ヤスナ

メーカー:
クルカ, 日

ラテン名:
YASNAL

グループ所属:
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. 認知症の治療薬

活性物質 АТХ:
N06DA02 ドネペジル

医薬品の形式:
タブレット, フィルム コーティング

アプリケーション:
医者に相談した後

薬理作用

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, 主として, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 MGまたは 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, それぞれ、 63.6 と 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

証言

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

禁忌

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

副作用

消化器系の一部: 多くの場合 – 下痢, 吐き気, 嘔吐; возможны диспепсия, 肝炎, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, 食欲不振.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 易疲労感, 不眠症, 筋肉のけいれん; 可能な頭痛, 目まい, 幻覚, 不安, 暴力行為, 発作.

心臓血管系: まれに – 失神, 徐脈, синоатриальнаяиAV-блокада.

その他: まれに – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, 冷たいです, 筋肉のけいれん.

投薬および管理

大人 (税込. 高齢の患者) の初期用量で投与 5 ミリグラム 1 時間/ Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 週間, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. スルー 1 мес дозу можно увеличить до 10 MG /

最大日量 あります 10 MG /

支持療法はれるまで継続することができます, 治療効果限り、, который следует регулярно оценивать.

注意事項

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (税込. ぜんそくの), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (例えば, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

支持療法はれるまで継続することができます, 治療効果限り、. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, 認知症の他のタイプまたは記憶障害の他のタイプ (例えば, возрастным ухудшением когнитивной функции) 私が研究されていません.

ドネペジル, これは、コリンエステラーゼ阻害剤であります, 麻酔中の筋弛緩suktsinilholinovogoタイプを向上させることができます.

コリンエステラーゼ阻害剤 (税込. ドネペジル) 心拍数にvagotonic影響を与えることがあります (特に, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

これは、考えられています, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. ほかに, ドネペジル, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

協力

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. 従って, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, フェニトイン, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. ほかに, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

貯蔵寿命

3 年