ZELDOX

421 9 読んだ分

活物質: ジプラシドン
ときATH: N05AE04
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F23, F25, F29
ときCSF: 02.01.02.05
メーカー: ファイザー社 (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№4, から “城”, 白い船体とブルーキャップ, 碑文 “ZDX 20” 住宅と碑文 “ファイザー” krыshechkeの.

	1 キャップ.
ジプラシドン (塩酸塩一水和物の形で)	20 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプン, ステアリン酸マグネシウム.

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (8) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№4, から “城”, 青コウラとブルーキャップ, 碑文 “ZDX 40” 住宅と碑文 “ファイザー” krыshechkeの.

	1 キャップ.
ジプラシドン (塩酸塩一水和物の形で)	40 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプン, ステアリン酸マグネシウム.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№3, から “城”, 白い船体とホワイトキャップ, 碑文 “ZDX 60” 住宅と碑文 “ファイザー” krыshechkeの.

	1 キャップ.
ジプラシドン (塩酸塩一水和物の形で)	60 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプン, ステアリン酸マグネシウム.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№2, から “城”, 白い船体とブルーキャップ, 碑文 “ZDX 80” 住宅と碑文 “ファイザー” krыshechkeの.

	1 キャップ.
ジプラシドン (塩酸塩一水和物の形で)	80 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプン, ステアリン酸マグネシウム.

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬).

受容体に結合の研究

Dopaminovym (D) に高い親和性を持ってください。₂-受容体と半切 5 ht-大幅より顕著な親和性_2あ-受容体. セロトニン 5 ht-やり取りも Ziprasidone_2と-, 5HT_ID-, 5HT_1あ-受容体; これらの受容器に薬剤の親和性が D の親和性に匹敵します。₂-受容体を超える、またはその. Ziprasidone、セロトニンとノルエピネフリンのキャリア nejronalnym の中程度の親和性, gistaminovm (H) だけでなく、₁-受容体と α₁-アドレナリン受容体. これらの受容体への拮抗作用は眠気、起立性低血圧とそれぞれバインドします。.

Ziprasidone は実質的に muskarinovymi m とは対話しません。₁-holinoretseptorami, メモリの劣化に関連付けられる対立の症状.

受容体の機能に関する研究

Ziprasidone は、セロトニン 5 ht-として拮抗薬であります。_2あ-受容体, ・ dopaminovykh (D)₂-受容体. 準備の Antipsihoticheskaja 活動, 明らかに, 両方の種類の受容器の封鎖もあって.

Ziprasidone、5 ht-の強力な拮抗薬_2と-, 5HT_ID-受容体と強力なアゴニスト 5 ht-_1あ-受容体 ingibiruet を逆買収 norarenalina とセロトニン神経. Serotoninergicheskaja: 活動と抗うつアクティビティに関連付けられているニューロンの神経伝達物質の逆買収への影響. 5 ht-の封鎖_1あ– 受容体は、抗不安薬の効果を引き起こします。. 5NT に強力な拮抗作用_2と-受容体 antipsihoticescuu アクティビティを決定します。.

ペットの人々を用いた研究

ポジトロン断層法によると (PET) セロトニン 5 ht-の遮断の程度_2あ-受容体を介して 12 投与中の薬剤の 1 つ受信後 h 40 mg 80%, ・ dopaminovykh (D)₂-受容体 – 50%.

薬物動態

薬物動態: 線形場合の用量で薬を服用 40 へ 80 ミリグラム 2 食後回/日.

吸収

撮影: 時 (C) の内側_マックスそれは内に到達しました 6-8 いいえ. 投与量の絶対的バイオアベイラビリティ 20 mg 食後に投与するときは 60%, 食事摂取量を削減しました。 50%.

配布

薬の前に 2 中で平衡を達成回/日 3 日. 平衡の保持の期間は投与量に依存します。. Ⅴ_(d) 平衡状態で – 1.5 l/kg. 結合血漿タンパク質であります 99% 濃度に依存しません。.

