Avandia - 약 사용 지침, 구조, 금기

활성 물질: 로시글리타존
때 ATH: A10BG02
CCF: 경구 혈당 강하제
ICD-10 코드 (고백): E11
제조업 자: GLAXO 웰컴 프로덕션 (프랑스)

아반디아: 제형, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 주황색, 오각형, 비문 “GSK” 한쪽과 “4” – 다른 쪽.

첨가제: 나트륨 전분 글리콜 레이트, 히드 록시 프로필, 미결정 셀룰로오스, 유당 수화물, 마그네슘 스테아.

피막 조성물: 히드 록시 프로필, 이산화 티탄, 폴리에틸렌 글리콜, 활석은 삭제, 유당, triacetine, 산화철 레드, 산화철 노랑.

7 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (8) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 붉은 갈색, 오각형, 비문 “GSK” 한쪽과 “8” – 다른 쪽.

첨가제: 나트륨 전분 글리콜 레이트, 히드 록시 프로필, 미결정 셀룰로오스, 유당 수화물, 마그네슘 스테아.

피막 조성물: 히드 록시 프로필, 이산화 티탄, 폴리에틸렌 글리콜, 유당, triacetine, 산화철 레드.

7 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (8) – 종이 팩.

* 국제 비 독점 이름, 세계 보건기구 (WHO)가 권장하는 – 로시글리타존.

아반디아: 약리효과

티아졸리딘디온 그룹의 경구 혈당강하제. 이것은 선택적 PPARγ 핵 수용체 작용제입니다. (과산화소체 증식제 활성화 감마). 로시글리타존은 혈당을 낮추고, 지방 조직 인슐린 감수성 증가, 골격근과 간 조직, 신진 대사 과정을 개선합니다., 포도당 수치를 낮춘다, 혈중 인슐린과 유리지방산.

약물은 β 세포의 기능을 보존합니다, 췌장의 랑게르한스 섬의 질량과 인슐린 함량의 증가로 입증됨, 심각한 고혈당의 발병을 예방합니다.. 또한 설립되었다, 약물이 신장 기능 장애 및 수축기 동맥 고혈압의 발병을 상당히 늦추는 것으로 나타났습니다.. 췌장 인슐린 분비를 자극하지 않으며 저혈당을 일으키지 않습니다..

rosiglitazone의 작용 기전에 따라 혈당 조절의 개선은 혈청 인슐린 수치의 임상적으로 유의한 감소를 동반합니다.. 인슐린 전구체 생산 감소, 심혈관 질환 발병의 위험 요소로 간주되는.

Avandia 요법의 주요 특징은 혈액 내 유리 지방산 함량의 현저한 감소입니다..

다른 인해, 하지만 행동의 상호 보완적인 메커니즘, 로시글리타존과의 병용 요법, 설포닐우레아 유도체와 메트포르민은 시너지 효과를 가져오고 제2형 당뇨병에서 혈당 조절을 개선합니다. 2.

아반디아: 약동학

흡수

일정량의 약물을 경구 투여한 후 4 mg의 또는 8 mg 로시글리타존의 절대 생체이용률은 약 99%. 약물 C의 경구 투여 후_최대 혈장 내 rosiglitazone은 1 아니.

치료 용량 범위에서 혈장 농도는 대략적으로 용량에 비례합니다..

음식과 함께 약을 복용하면 C가 약간 감소합니다._최대 (대략 20-28%) 도달하는 시간을 늘리고 1.75 h 단식에 비해. 이러한 작은 변화는 임상적으로 중요하지 않습니다., 따라서 식사 시간과 rosiglitazone 섭취를 조정할 필요가 없습니다.. rosiglitazone의 흡수는 위 분비물의 pH 증가에 의해 손상되지 않습니다..

분배

높은 혈액 단백질 결합 (약 99.8%) 혈장 내 rosiglitazone 농도 또는 환자의 연령에 의존하지 않습니다..

V_디 건강한 지원자의 rosiglitazone은 대략 14 L.

약을 복용한 후 1-2 시간/일 로시글리타존은 축적되지 않습니다.

약물을 반복 투여하면 혈청 내 대사 산물 축적이 예상됩니다.. 주요 대사 산물은 더 많이 축적됩니다. (파라하이드록시설페이트), 5배의 농도 증가를 기대할 수 있는.

대사

Rosiglitazone은 주로 N-탈메틸화 및 하이드록실화에 이어 황산염 및 글루쿠론산과의 접합에 의해 광범위하게 대사됩니다.. rosiglitazone의 대사 산물은 임상적으로 유의한 활성이 없습니다..

