ДЕТРУЗИТОЛ

활성 물질: 톨테 로딘
때 ATH: G04BD07
CCF: 준비하기, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
ICD-10 코드 (고백): N31.2, R32, R35
때 CSF: 28.02.01.01
제조업 자: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (이탈리아)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 화이트, 둥근, 렌즈의, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “ТО”.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 인산수소칼슘 이수화물, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 마그네슘 스테아, 콜로이드 무수 실리카, gipromelloza, 스테아르 산, 이산화 티탄.

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
60 PC. – 병 (1) – 종이 팩.

알약, 코팅 화이트, 둥근, 렌즈의, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами “DT”.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 인산수소칼슘 이수화물, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 마그네슘 스테아, 콜로이드 무수 실리카, gipromelloza, 스테아르 산, 이산화 티탄.

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
60 PC. – 병 (1) – 종이 팩.

연장 조치의 캡슐 с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “2” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

첨가제: 자당, 옥수수 전분, 에틸 셀룰로오스, trigliceridy (цепи средней длины), олеиновая кислота, gipromelloza, 젤라틴, 이산화 티탄, indigokarmin, 산화철 노랑, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (7) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (12) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (40) – 종이 팩.
30 PC. – 병 (1) – 종이 팩.
90 PC. – 병 (1) – 종이 팩.

연장 조치의 캡슐 с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой “4” на корпусе и символом в виде человечка – на крышке.

첨가제: 자당, 옥수수 전분, 에틸 셀룰로오스, trigliceridy (цепи средней длины), олеиновая кислота, gipromelloza, 젤라틴, 이산화 티탄, indigokarmin, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

7 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (7) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (12) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (40) – 종이 팩.
30 PC. – 병 (1) – 종이 팩.
90 PC. – 병 (1) – 종이 팩.

* 국제 비 독점 이름, 세계 보건기구 (WHO)가 권장하는 – тольтеродин.

약리 작용

준비하기, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

용량에서, 치료를 능가하는, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 주의.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

약동학

흡수

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток C_최대 혈 청을 얻은 후에 1-2 아니, после приема капсул – 통해 2-6 아니.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 mg의) существует линейная зависимость между значением C_최대 в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

분배

씨_SS 그것은 내 도달 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. V_디 толтеродина – 113 L.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% 과 36% 각기.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

대사

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

공제

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 L /. После приема таблеток T_1/2 толтеродина составляет 2-3 아니, 에_1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 아니. После приема капсул T_1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 아니. У лиц с пониженным метаболизмом T_1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 아니.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (약 7 시간) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

약 77% толтеродина выводится с мочой и 17% – 대변​​과. 적게 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, 각기, 약 51% 과 29% от того количества, что выводится с мочой.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 ㎖ / 분). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (에 12 시간). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

고백

— гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

투약 처방

Препарат назначают в суточной дозе 4 mg의: 정제, 코팅, – 로 2 mg의 2 회 / 일, капсулы пролонгированного действия – 로 4 mg의 1 시간 / 일.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 밀리그램 / 일, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

에 - 트란돌라프릴 또는 기타 ACE 억제제에 과민증, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 mg의: 정제, 코팅, – 로 1 mg의 2 회 / 일, капсулы пролонгированного действия – 로 2 mg의 1 시간 / 일.

부작용

부작용, связанные с антихолинергическим действием: 자주 (더 10%) – 구강 건조; 때때로 (1-10%) – снижение слезоотделения (안구 건조증), 숙박 시설의 장애; 드물게 (적게 1%) – 요폐.

소화 시스템에서: 때때로 (1-10%) – 소화 불량, 변비, 위통, 헛배 부름, 구토; 드물게 (적게 1%) – hastroэzofahealnыy 역류.

중추 및 말초 신경계에서: 때때로 (1-10%) – 두통, 현기증, 약점, 졸음, 피로, 신경 과민, 시각 장애; 드물게 (적게 1%) – 혼동, 환각.

비뇨에서: 때때로 (1-10%) – dizurija.

심장 혈관 시스템: 드물게 (적게 1%) – 얼굴에 혈액의 돌진, 빈맥, 두근 거림을 느낌, 말초 부종.

알레르기 반응: 드물게 (적게 1%) – 아나필락시스 반응, 혈관 부종 포함.

부작용, обусловленные приемом препарата в таблетках: 때때로 (1-10%) – 가슴 통증, 피부 등의 건조증, 기관지염, 살찌 다.

부작용, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: 때때로 (1-10%) – 정맥 두염.

금기

— задержка мочеиспускания;

— неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

— myasthenia gravis;

— тяжелый язвенный колит;

- 거대 결장;

— установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

FROM 주의 назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (예를 들어,, pyloric 협), 신장 또는 간 불충분 시 (일일 투여 량은 초과 할 수 없습니다 2 mg의), 신경 병증, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 년.

임신과 수유

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола^® при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

가임 여성 следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом^®.

주의 사항

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 밀리그램 / 일 (무엇에 2 раза превышает терапевтическую дозу – 4 mg의), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (퀴니 딘, prokaynamyd) 또는 클래스 III (아미오다론, 소탈).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (에리스로 마이신, 클라리스로 마이신) или противогрибковые средства (케토코나졸, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 mg의.

소아과에서 사용

Детрузитол^® не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Поскольку Детрузитол^® может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

Наиболее важные 증상: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, 날 뛰기, 경련, 호흡 부전, 빈맥, 요폐, 산동.

치료: 위 세척, 활성탄의 약속, simptomaticheskaya 치료: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности – 인공 호흡; при тахикардии – 베타 차단제; при задержке мочеиспускания – 오 줌 방광의 도관 법; при мидриазе – пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

약물 상호 작용

При сочетанном применении Детрузитола^® 다른 약물과, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола^® с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола^® с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом^® сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (이트라코나졸, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола^® 플루옥세틴 (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 어두운 곳에서 보관해야, 25 ℃를 초과하지 않는 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 유통 기한 정제, 코팅, – 3 년; капсул пролонгированного действия – 2 년.

유효 기간내 사용하지 마십시오.