БЕТАЛОК ЗОК

활성 물질: 메토프롤롤
때 ATH: C07AB02
CCF: 베타₁-adrenoblokator
ICD-10 코드 (고백): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, (I) 49.4, I50.0
때 CSF: 01.01.01.02
제조업 자: 아 스 트 라 AB (스웨덴)

제약 양식, 구성 및 포장

Таблетки с замедленным высвобождением, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 타원, 렌즈의, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” 한쪽.

첨가제: 에틸 셀룰로오스, gipromelloza, giproloza, 미결정 셀룰로오스, парафин, 마크로 골, 이산화 규소, 나트륨 Stearyl 포, 이산화 티탄.

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.

Таблетки с замедленным высвобождением, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 둥근, 렌즈의, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – 다른.

첨가제: 에틸 셀룰로오스, gipromelloza, giproloza, 미결정 셀룰로오스, парафин, 마크로 골, 이산화 규소, 나트륨 Stearyl 포, 이산화 티탄.

30 PC. – 플라스틱 병 (1) – 종이 팩.

Таблетки с замедленным высвобождением, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 둥근, 렌즈의, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – 다른.

첨가제: 에틸 셀룰로오스, gipromelloza, giproloza, 미결정 셀룰로오스, парафин, 마크로 골, 이산화 규소, 나트륨 Stearyl 포, 이산화 티탄.

30 PC. – 플라스틱 병 (1) – 종이 팩.

약리 작용

심장 선택성 베타₁-고유 교감 신경 활동없이 차단. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, 항 협심증과 항 부정맥 효과. 그것은 신체적, 심리 정서적 스트레스와 심장에 카테콜아민의 자극 효과를 억제: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 아니. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. 게다가, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (예를 들어,, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, 비 선택적 베타 차단제보다. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 아니 (앙와위에서, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), 포함된 3991 환자, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

약동학

흡수 및 유통

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 아니, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 아니.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – 약 5-10%.

대사

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

공제

티_1/2 평균 3.5 아니. 약 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

고백

- 동맥 고혈압;

- 협심증;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

- 심장 부정맥 (포함. 상심 실성 빈맥), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

투약 처방

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

에 고혈압 초기 투여 량은 50-100 mg의 1 시간 / 일. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg의 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

에 협심증 средняя терапевтическая доза составляет 100-200 mg의 1 시간 / 일. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

에 стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

에 стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg의 1 시간 / 일. 통해 2 недели доза может быть увеличена до 50 mg의 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 주의. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg의 1 시간 / 일.

에 стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg의 1 시간 / 일. 복용량 개별적으로 선택. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, TK. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. 통해 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 mg의 1 시간 / 일, затем еще через 2 주의 – 에 50 mg의 1 시간 / 일. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg의 1 시간 / 일.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

에 поддерживающего лечения после инфаркта миокарда 약물에 대한 처방 200 mg의 1 시간 / 일.

에 심장 부정맥 약물에 대한 처방 100-200 mg의 1 시간 / 일.

에 심장 활동의 기능 장애, сопровождающихся тахикардией, 의 용량 100 mg의 1 시간 / 일, 필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 200 밀리그램 / 일.

에 профилактики мигрени 임명 100-200 mg의 1 시간 / 일.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 시간 / 일 (предпочтительно утром). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, 일부 액체와. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

약물을 임명에 신장 기능 장애 환자 또는 노인들 нет необходимости корректировать режим дозирования.

약물을 임명에 пациентам с выраженными нарушениями функции печени (예를 들어,, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) 용량 감소가 필요할 수 있습니다.

부작용

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: 자주 – > 10%, 자주 – 1-9.9%, 때때로 – 0.1-0.9%, 드물게 – 0.01-0.09%, 드물게 – < 0.01%.

