VELAKSIN (カプセル)

活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AX16
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

持続作用のカプセル ハードゼラチン, 自動閉鎖, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; カプセルの内容 – смесь пеллет белого и желтого цвета, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: 微結晶セルロース, 塩化ナトリウム, エチルセルロース, タルク, ジメチコーン, 塩化カリウム, kopovydon, コロイド状無水シリカ, キサンタンゴム, 酸化鉄黄.

ゼラチン カプセルの成分: 二酸化チタン, 酸化鉄黄, ゼラチン.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環式の, 四環系またはその他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. ベンラファクシンとその主な代謝物 O-デスメチルベンラファクシン (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. ベンラファクシンと EDV は、神経伝達物質の再取り込みを阻害する点で同等に効果的です. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, ヒスタミンH₁-受容体と α₁-脳のアドレナリン受容体. ベンラファクシンは MAO 活性を阻害しません. オピオイドに対して親和性がない, ベンゾジアゼピン, フェンシクリジンまたはNMDA受容体.

薬物動態

吸収

経口投与後、C_マックス ベンラファクシンとODV (主な代謝物) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, それぞれ. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 配布 (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток.

1日の摂取量の範囲内で 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. 食事と一緒に薬を服用してからCに達するまでの時間_マックス 血漿中で増加させます 20-30 M, ただし、Cの値は_マックス и абсорбции не изменяются.

配布

ベンラファクシンと EDV の血漿タンパク質への結合はそれぞれ 27% と 30%.

При многократном приеме C_SS ベンラファクシンと EDV は以下の範囲内で達成されます。 3 日.

代謝および排泄

主要代謝物 – EFA.

EDV およびその他の代謝物, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

特別な臨床状況における薬物動態

肝硬変患者では、ベンラファクシンとEDVの血漿濃度が上昇します。, そしてそれらの除去率は低下します. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аT_1/2 長く. 総クリアランスの減少は、主に CC が以下の患者で観察されます。 30 ml /分.

患者の年齢と性別は薬物の薬物動態に影響を与えません.

証言

— депрессии (税込. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

投薬計画

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (朝や夕方に) каждый раз приблизительно в одно и тоже время.

に うつ病 推奨開始用量であります 75 ミリグラム 1 回/日. Если по мнению врача необходима более высокая доза (大うつ病性障害またはその他の状態, 入院治療が必要な), можно сразу назначить 150 ミリグラム 1 回/日. その後、1日の投与量は次のように増やすことができます 75 mg の間隔で 2 недели или больше (しかし、以下の 4 日) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин^® あります 350 ミリグラム. 必要な治療効果が達成された後、1日の投与量を最小有効レベルまで徐々に減らすことができます。.

支持療法と再発防止. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 ヶ月. При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. Врач должен регулярно, 劣らず 1 回 3 ヶ月, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином^®.

患者, принимающих Велаксин^® в форме таблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 回/日. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

に 腎不全、軽度 (CC > 30 ml /分) 補正モードが必要とされません. に 腎不全、中程度 (CC 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 25-50%. 伸長Tに関連して_1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA) このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重症腎不全 (CC < 10 ml /分), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

患者, 上にある、 gemodialize, 受け取ることができます 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

に 軽度の肝不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 補正モードが必要とされません. に 中等度の肝不全 (протромбиновое время от 14 へ 18 秒) 用量は、によって低減されるべきです 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重度の肝不全, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

で 患者 高齢者 препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. 用量を増やすときは、患者は医師の厳重な監督下にある必要があります.

Резкое прекращение терапии Велаксином^® (他の抗うつ薬のように), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 週間, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週間. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

副作用

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. 長期的な治療により、これらの影響の重症度と頻度は減少します。, 治療を中止する必要はありません.

В порядке снижения частоты: 多くの場合 (<1/10 と >1/100), まれに (<1/100 と >1/1000), まれに (<1/1000), まれに (<1/10 000).

全体として身体から: 弱点, 易疲労感, 寒気, 発熱.

