ベラパミルソファルマ

活物質: ベラパミル
ときATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ときCSF: 01.03.01
メーカー: UNIPHARMのAD (ブルガリア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, ベラパミルソファルマ シェル 黄色の色, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: 小麦のでんぷん, 乳糖, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, kopovydon, タルク.

シェルの構成: 二酸化チタン, マクロゴール 6000, メタクリル酸とアクリル酸エチル共重合体, タルク, キノリンイエロー染料 (E104).

10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ほとんど白に白から, ラウンド, レンズ状の, 片側にバリウムと.

[リング] 小麦のでんぷん, 乳糖, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, kopovydon, タルク.

シェルの構成: 二酸化チタン, マクロゴール 6000, メタクリル酸とアクリル酸エチル共重合体, タルク.

10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.

活性物質の説明.

薬理作用

クラスIの選択的カルシウムチャネル遮断薬, デリバティブdifenilalkilamina. それはantianginalnoeました, 抗不整脈や血圧降下アクション.

抗狭心症効果は心筋に直接影響の両方に関連しています, および末梢血行動態に及ぼす影響 (これは、末梢動脈のトーンを下げます, PR). 細胞へのカルシウム流入の遮断は、機械的エネルギーへのATPの変換囲まmacroergic結合の減少をもたらします, 心筋の収縮性を低下させます. これは、心筋酸素需要を減少させます, これは、血管拡張を持っています, 負イノ- と変時性.

ベラパミルは大幅にAV伝導を低減します, これは、不応期を延長し、洞結節の自動能を抑制します. 左心室の拡張期弛緩の期間を増加, 心筋壁の緊張を減少させます (これは、肥大型閉塞性心筋症のための補完的な治療法であります). これは、上室性不整脈で抗不整脈効果があります.

薬物動態

摂取はより多くを吸収したとき 90% 用量. 結合タンパク質 – 90%. で代謝 “初回通過” 肝臓を通ります. 主な代謝物はnorverapamilです, それほど顕著で降圧作用を持っています, 無修正ベラパミルより.

T_1/2 の単回投与を受けたとき 2.8-7.4 いいえ, 反復投与を受けたとき – 4.5-12 いいえ (肝臓の酵素系の飽和及び血漿中のベラパミル増加濃度). 上/初期Tでの後_1/2 – 約 4 M, ファイナル – 2-5 いいえ.

主に腎臓を書くと、 9-16% 腸を通じ.

証言

狭心症 (電圧, 血管収縮のない安定しました, 安定した血管攣縮), 上室性頻拍症 (税込. 発作性の, ときにWPW症候群, 静まる-ギャノング症候群、レヴァイン), 洞頻脈, 心房性頻脈性不整脈, 耳介フラッター, 心房早期のビート, 動脈性高血圧, 高血圧性クリーゼ (中/導入), gipertroficheskayaのobstruktivnaya心筋症, 肺循環における原発性高血圧.

投薬計画

個人. 大人内部 – 初期用量で 40-80 ミリグラム 3 回/日. 長時間作用剤形の単位用量が増加されるべきです, および投与頻度を減らします. 子供のための 6-14 年 – 80-360 mg /日, へ 6 年 – 40-60 mg /日; 投与の頻度 – 3-4 回/日.

必要に応じて、ベラパミルは/ジェットで投与することができます (ゆっくり, 血圧の制御下, 心拍数および心電図). 大人のための単回投与であります 5-10 ミリグラム, 効果なしの後で 20 同じ用量で可能な再導入分. 子供のための単回投与 6-14 sは 2.5-3.5 ミリグラム, 1-5 年 – 2-3 ミリグラム, へ 1 年 – 0.75-2 ミリグラム. 深刻な肝障害のベラパミル日用量の患者は超えないようにしてくださいについて 120 ミリグラム.

最大投与量: 大人の摂取 – 480 mg /日.

副作用

心臓血管系: 徐脈 (もっと少なく 50 U /分), 血圧の著しい低下, うっ血性心不全の発症又は増悪, 頻脈; まれに – 狭心症, 心筋梗塞の発症まで (特に重度の閉塞性冠動脈疾患を有する患者において), 不整脈 (税込. ちらつきと心室の羽ばたき); 中/上で迅速と – AV-封鎖III度, asistolija, 崩壊.

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 失神, 不安, 無気力, 疲労, 疲労, 眠気, うつ病, 錐体外路障害 (運動失調, 仮面様顔貌, シャッフル歩行, 腕や脚の剛性, 手や指を振っ, 難易体重管理).

消化器系の一部: 吐き気, 便秘 (まれに – 下痢), giperplaziya権 (angiostaxis, 痛み, 腫れ), 食欲増加, 肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの増加.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 皮膚発疹, 顔面紅潮, 多形性紅斑の滲出 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群).

その他: 体重増加, まれに – 無顆粒球症, 女性化乳房, 高プロラクチン血症, 乳汁漏出症, 関節炎, 背景Cにおけるビジョンの一過性喪失_マックス, 肺水腫, 血小板減少症のbessimptomnaya, 末梢浮腫.

禁忌

重度の低血圧, AV-блокадаIIиIIIстепени, 洞房ブロック、および洞不全症候群 (ペースメーカーの患者を除きます), 粗動または心房細動に関連してWPW症候群または静まる-ギャノング-レヴァイン (ペースメーカーの患者を除きます), 妊娠, 授乳, ベラパミルへの過敏症.

