ゼータマックスリタード

活物質: アジスロマイシン
ときATH: J01fa10
CCF: Антибиотик группы макролидов – азалид
ICD-10コード (証言): J01, J15, (J) 15.7, (J) 16.0
ときCSF: 06.07.01
メーカー: ファイザーファーマシューティカルズ LLC (米国)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

経口投与用徐放性懸濁液用粉​​末 白色または白色に近いです, 異質な, 税込. マイクロスフェア.

	1 フロリダ州.
アジスロマイシン (二水和物の形で)	2 G

賦形剤: グリセリル tribegenat, ポロキサマー 407.

フィラー: ショ糖, 無水リン酸ナトリウム, 水酸化マグネシウム, giproloza, キサンタンゴム, コロイド状二酸化ケイ素, 二酸化チタン, チェリーフレーバー, バナナの風味.

プラスチックボトル (1) – саше из фольги (1) – пачки картонные.

薬理作用

抗生物質, マクロライド系抗生物質のサブクラスの最初の代表, アザリドとして知られる. アジスロマイシンは感受性の高い微生物の 50S リボソーム サブユニットに結合し、タンパク質合成を妨害します。, 核酸の合成に影響を与えずに. アジスロマイシンは線維芽細胞に蓄積します, 上皮細胞, マクロファージ、循環好中球、単球. 1時間インキュベート後の内部比率- in vitro での細胞外濃度は超過しました 30. in vivo 研究の結果は次のことを示しています。, マクロファージや循環白血球における薬剤の蓄積が、炎症を起こした組織への抗生物質の分布に寄与している可能性がある.

アジスロマイシンは、以下に挙げるほとんどの微生物株に対して in vitro で活性を示しました。, そして臨床感染症では. それはに対して活性であります 好気性および通性グラム陽性微生物 肺炎球菌 (グラム陽性微生物, エリスロマイシンとペニシリンに耐性がある, アジスロマイシンに対して交差耐性を示す可能性がある); 好気性および通性グラム陰性微生物 インフルエンザ菌, モラクセラ ・ カタラーリス; 他の微生物 肺炎クラミドフィラ, 肺炎マイコ プラズマ. 微生物によるβ-ラクタマーゼの生成はアジスロマイシンの活性に影響を与えません。.

インビトロ実験では、少なくとも 90% 以下の微生物株の MIC が記録されました。, アジスロマイシンに対する感受性を示す. ただし、感染症の治療におけるアジスロマイシンの安全性と有効性は, これらの微生物によって引き起こされます, 適切な対照研究では確立されていない. これらには、 好気性および通性グラム陽性微生物 黄色ブドウ球菌, 化膿連鎖球菌, 連鎖球菌シアリルラクトサミン, 連鎖球菌 (グループC, ふ, G), 緑色連鎖球菌; 好気性および通性グラム陰性微生物 百日咳, レジオネラ ・ ニューモフィラ; 嫌気性微生物 Peptostreptococcus 属, プレボテラbivia; その他 生物 ウレアプラスマ ‐ ウレアリティクムによって.

薬物動態

ゼタマックス遅延剤は特別な剤形です, ミクロスフェアを含む, 活性物質の遅延放出を提供する. 健康なボランティアCでは_マックス アジスロマイシン血清とAUC_0-24 ゼタマックスの単回投与後、経口投与で遅延 2.0 dの方が高かった, アジスロマイシン錠剤を総用量で使用した場合よりも 1.5 以下のためのグラム 3 日 (500 mg /日) または 5 日 (500 初日のmg, その後 250 mg /日). の薬物動態の違いを考えると, Zetamaksリタード薬は錠剤の形でアジスロマイシンと互換ではありません (3- 5日間のスキーム).

テーブル 1. リタードZetamaksの用量で薬の単回投与後の最初の日中のアジスロマイシンの平均薬物動態パラメータ 2.0 gであり、総投与量で錠剤をアジスロマイシン後 1.5 以下のためのグラム 3 日 (500 mg /日) または 5 日 (500 初日のmg, その後 250 mg /日) 健康な成人ボランティアで.

