ゾロフト: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌, 使い方

活物質: セルトラリン
ときATH: N06AB06
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
ときCSF: 02.02.04
メーカー: ファイザー社 {イタリア}

ゾロフト: 剤形, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, 横長, 碑文をエンボス加工 “ファイザー” 片側, リスクとエンボス碑文付き “ZLT50” – 錠剤の向こう側.

賦形剤: リン酸カルシウム, 微結晶セルロース, hydroksypropyltsellyuloza, デンプングリコール酸ナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, ヒドロキシプロピル, ポリエチレン ・ グリコール, ポリソルベート, 二酸化チタン (E171).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, 横長, 碑文をエンボス加工 “ファイザー” 片側と “ZLT100” – 錠剤の向こう側.

賦形剤: リン酸カルシウム, 微結晶セルロース, hydroksypropyltsellyuloza, デンプングリコール酸ナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, ヒドロキシプロピル, ポリエチレン ・ グリコール, ポリソルベート, 二酸化チタン (E171).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

ゾロフト: 薬理効果

抗うつ, 特定のセロトニン再取り込み阻害剤 (5-NT) ニューロンで. ノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みにはほとんど影響しません. 治療用量では、ヒト血小板におけるセロトニンの取り込みをブロックします。. 刺激しない, 鎮静作用または抗コリン作用. 5-HTの取り込みを選択的に阻害するため, セルトラリンはアドレナリン活性を増強しない. セルトラリンはムスカリン性コリン作動性受容体に親和性がない, セロトニン, ドーパミン, ヒスタミン, GABA-, ベンゾジアゼピンとアドレナリン受容体.

セルトラリンは薬物依存を引き起こさない, 長期使用による体重増加を引き起こさない.

ゾロフト: 薬物動態

吸収

完全に吸収, しかしゆっくりとしたペースで. 食物と同時に薬を服用すると、バイオアベイラビリティが 25%, C言語_マックス による増加 25% иT_マックス 減少.

ヒトでは、セルトラリンを 50 へ 200 ミリグラム 1 数回/日の 14 日C_マックス 通じた 4.5-8.4 投与後の時間. C言語_マックス および AUC は用量に比例します。 50-200 セルトラリンmg 1 数回/日の 14 日, 同時に、薬物動態依存の直線的な性質が明らかになります。.

配布

血漿タンパク結合は、約です 98%.

平衡状態に達するまで 1 治療の週 (投薬 1 回/日) 薬物の約2倍の蓄積が観察されます.

代謝

セルトラリンは、 “初回通過” 肝臓を通ります. 主要代謝物, プラズマで検出可能, – N-デスメチルセルトラリン – 著しく劣る (約 20 時間) セルトラリンは in vitro 活性であり、in vivo うつ病モデルでは実質的に不活性です.

セルトラリンとN-デスメチルセルトラリンは活発に生体内変換されます.

控除

平均T_1/2 老若男女のセルトラリンは 22-36 いいえ. T_1/2 N-デスメチルセルトラリンは範囲内で変化します 62-104 いいえ. 代謝物は糞便と尿中に同量排泄されます。. 薬のほんの一部 (もっと少なく 0.2%) 変わらないとして尿中に排泄.

特別な臨床状況における薬物動態

青年および高齢者の薬物動態プロファイルは、高齢患者のそれと有意な差はありません。 18 へ 65 年.

の表示, OCDの子供のセルトラリンの薬物動態は成人のそれと似ている (セルトラリンの代謝は子供の方がやや活発ですが). しかし、子供の体重が低いことを考えると、 (特に年齢で 6-12 年), 薬は低用量で使用することをお勧めします, 過度の血漿レベルを避けるために.

肝硬変患者では、T_1/2 健康な人と比較した薬物およびAUC.

薬物動態研究によると, 安定した軽度の肝硬変患者にセルトラリンを繰り返し投与すると、Tの増加_1/2 薬と AUC のほぼ 3 倍の増加 (濃度/時間曲線下面積) иC_マックス 健康な人と比較した薬物. における血漿タンパク質結合の有意差 2 グループはありませんでした.

