VEZIKAR

活物質: ソリフェナシン
ときATH: G04BD08
CCF: 準備, 尿路の平滑筋の緊張を低下させます
ICD-10コード (証言): N31.2, R32, R35
ときCSF: 28.02.01.01
メーカー: アステラスファーマヨーロッパB.V. (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 淡黄色, ラウンド, レンズ状の, 標識されました “150” 1 つの側面の会社のロゴ.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, ポリマー 3 MPA ×, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.

フィルム コーティング組成物: Opadry イエロー 03F12967 (ポリマー 6 MPA ×, タルク, マクロゴール 8000, 二酸化チタン, 酸化鉄黄).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 紅梅色, ラウンド, レンズ状の, 標識されました “151” 1 つの側面の会社のロゴ.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, ポリマー 3 MPA ×, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.

フィルム コーティング組成物: Opadry ピンク 03F14895 (ポリマー 6 MPA ×, タルク, マクロゴール 8000, 二酸化チタン, 酸化鉄赤).

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

準備, 尿路の平滑筋の緊張を低下させます. 薬理学的研究, in vitro および in vivo を実施, 示します, そのソリフェナシンは m holinoretseptorov の競争阻害物質です。, ほとんど m₃ サブタイプ. また、発見されました, そのソリフェナシンは低親和性または他の受容体およびイオン チャネルに対する親和性の不足.

効果 Vezikar^® 用量で使用する場合 5 ミリグラム 10 ミリグラム, 複数二重盲検無作為化臨床試験で男性と女性の過活動膀胱症候群の検討, 治療の最初の週の間に既にあったし、今後安定しました。 12 治療の週. 最大の効果 Vezikara^® によってを識別することができます。 4 週の. 長期使用の有効性を維持します。 (劣らず 12 ヶ月).

薬物動態

吸収

いったん内部で、_makh 血漿レベルは、後に達成します 3-8 いいえ. 最大濃度に (T_マックス) 投与量に依存しません。. と_makh AUC は投与量の増加に比例して増加し、 5 へ 40 ミリグラム. 絶対的バイオアベイラビリティ – 90%. 食品の摂取量には影響しません_makh ソリフェナシンの AUC.

ソリフェナシンの薬物動態は、治療上の線量の範囲の線形性質を持っています。.

配布

後に/(V) の紹介で_(d) ソリフェナシンは約 600 L. ソリフェナシン血漿蛋白に結合, 主に α₁-酸性糖タンパク質, についてです 98%.

代謝

ソリフェナシンは積極的に肝臓で代謝, izofermenta CYP3A4 の参加を得て、主に. ただし、代謝ソリフェナシンの代替方法があります。. 薬を服用後ソリフェナシンに加えてプラズマが内部識別次代謝産物: 1 薬理活性 4 r gidroksisolifenacin と 3 つの非アクティブ – N-グルクロニド, N-オキシドと 4 r-ヒドロキシ-N-オキシド ソリフェナシンの).

控除

全身クリアランス ソリフェナシンは約 9.5 l/h, 一方、最終的な T_1/2 あります 45-68 いいえ. 1 回の注射後 10 ミリグラム ¹⁴C 標識ソリフェナシンを通じて 26 h 約 35 70% 尿中の放射能が検出され、 23% カレー. 尿中に約 11% そのまま活性物質の形で放射能が検出されました, 約 18% 代謝物 n-オキシド, 9% – 4R ヒドロキシ ソリフェナシンと n-オキシド 8% – 4R ヒドロキシ代謝物として (活性代謝物).

特別な臨床状況における薬物動態

患者の年齢に応じて、投与量を調整する必要はありません。. 研究は示しています, ソリフェナシンの博覧会とは何ですか (5 と 10 ミリグラム), AUC として表現, 健康な高齢者の人に似ていた (から 65 へ 80 年) 健康な若い人で (へ 55 年). 高齢者の平均速度の削除, T で表される_マックス, やや低下, 一方、最終的な T_1/2 増の約 20%. これらの微妙な違いが臨床的に重要ではないです。. 小児および青年のソリフェナシンの薬物動態は検討されていません。.

ソリフェナシンの薬物動態は患者のセックスとレースに依存しません。.

