CHAMPIX

활성 물질: 바 레니 클린
때 ATH: N07BA03
CCF: Препарат для лечения никотиновой зависимости
ICD-10 코드 (고백): F17
때 CSF: 02.17
제조업 자: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (독일)

제약 양식, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 흰색 또는 거의 흰색, kapsulovidnye, 렌즈의, 새겨진 “화이자” 한쪽과 “CHX 0.5” – 다른.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 인산 수소 칼슘, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아.

피막 조성물: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, 이산화 티탄, 마크로 골), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

알약, 필름 코팅 라이트 블루, kapsulovidnye, 렌즈의, 새겨진 “화이자” 한쪽과 “CHX 1.0” – 다른.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 인산 수소 칼슘, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아.

피막 조성물: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, 이산화 티탄, 마크로 골, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Первичная упаковка.

11 PC. (탭. 500 G) – 물집.
11 PC. (탭. 500 G) 과 14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집.
14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집.
28 PC. (탭. 1 mg의) – 물집.
56 PC. (탭. 1 mg의) – банки полиэтиленовые.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (탭. 500 G) 에 1 блистере и 14 PC. (탭. 1 mg의) 에 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (탭. 500 G) 과 14 PC. (탭. 1 mg의) 에 1 блистере, 과 28 PC. (탭. 1 mg의) 에 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집 (4) – 종이 팩.
14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집 (8) – 종이 팩.
14 PC. (탭. 1 mg의) – 물집 (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (탭. 1 mg의) – 물집 (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (탭. 1 mg의) – банки полиэтиленовые (1) – 종이 팩.

약리 작용

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, 즉,. одновременно проявляет агонистическую активность (미만, 니코틴 이상) 니코틴의 존재 길항.

시험 관내 및 생체 내 시험에서 전기 생리학 연구 도시 neyrobiohimicheskie, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, 하지만 훨씬 낮은 정도, 니코틴 이상. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. 이렇게, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (작용제 활동) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

약동학

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg의) и повторном (1-3 밀리그램 / 일) применении.

흡수

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. 씨_최대 в плазме обычно достигается в течение 3-4 아니 . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 일.

분배

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. 결합 플라즈마 단백질이 낮습니다 (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

신진 대사 및 배설

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. 소변으로 배출 92% дозы в неизмененном виде, 적게 10% – 대사 산물로. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) 및 대사 산물로 – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

티_1/2 에 관한 것입니다 24 아니. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, 성별, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ㎖ / 분). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ㎖ / 분) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ㎖ / 분). 신장 기능의 심한 장애를 가진 환자에서 (CC < 30 ㎖ / 분) AUC варениклина увеличилась в 2.1 시대. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (나이 65-75 년) 변경되지.

고백

— никотиновая зависимость у взрослых.

투약 처방

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. 권장량은 1 mg의 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

치료의 과정 12 태양. 환자, которые успешно прекратили курение к концу 12 주의, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg의 2 에 대한 시간 / 일 12 태양.

환자, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, 조건에, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

에 пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ㎖ / 분) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) 용량 조절이 필요합니다.

에 심한 신장 부족 환자 (CC < 30 ㎖ / 분) рекомендуемая доза Чампикса^® 이다 1 mg의 1 시간 / 일. 치료의 복용량과 함께 시작됩니다 500 G 1 시간 / 일, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg의 1 시간 / 일.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

노인 환자 коррекция дозы препарата не требуется. 그것은 고려되어야, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать 어린이와 청소년까지 18 년, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

부작용

반응, 흡연 중단과 관련된 (니코틴 금단 증상), на фоне или без терапии Чампиксом^®: 우울한 기분과 불쾌감, 불면증, 과민성, 불만과 분노의 느낌, 경보, 장애인 농도, 차분하지 못함, 심박수 감소, 식욕 증가 또는 체중, 가능한 정신 동반 질환 악화.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, 도 결과의 분석에 이상 반응을 구분하려고 시도하지 않은, 연구 약물 관련, 및 이상 반응, 혹시, 니코틴 금단 증상 자체를 관련.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, 우리는 있었다, 보통, 경미하거나 중간 정도 및 빈도 연령에 의존하지 않았다, 인종이나 환자의 성별. 환자, получавших Чампикс^® 권장된 복용량 1 mg의 2 적정 후 시간 / 일의 기간, 부정적 반응의 가장 일반적인 오심을보고되었다 (28.6%). 대부분의 경우 오심은 초기 치료에 발생, 이 약하게하거나 적당히 표현, 약물의 중단이 거의 필요하지 않습니다.

