AMITRIPTYLINE
활성 물질: 심실
때 ATH: N06AA09
CCF: 항우울제
ICD-10 코드 (고백): F32
때 CSF: 02.02.01
제조업 자: 알시 제약 회사 주식 (러시아)
투여 형태, 구성 및 포장
알약 흰색에서 약간 노란빛을 띤 흰색, ploskotsilindricheskoy 양식, 모따기.
1 탭. | |
심실 (염산염) | 10 mg의 |
첨가제: 감자 전분, 유당, 젤라틴, 콜로이드 성 이산화 규소 (aэrosyl), 활석, 마그네슘 스테아.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (4) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (5) – 종이 팩.
100 PC. – 플라스틱 항아리 (1) – 종이 팩.
약리 작용
삼환계 화합물 그룹의 항우울제, 디벤조시클로헵타딘 유도체.
항우울제 작용 기전은 이들 매개체의 역뉴런 흡수 억제로 인해 시냅스의 노르에피네프린 및/또는 중추신경계의 세로토닌 농도 증가와 관련이 있습니다.. 장기간 사용하면 뇌의 β-아드레날린 수용체와 세로토닌 수용체의 기능적 활동이 감소합니다., 아드레날린성 및 세로토닌성 전달을 정상화합니다., 이러한 시스템의 균형을 복원합니다, 우울한 상태에서 장애가 있음. 불안-우울 상태의 불안을 감소시킵니다., 초조함과 우울증 증상.
또한 약간의 진통 효과도 있습니다., 어느, 믿어, 중추신경계의 모노아민 농도 변화와 관련이 있을 수 있습니다., 특히 세로토닌, 내인성 오피오이드 시스템에 대한 영향.
뚜렷한 말초 및 중추 항콜린 효과가 있음, m-콜린성 수용체에 대한 높은 친화력으로 인해; 강력한 진정 효과, 히스타민 H에 대한 친화성과 관련됨1-수용체, 알파-아드레날린 차단 효과.
항궤양 효과가 있습니다, 그 메커니즘은 히스타민 H를 차단하는 능력에 기인합니다2-위 벽세포의 수용체, 또한 진정 효과와 m-항콜린 효과도 있습니다. (위궤양, 십이지장궤양에 통증 감소, 궤양의 치유를 가속화하는 데 도움이 됩니다.).
야뇨증에 대한 효과는 다음과 같습니다., 분명히, 항콜린 작용, 방광 팽창성 증가로 이어짐, 직접적인 β-아드레날린 자극, α-아드레날린 수용체 작용제 활성, 괄약근 긴장도 증가 및 세로토닌 흡수의 중앙 차단을 동반함.
신경성 폭식증의 치료 작용 기전은 확립되지 않았습니다. (우울증과 비슷할 수도). 아미트립틸린은 우울증이 없는 환자의 폭식증에 분명히 효과적인 것으로 나타났습니다., 그리고 그것이 가능하더라도, 이 경우 우울증 자체가 약화되지 않으면서 폭식증의 감소가 관찰될 수 있습니다..
전신마취 중에는 혈압과 체온을 감소시킵니다.. MAO를 억제하지 않습니다.
항우울제 효과는 시간이 지남에 따라 나타납니다. 2-3 사용 시작 후 몇 주.
약동학
아미트립틸린의 생체이용률은 30-60%. 혈장 단백질 결합 82-96%. V디 – 5-10 L / kg. 대사되어 활성 대사산물인 노르트립틸린을 형성합니다..
티1/2 – 31-46 아니. 보고서 주로 신장.
고백
우울증 (특히 불안해서, 동요 및 수면 장애, 포함. 어린 시절, 내생, 퇴행성, reaktivnaя, 신경증 환자, 마약, 유기 뇌 병변, 알코올 금단), 정신분열성 정신병, 혼합된 정서 장애, 행동 장애 (활동과 관심), 야간 유뇨증 (방광저혈압 환자를 제외하고), nervnaya의 폭식증, 만성 통증 증후군 (암환자의 만성통증, 편두통, 류 마티스 통증, 얼굴의 비정형 통증, postgerpeticheskaya 신경통, 외상후 신경병증, 당뇨병성 신경병증, perifericheskaya 신경 병증), 편두통 예방, 위궤양 및 십이지장 궤양.
투약 처방
경구 투여의 경우 초기 용량은 25-50 밤 mg의. 그럼 안에 5-6 일마다 복용량을 개별적으로 증가시킵니다. 150-200 밀리그램 / 일 (대부분의 복용량은 밤에 복용됩니다.). 2주 이내에 개선이 없는 경우, 일일 복용량이 다음으로 증가됩니다. 300 mg의. 우울증 징후가 사라지면 복용량을 다음으로 줄입니다. 50-100 mg/day로 유지하고 최소한 치료를 계속합니다. 3 달. 경증 장애가 있는 노인 환자의 경우 용량은 다음과 같습니다. 30-100 밀리그램 / 일, 보통 1 밤 시간 / 일, 치료 효과를 얻은 후 최소 유효 용량으로 전환 – 25-50 밀리그램 / 일.
어린이의 야간 유뇨증 6-10 년 – 10-20 mg/일 밤, 늙은 11-16 년 – 25-50 밀리그램 / 일.
