ジプラシドン

ときATH:
N05AE04

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬). Dopaminovym (D) に高い親和性を持ってください。₂-受容体と大幅により顕著な親和性半切 5-HT_2あ-受容体. また、セロトニン 5-HT で動作します。_2と-, 5-HT_ID-, 5-HT_1あ-受容体; これらの受容器に薬剤の親和性が D の親和性に匹敵します。₂-受容体を超える、またはその. Nejronalnym キャリア セロトニンとノルエピネフリンに穏やかな親和性を持ってください。, gistaminovm (H) だけでなく、₁-受容体と α₁-アドレナリン受容体. これらの受容体への拮抗作用は眠気、起立性低血圧とそれぞれバインドします。.

Ziprasidone は実質的に muskarinovymi m とは対話しません。₁-受容体, メモリの劣化に関連付けられる対立の症状.

Ziprasidone としてセロトニン 5-HT 拮抗薬であります。_2あ-受容体, ・ dopaminovykh (D)₂-受容体. Antipsihoticheskaja 活動, 明らかに, 両方の種類の受容器の封鎖もあって.

Ziprasidone、5 HT の強力な拮抗薬_2と-, 5-HT_ID-, 5-HT_1あ-受容体 ingibiruet を逆買収 norarenalina とセロトニン神経. Serotoninergicheskaja: 活動と抗うつアクティビティに関連付けられているニューロンの神経伝達物質の逆買収への影響. 5 HT の封鎖_1あ-受容体は、抗不安薬の効果を引き起こします。. 5 HT 表現に対する拮抗作用_2と-受容体 antipsihoticescuu アクティビティを決定します。.

薬物動態

薬物動態: 線形場合の用量での撮影 40 へ 80 ミリグラム 2 食後回/日. 撮影: 時 (C) の内側_マックス それは内に到達しました 6-8 いいえ. 投与量の絶対的バイオアベイラビリティ 20 mg 食後に投与するときは 60%, 食事摂取量を削減しました。 50%.

受信時 2 中で平衡を達成回/日 3 日. 平衡の保持の期間は投与量に依存します。. Ⅴ_(d) 平衡状態で – 1.5 l/kg. 結合血漿タンパク質であります 99% 濃度に依存しません。.

Ziprasidone の摂取は主に代謝されます。, 尿や便でそのままの状態で排泄量の小さい部分 (<1% と <4% それぞれ). 平衡 T_1/2 あります 6.6 いいえ, クリアランス: で/導入 – 7.5 ミリリットル/分/ kgの. これは、考えられています, あること 3 生体内変換:, それは 4 つの主要な代謝物質の形成につながる – benzizotiazolpiperazin (加権指数) ジメチルスルホキシド, 加権指数スルホン, : ジメチルスルホキシドと S metildigidroziprasidona. 約 20% 尿と約を返す 66% – 糞と. 変更の割合: 薬および血清中代謝物の内容は、一般的なから 44%. CYP3A4 は、酸化と変換をします。. S metilgidroziprasidon によってを形成されます。 2 反応, 人 katalizirujutsja aldegidoksidazoj と tiometiltransferazoj.

ジプラシドン, S metildigidroziprasidon ジメチルスルホキシド、ziprasidone 同様のプロパティを持っていると, QT 間隔の延長をすることができます。. 主に糞便から S metildigidroziprasidon 書き込み, CYP3A4 を含むそれ以上の新陳代謝にさらされているだけでなく、, ziprasidone ジメチルスルホキシド腎臓が表示されますと CYP3A4 代謝の参加も.

肝機能の軽度または中等度障害患者 (チャイルド·ピューのクラスAまたはB) 肝硬変の背景: 血清中濃度は、 30% より高いです, 健康な患者でより, аT_1/2 最終段階で約 2 h より.

証言

統合失調症および他の精神疾患の予防と治療.

投薬計画

内部があります. 大人のための推薦された線量は 40 ミリグラム 2 回/日. 毎日の線量の最大値まで増やすことが必要な場合 3 日. 最大日量 – 160 ミリグラム (上 80 ミリグラム 2 回/日).

軽度または中等度の急性のひと肝用量患者の削減にお勧め.

副作用

中枢および末梢神経系から: 疲労, 頭痛の種, 錐体外路症候群, 不眠や眠気, 震え, ぼやけた視界, 精神運動性激越, 静座不能, 目まい, ジストニー反応; まれに – 痙攣.

長期的に使用します。, 他の抗精神病薬を意味するような, Dyskinesias やその他のリモートの錐体外路症候群発症の危険性があります。. 乾癬の兆候だと投与量を減らすか、破棄することをお勧め。.

消化器系の一部: 便秘, 口渇, 消化不良, 増加した唾液分泌, 吐き気, 嘔吐.

その他: プロラクチン レベルの可能な増加, 動脈性高血圧, ボディマス指数のわずかな増加, 起立性低血圧, 頻脈, 皮膚発疹.

禁忌

QT 間隔の増加 (税込. 先天性QT延長症候群), 最近移動した心筋梗塞, 非代償性心不全, 不整脈, クラス IA および III 抗不整脈薬の入場料を必要とします。, 妊娠, 授乳 (母乳育児), zipracidonu に過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中の使用は禁忌であります, 除きます, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳を停止する必要があります.

妊娠可能年齢の女性は、妊娠中の安全性に関する臨床データの不足のため治療中に適切な避妊法を使用してください。.

注意事項

ときの症状, これは CSN または予想外に高い体温を理由に帰することができます。, CSN の他の症状を伴っていません。, Antipsihoticalkie をすぐにキャンセルする必要があります。, ziprasidone を含む.

徐脈の患者には慎重に適用する (C), 電解障害, TK. これは QT 間隔を長くまたは発作性心室頻拍の開発につながることができます。. QT 間隔がより大きい場合 500 Ms, Ziprasidone をキャンセルすることをお勧めします。.

時無呼吸についての歴史を持つ患者には慎重に適用するには.

アプリケーションのエクスペリエンス: 重度の肝機能障害患者では不足しています。.

効果と安全性: 患者の年齢の下で 18 年不明.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者には慎重に適用するには, 潜在的に危険な活動に従事する, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします. 患者は、フロントに直面して眠気の発生の可能性を警告すべき。.

薬物相互作用

共同アプリケーション: 薬, QT延長を引き起こします (抗不整脈薬を含む私 A とクラス III), QT 間隔の破壊および発作性心室頻拍のリスクを増加させる (組み合わせは禁忌であります。).

薬と組み合わせる。, 中枢神経系への抑制効果を提供すること, おそらくこのアクションの相互強化 (組み合わせには注意が必要です。).

投与量でケトコナゾールのアプリケーション 400 mg /日 (CYP3A4 阻害剤) 血清の濃度の増加につながる: 約 40%. S metildigidroziprasidona の血清中の濃度が増加します。 55% 入場料 ketokonazola の時に.