ВЕЛАФАКС МВ

活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AX16
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: PLIVAフルバツカd.o.o. (クロアチア)

製薬 FORM, 組成物および包装

持続作用のカプセル ハードゼラチン, サイズ№1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色のペレット.

賦形剤: ショ糖, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: ポリマー (6CPS), タルク.
シェルの構成, регулирующей высвобождение активного вещества: ポリマー (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой 酸, кремния диоксида коллоидного).
カプセルシェルの成分: 着色剤日没黄色, キノリンイエロー染料, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

持続作用のカプセル ハードゼラチン, サイズ№0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色のペレット.

賦形剤: ショ糖, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: ポリマー (6CPS), タルク.
シェルの構成, регулирующей высвобождение активного вещества: ポリマー (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
カプセルシェルの成分: 着色剤日没黄色, キノリンイエロー染料, 特許取得済みの青色色素, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環式の, 四環系またはその他). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. ベンラファクシンとその主な代謝物 O-デスメチルベンラファクシン (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. ベンラファクシンと EDV は、神経伝達物質の再取り込みを阻害する点で同等に効果的です. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

ベンラファクシンは m-コリン作動性受容体に対して親和性を持たない, ヒスタミンH₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. ベンラファクシンは MAO 活性を阻害しません. オピオイドに対して親和性がない, ベンゾジアゼピン, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

薬物動態

吸収

После приема Велафакса МВ C_マックス венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

配布

ベンラファクシンと EDV の血漿タンパク質への結合はそれぞれ 27% と 30%.

反復投与C_SS ベンラファクシンと EDV は以下の範囲内で達成されます。 3 日. 1日の摂取量の範囲内で 75-450 ミリグラム, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

代謝および排泄

EDV およびその他の代謝物, 変化のないベンラファクシンと同様に, 腎臓.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 配布 (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

特別な臨床状況における薬物動態

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, そしてそれらの除去率は低下します.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аT_1/2 長く. 総クリアランスの減少は、主に CC が以下の患者で観察されます。 30 ml /分.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

証言

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (税込. при наличии тревоги).

投薬計画

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (朝や夕方に) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

治療する場合 うつ病 推奨開始用量 – 75 ミリグラム 1 回/日. 必要に応じて、より高い用量で薬を使用します (大うつ病性障害またはその他の状態, 入院治療が必要な), можно сразу назначить 150 ミリグラム 1 回/日. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg の間隔で 2 недели или более (しかし、より多くのではありません, より 4 日) до достижения желаемого терапевтического эффекта. 最大日量 – 350 ミリグラム. 必要な治療効果が達成された後、1日の投与量を最小有効レベルまで徐々に減らすことができます。.

支持療法と再発防止

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 ヶ月. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (劣らず 1 回 3 月の) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 回/日. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

に 腎不全、軽度 (СКФ более 30 ml /分) 補正モードが必要とされません. に 腎不全、中程度 (SCF 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 50%. 伸長Tに関連して_1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA) このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重症腎不全 (СКФ менее 10 ml /分), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. 患者, 血液透析, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

に 軽度の肝不全 (протромбиновое время менее 14 秒) 補正モードが必要とされません. に 中等度の肝不全 (протромбиновое время от 14 сек до 18 秒) 用量は、によって低減されるべきです 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

薬の任命で 高齢の患者 изменений дозы не требуется, しかしながら (他の薬の処方と同様に) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, 例えば, 腎機能障害の可能性があるため. Следует применять наименьшую эффективную дозу. 用量を増やすときは、患者は医師の厳重な監督下にある必要があります.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (特に高用量で) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 週間, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週間. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

副作用

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. 長期的な治療により、これらの影響の重症度と頻度は減少します。, причем не возникает необходимости отмены терапии.

副作用の頻度は、以下の階調で表現されます: 多くの場合 (<1/10 と >1/100); 時々 (<1/100 と >1/1000); まれに (<1/1000); まれに (<1/10 000).

全体として身体から: 弱点, 易疲労感, 頭痛の種, 腹部の痛み, 寒気, 発熱.

消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇; 時々 – скрежетание зубами во время сна, 肝酵素で可逆的増加; まれに – 消化管からの出血; まれに – 肝炎, 膵炎.

中枢および末梢神経系から: 目まい, 不眠症, 励起, 眠気; 多くの場合 – 異常な夢, アラーム, спутанное состояние сознания, 筋緊張亢進, 知覚異常, 震え; 時々 – 無関心, 幻覚, ミオクローヌス; まれに – 運動失調, 言語障害 (税込. 構音障害), 躁病またはgipomaniya, 症状, напоминающие ЗНС, 発作, серотонинергический синдром, 錐体外路疾患 (税込. дискинезия и дистония, 静座不能); まれに – 譫妄.

心臓血管系: 動脈性高血圧, 血管の拡張 (顔面紅潮), cardiopalmus; 時々 – 起立性低血圧, 気絶, 不整脈 (включая тахикардию); まれに – 不整脈の種類 “ピルエット”, 伸長 QT 間隔, 心室頻拍, 心室細動.

五感から: 調節障害, midriaz, ぼやけた視界, 耳のノイズ; 時々 – 味覚障害.

造血系から: 時々 – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜; まれに – 血小板減少症, 長引く出血; まれに – 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, 好中球減少症, 汎血球減少症.