때문에 부작용에 대한 중단의 빈도는 있었다 11.4% 그룹, poluchavshey 바 레니 클린 및 9.7% 위약 그룹에 대한. 때문에 주요 그룹의 이상 반응으로 치료를 중단하는 비율, 각각 레니 클린 위약 그룹을받는: 오심 - 2.7% 과 0.6%; 두통 - 0.6% 과 1.0%; 불면증 - 1.3% 과 1.2%; 이상한 꿈 - 0.2% 과 0.2%.

부작용의 빈도의 결정: 자주 (≥ 1/10); 자주 (≥ 1/100 하지만 < 1/10); 드물게 (≥ 1/1000, 하지만 < 1/100).

감염: 드물게 – 기관지염, nazofaringit, 정맥 두염, 진균 감염, 바이러스 감염.

대사: 자주 – 식욕 증가; 드물게 – 신경성 식욕 부진증, 식욕을 감소, 조갈증, 살찌 다, 혈액 칼슘 감소.

중추 및 말초 신경계에서: 자주 – 이상한 꿈, 불면증, 두통; 자주 – 졸음, 현기증, disgevziya; 드물게 – panicheskaya 반응, bradyphrenia, aphronia, 기분의 변화, 떨림, 운동 실조, 구음 장애, 차분하지 못함, disforija, gipesteziya, 냉담.

심장 혈관 시스템: 드물게 – 혈압 상승, 심전도에 ST 분절의 하강, 심전도에 T 파 진폭의 저하, 심장 박동 증가, 심방 세동, 심장의 고동.

감각에서: 드물게 – 암점, 공막의 색상을 변경, 안구에 통증, 산동, 수명, 근시, 증가 눈물 흘림, 귀에서 잡음, 감소 맛.

호흡: 드물게 – 호흡 곤란, 기침, 목 쉬게하는 것, 목구멍과 후두 통증, 목 자극, 기도의 정체, 부비동의 정체, 비 인두에서 삼출, 비루, 쿨쿨.

소화 시스템에서: 매우 자주 - 메스꺼움; 자주 – 구토, 변비, 설사, 복부 팽만, 위 불편, 소화 불량, 헛배 부름, 구강 건조; 드물게 – 구토 혈액, 대변​​에 피, 위염, 위식도 역류 질환, 위통, 장 질환, 의자의 위반, 트림, 아구창, 아픈 잇몸, 코팅 혀, 간 기능 검사 변화.

피부과 반응: 드물게 – 일반화 된 발진, эritema, prurit, 여드름, 다한증, 밤 발한 증가.

근골격계의 편: 드물게 – 공동 강성, 근육 경련, 가슴 벽에 통증, costochondritis.

비뇨에서: 드물게 – 당뇨, 야간 빈뇨, 다뇨증.

생식 시스템: 드물게 – menorragija, 질 분비물, 성기능 장애, 증가 리비도, 감소 리비도, 정자 변경.

다른: 자주 – 피로; 드물게 – 가슴 통증, 가슴 통증, 열, rhigosis, 무력증, 일주기 리듬 수면 장애, 불쾌, 낭종, 혈소판의 수가 감소, C 반응성 단백질의 수준 상승.

또는 니코틴 금단 증상의 개발과 정신과 적 동반 질환의 악화를 동반하지 않고 치료하는 동안 금연.

В ходе пострегистрационных исследований 환자, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, 우울의 기록 된 경우, ažitacii, 행동 장애, 생각과 자살 시도 자살. 이 이벤트는 자발적 메시지의 결과에 불확실한 규모의 인구를 기록하고 있기 때문에, 항상 가능한 빈도 나 약물 행동의 인과 관계를 확인하기. 모든 환자, 이 보고서에 설명, 우리는 정신 질환의 역사에 있었다, 그들 모두는 담배를 중지하지. Роль Чампикса^® в развитии реакций, 이 보고서에 설명, 알 수없는. 알레르기 반응의 경우에도 등록 – 혈관 신경성 부종과 얼굴의 붓기.