薬物動態パラメータ	アジスロマイシン
	遅Zeta​​maks (N = 41)1	3 日 (N = 12)2	5 日 (N = 12)2
C言語マックス (UG / mlの)	0.821 (0.281)	0.441 (0.223)	0.434 (0.202)
Tマックス (いいえ)3	5.0 (2.0-8.0)	2.5 (1.0-4.0)	2.5 (1.0-6.0)
AUC0-24 (μg・h/ml)	8.62 (2.34)	2.58 (0.84)	2.60 (0.71)
AUC0-8 (μg・h/ml)4	20.0 (6.66)	17.4 (6.2)	14.9 (3.1)
T1/2 (いいえ)	58.8 (6.91)	71.8 (14.7)	68.9 (13.8)

*薬物の薬物動態パラメータおよび錠剤の形態でZetamaksアジスロマイシンを遅らせます (間に 3 と 5 日) さまざまな研究で得られた

¹ – n=21 для AUC_0-8 とT_1/2

² – C_{マックス,} T_マックス иAUC_{0-24 -} 初日だけ

³ – среднее значение (範囲)

⁴ – Общая AUC для однократного приема, 内レセプション 3 と 5 日.

SD – стандартное отклонение.

吸収

横断的研究では 16 健康な成人ボランティアが単回投与を受けた 2.0 ゼータマックスリタードのg (経口投与用徐放性懸濁用粉末) 経口懸濁液用の粉末形態のアジスロマイシン (POS) (2 の袋 1.0 G).ミドルC_マックス иAUC_0-T ゼタマックス遅延薬を服用したときのアジスロマイシンはそれぞれオンでした 57% と 17% 以下, アジスロマイシン POS を服用している場合よりも. POS に関連した薬物ゼタマックス遅延剤の生物学的利用能は、 83%. ゼタマックス遅滞C服用後_マックス

アジスロマイシンは平均して次のように達成されました。 2.5 時間後, アジスロマイシン POS 服用後より. このようにして, ゼタマックス遅延剤とアジスロマイシン POS の用量, の成分 2.0 G回, 生物学的に同等ではなく、交換可能ではありません.

ゼタマックス遅滞薬を一度に服用する場合 2.0 脂肪分の多い食べ物の後 (150 たんぱく質kcal, 250 炭水化物kcalと 500-600 カロリー脂肪) u 15 健康なボランティアの平均 C_マックス アジスロマイシンの増加 115%, と平均AUC_0-4 - の上 23% 空腹時と比べて. ゼタマックス遅延剤を用量で使用する場合 2.0 標準食後のg (56 たんぱく質kcal, 316 炭水化物kcalと 207 カロリー脂肪) u 88 成人平均C_マックス アジスロマイシンの増加 119%, と平均AUC_{0-72 いいえ} - の上 12% 空腹時に摂取したものと比較して.

横断的研究では 39 健康な成人ボランティアはゼタマックス遅延のみを1回摂取しました 2.0 gとゼタマックスリタードの組み合わせ 20 制酸剤 ml, 標準用量の水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む. 制酸薬の使用はアジスロマイシンの吸収速度と程度に影響を与えなかった.

配布

アジスロマイシンの血清タンパク質への結合の程度は濃度に依存し、濃度が増すにつれて低下します。 51% 濃度で 0.02 μg/ml～ 7% とき 2.0 UG / mlの. 経口投与後、アジスロマイシンは組織に広く分布します。, 一方V_(d) 平衡では 31.1 l/kg.

組織内のアジスロマイシン濃度が血漿および血清中の濃度を上回った. 薬物の活性組織分布はその臨床効果にとって重要である可能性がある. アジスロマイシンの抗菌活性は pH に依存し、pH が低下すると低下します。. したがって、高い組織濃度は臨床効果と定量的に相関しない可能性があります。. 選択した組織のアジスロマイシン濃度 (液体) および血漿/血清中の濃度との関係を表に示します。. 2.