代謝および排泄

Ziprasidone の摂取は主に代謝されます。, 尿や便でそのままの状態で排泄量の小さい部分 (<1% と <4% それぞれ). 平衡 T_1/2 あります 6.6 いいえ, クリアランス: で/導入 – 7.5 ミリリットル/分/ kgの. これは、考えられています, あること 3 生体内変換:, それは 4 つの主要な代謝物質の形成につながる – benzizotiazolpiperazin (加権指数) ジメチルスルホキシド, 加権指数スルホン, : ジメチルスルホキシドと S metildigidroziprasidona. 約 20% 尿と約を返す 66% – 糞と. 変更の割合: 薬および血清中代謝物の内容は、一般的なから 44%. CYP3A4 は、酸化と変換をします。. S metilgidroziprasidon は 2 つの反応によって形成されます。, 触媒 aldegidoksidazoj と tiometiltransferazoj.

ジプラシドン, S metildigidroziprasidon ジメチルスルホキシド、ziprasidone 同様のプロパティを持っていると, QT 間隔の延長をすることができます。. 主に糞便から S metildigidroziprasidon 書き込み, CYP3A4 を含むそれ以上の新陳代謝にさらされているだけでなく、, ziprasidone ジメチルスルホキシド腎臓が表示されますと CYP3A4 代謝の参加も.

特別な臨床状況における薬物動態

投与量でケトコナゾールの予定 400 mg /日 (CYP3A4 阻害剤) 血清の濃度の増加につながる: 約 40%. S metildigidroziprasidona の血清中の濃度が増加します。 55% 入場料 ketokonazola の時に. 追加延長 QT 間隔_C言語観測されていません.

臨床的に重要な依存性薬物動態: 年齢や性別から, 喫煙摂取がマークされていません。.

大幅な変更薬物動態: 識別されていない重度および中等度の腎機能障害患者における摂取. 不明, かどうかこのような患者の血清中代謝物の濃度を増加しています。.

肝機能の軽度または中等度障害患者 (チャイルド·ピューのクラスAまたはB) 肝硬変の背景: 血清中濃度は、 30% より高いです, 健康な患者でより, ターミナル T_1/2 約 2 h より.

証言

-統合失調症および他の精神疾患の予防と治療. 生産性の陰性症状の治療に効果が高いと, 同様の気分障害 (患者, ziprasidone 線量で治療 60 ミリグラム 80 ミリグラム 2 回/日観測された統計的信頼性の高い改善 MADRS/r をスケール<0.05/ プラセボと比較して) 統合失調症.

投薬計画

配信の時は薬は経口投与.

推薦された先発の線量は アダルト あります 40 ミリグラム 2 回/日. 臨床症状に基づいて選んだ後の線量の. 毎日の線量の最大値まで増やすことが必要な場合 3 日. 最大日用量は 160 ミリグラム (上 80 ミリグラム 2 回/日).

高齢者の補正モード, 喫煙者および患者が腎臓の違反は必要ありません。.

で患者 肝臓の光または適度に表現される違反 それは薬剤の投与量を減らすことをお勧め. アプリケーションの経験: u 重度の肝機能障害患者 不足しています, したがって、このカテゴリ、患者の薬は、注意して使用する必要があります.

副作用

有害事象, 注目の臨床試験, 以上が発生しました 1% 患者, ziprasidone を取った

中枢および末梢神経系から: 疲労, 頭痛の種, 錐体外路症候群, 不眠や眠気, 震え, ぼやけた視界, 精神運動性激越, 静座不能, 目まい, ジストニー反応. 非常にまれに登場の痙攣 (未満 1% 患者, ziprasidone で治療). インデックスの動き違反 (運動障害負担スコア), 適用すると、重大度 extrapiramidale 症状を反映しました。, 大幅に下回る (P<0.05), ときに、ハロペリドールやリスペリドンを適用するよりも. 評価スケールの akatizia を適用することに匹敵する変化を認めた (シンプソンアンガスとバーンズアカシジアスケール). ほかに, Aminazin と risperidonom の周波数 akatizia と antiholinergicakih 資金使途の治療だったより高いとき, ziprasidonom の治療に.