/ M – 초기 투여 량은 50-100 밀리그램 / 일 2-4 소개. 필요하다면 용량을 점차적으로 늘릴 수 있습니다. 300 밀리그램 / 일, 예외적 인 경우 – 에 400 밀리그램 / 일.
부작용
중추 및 말초 신경계에서: 졸음, 무력증, 기절, 걱정, 방향 감각 상실, 자극, 환각 (특히 노인 환자와 파킨슨병 환자의 경우), 걱정, 차분하지 못함, 조증 상태, 의기 양양한 상태, 공격, 기억 손상, 비인격, 증가 우울증, 집중력 저하, 불면증, 악몽, zevota, 정신병 증상의 활성화, 두통, 간대 성근 경련증, 구음 장애, 떨림 (특히 손, 머리, 언어), perifericheskaya 신경 병증 (감각 이상), 중증, 간대 성근 경련증, 운동 실조, 추체 외로 증후군, 간질 발작의 빈도 증가 및 강화, 뇌파 변화.
심장 혈관 시스템: 기립 성 저혈압, 빈맥, 전도 장애, 현기증, 비특이적 심전도 변화 (ST 간격 또는 T 파), 부정맥, 불안정한 혈압, 위반 vnutrijeludockova 전도도 (마이크로의 확장, PQ 간격 변경, 번들 분기 블록).
소화 시스템에서: 구역질, 가슴 앓이, 구토, gastralgia, 증가 또는 식욕 감소 (증가 시키거나 체중 감소), 구염, 맛의 변화, 설사, 혀가 어두워짐; 드물게 – 간 기능 이상, 담즙 정체성 황달, 간염
내분비 시스템의 일부에: 고환 부기, 여성형 유방, 유방 확대, 유즙, 성욕의 변화, 감소 효능, 하이포- 또는 고혈당, giponatriemiya (바소프레신 생산 감소), ADH의 부적절 분비 증후군.
조혈 계에서: 무과립구증, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 자반증, eozinofilija.
알레르기 반응: 피부 발진, 가려움, 두드러기, 감광성, 얼굴과 혀의 붓기.
효과, 항콜린 활동에 의한: 구강 건조, 빈맥, 숙박 시설의 장애, 시력, midriaz, 안압 상승 (눈의 전방 각도가 좁은 사람에게만 해당), 변비, 마비 성 장폐색, 요폐, 땀 감소, 혼동, 섬망 또는 환각.
다른: 탈모, 귀에서 잡음, 팽창, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, 저 단백 혈증.
금기
심근경색 후 급성기 및 조기회복기, 급성 알코올 중독, 수면제에 대한 급성 중독, 진통제 및 향정신성 약물, zakrыtougolynaya 녹내장, 심각한 AV 장애- 및 뇌실내 전도 (번들 분기 블록, AV 차단 II도), 젖 분비, 세까지의 어린이 6 년 (구두로), 세까지의 어린이 12 년 (IM 및 IV 관리용), MAO억제제 동시치료와 2 사용을 시작하기 몇 주 전에, 아미트립틸린에 과민증.
임신과 수유
아미트립틸린은 임신 중에 사용하면 안 됩니다., 특히 1분기와 3분기에, 긴급한 경우를 제외하고. 임신 중 아미트립틸린의 안전성에 대한 적절하고 엄격하게 통제된 임상 연구는 없습니다..
모유로 배설되며 수유 중인 유아에게 졸음을 유발할 수 있음.
아미트립틸린은 점진적으로 중단해야 합니다., 적어도, 용 7 신생아의 금단 증후군 발병을 피하기 위해 출산 예정일 몇 주 전에.
IN 실험 연구 아미트립틸린은 기형 유발 효과가 있었습니다.
주의 사항
허혈성 심장질환 환자에게는 주의해서 사용하세요, 부정맥, 심장 블록, 심장 마비, 심근 경색증, 고혈압, 행정, 알코올 중독, 갑상선 중독증, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “거짓말하는” 또는 “сидя”.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, 다른 요인뿐만 아니라 존재, повышающих риск развития судорожного синдрома (포함. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
그것은 고려되어야, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, 보다 14 MAO 억제제 중단 후 일.
Не следует применять одновременно с адрено- 및 교감 신경, 포함. с эпинефрином, 에페드린, isoprenalin, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, 항콜린 효과.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
치료 기간 동안 잠재적으로 위험한 활동 자제해야, 관심이 증가하고 신속한 정신 반응을 필요.
약물 상호 작용
약물을 사용하여 응용 프로그램에서, 중추 신경계에 우울 효과를, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, 호흡 억제.
약물을 사용하여 응용 프로그램에서, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, 빈맥, тяжелой артериальной гипертензии.
항 정신병 약물의 사용하지만 (신경 이완제) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
항 고혈압제와 동시 응용 프로그램에서 (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, 구아 네티 딘 – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; 바르비 투르 산염, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; 플루 복사 민과 – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; 플루옥세틴 – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; 퀴니 딘과 – возможно замедление метаболизма амитриптилина; 시메티딘 – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
에탄올의 사용은 에탄올의 효과를 증가하면서, особенно в течение первых нескольких дней терапии.