消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇, 腹部の痛み; まれに – 歯ぎしり, 肝酵素で可逆的増加; まれに – 胃腸出血; まれに – 肝炎.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 不眠症, 励起, 眠気; 多くの場合 – 異常な夢, 不安, 混乱, 知覚障害, 筋緊張亢進, 震え; まれに – 無関心, 幻覚, ミオクローヌス; まれに – 運動失調, 言語障害, 躁病またはgipomaniya, 症状, 神経弛緩性悪性症候群に似ている, серотонинергический синдром, 発作; まれに – 譫妄, 錐体外路疾患 (в т.ч дискинезия, ジストニア, pozdnyayaのジスキネジア), психомоторное возбуждение/акатизия.

心臓血管系: 動脈性高血圧, 血管の拡張 (顔面紅潮), cardiopalmus; まれに – 起立性低血圧, 失神, 頻脈; まれに – 不整脈の種類 “ピルエット”, 伸長 QT 間隔, 心室頻拍, 心室細動.

五感から: 調節障害, midriaz, 視力障害, 耳のノイズ; まれに – 味覚障害.

造血系から: まれに – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜; まれに – 血小板減少症, 長引く出血; まれに – 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, 好中球減少症, 汎血球減少症.

皮膚科の反応: 増加発汗; まれに – 光増感; まれに – 脱毛症.

代謝: 血清コレステロール値の上昇, 減量; まれに – giponatriemiya, ADH欠乏症候群, нарушение печеночных проб; まれに – 上昇プロラクチンレベル.

泌尿器系: まれに – 尿閉.

生殖システムから: 射精異常, 勃起, anorgazmija; まれに – 性欲減退, 月経不順, menorragija; まれに – 乳汁漏出症.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛; まれに – 筋肉のけいれん; まれに – raʙdomioliz.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹; まれに – 血管神経性浮腫, maculo-丘疹状の発疹, じんましん; まれに – 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.

У детей отмечались следующие побочные эффекты: 腹部の痛み, 胸痛, 頻脈, отказ от приема пищи, 減量, 便秘, 吐き気, 斑状出血, 鼻出血, midriaz, 筋肉痛, 目まい, 情緒不安定, 震え, 敵意, 自殺念慮.

После резкой отмены Велаксина^® или снижения дозы возможны утомляемость, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, 下痢, 不眠症, 不安, アラーム, нервная раздражительность, 見当識障害, 軽躁病, 知覚障害, 発汗. これらの症状は通常は軽度であり、治療しなくても消えます。. これらの症状が発生する可能性があるため、薬の用量を徐々に減らすことが非常に重要です。 (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

禁忌

- 重度の腎機能障害 (よりCC少ないです 10 ml /分);

- 重度の肝臓;

- 同時MAO阻害剤;

- 最大 18 年 (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);

— установленная или предполагаемая беременность;

- 授乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, 不安定狭心症, 心不全, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (税込. 伸長 QT 間隔), нарушениях электролитного баланса, 高血圧, 頻脈, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, 閉塞隅角緑内障, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

妊娠·授乳期

Безопасность применения Велаксина^® 妊娠中に証明されていません. Поэтому применение при беременности (または妊娠の疑いがある) おそらくのみ, もし胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

妊娠可能年齢の女性 должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. これらの物質の新生児に対する安全性は証明されていません。, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. 母体の治療が出産直前に完了した場合, 新生児は薬物離脱症状を経験する可能性があります.

注意事項

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска злоупотребления и/или передозировки в начале лечения следует выдавать лишь небольшое количество капсул, そして患者は厳重な医学的監督下に置かれなければなりません.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

抗うつ薬で治療されている感情障害のある患者において (税込. ベンラファクシン), 軽躁状態または躁状態が発生する可能性がある. 他の抗うつ薬のような, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе. このような患者には医師の監督が必要です.

Велаксин^® (他の抗うつ薬のような) てんかん発作の病歴のある患者には慎重に処方する必要があります. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков или повышении их частоты.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с антипсихотическими средствами, TK. 症状を起こすことができます, напоминающих злокачественный нейролептический синдром.

発疹が生じた場合は直ちに医師の診察を受けるよう患者に警告する必要があります。, 蕁麻疹要素またはその他のアレルギー反応.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, この点に関して、定期的な血圧モニタリングが推奨されます, 特に用量の調整または増量の期間中.

患者, 特に高齢者, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

С осторожностью следует назначать Венлафаксин пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.

На фоне приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии.

他の抗うつ薬のような, оказывающие влияние на обмен серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. 患者を治療するとき, そのような状態になりやすい, 注意.