テーブル 2. 投与後のアジスロマイシン濃度 500 成人のmg*

投与後の時間 (いいえ)	組織または体液中の濃度 (mkg/g または g/ml)	対応する血漿または血清濃度 (UG / mlの)	組織/血漿比 (血清)
皮膚
72-96	0.4	0.012	35
肺臓1
72-96	4.0	0.012	>100
高湿度2
2-4	1.0	0.64	2
10-12	2.9	0.1	30
Mindaliny3
9-18	4.5	0.03	>100
180	0.9	0.006	>100
頸部4
19	2.8	0.04	70

* アジスロマイシンの組織濃度は、カプセル投与後に以下に従って測定されました。 250 ミリグラム.

¹ – забор образца через 2-4 ミルクで.

² – забор образца через 10-12 ミルクで

³ – режим дозирования – две дозы по 250 間隔でmg 12 いいえ.

⁴ – забор образца через 19 単回投与後の時間 500 ミリグラム.

追加の組織と体液を研究することにより、活性な組織分布が確認されました, 骨などの, 射精する, 前立腺, 卵巣, 子宮, 付属物, 胃, 肝臓と胆嚢. しかし、これらの組織における薬物濃度の臨床的重要性は確立されていません。, TK. この局在性の感染症の治療におけるアジスロマイシンの有効性は、適切な対照研究で研究されていません。.

アジスロマイシン錠剤を5日間使用した後 (500 初日以降のmg 250 残りのmg/日 4 日) 髄膜の炎症がない場合、脳脊髄液中の薬物濃度は非常に低かった (もっと少なく 0.01 UG / mlの).

代謝

研究におけるアジスロマイシンの代謝 試験管内で と インビボの 勉強していない.

控除

Zetamax遅延剤の単回投与後のアジスロマイシン血清濃度 2.0 d は T とともにいくつかの段階で減少します_1/2 59 いいえ. 長い T_1/2 大きな V の結果と考えられる_(d). アジスロマイシンは主に変化せず胆汁中に排泄されます。. 1週間の治療コースの後、およそ 6% 用量.

特別な臨床状況における薬物動態

アジスロマイシンの薬物動態は以下で研究されています。 42 アダルト (21-85 年) さまざまな重症度の腎機能障害を伴う. 単回経口後の 1.0 アジスロマイシン 1g (4 カプセルによる 250 ミリグラム) 糸球体濾過率のある患者において (SCF) 10-80 ml/min 平均 C_マックス иAUC_0-120 それに応じてオンでした 5.1 と 4.2% より高いです, 腎機能が正常な患者よりも (SCF>80 ml /分). 末期腎不全患者において (SCF<10 ml /分) C言語_マックス иAUC_0-120 オンだった 61% と 35% それに応じてより高い, 腎機能が正常な患者よりも (SCF>80 ml /分). 腎不全患者におけるアジスロマイシンの薬物動態研究のデータに基づく, GFR患者におけるゼタマックス遅延の用量調整>10 ml /分は必要ありません。.

肝機能障害患者におけるアジスロマイシンの薬物動態パラメーターは研究されていません。.

ゼタマックス遅延の薬物動態に対する性別の影響は研究されていません。. しかし、これまでの研究では、男性と女性におけるアジスロマイシンの薬物動態に有意な差があることは明らかではありませんでした。. この点において、異なる性別の患者に対するアジスロマイシンの用量調整は推奨されません。.

高齢者のゼタマックス遅滞の薬物動態は研究されていません。.

ゼタマックス遅延という薬剤は小児科での使用が登録されていない.

証言

特定部位の軽度から中等度の感染症の治療, リストされている微生物の感受性のある株によって引き起こされる:

- 急性細菌性副鼻腔炎, インフルエンザ菌によって引き起こされる, モラクセラ・カタルハリスまたは肺炎球菌;

- 市中肺炎, 肺炎クラミドフィラによって引き起こされる, インフルエンザ菌, マイコプラズマ・ニューモニエまたはストレプトコッカス・ニューモニエ (経口治療が可能であれば).

投薬計画

ゼタマックス遅延による抗菌療法の全過程には、以下の単回経口投与が含まれます。 2.0 G.

バイアルの内容物に溶解され 60 mlの水. 使用前によく振ってから一度経口摂取してください。. 薬は少なくとも空腹時に服用する必要があります 1 h の前後に 2 食後後時間.

