4 월

활성 물질: 이르 베 사르 탄
때 ATH: C09CA04
CCF: 안지오텐신 II 수용체 길항제
ICD-10 코드 (고백): I10, N08.3
때 CSF: 01.04.02
제조업 자: SANOFI PHARMA BRISTOL-MYERS SQUIBB SNC (프랑스)

투여 형태, 구성 및 포장

알약 타원, 렌즈의, 흰색 또는 거의 흰색, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2772” – 다른.

첨가제: 유당 수화물, 예비 젤라틴 화 옥수수 전분, 나트륨 크로스 카멜 로스, 폴록 사머 188, 수성 콜로 이달 실리카, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.

알약 타원, 렌즈의, 흰색 또는 거의 흰색, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2773” – 다른.

첨가제: 유당 수화물, 예비 젤라틴 화 옥수수 전분, 나트륨 크로스 카멜 로스, 폴록 사머 188, 수성 콜로 이달 실리카, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.

약리 작용

항 고혈압제, 안지오텐신 II 수용체의 특정 길항제 (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT₁, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT₁) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

Ирбесартан не ингибирует кининазу II, с помощью которой происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 mg의 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 경구 투여 후 시간, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 아니. 통해 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. 리셉션 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (즉,. 통해 24 투여 후 시간) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 mmHg로. (각기) больше по сравнению с плацебо.

Прием препарата в дозе 150 mg의 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 아니) как и прием той же дозы, 의 razdelennoy 2 입장.

Гипотензивное действие препарата Апровель^® развивается в течение 1-2 주, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем^® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

약동학

흡수

섭취 후 잘 위장관에서 흡수. 씨_최대 ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 시간 섭취 후. 의 절대 생체 이용률 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 에 600 mg의; 보다 용량에서 큰 600 mg의 (에 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

분배

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. V_디 – 53-93 L. 씨_SS достигается в пределах 3 дней после начала приема препарата 1 시간 / 일. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (적게 20%).

대사

После приема внутрь или в/в введения ¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, 주로, с помощью изофермента CYP2С9, изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект. 주요 대사 산물 – ирбесартан глюкуронид (약 6%).

공제

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. 티_1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 아니. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения ¹⁴С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, 나머지 – 칼레. 적게 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (남자와 비교). Однако различия в величине T_1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и C_최대 ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (연장자 65 년), 젊은 환자에 비해 (18-40 년), 티_1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, 그것은 혈액 투석을 겪고있다, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

고백

- 동맥 고혈압;

— лечение нефропатии у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 (조합 항 고혈압 치료의 한 부분으로).

투약 처방

약물은 복용한다, таблетку проглатывают целиком, 식수.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 mg의 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 밀리그램 / 일. Однако у некоторых пациентов, 특히 환자, 혈액 투석, или у пациентов в возрасте старше 75 년, начальная доза должна составлять 75 mg의 (возможно применение Апровеля^® в таб. 로 75 mg의).

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля^® 선량 150 mg의 1 시간 / 일, дозу препарата можно увеличить до 300 mg의, либо следует назначить другое антигипертензивное средство. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля^®.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 лечение следует начинать с дозы 150 mg의 1 раз/сут и постепенно увеличивать до 300 mg의 – 선량, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия Апровеля^® на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 получены в 연구, в которых он использовался в комбинации с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД.

До начала приема Апровеля^® следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

에 пациентов с нарушенной функцией почек 보정 투여 정권은 필요하지 않습니다. 환자, 혈액 투석, начальная доза должна составлять 75 밀리그램 / 일 (возможно применение препарата Апровель^® в таб. 로 75 mg의).

에 пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести 그것은식이 요법을 투여 보정을 필요로하지 않습니다. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Хотя рекомендуется лечение 세 환자 75 년 начинать с дозы 75 mg의 (возможно применение препарата Апровель^® в таб. 로 75 mg의), 보통 노인 환자 보정 투여 정권은 필요하지 않습니다.

부작용

При описании побочных эффектов использовались следующие критерии частоты встречаемости: 자주 (>10%), 자주 (>1%, <10%); 때때로 (>0.1%,<1%); 드물게 (>0.01%, <0.1%); 드물게 (<0.01%; 격리 된 보고서를 포함하여). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном интервале доз), 성별, 나이, расы пациента или от продолжительности терапии.

고혈압

IN плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.

CNS: часто – головокружение.