Во время приема венлафаксина, 特に脱水症状や血液量減少の状態では (税込. у пожилых пациентов и больных, 利尿剤を撮影), 低ナトリウム血症および/またはADH分泌不全症候群が発生する可能性があります.

薬の服用中に散瞳が起こることがあります。, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, 増加する傾向がある、または閉塞隅角緑内障に罹患する傾向がある.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, TK. このような状況でベンラファクシンを使用した経験はありません。.

С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 税込. fenterminom, 設定されていません, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) お勧めできません.

Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 ヶ月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, могут возникнуть симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 税込. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы. Симптомы отмены (目まい, сенсорные нарушения /в т.ч. парестезии/, нарушения сна /в т.ч. бессонница и необычные сновидения/, возбуждение или тревога, 悪心および/または嘔吐, 震え, 発汗, 頭痛の種, 下痢, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная лабильность) обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週間. Однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 месяца или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента

小児科での使用

薬物での安全性と有効性 歳未満の小児および青年 18 年 調査していません. Повышение вероятности суицидального поведения, 敵意だけでなく, 臨床試験の子供と青年でより一般的, 抗うつ薬の投与, и по сравнению с группами, プラセボを受け取る.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

これは、考慮されるべきです, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. 治療を開始する前に、患者にこのことについて警告する必要があります。. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過剰摂取

症状: ECG変化 (伸長 QT 間隔, バンドルブランチブロック, QRS群の延長), 洞性頻脈または心室頻拍, 徐脈, gipotenziya, けいれん状態, 意識の変化 (覚醒レベルの低下). アルコールおよび/または他の向精神薬と同時に服用した場合のベンラファクシンの過剰摂取の場合, 死亡が報告された.

治療: 徴候療法. 具体的な解毒剤は不明. バイタルサインを継続的にモニタリングすることをお勧めします (呼吸と循環). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. 誤嚥の危険があるため、嘔吐を促すことはお勧めできません。. ベンラファクシンとEDVは透析では除去されない.

薬物相互作用

Одновременное применение Велаксина^® с ингибиторами МАО противопоказано. Прием Велаксина^® 最低でも開始できます 14 MAO阻害剤による治療終了から数日後. 可逆的な MAO 阻害剤が使用された場合 (モクロベミド), この間隔はもっと短いかもしれません (24 いいえ). MAO 阻害剤による治療は、少なくとも次の期間に開始できます。 7 дней после отмены препарата Велаксин^®.

Одновременное применение венлафаксина с литием может повысить уровень последнего.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не меняется. 同じ時間で, их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с Велаксином^®.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяется. ジアゼパムの精神運動効果および精神測定効果にも影響はありませんでした。.

クロザピンと同時に使用すると、血漿中のクロザピン濃度の上昇や副作用の発現が観察される場合があります。 (例えば, てんかん発作).

リスペリドンと併用した場合 (リスペリドン AUC の増加にもかかわらず) 有効成分の合計の薬物動態 (リスペリドンおよびその活性代謝物) 大きくは変わらなかった.

При одновременном применении венлафаксина с этанолом не отмечалось снижения психомоторных реакций. Однако во время терапии венлафаксином не рекомендуется употреблять алкоголь.

Метаболизм венлафаксина с образованием активного метаболита ОДВ происходит при участии изофермента CYP2D6. 他の多くの抗うつ薬とは異なります, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с ингибиторами CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, 有効成分と代謝物の合計濃度なので (ベンラファクシンとODV) それは変更されません.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.

Венлафаксин является относительно слабым ингибитором CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 と CYP3A4; したがって、他の薬物と相互作用することは期待できません。, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

シメチジンは、以下の場合にベンラファクシンの代謝を阻害します。 “初回通過” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. ほとんどの患者では、ベンラファクシンと EDV の全体的な薬理活性のわずかな増加のみが期待されます。 (高齢者や肝機能障害のある患者でより顕著).

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (税込. β遮断薬との, ACE阻害剤と利尿剤) и гипогликемическими препаратами.

Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% と 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы.

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром наблюдается уменьшение AUC индинавира на 28% и снижение его С_マックス オン 36%, при этом фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ не изменяются. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. 貯蔵寿命 – 2 年.