軽度から中等度の腎不全の患者 (CC 30-60 ml /分) および重度の腎不全患者 (CC 10-29 ml /分) 薬物動態パラメータ (AUC_0-24 とC_マックス) セルトラリンの反復投与は、対照と有意な差はありませんでした. すべてのグループで T_1/2 薬は同じでした, また、血漿タンパク質結合にも違いはありませんでした.

ゾロフト: 証言

• さまざまな病因のうつ病 (治療と予防);
• 強迫性障害 (OCD);
• パニック障害;
• 心的外傷後ストレス障害 (PTSD);
• 社交恐怖症.

ゾロフト: 投与計画

ゾロフト^™ 任命します。 1 1日1回 朝か夕方. 錠剤は食事の有無にかかわらず服用できます.

に うつ病とOCD 用量で治療開始 50 mg /日.

治療 パニック障害, PTSDと社会恐怖症 用量で開始 25 mg /日, によって増加します 1 1週間前 50 mg /日. このスキームに従って薬物を使用すると、治療の初期の望ましくない影響の頻度を減らすことができます。, パニック障害の特徴.

用量の患者におけるセルトラリンの効果が不十分な場合 50 mg/日 1 日量を増量可能. 用量は、間隔を空けて増量する必要があります。 1 週に1回、最大推奨用量まで, コンポーネント 200 mg /日.

最初の効果は次の方法で観察できます。 7 処理後の日, ただし、通常は完全な効果が得られます。 2-4 週の (またはOCDでさらに長い間).

に 長期維持療法 薬は最小有効量で処方されます, その後、臨床効果に応じて変更されます.

で 小児および青年 13-17 年, OCD患者, ゾロフト治療^™ 服用から始めるべきです 50 mg /日. で 子供 6-12 年 OCD治療は服用から始まります 25 mg /日, スルー 1 週に増加します 50 mg /日. その後、効果が不十分な場合は、段階的に用量を増やすことができます。 50 ミリグラム/日 200 mg/日 必要に応じて. 過剰摂取を避けるために, さらに増量すると 50 mgは、大人と比較して子供の低体重を考慮に入れる必要があります. 用量は、少なくとも 1 週の.

IN 老齢 薬は同じ用量で使用されます, 若い患者のように.

の患者 肝機能障害 低用量を使用するか、薬物の投与間隔を長くする.

の患者 腎機能障害 腎不全の重症度を考慮した用量調整は必要ありません.

ゾロフト: 副作用

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 震え, 不眠症 (まれに – 眠気), アラーム, ažitaciâ, 軽躁病, 流行, 歩行の違反, ぼやけた視界, 錐体外路疾患 (ジスキネジア, 静座不能), 知覚障害, 痙攣. 運動障害は、既往歴のある患者、または抗精神病薬の併用を伴う患者でより頻繁に観察されました。.

セルトラリン治療の中止により、まれに離脱症候群が報告されています。. 感覚異常が現れることがある, gipestezii, うつ病の症状, 幻覚, 積極的な反応, 精神運動性激越, 不安または精神病の症状, 原疾患の症状と区別がつかないもの.

全体として身体から: 増加発汗, 体重の減少または増加, 弱点.

消化器系の一部: 食欲減退 (まれに – 昇進), 食欲不振まで, 口渇, despepsiceskie 障害 (鼓腸, 吐き気, 嘔吐, 下痢), 腹部の痛み.

生殖システムから: 性的機能不全 (遅延射精, 性欲減退, 減少の効力, anorgazmija).

心臓血管系: 皮膚の発赤または顔面紅潮, 出血 (税込. 鼻の), ハートビート.

アレルギー反応: じんましん, かゆみ.

皮膚科の反応: 皮膚発疹; まれに – スティーブンス·ジョンソン症候群, 表皮壊死症.

内分泌系の一部に: 月経不順, 乳汁漏出症, 高プロラクチン血症.

検査値から: 一過性低ナトリウム血症 (高齢の患者でより一般的, 利尿薬や他の多くの薬を服用しているときと同様に. 同様の副作用は、不適切な ADH 分泌症候群に関連しています。); まれに (長期間の使用) – 血清トランスアミナーゼ活性の無症候性上昇 (薬物の中止は、酵素活性の正常化につながります).

ゾロフト: 禁忌

• MAO阻害剤とピモジドの同時予約;
• 妊娠;
• 授乳 (授乳);
• 歳までのお子様 6 年;
• セルトラリンに対する過敏症.