심장 혈관 시스템: иногда – тахикардия, 피부의 홍조.

호흡: 때때로 – 기침.

소화 시스템에서: 자주 – 구역질, 구토; 때때로 – 설사, 소화 불량, 가슴 앓이.

생식 시스템의 부분: 때때로 – 성기능 장애.

전체 몸 가입일: часто – утомление; 때때로 – 가슴 통증.

실험실 매개 변수에서: 자주 – достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с микроальбуминурией без нарушения функции почек

Кроме вышеупомянутых побочных реакций при приеме ирбесартана наблюдались:

심장 혈관 시스템: 때때로 – 기립성 현기증, ортостатическая гипотензия у 0.5% 환자 (по сравнению с частотой возникновения этих побочных реакций при приеме плацебо).

실험실 매개 변수에서: 자주 – 고 칼륨 혈증 (>5.5% 밀리몰 / ℓ) 수신 할 때 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29.4% 환자, а в группе плацебо – 에 22% 환자.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью

Перечисленные ниже побочные реакции наблюдались более, ~보다 2% 환자 (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

CNS: 자주 – 기립성 현기증, 기립 성 저혈압.

근골격계의 편: 자주 – боли в мышцах и костях.

실험실 매개 변수에서: 자주 – 고 칼륨 혈증 (>5.5% 밀리몰 / ℓ) при приеме ирбесартана встречалась у 46.3% 환자, а в группе плацебо – 에 26.3% 환자; 자주 – клинически значимое снижение концентрации гемоглобина у 1.7% пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией.

С момента появления ирбесартана на рынке были также выявлены следующие побочные реакции:

CNS: 드물게 – 두통.

소화 시스템에서: 드물게 – disgevziya, 간 기능 이상, 간염.

근골격계의 편: 드물게 – 근육통, 관절통 (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), 경련.

비뇨에서: 드물게 – 신장 기능의 손상 (포함. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).

감각에서: 드물게 – 이명.

실험실 매개 변수에서: 드물게 – 고 칼륨 혈증.

알레르기 반응: 드물게 – 발진, 두드러기, 혈관 부종.

금기

— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;

- 임신;

- 수유;

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다);

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 следует применять препарат при стенозе аортального или митрального клапана, 비후성 폐쇄성 심근증, degidratacii, giponatriemii, 설사, rvote, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, 이뇨제 치료, 양측 신장 동맥 협착, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ИБС и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, 고 칼륨 혈증, 신장 장애, 혈액 투석, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), 중증의 간 기능 부전 (отсутствие клинического опыта применения).

임신과 수유

Апровель^® 임신 중 금기. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить до начала планирования беременности.

필요한 경우, 수유시의 약속은 모유 수유의 종료 문제를 결정해야, TK. неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.

주의 사항

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, 염분 제한, ограничения поступления соли с пищей), 환자의, 혈액 투석, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель^®.

Реноваскулярная гипертензия

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Апровель^® 공개되지, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Апровеля^® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля^® 환자, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2

Отмеченное у Апровеля^® благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Гиперкалиемия

Возможно развитие гиперкалиемии при применении Апровеля^® (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Апровеля^® в таких случаях не рекомендуется.

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (예를 들어,, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях – 급성 신부전과 함께. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

소아과에서 사용

Безопасность и эффективность применения препарата Апровель^® у пациентов детского и подросткового возраста не установлены.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Влияние Апровеля^® на способность заниматься видами деятельности, 주의가 필요합니다, 이 연구되지 ​​않았다, 그러나, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

과다 복용

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

증상: наиболее вероятно выраженное снижение АД, 빈맥, 서맥.

치료: при случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, 활성탄, 증상 및지지 요법의 개최. 혈액 투석 nyeeffyektivyen.

약물 상호 작용

이뇨제 및 다른 항 고혈압제

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 밀리그램 / 일) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 mmHg로. 기사. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 밀리그램 / 일) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель^®.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, 헤파린

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, 준비 (헤파린), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

리튬

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

비 스테로이드 성 소염 진통제

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (포함. селективных ингибиторов ЦОГ-2, 아세틸 살리실산 (>3 G / 일) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, 특히 노인 환자에서. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, 마약, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (포함. 리팜피신), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. 이르 베 사르 탄은 디곡신의 약물 동력학을 변경하지 않습니다.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, сухом месте при температуре ниже 30°C. 유통 기한 – 3 년.