腎機能障害、軽度から中程度の患者で_makh ソリフェナシンの AUC は健康なボランティアで若干異なると. 重度の腎不全患者 (CC ≤ 30 mL/分) ソリフェナシン有意の博覧会 – 増加します。_makh についてです 30%, AUC – もっと 100% иT_1/2 – もっと 60%. QC と地面との間に有意な関係を指摘したソリフェナシン. 患者における薬物動態, 血液透析を受けています。, 私が研究されていません.

中等度の肝機能障害患者で (から 7 へ 9 チャイルド·ピュー上の点) 値_makh 変わりません, AUCを増加させます 60%, T_1/2 増加 2 回. 重度の肝機能障害を有する患者における薬物動態は、研究されていません.

証言

-応急処置 (ymperatyvnoho) 失禁, 頻尿および緊急 (強制的な) 排尿する衝動, 過活動膀胱症候群患者の特徴.

投薬計画

薬物は、内部に規定されています 5 ミリグラム 1 回/日, 関係なく、食事の. 必要であれば、投与量は、に増加させることができます 10 ミリグラム 1 回/日. 薬は zapiwati に十分な液体を必要があります。.

副作用

Vezikar^® 副作用を引き起こすことができます。, antiholinergicakim 行動ソリフェナシンの関連, 多くの場合弱いまたは中程度の症状. これらの副作用の頻度は投与量に依存します。. 最も頻繁に観察された副作用 Vezikara^® – 口渇 (指摘されました。 11% 患者, 薬の毎日の線量を受け取る 5 ミリグラム, u 22% 患者, 薬の毎日の線量を受け取る 10 ミリグラム, と 4% 患者, プラセボ). この副作用の重症度は通常弱いとまれにしか治療の中断につながる. 一般的に、治療の遵守で (コンプライアンス) 非常に高かった.

その他の副作用を次に示します。, Vezikara の応用に関する臨床研究に登録^®. 副作用の発生率を評価するのに次の条件を使用: 多くの場合 (>1%, <10%); 時々 (>0.1%, <1%); まれに (>0.01%, <0.1%).

消化器系の一部: 多くの場合 – 便秘, 吐き気, 消化不良, 腹部の痛み; 時々 – 胃食道逆流症, のどの乾き; まれに – イレウス, coprostasia.

泌尿器系: 時々 – 尿路感染症, 排尿困難; まれに – 急性尿閉.

中枢神経系: 時々 – 眠気, disgevziya (味覚異常).

ビジョンの臓器の一部に: 多くの場合 – ぼやけた視界 (ccomodation); 時々 – ドライアイ.

呼吸器系: 時々 – 鼻腔の乾燥.

皮膚科の反応: 時々 – 乾燥症.

その他: 時々 – 疲労, 下肢浮腫.

臨床試験があった時にアレルギー反応なし. しかし、彼らの開発の可能性なく除外します。.

禁忌

-急性および慢性尿閉;

-深刻な胃腸の病気 (中毒性巨大結腸症を含みます);

- 重症筋無力症;

- Zakrыtougolynaya緑内障;

- 重度の肝障害;

CYP3A4 阻害剤の治療中は中等度または重度の肝不全、腎不全です。 (例えば, ケトコナゾール);

-腎臓透析;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

女性には臨床データがあります。, ソリフェナシンの受信時に妊娠が達成されました。. 慎重にする必要があります Vezikar を任命^® 時妊娠.

人間の母乳中ソリフェナシンの割り当てに関するデータが表示されません。. Vezikara を使用します。^® 授乳中にお勧めしません.

IN 実験的研究 動物に不妊に直接悪影響を明らかにしました。, 胎児や出産の開発.

注意事項

Vezikarom の治療を開始する前に^® 排尿の他の原因を除外する必要があります。. 尿路感染症が確認された場合, 適切な抗菌薬療法を開始する必要があります。.

注意する必要があります Vezikar を任命します。^® 次の場合に:

-臨床的に重要な infravezikal′naâ 閉塞, 急性尿閉のリスクにつながります;

-消化管の閉塞性疾患;

-消化管運動のリスク;

- 重度の腎不全 (CC≤ 30 ml /分) と軽度の肝障害 (から 7 へ 9 チャイルド·ピュー上の点); これらの患者のための用量は、超えてはなりません 5 ミリグラム;

-同時の強力な CYP3A4 阻害剤 (例えば, ケトコナゾール);

-食道裂孔ヘルニア, 胃食道逆流と同時の準備 (例えば, ʙisfosfonatov), それが原因か食道炎の症状の発現を高めることができます;

-自律神経障害.