副作用

ゼタマックス遅滞剤を1回の用量で1回服用する場合 2.0 d 消化管からの軽度または中等度の副作用が最も頻繁に観察されます。: 下痢/軟便 (11.6%), 吐き気 (3.9%), 腹部の痛み (2.7%), 頭痛の種 (1.3%) と嘔吐 (1.1%). 胃腸障害の頻度, 薬物ゼタマックス遅延剤の使用に関連し、比較薬物は 17.2% と 9.7% それぞれ. 患者におけるその他の治療関連の副作用の頻度, ゼタマックス遅延を受けています, 超えてはなりません 1%.

有害事象, 未満の頻度で発生する 1% 患者, ゼタマックス遅滞を服用しています, 以下に記載されています.

心臓血管系: ハートビート, 胸痛, 不整脈* (税込. 心室頻拍と低血圧), редко – удлинение интервала QT* и экстрасистолия по типу “пируэт”).

消化器系の一部: 便秘, 消化不良, 鼓腸, 胃炎, 口腔カンジダ症, 不安定な椅子, 拒食症*, 嘔吐*/下痢*, まれに脱水症状を引き起こす場合があります, 偽膜性大腸炎*, 膵炎*, まれに舌の色が変化するケース*.

泌尿生殖器系と: 膣炎, 間質性腎炎*, 急性腎不全 *, カンジダ症*.

中枢および末梢神経系から: 目まい, けいれん *, 頭痛*, 眠気*, 多動*, 神経質*, 動揺*および失神*, 攻撃的な反応*と不安*.

五感から: 味覚障害, 聴覚障害* (税込. 難聴, 難聴および/または耳鳴り).

肝臓と胆道の側から: 肝機能障害* (肝炎や胆汁うっ滞黄疸など), 肝壊死*および肝不全*のまれなケース, それは時には死に至ることもあった.

アレルギー反応: 発疹, かゆみ, じんましん, 関節痛*, 腫れ*, 血管性浮腫 *, 光過敏反応*; редко – серьезные кожные реакции* (多形紅斑を含む, スティーブンス-Johnson 症候群と中毒性表皮壊死症), アナフィラキシー* (致命的な結果とまれに).

造血系から: 血小板減少症*, 軽度の好中球減少症*.

一般的な反応: 疲労, 感覚異常*, 倦怠感*, 倦怠感*.

検査値から: ゼタマックス遅延剤の臨床研究では、臨床検査パラメータにおける以下の臨床的に重大な逸脱が記録されました。 (治療のつながりに関係なく) 通常の初期値では: частота ≥1% – снижение числа лимфоцитов и повышение числа эозинофилов; 重炭酸塩レベルの低下; 周波数 <1% – лейкопения, 好中球減少症, ビリルビンのレベルの増加, IS, ゴールド, 残留尿素窒素, クレアチニン, カリウムレベルの変化. どこ, 観測結果が判明したとき, 検査室の異常は可逆的だった.

* 有害事象, 臨床現場に登録されている, アジスロマイシンとの関係は確立されていない.

禁忌

- 重度の肝障害;

- アジスロマイシンに対する過敏症, エリスロマイシンおよびマクロライド系抗生物質またはケトライド系抗生物質.

高齢者における精神遅滞薬ゼタマックスの有効性と安全性 12 年以下は研究されていない.

と 注意 肝機能障害の薬を処方する (TK. アジスロマイシンは主に肝臓から排泄されます), 末期腎不全の場合 (GFRが低い 10 ml /分), TK. このような患者における薬剤の使用経験は限られている, 不整脈 (心室性不整脈の発生およびQT間隔の延長の可能性).

妊娠·授乳期

妊娠中の薬物の使用に関する適切な対照研究は行われていません。, したがって、アジスロマイシンは明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用できます。.

母乳中へのアジスロマイシンの排泄に関する情報はありません。. 多くの薬物は母乳中に排泄されます, したがって、女性にアジスロマイシンを処方する場合には注意が必要です, 母乳育児.

