VELAKSIN (カプセル)

活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AX16
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

持続作用のカプセル ハードゼラチン, 自動閉鎖, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; カプセルの内容 – смесь пеллет белого и желтого цвета, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: 微結晶セルロース, 塩化ナトリウム, エチルセルロース, タルク, ジメチコーン, 塩化カリウム, kopovydon, コロイド状無水シリカ, キサンタンゴム, 酸化鉄黄.

ゼラチン カプセルの成分: 二酸化チタン, 酸化鉄黄, ゼラチン.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環式の, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-受容体と α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

薬物動態

吸収

経口投与後、C_マックス венлафаксина и ОДВ (主な代謝物) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, それぞれ. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 配布 (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения C_マックス 血漿中で増加させます 20-30 M, однако величины C_マックス и абсорбции не изменяются.

配布

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% と 30%.

При многократном приеме C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 日.

代謝および排泄

主要代謝物 – EFA.

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

特別な臨床状況における薬物動態

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аT_1/2 長く. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml /分.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

証言

— депрессии (税込. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

投薬計画

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (朝や夕方に) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

に うつ病 推奨開始用量であります 75 ミリグラム 1 回/日. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 ミリグラム 1 回/日. После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (しかし、以下の 4 日) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® あります 350 ミリグラム. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

支持療法と再発防止. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 ヶ月. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, 劣らず 1 回 3 ヶ月, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

患者, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 回/日. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

に 腎不全、軽度 (CC > 30 ml /分) 補正モードが必要とされません. に 腎不全、中程度 (CC 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 25-50%. 伸長Tに関連して_1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA) このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重症腎不全 (CC < 10 ml /分), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

患者, 上にある、 gemodialize, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

に легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 秒) 補正モードが必要とされません. に умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 へ 18 秒) 用量は、によって低減されるべきです 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重度の肝不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

で 患者 高齢者 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (他の抗うつ薬のように), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 週間, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週間. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: 多くの場合 (<1/10 と >1/100), まれに (<1/100 と >1/1000), まれに (<1/1000), まれに (<1/10 000).

全体として身体から: 弱点, 易疲労感, 寒気, 発熱.

消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇, 腹部の痛み; まれに – 歯ぎしり, 肝酵素で可逆的増加; まれに – 胃腸出血; まれに – 肝炎.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 不眠症, 励起, 眠気; 多くの場合 – 異常な夢, 不安, 混乱, 知覚障害, 筋緊張亢進, 震え; まれに – 無関心, 幻覚, ミオクローヌス; まれに – 運動失調, 言語障害, 躁病またはgipomaniya, 症状, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, 発作; まれに – 譫妄, 錐体外路疾患 (в т.ч дискинезия, ジストニア, pozdnyayaのジスキネジア), психомоторное возбуждение/акатизия.

心臓血管系: 動脈性高血圧, 血管の拡張 (顔面紅潮), cardiopalmus; まれに – 起立性低血圧, 失神, 頻脈; まれに – 不整脈の種類 “ピルエット”, 伸長 QT 間隔, 心室頻拍, 心室細動.

五感から: 調節障害, midriaz, 視力障害, 耳のノイズ; まれに – 味覚障害.

造血系から: まれに – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜; まれに – 血小板減少症, 長引く出血; まれに – 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, 好中球減少症, 汎血球減少症.

皮膚科の反応: 増加発汗; まれに – 光増感; まれに – 脱毛症.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови, 減量; まれに – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; まれに – 上昇プロラクチンレベル.

泌尿器系: まれに – 尿閉.

生殖システムから: 射精異常, 勃起, anorgazmija; まれに – 性欲減退, 月経不順, menorragija; まれに – 乳汁漏出症.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛; まれに – 筋肉のけいれん; まれに – raʙdomioliz.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹; まれに – 血管神経性浮腫, maculo-丘疹状の発疹, じんましん; まれに – 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: 腹部の痛み, 胸痛, 頻脈, отказ от приема пищи, 減量, 便秘, 吐き気, 斑状出血, 鼻出血, midriaz, 筋肉痛, 目まい, 情緒不安定, 震え, 敵意, 自殺念慮.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, 下痢, 不眠症, 不安, アラーム, нервная раздражительность, 見当識障害, 軽躁病, 知覚障害, 発汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 重度の腎機能障害 (よりCC少ないです 10 ml /分);

- 重度の肝臓;

- 同時MAO阻害剤;

- 最大 18 年 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 授乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不安定狭心症, 心不全, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (税込. 伸長 QT 間隔), нарушениях электролитного баланса, 高血圧, 頻脈, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉塞隅角緑内障, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

妊娠·授乳期

Безопасность применения Велаксина^® 妊娠中に証明されていません. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) おそらくのみ, もし胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

妊娠可能年齢の女性 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (税込. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. 他の抗うつ薬のような, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Велаксин^® (他の抗うつ薬のような) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, TK. 症状を起こすことができます, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

患者, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

他の抗うつ薬のような, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, 注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (税込. у пожилых пациентов и больных, 利尿剤を撮影), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 税込. fenterminom, 設定されていません, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) お勧めできません.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 ヶ月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 税込. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (目まい, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, 悪心および/または嘔吐, 震え, 発汗, 頭痛の種, 下痢, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週間. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

小児科での使用

薬物での安全性と有効性 歳未満の小児および青年 18 年 調査していません. Повышение вероятности суицидального поведения, 敵意だけでなく, 臨床試験の子供と青年でより一般的, 抗うつ薬の投与, и по сравнению с группами, プラセボを受け取る.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

これは、考慮されるべきです, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過剰摂取

症状: ECG変化 (伸長 QT 間隔, блокада ножки пучка Гиса, QRS群の延長), синусовая или желудочковая тахикардия, 徐脈, gipotenziya, けいれん状態, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

治療: 徴候療法. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

薬物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (モクロベミド), этот интервал может быть короче (24 いいえ). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. 同じ時間で, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (例えば, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) それは変更されません.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 と CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “初回通過” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (税込. β遮断薬との, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% と 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_マックス オン 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 貯蔵寿命 – 2 年.