と 注意 – 脳の器質的な病気で (税込. 精神遅滞), てんかん, 肝および/または腎不全, 顕著な体重減少.

ゾロフト: 妊娠·授乳期

妊娠中の女性におけるセルトラリン使用の制御された結果はありません., だからゾロフトを処方する^™ 妊娠中の場合のみ可能です, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

生殖年齢にある女性 セルトラリンによる治療中に効果的な避妊を使用する.

セルトラリンは母乳に含まれています, ゾロフトの使用に関連して^™ 授乳中はお勧めしません. この場合、その使用の安全性に関する信頼できるデータはありません。. 薬の処方が必要な場合, その後、母乳育児を停止する必要があります.

ゾロフト: 特別な指示

ゾロフト^™ 遅くとも割り当てることができます 14 MAO阻害剤の中止後の日. MAO 阻害剤も、, より 14 ゾロフトの中止から数日後^™.

ゾロフトの処方には注意が必要^™ 他の薬剤との, セロトニン作動性神経伝達の強化, トリプトファンなど, フェンフルラミンまたは 5-HT アゴニスト. このような共同割り当ては、可能であれば避けるべきです。, 薬力学的相互作用の可能性を考えると.

ゾロフトは慎重に使用する必要があります^™ 薬物と, CNS抑制. アルコールと薬物の使用, エタノールを含有します, セルトラリンによる治療中は禁止されています.

臨床研究経験, その目的は最適な時間を決定することでした, 患者が他の抗うつ薬や抗強迫薬からセルトラリンに移行するために必要, 限られました. この移行を行うときは注意が必要です。, 特に長時間作用型の薬, 例えば、フルオキセチン. 1 つの選択的セロトニン再取り込み阻害薬の中止と別の類似薬の開始との間に必要な間隔は確立されていません。.

なお, その患者, 電気けいれん療法を受けている, セルトラリンに関する十分な経験がない. このような併用療法の成功またはリスクの可能性は研究されていません。.

発作のある患者にセルトラリンを使用した経験はありません., したがって、不安定なてんかん患者への使用は避けるべきです。, 制御されたてんかんの患者は、治療中に注意深く監視する必要があります. 発作が起きた場合は、薬を中止する必要があります.

病気, うつ病, 自殺未遂の危険にさらされている. この危険は、寛解が得られるまで続きます。. したがって、治療の開始から最適な臨床効果が得られるまで、患者は常に医師の監督下に置かれるべきです。.

臨床試験中、軽躁病と躁病はおよそ 0.4% 患者, セルトラリンで治療. 躁病/軽躁病の活性化の症例も、躁うつ病患者のごく一部で報告されています。, 他の抗うつ薬または抗強迫薬で治療されている.

ゾロフトを適用する^™ 肝疾患の患者では注意して使用する必要があります; 投与計画を修正する必要があります.

小児科での使用

OCDの子供で確立されたセルトラリンの安全性と有効性 (老人 6 へ 17 年).

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

予約セルトラリン, 通常, 精神運動機能の侵害を伴わない. ただし、他の薬と同時に使用すると、注意力や運動の調整が損なわれる可能性があります。. したがって、セルトラリンによる治療中は、車を運転してください, 特別な設備や活動に従事する, リスクの増加に関連する, お勧めできません.

ゾロフト: 過剰摂取

セルトラリンの過剰摂取による重度の症状は、高用量で使用した場合でも確認されていません.. ただし、他の薬やアルコールと同時に服用すると、重度の中毒が起こることがあります。.

症状: セロトニン症候群の症状: 吐き気, 嘔吐, 眠気, 頻脈, ažitaciâ, 目まい, 精神運動性激越, 下痢, 増加発汗, ミオクローヌスと反射亢進.

治療: 特定の解毒剤はない. 集中的な支持療法と重要な身体機能の継続的なモニタリングが必要. 嘔吐を誘発することはお勧めしません. 活性炭の方が効果的かもしれません, 胃洗浄より. 気道の開通性を維持する. セルトラリンは流通量が多い, この点で、利尿の増加, 透析, 血液灌流または輸血は効果がない可能性があります.

