ドネペジル

ときATH:
N06DA02

薬理作用

ピペリジン誘導体. 塩酸ドネペジル - 白色の結晶性粉末. クロロホルムに容易に溶解します, 水と氷酢酸に可溶, エタノール、アセトニトリルに溶け, 酢酸エチルおよびn-ヘキサンにほとんど溶け.

薬理作用 – 抗コリンエステラーゼ.

コリンエステラーゼとブロックにアセチルコリンの分解を阻害します, CNSにおける通常の送信を行います. アルツハイマー病の進行を遅らせます, 認知症状の重症度を減少させます (テストFolsteinによると), いくつかのケースでは、患者の日常の活動を復元し、それらの世話を容易に. 行動異常を補正します: 無関心, 幻覚や反復運動予期していません.

薬物動態

経口投与後、血漿中のCmaxは約3〜4時間後に到達しました, 食は吸収に影響を与えません. プラズマのT1 / 2 - について 70 いいえ. 平衡濃度での単回投与の体系的使用が到達します, 通常, 治療開始後2〜3週間. understudied体のさまざまな組織におけるドネペジルの分布. 予想, 体内でのそのドネペジルおよび/またはその代謝産物は、より多くのを保持することができます 10 日.

ドネペジルは、肝臓で代謝され、. M1とM2の化合物の代謝の主な製品 (製品O-脱アルキル化およびヒドロキシル化), M11のиМ12 (製品には、それぞれ、M1及びM2 glyukuronirovaniya), M4 (加水分解生成物) とM6 (N酸化物). ドネペジルおよび/またはその代謝物の腸肝循環についての情報はありません. 血漿タンパク質へのドネペジルの結合 - 95%. 血漿タンパク質に関する情報は、その活性代謝物6-O-NO desmetildonepezilaの結合. 表示されたドネペジル, ならびにその代謝産物, 主として, 尿: 79% 尿中に見つかった用量および 21% - 糞で. 尿は、主にドネペジル発見されました.

特別な臨床状況における薬物動態

ポール, レースや喫煙が大幅にドネペジルの血漿濃度に影響を及ぼさありませんでした. 患者の血漿中のドネペジルの平均レベルは、健康な若いボランティアのものに対応します. 中等度の重症度軽度肝機能異常, と腎不全はドネペジルのクリアランスに有意な影響を与えません.

証言

中程度の重症度のアルツハイマー病と軽度 (認知障害の対症療法).

投薬計画

内部, 夜に一度 (就寝前) 5〜10mgのための 6 日. 続けてもらいます, 改善を達成した場合 (親族または人によると, 患者のケア).

禁忌

過敏症 (税込. ピペリジン誘導体).

制限が適用されます

心臓のリズムの乱れ, 胃潰瘍と十二指腸潰瘍, 気管支ぜんそく, 慢性閉塞性肺疾患, 全身麻酔; NSAIDの併用, holinoblokatorov, 他のコリンエステラーゼ阻害剤; 妊娠, 授乳, 小児期.

妊娠·授乳期

カテゴリアクションは、FDAにつながる - Cを.

副作用

消化管から: 消化不良 (吐き気, 嘔吐, 下痢).

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 目まい, 疲労, 不眠症, 痙攣, 失神.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 徐脈, 洞房とAV伝導の違反.

その他: クレアチンホスホキナーゼの上昇.

薬物相互作用

他の抗コリンエステラーゼ剤を増加させる効果, シトクロムP450の阻害剤 (遅い生体内変化), 弱体化 - holinoblokatory, インダクタモノオキシゲナーゼ系 (リファンピシン, フェニトイン, エタノールなどが挙げられます。). 麻酔のときに同時投与, NSAIDは有害事象の可能性を増大させます.

過剰摂取

症状: コリン作動性クリーゼ (重度の吐き気, 嘔吐, 唾液分泌過剰, 発汗, 徐脈, 血圧の低下, 呼吸抑制, 崩壊と痙攣).

治療: simptomaticheskaya療法. 解毒剤は、第三抗コリン作用薬を使用することができるように, 1-2 MGの初期投与量で特にアトロピンで/で, その後、投与量は、効果に応じて調整されています. 不明, ドネペジルを除去および/またはその代謝産物透析によるかどうか (血液透析, pyeritonyealinyi透析イリgyemofilitratsiya).

注意事項物質ドネペジル

治療は強制医師の管理下で行われます. 効果的な治療法の条件の一つは、適切な患者ケアであります. コー​​スの期間、飲酒アルコールを放棄する必要があります.

支持療法はれるまで継続することができます, 治療効果限り、. 薬物は、もはや有効でない場合, それは廃止すべき. アルツハイマー型の重度認知症患者における塩酸ドネペジルの効果, 認知症の他のタイプまたは記憶障害の他のタイプ (このような認知機能の加齢に関連し劣化など) 私が研究されていません. 塩酸ドネペジル, これは、コリンエステラーゼ阻害剤であります, 麻酔中の筋弛緩suktsinilholinovogoタイプを向上させることができます.

コリンエステラーゼ阻害剤 (税込. と塩酸ドネペジル) 心拍数にvagotonic影響を与えることがあります (具体的には、徐脈を引き起こします). このアクションの可能性が洞不全症候群や他の上室性の伝導障害を有する患者のために重要であるかもしれません, このような洞房やAVブロックとして.

潰瘍を発症するリスクの増加と, このような潰瘍性疾患や患者の病歴を有する患者のように、, のNSAIDとの併用療法を受けています, 治療中に増加した注意を払うことが必要です, TK. holinomimetikiは、胃酸の分泌を増加させることができます.

コリンエステラーゼ阻害剤のコリン様作用を考えます, 塩酸ドネペジルは、歴史の中で、喘息または閉塞性肺疾患の患者には慎重に使用する必要があります.