시험관 연구 쇼에서, rosiglitazone은 주로 CYP2C8 isoenzyme의 참여로 대사되며 소량 – CYP2C9의 참여로.

로시글리타존은 시험관 내 CYP1A2 동종효소를 유의하게 억제하지 않기 때문에, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A 또는 4A, 약물과 상호 작용할 가능성이 없음, 이 동위 효소의 참여로 신진 대사가 수행됩니다..

시험관 로시글리타존에서 적당히 CYP2C8 동위 효소를 억제한다 (억제 농도18 µmol) 그리고 덜한 정도로 – CYP2C9 (억제 농도 50 밀리몰). 와파린을 사용한 생체 내 연구에서, rosiglitazone은 CYP2C9 기질과 상호작용하지 않습니다..

공제

티_1/2 로시글리타존은 3-4 아니. 총 혈장 청소율 – 약 3 L /.

대사 산물로 배설, 주로 신장에 의해 – 약 2/3 용량, 대변​​과 – 약 25%.

마지막 T_1/2 에 관한 것입니다 130 아니, 이 대사의 매우 느린 배설을 표시한다.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

성별에 따른 약물의 약동학에는 차이가 없었다., 뿐만 아니라 성인 환자 및 노인 환자에서.

중등도에서 중증의 간장애 환자에서 C_최대 혈장 내 약물 및 AUC 증가 2-3 시대, 이는 각각 혈장 단백질에 대한 결합 정도의 감소와 rosiglitazone의 클리어런스 감소에 기인합니다..

말기 신질환 또는 신부전 환자에서 약물의 약동학에서 임상적으로 유의한 차이, 혈액 투석, 아니.

아반디아: 고백

당뇨병의 유형 2:

- 식이요법 및 신체활동의 효과가 불충분한 단독요법으로;

- 설포닐우레아 유도체와 병용, 혈당 조절을 개선하는 메트포르민;

- 설포닐우레아 유도체 및 메트포르민과 병용 (삼중 복합 요법) 혈당 조절을 개선하기 위해.

아반디아: 투약 처방

약물은 복용한다. 약물의 복용량과 치료 요법은 개별적으로 설정됩니다..

1일 복용량은 1-2 입장, 에 관계없이 식사.

에 성인 권장 시작 용량은 4 밀리그램 / 일. 통해 불충분한 효율성으로 6-8 치료의 몇 주 동안 복용량을 늘릴 수 있습니다. 8 밀리그램 / 일.

에 노인 환자 용량 조절이 필요하지 않습니다.

아반디아: 부작용

이상반응의 빈도는 다음 등급에 따라 표시됩니다.: 자주 (≥1 / 10), 자주 (≥1 / 100, <1/10), 때때로 (≥1 / 1000, <1/100), 드물게 (≥1 / 10 000, <1/1000), 드물게 (<1/10 000).

카테고리 약물 또는 위약 비교의 치료에 부작용의 빈도에 비해 주파수에 정의되어 있습니다, 오히려 원치 않는 반응에 대한 절대 값보다, 로시글리타존과 관련될 수 있는. 투여 량 관련 부작용에 ​​대한 주파수 범주 로시글리타존의 최대 투여 량을 반영. 주파수 범주는 다른 요인을 고려하지 않는, 연구 기간의 차이를 포함, 환자의 이전 상태 및 기본 특성. 카테고리로 불필요한 주파수 응답은 임상 연구에 기초하여 정의되며, 임상에서 부작용의 빈도를 반영하지 않을 수도.

데이터, 임상 실험에서 얻어진

피 – rosiglitazon, M – 메트포르민, FROM – sul'fonilmočevina

시판 후 기간 동안 다음과 같은 이상반응이 보고되었다.

알레르기 반응: 드물게 – 아나필락시스 반응.

심장 혈관 시스템: 드물게 – 만성 심부전 / 폐부종.

이러한 이상 반응의 개발에 대한 보고서는 로시글리타존에 대한 얻었다, 단독으로 또는 다른 혈당 강하제와 병용. 알려진, 심부전 발병 위험을 현저 환자에 비해 당뇨병 환자에서 증가한다는, 비 당뇨병.

소화 시스템에서: 간 기능 장애의 거의 관찰되지 보고서, 간 효소 농도의 증가와 함께, 그러나, 로시글리타존 및 간 부전 치료 사이에 인과 관계가 확립되어 있지 않다.