금기

— терминальная стадия почечной недостаточности;

-까지 18 년 (이 연령대의 효과와 약물의 안전성에 대한 충분한 임상 데이터);

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® 임신 기간 동안 실시 하였다, 따라서 약물의 사용은 금기이다.

알 수없는, 여부의 레니 클린은 인간의 모유에 할당. 필요한 경우, 수유 중 사용은 모유 수유를 중단해야한다.

주의 사항

생리적 변화, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, 약동학 또는 특정 약물의 약물 동력학을 변경할 수있다, 이는 용량을 조절해야 (예를 들어,, 테오필린에 대한, 와파린과 인슐린).

바 레니 클린의 치료에 완료 3% 증가 과민성을 동반 환자, 욕망, 우울증 및 / 또는 불면증.

약물의 시판 후 사용하는 동안, 신경 정신 장애의 모양의보고가 있었다, 를 포함한 행동 장애, ažitaciû, 우울한 기분, 자살 생각과 환자의 자살 행동, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. 의사는 환자에게 설명해야한다, 수신 약물, 신경 정신 증상의 가능성과 복용량의 점진적 감소에 대한 필요성. 환자, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, 교반 또는 우울, 이전에 환자에게 특징되지 않은 사람, 및 자살 행동의 경우 나. 당신이 밖으로 찾아야한다 이전에 처리, 환자는 이전의 정신 장애를 가지고 있는지 여부.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, 그래서 환자는 운전을하지 않는 것이 좋습니다, 복잡한 기계를 사용하거나 약물에 대한 개인의 반응을 평가하기 위해 다른 잠재적으로 위험한 작업을 수행.

과다 복용

바 레니 클린 과다 복용의 경우 등록.

치료: 증상 및지지 요법의 개최. 바 레니 클린은 심각한 신장 장애와 혈액 투석 환자에 표시, 그러나 혈액 투석 과다 복용 경험이없는.

약물 상호 작용

다른 약물의 레니 클린과 임상 적으로 유의 한 상호 작용은 공개되지. 애플리케이션이 요구되지 않는 동안 수정은 바 레니 클린, 또는 다음의 제제의 투여 량.

체외에서 연구 제안, 바 레니 클린은 약물의 약동학을 변경하지 않습니다, 시토크롬 P450 동종 효소의 작용에 의해 대사된다. 바 레니 클린 통관 이하부터 10% 그것은 신진 대사에 의해 수행된다, 가능성, 문제가, 효소 시스템의 활동에 영향을 미치는, 바 레니 클린의 약동학에 영향을 미칠 수, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® 필요하지.

치료 농도 레니 클린은 인간 신장 수송 단백질을 저해하지 않는. 따라서, 바 레니 클린은 약물의 약동학에 영향을 미치지 않습니다, 즉, 신장 분비로 인해 나타나는 (특히, 메트포르민).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

메트포민. 바 레니 클린에 영향을 미치는 farmakokinetiku의 메트포르민. 메트포르민은 바 레니 클린의 약물 동태의 변화가 발생하지 않습니다.

시메티딘. 시메티딘은 바 레니 클린의 AUC의 증가에 원인 29% 그 신장 클리어런스를 감소시킴으로써.

디곡신. 바 레니 클린은 정상 상태에서 디곡신의 약동학을 변경하지 않은.

와파린. 와파린의 레니 클린은 변경하지 않았다 약동학은 프로트롬빈 시간에 영향을 미치지 않았다 (모). 금연 자체는 와파린의 약동학의 변화가 발생할 수 있습니다.

다른 금연과 함께 사용

부프로피온. 바 레니 클린은 평형 상태에서 부프로피온의 약물 동태의 변화를 유발하지 않았다.

니코틴 대체 요법 (NZT). 바 레니 클린 및 고약의 동시 응용 프로그램과 함께, 포함 된 니코틴, 시 12 흡연자의 일 평균 수축기 혈압이 통계적으로 유의 한 감소를 보였다 (에 2.6 mmHg로. 미술.) 연구의 마지막 날에. 메스꺼움의 빈도, 두통, 구토, 현기증, 소화 불량과 피로 결합 요법은 높았다, NRT 중 하나의 배경보다.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 30 ℃ 내지 15 °의 온도에서. 유통 기한 – 2 년.