皮膚科の反応: 発汗, кожный зуд и сыпь; 時々 – 光増感, 血管神経性浮腫, maculo-丘疹状の発疹, じんましん; まれに – 脱毛症, 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.

生殖システムから: 射精異常, 勃起, оргазма; 時々 – 性欲減退, インポテンス, 月経障害, menorragija; まれに – 乳汁漏出症.

泌尿器系: 排尿増加; 時々 – 尿閉.

代謝: 血清コレステロール値の上昇 (в отдельных случаях при длительном применении и, たぶん, 高用量で使用された場合), 体重の増減; 時々 – giponatriemiya, ADH不適合分泌症候群; まれに – 上昇プロラクチンレベル.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛; 時々 – 筋肉のけいれん; まれに – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: 可能な – 易疲労感, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, чувство дурноты, 下痢, 不眠症, 悪夢, 不安, アラーム, 見当識障害, 軽躁病, 弱点, 協調運動失調, 耳鳴り, 震え, 痙攣, 知覚障害, 発汗. これらの症状は通常は軽度であり、治療しなくても消えます。. これらの症状が発生する可能性があるため、薬の用量を徐々に減らすことが非常に重要です。 (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

禁忌

- 同時MAO阻害剤;

- 重度の腎機能障害 (СКФ менее 10 ml /分) и/или печени (протромбиновое время более 18 秒);

- 最大 18 年 (安全性および有効性は確立されていません);

— беременность или предполагаемая беременность;

- 授乳 (недостаточно данных контролируемых исследований);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, 不安定狭心症の, 心不全, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (税込. QT間隔の延長を伴う), нарушениях электролитного баланса, 高血圧, 頻脈, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, 閉塞隅角緑内障, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, 最初は体重が減っていたので.

妊娠·授乳期

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) 母乳中に排泄. これらの物質の新生児に対する安全性は証明されていません。, したがって、授乳中にベンラファクシンを服用することはお勧めできません. 授乳中に薬を服用する必要がある場合は、授乳を中止するかどうかの問題を決定する必要があります。. 母体の治療が出産直前に完了した場合, 新生児は薬物離脱症状を経験する可能性があります.

注意事項

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, TK. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, TK. 症状を起こすことができます, напоминающих ЗНС.

発疹が生じた場合は直ちに医師の診察を受けるよう患者に警告する必要があります。, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

患者, особенно пожилые, めまいや平衡感覚を失う可能性があることに注意する必要があります.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

他のセロトニン再取り込み阻害剤と同様, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, 注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (税込. у пациентов пожилого возраста и пациентов, 利尿剤を撮影), 低ナトリウム血症および/またはADH分泌不全症候群が発生する可能性があります.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 税込. fenterminom, 設定されていません, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) お勧めできません.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 ヶ月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 税込. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, このようなめまいなど, 感覚障害 (税込. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), 睡眠障害 (税込. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, 悪心および/または嘔吐, 震え, 発汗, 頭痛の種, 下痢, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週間; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

小児科での使用

Велафакс МВ противопоказан для лечения それより若い子供たちと十代の若者たち 18 年. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), 敵意だけでなく, 臨床試験の子供と青年でより一般的, 抗うつ薬の投与, グループと比較して, プラセボを受け取る.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

これは、考慮されるべきです, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, 思考または運動機能の実行. 治療を開始する前に、患者にこのことについて警告する必要があります。. そのような影響が生じた場合、制限の程度と期間は医師によって決定される必要があります。.

過剰摂取

症状: ECG変化 (間隔QTの延長, バンドルブランチブロック, QRS群の延長), 洞性頻脈または心室頻拍, 徐脈, 低血圧, けいれん状態, 意識のうつ病, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

治療: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. 誤嚥の危険があるため、嘔吐を促すことはお勧めできません。. 対症療法. 具体的な解毒剤は不明. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. ベンラファクシンとEDVは透析では除去されない.

薬物相互作用

MAO阻害剤とベンラファクシンの併用は禁忌です. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 MAO阻害剤による治療終了から数日後. MAO 阻害剤による治療は、少なくとも次の期間に開始できます。 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, 選択的セロトニン再取り込み阻害薬, リチウム), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. 同じ時間で, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, 大きく変化しません。. ジアゼパムの精神運動効果および精神測定効果にも影響はありませんでした。.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (例えば, судорожных припадков).

リスペリドンと併用した場合 (リスペリドン AUC の増加にもかかわらず) 有効成分の合計の薬物動態 (リスペリドンおよびその活性代謝物) 大きくは変わりません.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. これにもかかわらず, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, TK. このような状況でベンラファクシンを使用した経験はありません。.

薬, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. 他の多くの抗うつ薬とは異なります, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

ベンラファクシンの主な除去経路には、アイソザイム CYP2D6 および CYP3A4 が関与する代謝が関与します。, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. この薬物相互作用はまだ研究されていません.

ベンラファクシン – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 と CYP3A4, したがって、他の薬物と相互作用することは期待できません。, これらのアイソザイムが関与する代謝.

シメチジンは、以下の場合にベンラファクシンの代謝を阻害します。 “初回通過” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. ほとんどの患者では、ベンラファクシンと EDV の全体的な薬理活性のわずかな増加のみが期待されます。 (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (AUCの減少 28% и снижение C_マックス オン 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 30℃より高くない温度で乾燥した場所 . 貯蔵寿命 – 2 年.