注意事項

耐性菌株の形成を防ぎ、ゼタマックス遅延効果を確実に維持するため, 他の抗菌剤と同様に, この薬は細菌感染が確認された、または強く疑われる細菌感染の治療にのみ使用されるべきです。, 敏感な細菌によって引き起こされる. 抗生物質療法を選択または変更する場合は、培養および感受性の結果を考慮する必要があります。. そのようなデータが欠落している場合, 病原体の分布とその感受性に関する地域情報は、経験的治療法を選択する際にある程度の助けとなる可能性があります。.

治療を開始する前に細菌学的研究を実施する必要があります, 病原体を特定し、ゼタマックス遅延剤に対するその感受性を判定する. ゼタマックス遅延による治療は、検査結果が得られる前に開始できます。. 彼らはいつ有名になるのでしょうか？, 抗菌療法はそれに応じて調整する必要があります.

他のマクロライドで治療すると、心臓の再分極と QT 間隔の延長が観察されました, 不整脈を発症するリスクが高まります, в частности желудочковые аритмии типа “пируэт”. 再分極が長引くリスクが高い患者では、アジスロマイシンの同様の影響を完全に排除することはできません。.

まれに、患者, 他の形態のアジスロマイシンの投与, 重度のアレルギー反応が発症した, 血管性浮腫を含みます, アナフィラキシーと皮膚反応, 税込. スティーブンス-Johnson 症候群と中毒性表皮壊死症 (まれであるが, 死亡例もあった). 一次対症療法の有効性にもかかわらず, 中止後、一部の患者ではすぐにアレルギー症状が再発した, 患者はアジスロマイシンを投与されなかったが. このような患者には長期にわたる観察と対症療法が必要です。. このような有害事象と、その後の抗原への曝露による組織からのアジスロマイシンの長い半減期との関係は確立されていません。.

アレルギー反応の兆候が現れた場合は、直ちに医師の診察を受けてください。. アレルギー反応が発生した場合は、適切な治療法を処方する必要があります. 医師は考慮しなければなりません, 対症療法を中止するとアレルギー症状が再発する可能性がある.

ほぼすべての抗菌薬による治療中に偽膜性大腸炎が発生した例が報告されています。, 重症度は軽度から生命を脅かすものまであります. したがって、抗菌薬を処方した後に下痢が起こった場合には、そのような病気の可能性を考慮する必要があります。.

抗菌薬による治療は結腸の正常な微生物叢に変化をもたらし、クロストリジウム菌の過剰な増殖を引き起こす可能性があります。. 研究によると、, что первичной причиной “колита, ассоциирующегося с антибиотиками”, クロストリジウム・ディフィシル毒素です.

偽膜性大腸炎と診断された場合, 適切な措置を講じなければなりません. 軽度の場合は、通常、抗菌薬の使用を中止するだけで十分です。. 中等度から重度の場合には、水分と電解質の投与が必要となります。, プロテインと抗菌剤の処方, 大腸炎に効果がある, クロストリジウム・ディフィシルによって引き起こされる.

中の場合 5 薬を服用して数分後に患者が嘔吐した, 医師は追加の抗生物質療法の処方を検討する必要があります, TK. この場合、アジスロマイシンの吸収は最小限になります。. インターバル中に嘔吐した場合のアジスロマイシンの吸収に関する情報 5-60 服用後数分では不十分です, したがって、医師は代替療法の必要性を評価する必要があります。. 嘔吐がそれ以上続く場合は、 60 胃の運動が正常な患者の場合、薬を服用してから分後, Zetamax retard の 2 回目の投与または別の抗生物質は必要ありません.

Zetamax リタード サスペンションには次のものが含まれます。 148 ナトリウムmgの.

過剰摂取

過剰摂取の場合、上記の副作用がより顕著な形で発現することが予想されます。.

治療: 対症と支持療法.

薬物相互作用

薬物動態研究では、カプセルと錠剤の形でのアジスロマイシンの相互作用を調べました。 (からの用量で 500 へ 1200 ミリグラム) 薬物と, それと同時に使用できるもの. 他の薬物の薬物動態に対するアジスロマイシンの影響を表に示します。. 3, アジスロマイシンの薬物動態に対する他の薬剤の影響を表に示します。. 4.