神経弛緩薬性悪性症候群 (NMS): CSN のケースを意味する抗精神病薬を適用するとき, それは珍しい, 潜在的に致命的な合併症が. CSNS の臨床症状が上昇、体温上昇です。 (超高熱), 筋肉の硬直, 精神状態の変調と自律神経系の不安定性 (不整脈, 血圧の変化, 頻脈, c 発汗, 心臓のリズムの乱れ). その他の徴候は CPK の上昇を含めることができます。, mioglobinuriju (raʙdomioliz) ・急性腎不全. ときの症状, これは、CSN の根拠に帰することができます。, または異常高体温, CSN の他の症状の出現が添付されていません。, すべての抗精神病薬の意味をすぐに取り消す必要があります。, ziprasidone を含む.

CSN Zeldoksa のアプリケーションで postmarketingovom の印が付いた^®.

遅いジスキネジア: 長期的に使用します。, 他の抗精神病薬を意味するような, 低速 dyskinesias やその他のリモートの錐体外路症候群の危険性があります。. 乾癬の兆候だと投与量を減らすか、破棄することをお勧め。.

消化器系の一部: 便秘, 口渇, 消化不良, 増加した唾液分泌, 吐き気, 嘔吐.

その他: メンテナンス療法 ziprasidonom 時の背景には、プロラクチンの増加があった (ほとんどの場合、治療を停止することがなく通常の), 動脈性高血圧. 本体質量変動は平均で報告されました。 0.5 短い入場 kg (間に 4-6 週間) 下 1-3 長い入場の kg (年中) 患者と比較, 服用していなかった.

有害事象, postmarketingovyh テストで :: 起立性低血圧, 頻脈 (税込. 不整脈の種類 “ピルエット”), 不眠症, 皮膚発疹, アレルギー反応, 乳汁漏出症.

禁忌

-伸長 QT 間隔 (税込. 先天性QT延長症候群);

-最近心筋梗塞を移動;

-喘息心臓障害;

- 不整脈, クラス IA および III 抗不整脈薬の入場料を必要とします。;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

-ziprasidonu、薬の任意のアクティブなコンポーネントは過敏症.

妊娠·授乳期

Zeldoksa を使用します。^® 妊娠中には禁忌, 除きます, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき.

生殖年齢にある女性 Zeldoksa の中に十分な避妊を使用する必要があります。^® 妊娠での使用の安全性に関する臨床データの不足のため.

Zeldoksa を使用する必要がある場合^® 授乳授乳を中止すること.

注意事項

Ziprasidone がわずかに延長 QT 間隔を原因します。, そう Zeldoks^® 用心深いべき徐脈患者を任命します。, 電解障害, TK. これは QT 間隔を長くまたは発作性心室頻拍の開発につながることができます。. QT 間隔がより大きい場合 500 Ms, Zeldoks をキャンセルすることをお勧め^®.

Zeldoksa を適用する場合^® 患者, 痙攣状態の歴史を持つ, 注意が必要です.

Ziprasidone、中枢神経系の主な効果, 他の薬の中枢作用との組み合わせでそれを適用するときに気をつけてください。, 金を含む, dopaminergicheskie と serotoninergicakie 系に作用.

治療中にレセプションアルコール ziprasidonom をお勧めしません.

小児科での使用

有効性と安全性: 高齢者 18 年 私が研究されていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, 潜在的に危険な活動に従事, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします, 注意が必要です. 患者は、フロント Zeldoksa に直面して眠気の発生の可能性を警告すべき^®.

過剰摂取

過剰摂取についての情報: 制限.