ガラクトース耐性のまれな遺伝性疾患のある患者, ラップ ラクターゼ欠乏 (北の一部の人でラクターゼ欠乏症), グルコース - ガラクトースの吸収不良は、薬物を服用してはいけません.

車および管理メカニズムに機能への影響

ソリフェナシン, 他の抗コリン薬など, これは、視力障害を引き起こす可能性があります, 眠気だけでなく、 (まれに) 疲労, ドライブ ・ メカニズムを操作する能力に悪影響を与える可能性があります。.

過剰摂取

症状: ボランティアの用量で薬を適用することで 100 mg は、一度よく次の副作用を経験: 頭痛の種 (簡単に), 口渇 (穏やかな), 目まい (穏やかな), 眠気 (簡単に) ・視力障害 (穏やかな). 急性過剰摂取の症例が報告されていません.

治療: 過剰摂取の場合は、活性炭を指定ください。, 胃洗浄, しかし、嘔吐誘発しません. 必要に応じて対症療法を過ごします:

-深刻な抗コリン作用中枢作用に (幻覚, 表現された不安) フィゾスチグミンやカルバコールを任命します。;

-けいれんや表現の興奮性 – ベンゾジアゼピン系薬;

-呼吸不全 – IVL;

-頻拍 – ベータ遮断薬;

-急性遅発尿 – 膀胱カテーテル法;

-midriaze – 暗い部屋ではピロカルピンや場所、患者の目に埋葬.

他の抗コリン薬の過剰摂取の場合と同様に, 特別な注意は、QT延長の確立リスクを有する患者に与えられるべきです (すなわち. 低カリウム血症の場合, 徐脈薬を服用しながら、, QT延長を引き起こします) と心血管系の疾患を有する患者 (心筋虚血, 不整脈, 鬱血性心不全).

薬物相互作用

顕著な治療効果と副作用抗コリン性併用薬による治療があります。. ソリフェナシンの中止後一週間長い休みをください。, 別の薬 antiholinergicakim で治療を開始する前に. コリン作動性物質を受けながら治療効果を減らすことができます。.

ソリフェナシンは薬の効果を減らすことができます。, 胃腸管の運動性を刺激します, 例えば, メトクロプラミドと cisapride.

in vitroでの研究は示しています, 治療濃度ないソリフェナシンが CYP1A を抑制 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 あるいは 3A4. したがって、ほとんどありません, そのソリフェナシンは薬物のクリアランスを変更します。, metaboliziruemah これらの酵素.

ソリフェナシンは CYP3A4 によって代謝されます。. 投与量でケトコナゾールの併用投与 200 mg /日, ингибитораCYP3A4, ソリフェナシンの AUC の倍増を引き起こされる, 線量と 400 mg/カット – 3 倍増加. したがって、Vezikara の最大投与量^® 超えてはなりません 5 ミリグラム, 患者は、同時に、他のCYP3A4阻害剤ケトコナゾールまたは治療用量を受信した場合 (そのような, リトナビルとして, ネルフィナビル, イトラコナゾール). ソリフェナシンとCYP3A4阻害剤の同時投与は、重度の腎機能障害または中等度の肝障害のある患者には禁忌であります. ПосколькусолифенацинметаболизируетсяCYP3A4, 薬物動態学的相互作用は、より高い親和性を有する他のCYP3A4基質で可能な (ベラパミル, ジルチアゼム) исиндукторамиCYP3A4 (リファンピシン, フェニトイン, カルバマゼピン).

ソリフェナシンのない薬物動態学的相互作用および複合経口避妊薬はありませんでした (エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル).

ソリフェナシンの同時受信は R ワルファリンまたは S ワルファリン プロトロンビン時間への影響の薬物動態の変化を生成されませんでした。.

ソリフェナシンの同時処理は、ジゴキシンの薬物動態に影響を及ぼさありませんでした.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 合田.