심장 혈관 시스템: 자주 – 서맥, 기립 성 저혈압 (очень редко сопровождающаяся обмороком), 차가운 사지, 두근 두근; 때때로 – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада 나는 степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; 드물게 – другие нарушения проводимости, 부정맥; 드물게 – 회저 (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

중추 및 말초 신경계에서: 자주 – fatiguability; 자주 – 현기증, 두통; 때때로 – 감각 이상, 근육 경련, 우울증, 집중력 저하, 졸음 또는 불면증, 악몽; 드물게 – 신경 과민, 걱정; 드물게 – 기억 손상, 기억력 상실, 우울증, 환각.

소화 시스템에서: 자주 – 구역질, 배 통증, 설사, 변비; 때때로 – 구토; 드물게 – 구강 건조, 간 기능 이상; 드물게 – 간염.

조혈 계에서: 드물게 – 혈소판 감소증.

호흡: 자주 – 노력에 호흡 곤란; 때때로 – 기관지 경련; 드물게 – 비염.

근골격계의 편: 드물게 – 관절통.

감각에서: 드물게 – сухость и/или раздражение глаз, 결막염, 시력; 드물게 – 이명, 미각 이상.

피부과 반응: 때때로 – 발진 (в виде крапивницы), 발한 증가; 드물게 – 탈모; 드물게 – 감광성, 건선의 악화.

다른: 때때로 – 살찌 다; 드물게 – 무력, 성기능 장애.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, 부작용, 주로, являются легкими и обратимыми.

금기

- AV-блокада II и III степени;

- 만성 심부전 실조 (폐부종, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- 심장 성 쇼크;

- 저혈압;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (포함. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 U. / 분, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg로.;

- 환자, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (포함. 베라파밀);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (약물의 유효성 및 안전성이 확립되지 않았습니다.);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

FROM 주의 применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, 천식, 만성 폐쇄성 폐 질환, 당뇨병, 중증의 신부전, 대사성 산증, совместном назначении с сердечными гликозидами.

임신과 수유

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, 외, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, 예를 들어,, брадикардию у плода, новорожденных или детей, 모유 수유. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, 모유 수유 (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

주의 사항

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV 기능 클래스 NYHA 분류) 제한 된. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, 시 2 주. Доза уменьшается постепенно, 분할 복용, до достижения конечной дозы – 25 mg의 1 시간 / 일.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

그것은 이해할 수있을 것이다, 환자가, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

소아과에서 사용

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, 관심과 정신 운동 속도 반응을 증가 필요, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

과다 복용

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 년, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. 수신 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. 수신 1.4 및 G 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, 각기. 수신 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

증상: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, 특히 어린이와 청소년에서, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, 서맥, AV-блокада I-III степени, asistolija, 혈압에서의 현저한 감소, слабая периферическая перфузия, 심장 마비, 심인성 쇼크, угнетение функции легких, 무호흡, 증가 피로, нарушение и потеря сознания, 떨림, 경련, 증가 땀, 감각 이상, 기관지 경련, 구역질, 구토, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (특히 어린이) 또는 고혈당, 고 칼륨 혈증; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, 항 고혈압제, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

치료: 활성탄 투여, 필요하다면 – 위 세척.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 ㎎ /, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 M. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

약물 상호 작용

Метопролол является субстратом CYP2D6, 이 연결에, 준비, ингибирующие CYP2D6, (퀴니 딘, terʙinafin, 파록세틴, 플루옥세틴, 세르 트랄 린, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

조합, которых следует избегать

바르비 투르 산 유도체: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

프로 파페 논: при назначении пропафенона 4 환자, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 시간, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. 아마, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. 사실 고려, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

베라파밀: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

조합, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

아미오다론: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 아미오다론 (50 일), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

딜 티아 젬: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

비 스테로이드 성 소염 진통제: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 시대. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

에피네프린 (아드레날린): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. 예상, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. 분명히, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

페닐프로판올아민: 페닐 프로 (норэфедрин) 단일 용량 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

퀴니 딘: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% 인구), 전화, 주로, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. 그것은 믿어진다, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

리팜피신: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. 환자, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (점안액) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. 유통 기한 - 3 년.