アジスロマイシンをカプセルや錠剤として治療用量で使用すると、薬物の薬物動態にわずかな影響があった, 表に記載されている. 3. ゼタマックス遅延剤と他の薬物との相互作用は研究されていませんが、, 潜在的な相互作用はないと考えられる, TK. ゼタマックス遅延剤と他の形態のアジスロマイシンを使用した場合のアジスロマイシンの合計AUCの値は同等です. この点に関しては、薬の用量調整, 表に記載されている. 3, Zetamax リタードと同時に使用する場合は推奨されません.

エファビレンツとフルコナゾールはアジスロマイシンの薬物動態にほとんど影響を与えなかった, タブレット形式で使用される. ネルフィナビルはCの大幅な増加を引き起こした_マックス アジスロマイシンのAUCと. ゼタマックス遅延剤を使用した場合にも同様の結果が期待できます. ただし、薬物と同時に使用すると、薬物のゼタマックスの用量調整が遅れます。, 表に記載されている. 4, お勧めできません, それにもかかわらず, ネルフィナビルと組み合わせる場合は、アジスロマイシンの既知の副作用を注意深く監視することが賢明です。, 肝酵素活性の上昇や難聴など.

アジスロマイシンは、ワルファリンの単回投与ではプロトロンビン時間の変化に影響を与えませんでした. それにもかかわらず, アジスロマイシンをワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間を注意深く監視することをお勧めします。. 臨床現場でのマクロライドとワルファリンの同時使用は、抗凝固効果の増加を伴った.

薬物動態研究により、, 治療用量のアジスロマイシンはアトルバスタチンの薬物動態に弱い影響を与える, karʙamazepina, セチリジン, didanozina, èfavirenza, flukonazola, インジナビル, midazolama, rifaʙutina, シルデナフィル, teofillina (内向きのw / wおよび), triazolama, トリメトプリム/スルファメトキサゾールおよびジドブジン. エファビレンツまたはフルコナゾールの併用はアジスロマイシンの薬物動態にほとんど影響を与えなかった. アジスロマイシンと併用する場合、これらの薬剤の用量調整は必要ありません。.

テーブル 3. 薬物の薬物動態パラメータ, アジスロマイシンと同時に使用.

用量	アジスロマイシンの投与量*	比率 (アジスロマイシンあり/なし) 薬物の薬物動態パラメータ, 同時に適用される (90% DI); 効果なし =1.00
		平均 Cマックス	平均 AUC
アトルバスタチン (N = 12)
10 mg /日 8 日	500 mg/日を6～8日目に経口摂取	0.83 (0.63-1.08)	1.01 (0.81-1.25)
カルバマゼピン (N = 7)
200 mg /日 2 日, その後 200 ミリグラム 2 回/日 18 日	500 mg/日、16～18日目に経口投与	0.97 (0.88-1.06)	0.96 (0.88-1.06)
セチリジン (N = 14)
20 mg /日 11 日	500 7日目に経口mg, その後 250 mg /日 (日 8-11)	1.03 (0.93-1.14)	1.02 (0.92-1.13)
ディダノシン (N = 6)
200 mgの経口 2 回/日 21 日	1200 mg/日、8～21日目に経口投与	1.44 (0.85-2.43)	1.14 (0.83-1.57)
エファビレンツ (N = 14)
400 mg /日 7 日	600 7日目に経口mg	1.041	0.951
フルコナゾール (N = 18)
200 mg 経口 1 回	1200 mg 経口 1 回	1.04 (0.98-1.11)	1.01 (0.97-1.05)
インジナビル (N = 18)
800 ミリグラム 3 回/日 5 日	1200 5日目に経口mg	0.96 (0.86-1.08)	0.90 (0.81-1.00)
ミダゾラム (N = 12)
15 3日目に経口mg	500 mg/日の内側 3 日	1.27 (0.89-1.81)	1.26 (1.01-1.56)
ネルフィナビル (N = 14)
750 ミリグラム 3 回/日 11 日	1200 9日目に経口mg	0.90 (0.81-1.01)	0.85 (0.78-0.93)
リファブチン (N = 6)
300 mg /日 10 日	500 初日に経口mg, その後、 250 ミリグラム (日 2-10)	- 2	データなし
シルデナフィル (N = 12)
100 ミリグラム 1 そして4日目	500 mg /日 3 日	1.16 (0.86-1.57)	0.92 (0.75-1.12)
テオフィリン (n=10)
4 mg/kg IV 日 1, 11, 25	500 7日目に経口mg, その後 250 mg /日 (日 8-11)	1.19 (1.02-1.40)	1.02 (0.86-1.22)
テオフィリン (N = 8)
300 mgの経口 2 回/日 15 日	500 6日目に経口mg, その後 250 mg /日 (日 7-10)	1.09 (0.92-1.29)	1.08 (0.89-1.31)
トリアゾラム (N = 12)
0.125 2日目のmg	500 初日に経口mg, その後 250 2日目のmg/日	1.061	1.021
トリメトプリム/スルファメトキサゾール (N = 12)
160 mg/800 mg 経口 7 日	1200 7日目に経口mg	0.85 (0.75-0.97)/0.90 (0.78-1.03)	0.87 (0.80-0.95)/0.96 (0.88-1.03)
ジドブジン (n = 5)
500 mgの経口 21 日	600 mgの経口 14 日	1.12 (0.42-3.02)	0.94 (0.52-1.70)
ジドブジン (N = 4)
500 mgの経口 21 日	1200 mg/日の内側 14 日	1.31 (0.43-3.97)	1.30 (0.69-2.43)