妊娠·授乳期

ベラパミルは、妊娠中や授乳中は禁忌であります.

注意事項

C注意ときAV-I遮断度を使用すべきです, ʙradikardii, 深刻な大動脈弁狭窄症, 慢性心不全, 軽度から中等度の低血圧, 左心室不全心筋梗塞, 肝および/または腎不全, 高齢患者で, 歳未満の小児および青年で 18 年 (有効性及び安全性が検討されていません).

必要であれば、可能性狭心症の併用療法や高血圧ベラパミルとβ遮断薬. しかし、それはベラパミルによる治療中にβ遮断薬の導入に/では避けるべきです.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

個々の反応は、ベラパミルできる受信します (眠気, 目まい), 仕事を実行するための患者の能力に影響を与えます, 高濃度と精神運動速度を必要と.

薬物相互作用

降圧薬の使用していますが (vazodilatatorami, チアジド系利尿薬, ACE阻害剤) 血圧降下行動の相互強化.

β遮断薬の使用していますが, 抗不整脈薬, 吸入麻酔は、徐脈のリスクを増大させるための手段, AV-封鎖, 深刻な低血圧, 心不全, 洞房結節自動能及びAV伝導に相互利得抑制効果に, 心筋収縮性と導電性.

患者におけるベラパミルの非経口投与に, 最近受信したベータ遮断薬, 低血圧や心停止の危険性があります.

硝酸塩の使用は、ベラパミルの抗狭心症効果を増幅させながら.

アミオダロンの使用は、負の変力効果を増幅させながら, 徐脈, asequence, AVのблокада.

ベラパミルは、CYP3A4アイソザイムを阻害するので, アトルバスタチンの代謝に関与しています, ロバスタチンおよびシンバスタチン, 薬物相互作用の理論的には可能な症状, 血漿中のスタチン濃度を増加による. 横紋筋融解症の場合があります.

アセチルサリチル酸記載ケースの使用は、抗血小板薬の相加作用出血時間増加し.

ブスピロンブスピロンの血漿中濃度の使用が増加している間, その治療と副作用を増幅.

血漿中のジギトキシンの濃度を増加同時適用事例が記載されていると.

ジゴキシンとアプリケーションで血漿中ジゴキシン濃度を増加させ.

ジソピラミド可能深刻な低血圧とアプリケーション、および崩壊で, 特に心筋症または非代償性心不全患者における. 関連する薬物相互作用の深刻な症状のリスク, 明らかに, 陰性変力効果の強化と.

一方、プラズマベラパミルにおけるジクロフェナクの減少濃度の使用; doksorubitsinomと – ドキソルビシンは、血漿中濃度を増加させ、その効率を増加させます.

イミプラミンイミプラミン増加した血漿中濃度と心電図上の不利な変動のリスクを持つアプリケーションで. ベラパミルは、その隙間を減らすことにより、イミプラミンのバイオアベイラビリティを向上させます. ECGの変化は、血漿中イミプラミン濃度の増加およびベラパミル及びAV伝導に対するイミプラミンの添加剤の阻害効果によって引き起こされます.

カルバマゼピンおよびカルバマゼピンの使用が強化されますが、アクションは、ベラパミルの影響で肝臓にカルバマゼピンの代謝を阻害することによってCNSからの副作用のリスクを増大させます.

クロニジンの使用は、高血圧患者における心不全の例を説明したが.

炭酸リチウムの使用は、薬物相互作用および予測不能の存在を混合しながら. リチウム増幅効果と神経毒性の開発の事例, 血漿中のリチウムの濃度を低下させます, 重度の徐脈.

アルファ遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬の血管拡張作用は、相加的又は相乗的であり得ます. 一部の薬物動態学的相互作用により、プラゾシンまたは重度の低血圧のテラゾシンおよびベラパミル開発の同時使用して: Cの増加_マックス そしてAUCテラゾシンとプラゾシン.

リファンピシンの同時使用で肝酵素を誘導します, ベラパミルの代謝をスピードアップ, これはその臨床的有効性の低下につながります.

血漿中テオフィリン濃度の増加を同時に使用して.

ツボクラリン塩化物を使用したアプリケーションで, ベクロニウム塩化miorelaksiruyuschegoアクションを増大させることができます.

フェニトインのアプリケーションに, フェノバルビタールは大幅に血漿中のベラパミルの濃度を減らすことができます.

フルオキセチン増幅ベラパミルの副作用を持つアプリケーションで、その遅い代謝に影響フルオキセチンへ.

キニジンの減少クリアランスの同時適用して, 血漿におけるその濃度を増加させ、副作用のリスクを増大させます. 低血圧の例がありました.

ベラパミルの同時使用では、肝臓でシクロスポリン代謝を阻害します, これはその排泄の減少につながり、血漿中濃度を上昇させます. これは、増加した免疫抑制作用によって伴っています, 腎毒性の症状の著しい減少.

シメチジンの使用は、ベラパミルの効果を強化しながら、.

エンフルラン麻酔の可能性延長を持つアプリケーションで.

麻酔エトミデートの増加持続時間を有するアプリケーションで.