ゾロフト: 薬物相互作用

セルトラリンとピモジドを併用すると、低用量で1回投与するとピモジドのレベルが上昇しました。 (2 ミリグラム). ピモジド レベルの増加は、心電図の変化とは関連がありませんでした。. この相互作用のメカニズムはわかっていないため、, ピモジドの治療指数は狭い, ピモジドとセルトラリンの併用は禁忌です.

セルトラリンと MAO 阻害剤の同時使用には深刻な合併症があります。, 選挙人を含む (セレギリン) リバーシブルアクションタイプ (モクロベミド). セロトニン症候群の発症の可能性: 温熱療法, 剛性, ミオクローヌス, 自律神経系の不安定性 (呼吸器系および心臓血管系のパラメータの急激な変動), 精神状態の変化, 過敏性の増加を含む, 興奮を表明, 混乱, 場合によっては、せん妄状態になる可能性がある、または誰に.

ワルファリンとセルトラリンの共同任命により、わずかな, しかし、プロトロンビン時間の統計的に有意な増加 – これらの場合、セルトラリンによる治療の開始時と中止後のプロトロンビン時間を制御することをお勧めします.

薬物動態学的相互作用

セルトラリンは血漿タンパク質に結合します. したがって、他の薬との相互作用の可能性を考慮する必要があります。, タンパク質結合 (例えば, ジアゼパムとトルブタミド).

シメチジンと同時に使用すると、セルトラリンのクリアランスが大幅に減少します.

一定量のセルトラリンによる長期治療 50 mg/日は、併用薬の血漿濃度を上昇させます, CYP2D6イソ酵素が関与する代謝において (三環系抗うつ薬, クラスIC抗不整脈薬 – プロパフェノン, flekainid).

インビトロ相互作用実験が示している, 内因性コルチゾールのベータヒドロキシル化が CYP3A3 / 4 アイソザイムによって行われること, セルトラリンの長期投与によるカルバマゼピンとテルフェナジンの代謝 200 mg/日は変わらない.

トルブタミドの血漿中濃度, 同じ用量でセルトラリンを長期投与したフェニトインとワルファリンも変化しません. このようにして, 結論付けることができます, そのセルトラリンは CYP2C9 アイソザイムを阻害しない.

しかし、セルトラリンの同時投与は、トルブタミドのクリアランスを減少させます。 – 血液中のブドウ糖のレベルを制御します。.

セルトラリンは、血清中のジアゼパム濃度に影響を与えません。, これは、アイソザイムCYP2C19の阻害がないことを示しています. in vitro 研究によると、セルトラリンは CYP1A2 アイソザイムにほとんどまたはまったく影響を与えません。.

リチウムの薬物動態は、セルトラリンの同時投与によって変化しません. ただし、これらを併用すると、振戦がより頻繁に観察されます。. セルトラリンと医薬品の併用, セロトニン作動性伝達に影響を与える (例えば, リチウムと), 特別な注意が必要です.

ニューロンのセロトニン再取り込みの阻害剤を別の阻害剤に置き換える場合、 “洗濯期間”. ただし、治療方針の変更には注意が必要です。. トリプトファンまたはフェンフルラミンとセルトラリンの同時投与は避けるべきです。.

セルトラリンは肝酵素の誘導を最小限に抑える. 用量でのセルトラリンの同時投与 200 mgとアンチピリンは小さな (5%), しかし、アンチピリンの半減期の大幅な減少.

同時投与された場合、セルトラリンはアテノロールのベータアドレナリン遮断効果を変えません..

セルトラリンを毎日服用することで 200 mg グリベンクラミドおよびジゴキシンとの薬物相互作用は検出されませんでした.

用量でのセルトラリンの長期使用 200 mg/日は臨床的に有意な効果がなく、フェニトインの代謝を阻害しません. これにもかかわらず, フェニトインの用量を適切に調整しながら、セルトラリン投与時から血漿フェニトインレベルを綿密にモニタリングすることをお勧めします。.

ごくまれに弱体化する場合がある, 腱反射の増加, 混乱, セルトラリンとスマトリプタンを併用している患者の不安と動揺. 患者モニタリングの推奨, セルトラリンとスマトリプタンを併用する適切な臨床的根拠がある人.

ゾロフト: 薬局からの調剤条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

ゾロフト: 保管条件

リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.