* アジスロマイシンのカプセルと錠剤, 特に明記されていない限り

¹ 90% 信頼区間が指定されていません

² 全体の平均リファブチン濃度 12 リファブチンの最後の投与から数時間後 60 アジスロマイシンと同時に使用した場合の ng/ml 71 プラセボと同時に使用した場合の ng/ml.

テーブル 4. 他の薬剤と同時に使用した場合のアジスロマイシンの薬物動態パラメータ

用量	アジスロマイシンの投与量 *	比率 (同時に使用する薬剤の有無にかかわらず) アジスロマイシンの薬物動態パラメータ, (90% DI); 効果なし =1.00
		平均 Cmax	平均 AUC
エファビレンツ (N = 14)
400 mg /日 7 日	600 7日目に経口mg	1.22 (1.04-1.42)	0.921
フルコナゾール (N = 18)
200 mg 1回経口	1200 mg 1回経口	0.82 (0.66-1.02)	1.07 (0.94-1.22)
ネルフィナビル (N = 14)
750 ミリグラム 3 回/日 11 日	1200 9日目に経口mg	2.36 (1.77-3.15)	2.12 (1.8-2.50)
リファブチン (N = 6)
300 mg /日 10 日	500 初日に経口mg, その後 250 mg /日 (日 2-10)	- 2	データなし
水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウム (n=39)
20 通常の用量で1回ml	ゼタマックス 2 G回	0.99 (0.93-1.06)	0.99 (0.92-1.08)

* アジスロマイシンのカプセルと錠剤, 特に明記されていない限り

¹ 90% 信頼区間が指定されていません

² アジスロマイシンの平均濃度 1 最後の投与の翌日 53 ある用量でリファブチンと同時に使用した場合の ng/ml 300 mg /日 49 プラセボと同時に使用した場合の ng/ml.

臨床研究では、以下の薬物とアジスロマイシンとの相互作用は確立されていません。, ただし、それらの相互作用に関する具体的な研究は行われていません。. それにもかかわらず, 他のマクロライド系薬剤と併用した場合、相互作用の事例が報告されています。. アジスロマイシンとの相互作用に関するさらなるデータが得られるまで、以下の薬剤を併用する場合は患者を注意深くモニタリングすることが推奨されます。:

- ジゴキシン - ジゴキシン濃度の増加;

- エルゴタミンおよびジヒドロエルゴタミン - 急性毒性, 重度の末梢血管けいれんまたは感覚異常を特徴とする;

- シクロスポリン濃度のモニタリング, ヘキソバルビタールとフェニトイン.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.Срок годности – 2 年. 有効期限を超えて使用しないでください.

調製した懸濁液は子供の手の届かないところに室温で保管してください。 (15-30°C); 凍結しないでください. 完成した懸濁液は12時間以内に使用してください。.