VELAKSIN (タブレット)

活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AX16
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, フラット, с фаской на одной стороне, 刻印 “Е741”, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: ラクトース一水和物 (84.93 ミリグラム), 微結晶セルロース, デンプングリコール酸ナトリウム (タイプA), コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, フラット, с фаской на одной стороне, 刻印 “Е743”, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: ラクトース一水和物 (169.86 ミリグラム), 微結晶セルロース, デンプングリコール酸ナトリウム (タイプA), コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環式の, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-受容体と α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

薬物動態

吸収

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. の単回投与後 25-150 mg C_マックス в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 h、 33-172 NG / mlの. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при “初回通過” 肝臓を通ります.

C言語_マックス ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 入場後の時間、 61-325 NG / mlの.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_マックス 血漿中で増加させます 20-30 M, однако величины C_マックス и абсорбции не изменяются.

配布

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% と 30%.

При многократном приеме C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 日.

代謝および排泄

主要代謝物 – EFA.

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 と 11 いいえ.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

特別な臨床状況における薬物動態

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аT_1/2 長く. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml /分.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

証言

— депрессии различной этиологии (治療と予防).

投薬計画

Таблетки Велаксина^® рекомендуется принимать во время еды.

推奨開始用量であります 75 ミリグラム 2 入場 (上 37.5 ミリグラム 2 回/日) 日々. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 ミリグラム (上 75 ミリグラム 2 回/日). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 ミリグラム 2 入場 (上 75 ミリグラム 2 回/日). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 MGごと 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® あります 375 ミリグラム. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

支持療法と再発防止. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 ヶ月以上. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

に 腎不全、軽度 (CC > 30 ml /分) 補正モードが必要とされません. に 腎不全、中程度 (CC 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 25-50%. 伸長Tに関連して_1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA) このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重症腎不全 (CC < 10 ml /分), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

患者, 上にある、 gemodialize, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

に легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 秒) 補正モードが必要とされません. に умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 へ 18 秒) 用量は、によって低減されるべきです 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重度の肝不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

で 患者 高齢者 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема Велаксина^® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, 少なくとも, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: 多くの場合 ( ≥1％), まれに (と≥0.1％ <1%), まれに (≥0.01％と <0.1% ), まれに (<0.01%).

消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇; まれに – 肝炎.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови, 減量; まれに – нарушение функциональных проб печени, giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

心臓血管系: 動脈性高血圧, 皮膚の潮紅; まれに – 起立性低血圧, 頻脈.

中枢および末梢神経系から: 異常な夢, 目まい, 不眠症, 神経過敏, 知覚障害, 昏迷, 筋緊張亢進, 震え, zevota; まれに – 無関心, 幻覚, 筋肉のけいれん, серотонинергический синдром; まれに – 発作, 躁反応, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

泌尿器系: dizurija (主として – затруднения в начале мочеиспускания); まれに – 尿閉.

生殖システムから: 射精異常, 勃起, anorgazmija; まれに – 性欲減退, menorragija.

五感から: 調節障害, midriaz, 視力障害; まれに – 味覚障害.

皮膚科の反応: 発汗; まれに – 光増感.

造血系から: まれに – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜, 血小板減少症; まれに – 長引く出血.

アレルギー反応: まれに – 皮膚発疹; まれに – 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群; まれに – アナフィラキシー反応.

その他: 弱点, 易疲労感.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, 下痢, 不眠症, 不安, アラーム, нервная раздражительность, 見当識障害, 軽躁病, 知覚障害, 発汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 重度の腎機能障害 (CC < 10 ml /分);

- 重度の肝臓;

- 同時MAO阻害剤;

- 小児および青年期まで 18 年 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 授乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不安定狭心症, 高血圧, 頻脈, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉塞隅角緑内障, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

妊娠·授乳期

Безопасность применения Велаксина^® 妊娠中に証明されていません. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) おそらくのみ, もし胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

妊娠可能年齢の女性 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (他の抗うつ薬のように), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (税込. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. 他の抗うつ薬のような, ベンラファキシンは、マニアの歴史の患者に注意して投与すべき. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (他の抗うつ薬のような) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

С осторожностью следует назначать Велаксин^® 患者, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

患者, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, 注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (税込. у пожилых пациентов и больных, 利尿剤を撮影), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. これにもかかわらず, как и при лечении другими препаратами, 中枢神経系に作用します, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

При назначении таблеток Велаксина^® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 ミリグラム; 169.86 мг в каждой таблетке 75 ミリグラム).

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения Велаксином^® следует избегать приема алкоголя.

小児科での使用

薬物での安全性と有効性 歳未満の小児および青年 18 年 調査していません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

にもかかわらず, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, 考慮されるべきです, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過剰摂取

症状: ECG変化 (伸長 QT 間隔, блокада ножки пучка Гиса, QRS群の延長), синусовая или желудочковая тахикардия, 徐脈, gipotenziya, けいれん状態, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

治療: 徴候療法. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

薬物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (モクロベミド), этот интервал может быть короче (24 いいえ). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^® .

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^® .

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (例えば, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) それは変更されません.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 と CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “初回通過” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (税込. β遮断薬との, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% と 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_マックス オン 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 貯蔵寿命 – 5 年.