症状: 事前登録臨床試験最大の確認された線量の中薬を服用するときに (12800 ミリグラム) 鎮静薬を呈し、, 音声の減速と血圧を渡す (FROM 200/95 ミリメートル水銀柱. アート。). 心拍数の臨床的に重要な変更や機能の変更を認めた.

治療: 併用療法の可能な役割を考慮する必要があるの過剰摂取が疑われる場合. 特定の解毒剤: どれも. 急性の過量では、気道と換気肺の酸素化ください。. おそらく、胃洗浄 (挿管後, 患者は意識がない場合) 下剤薬と組み合わせて活性炭の導入. 可能なけいれんや次の過剰摂取は、嘔吐を誘発と誤嚥のリスクを作成可能性があります頭頸部の筋肉の distonicheskaja 反応. 心臓血管系の機能の監視をすぐに開始する必要があります。, 検出可能な不整脈心電図の連続的な登録を含む. 考えると, その ziprasidone は主に血漿タンパク質です。, 血液透析は過剰摂取の場合有効.

薬物相互作用

共同アプリケーション: 薬, QT延長を引き起こします (antiarimicheskie を含む準備クラス IA および III), QT 間隔の破壊および発作性心室頻拍のリスクを増加させる (この組み合わせは禁忌であります。).

薬と組み合わせる。, 中枢神経系への抑制効果を提供すること, おそらくこのアクションの相互強化 (この組み合わせには注意が必要です).

Ziprasidone は、CYP1A2 阻害効果を持たない, CYP2C9 や CYP2C19. 濃度:, CYP2D6、CYP3A4 の in vitro の阻害を引き起こしています。, 少なくとも 1000 倍準備の濃度よりも高い, 生体内で期待できること. これは ziprasidonom と薬の臨床的に意味のある相互作用の可能性がないことを示します, それらのそれら izofermentami.

In vitro 試験および健康なボランティアの臨床試験からのデータの結果に従って示されています。, その ziprasidone しない CYP2D6 デキストロメトルファンとその主要代謝物 dekstrofana の代謝に及ぼす影響介した.

エストロゲンの薬物動態に重要な変更を作り出さなかった Ziprasidone 経口ホルモン避妊薬の使用とつながれたとき, またはエチニルエストラジオール (CYP3A4 の基質であります。), または progesteronosoderzhashhih コンポーネント.

Ziprasidone 共同アプリケーションで farmakokinetiku リチウムに影響しなかった.

Ziprasidone は主に血漿タンパク質です。. 体外ワルファリンとプロプラノロールの研究 (リスとの結合の高度で薬) プラズマ結合蛋白を与えませんでした。, ziprasidone と血漿蛋白質これらの薬物の結合に影響しなかったと. このようにして, 血血しょうの変位による薬 ziprasidonom と対話する能力はほとんどありません。.

Ziprasidone は代謝されると aldegidoksidazoj, もっと少なく, CYP3А4. 臨床的に関連性の高い阻害剤や未知の aldegidoksidazy の誘導.

ケトコナゾールの併用 (400 mg /日) 約の増加につながる CYP3A4 の潜在的な阻害剤として 35% AUCиС_マックス :, ほとんど臨床的意義を持つ.

カルバマゼピンとの併用 (200 ミリグラム 2 回/日), CYP3A4 のインダクタとして, led, 順番, AUC と c の減少に_マックス : 上 36%, ほとんど臨床的意義を持つ.

シメチジンのアプリケーションと組み合わせれば, アイソエンザイムの非特異的な阻害剤, farmakokinetiku に大きな影響はなかった。.

同時アプリケーション antatsidov, アルミニウムとマグネシウムを含む, farmakokinetiku を与えません。.

臨床試験中には臨床的に意味のある効果同時アプリケーション benstropina ではないです。, propranolola と薬物動態学的パフォーマンスと血清中濃度の lorazepama:.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 4 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

421 9 読んだ分