알레르기 반응: 드물게 – 혈관 부종, 두드러기, 발진, 가려움.

비전의 기관의 일부에: 드물게 – 황반부 종.

아반디아: 금기

- 당뇨병의 유형 1 (인슐린이 없으면 rosiglitazone은 효과가 없습니다.);

- 심장 마비 (NYHA 분류에 따른 I-IV 기능 클래스);

- 중등도 또는 중증의 간 기능 장애;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (약물의 유효성 및 안전성이 확립되지 않았습니다.);

- 인슐린 병용;

- rosiglitazone 및 기타 약물 성분에 과민증.

FROM 주의 약물은 중증 신부전증에 사용해야 합니다..

아반디아: 임신과 수유

임신과 수유 중에 Avandia라는 약물을 사용하는 것은 금기입니다..

임신과 수유 중 Avandia 약물 사용에 대한 데이터는 충분하지 않습니다..

당뇨병 유형이 있는 환자 2 임신 중에는 인슐린 요법이 권장됩니다..

수유 중에 Avandia 약물을 사용해야하는 경우 모유 수유를 중단해야합니다..

아반디아: 특별 지시

총 콜레스테롤의 증가는 LDL의 증가와 관련이 있습니다., 뿐만 아니라 HDL, HDL에 대한 총 콜레스테롤의 비율은 변하지 않았습니다.. 이러한 효과는 일반적으로 경증에서 중등도이며 치료를 중단할 필요가 없습니다..

빈혈의 빈도는 약물과 메트포르민의 병용에서 더 높았습니다.. 일반적으로 이 효과는 약하거나 적당히 발음되었습니다., 일반적으로 치료 중단이 필요하지 않음.

티아졸리딘디온은 만성 심부전을 유발하거나 악화시킬 수 있습니다.. 로시글리타존 치료 시작 후 및 용량 적정 중, 심부전의 다음 증상 및 징후와 관련하여 환자의 상태에 대한 세심한 의학적 모니터링이 필요합니다.: 신속하고 과도한 체중, 숨가쁨 및/또는 부기. 심부전 증상이 나타나면 로지글리타존 치료를 중단하고 현재 심부전 치료 기준에 따라 치료를 시작해야 합니다..

이 약은 심부전 환자에게 금기입니다., 포함. 역사, I-IV 기능 클래스 NYHA 분류.

급성 관상 동맥 증후군 환자 (OKS) 임상 시험에 포함되지. 로시글리타존의 약속, 다른 경구 혈당강하제는 급성 관상동맥 증후군에서 권장되지 않습니다., 특히 ACS에서 심부전의 위험을 고려. 급성 단계에서 로시글리타존을 복용을 중단 할 필요가있다. 로시글리타존의 가능성에 대한 정보가 불충분 심근 허혈의 위험을 증가시킬. 단기간의 임상 시험 향적 분석 전체적으로 대조군에 비해 치료 로시글리타존과 허혈성 사건의 위험 증가를 보였다 (위약 + 활성 약물). 허혈성 사건의 주파수에서 다른 경구 혈당 강하제의 차이 로시글리타존을 비교하여 동일한 분석에서 관찰되었다. 심근 허혈의 위험 증가, 로시글리타존과 관련된, 추가 장기 무작위 대조 임상 시험에서 확인되지 않음, 메트포르민과 설 포닐 우레아와 함께 로시글리타존을 비교. 로시글리타존 복용과 허혈 위험 사이의 관계는 확립되지 않았습니다.. 허혈성 심근 손상의 위험 증가는 환자에서 관찰되었다, 기준선에서 또는 확립된 관상 동맥 심장 질환에 대한 임상 시험 중에 질산염으로 치료. 로시글리타존은 환자에 사용하지 않는 것이 좋습니다, 질산염과 병용 치료를 받고.

경증의 간장애 환자에서 (클래스 A /6 포인트 이하 / 차일드 푸) 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중등도 또는 중증의 간장애 환자에 대한 약물 사용에 대한 데이터 부족 및 약동학적 프로파일의 확인된 변화로 인해, 약물은이 범주의 환자에서 금기입니다. (클래스 B 또는 C / 이상 6 포인트/차일드 푸).

경증에서 중등도의 신부전의 경우, 투여 요법의 교정이 필요하지 않습니다.. 중증 신부전 환자의 약물 사용에 관한 데이터가 충분하지 않습니다., 따라서 이 약은 주의해서 투여해야 합니다.

형 당뇨병의 단독 종의 연구 2 환자, 이전에 경구 혈당 약물로 처리하지, 로시글리타존의 그룹의 여성에서 골절의 증가가 있었다 (9.3%; 2.7 사고 100 환자 년) 메트포르민과 비교 (5.1%; 1.5 경우 100 환자 년) 및 글리 부 리드 / 글 리벤 클라 미드 (3.5%; 1.3 경우 100 환자 년). rosiglitazone 그룹에서 보고된 대부분의 보고는 팔뚝 골절이었습니다., 손과 발. 로시글리타존을 처방할 때 골절 위험의 증가 가능성을 고려해야 합니다., 특히 여성. 허용된 치료 기준에 따라 뼈 조직의 상태를 모니터링하고 뼈 건강을 유지해야 합니다..

폐경 전 여성에게 rosiglitazone을 사용할 때 호르몬 불안정이 나타납니다., 그러나 심각한 부작용, 생리 불규칙과 관련된, 관찰되지. 이러한 위반의 경우 지속적인 치료로 잠재적 위험과 예상되는 이점을 평가할 필요가 있습니다..

인슐린 저항성 및 무배란 주기가 있는 폐경 전 환자의 인슐린 감수성 증가로 인해 (예를 들어,, 다낭성 난소 증후군이 있는) rosiglitazone은 배란 및 임신의 재개로 이어질 수 있습니다.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Avandia는 졸음을 유발하지 않으며 진정 효과가 없습니다.. 약물은 차량 또는 기타 메커니즘을 운전하는 능력에 영향을 미치지 않습니다..

아반디아: 과다 복용

약물 과다 복용에 대한 데이터는 제한적입니다.. 지원자에 대한 임상 연구에서 최대 1회 투여 시 약물 내약성이 우수했습니다. 20 mg의.

치료: 과다 복용의 경우 대증 요법이 수행됩니다.. Rosiglitazone은 단백질 결합이 높기 때문에 혈액 투석으로 제거되지 않습니다..

아반디아: 약물 상호 작용

이 약과 다른 의약품의 임상적으로 유의한 상호작용은 없었습니다..

치료 용량의 아반디아는 다른 경구 혈당강하제의 약동학 및 약력학에서 임상적으로 유의한 변화를 일으키지 않습니다., 포함 메트포르민, 글리벤클라미드와 아카보스.

로시글리타존과 설포닐우레아 유도체 또는 메트포르민을 동시에 사용하면 다양한 보완 작용 기전으로 인해 제2형 당뇨병 환자에서 상승적인 저혈당 효과가 관찰됩니다. 2.

로시글리타존은 디곡신의 약동학에 영향을 미치지 않습니다., 또한 와파린의 항응고 활성에도 영향을 미치지 않습니다..

Avandia와 S의 임상적으로 유의한 약동학적 상호작용(-)-varfarinom (CYP2C9용 기질) 관찰되지.

Rosiglitazone은 nifedipine 및 경구 피임약의 약동학에 영향을 미치지 않습니다., 에티닐에스트라디올과 노르에틴드론 함유, 이것은 Avandia라는 약물과 약물의 상호 작용 가능성이 낮음을 나타냅니다., CYP3A4 동종효소의 참여로 대사됨.

Gemfiʙrozil (CYP2C8 억제제) 선량 600 mg의 2 시간/일 증가 C_SS 로시글리타존 2 시대. rosiglitazone 농도의 이러한 증가는 용량 의존적 부작용의 위험과 관련이 있습니다., 따라서 아반디아를 CYP2C8 억제제와 병용 투여하는 경우 로시글리타존의 용량 감소가 필요할 수 있습니다..

CYP2C8의 다른 억제제는 로시글리타존의 전신 농도를 약간 증가시켰습니다..

리팜피신 (인덕터 CYP2C8) 선량 600 mg/day는 rosiglitazone의 농도를 다음과 같이 감소시켰습니다. 65%. 따라서 환자, 로시글리타존과 CYP2C8 효소 유도제를 모두 투여받는 사람, 혈당을주의 깊게 모니터링하고 필요한 경우 rosiglitazone의 용량을 변경할 필요가 있습니다.

Avandia 치료 중 적당한 알코올 섭취는 혈당 조절에 영향을 미치지 않습니다..

아반디아: 약국에서 조제 조건

약물은 처방에 따라 해제.

아반디아: 보관 조건

목록 B. 약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 2 년.