ВЕЛАФАКС МВ

活物質: ベンラファクシン
ときATH: N06AX16
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: PLIVAフルバツカd.o.o. (クロアチア)

製薬 FORM, 組成物および包装

持続作用のカプセル ハードゼラチン, サイズ№1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色のペレット.

賦形剤: ショ糖, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: ポリマー (6CPS), タルク.
シェルの構成, регулирующей высвобождение активного вещества: ポリマー (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой 酸, кремния диоксида коллоидного).
カプセルシェルの成分: 着色剤日没黄色, キノリンイエロー染料, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

持続作用のカプセル ハードゼラチン, サイズ№0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; カプセルの内容 – 白またはほぼ白色のペレット.

賦形剤: ショ糖, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: ポリマー (6CPS), タルク.
シェルの構成, регулирующей высвобождение активного вещества: ポリマー (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
カプセルシェルの成分: 着色剤日没黄色, キノリンイエロー染料, 特許取得済みの青色色素, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (三環式の, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (EFA) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

薬物動態

吸収

После приема Велафакса МВ C_マックス венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

配布

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% と 30%.

При многократном введении C_SS венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 日. В диапазоне суточных доз 75-450 ミリグラム, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

代謝および排泄

ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, 腎臓.

Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 всасывания, нежели T_1/2 配布 (5 ±2 ч), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

特別な臨床状況における薬物動態

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, аT_1/2 長く. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml /分.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

証言

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (税込. при наличии тревоги).

投薬計画

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (朝や夕方に) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

治療する場合 うつ病 推奨開始用量 – 75 ミリグラム 1 回/日. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 ミリグラム 1 回/日. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или более (しかし、より多くのではありません, より 4 日) до достижения желаемого терапевтического эффекта. 最大日量 – 350 ミリグラム. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

支持療法と再発防止

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 ヶ月. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (劣らず 1 回 3 月の) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 回/日. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

に 腎不全、軽度 (СКФ более 30 ml /分) 補正モードが必要とされません. に 腎不全、中程度 (SCF 10-30 ml /分) 用量は、によって低減されるべきです 50%. 伸長Tに関連して_1/2 代謝物aktivnogoベンラファキシンと自我 (EFA) このような患者は、全用量を取る必要があります 1 回/日. Не рекомендуется применять венлафаксин при 重症腎不全 (СКФ менее 10 ml /分), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. 患者, 血液透析, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

に легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 秒) 補正モードが必要とされません. に умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 сек до 18 秒) 用量は、によって低減されるべきです 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

薬の任命で 高齢の患者 изменений дозы не требуется, しかしながら (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, 例えば, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (特に高用量で) могут возникнуть симптомы отмены. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 週間, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 週間. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

副作用

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимости отмены терапии.

副作用の頻度は、以下の階調で表現されます: 多くの場合 (<1/10 と >1/100); 時々 (<1/100 と >1/1000); まれに (<1/1000); まれに (<1/10 000).

全体として身体から: 弱点, 易疲労感, 頭痛の種, 腹部の痛み, 寒気, 発熱.

消化器系の一部: 食欲減退, 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇; 時々 – скрежетание зубами во время сна, 肝酵素で可逆的増加; まれに – 消化管からの出血; まれに – 肝炎, 膵炎.

中枢および末梢神経系から: 目まい, 不眠症, 励起, 眠気; 多くの場合 – 異常な夢, アラーム, спутанное состояние сознания, 筋緊張亢進, 知覚異常, 震え; 時々 – 無関心, 幻覚, ミオクローヌス; まれに – 運動失調, 言語障害 (税込. 構音障害), 躁病またはgipomaniya, 症状, напоминающие ЗНС, 発作, серотонинергический синдром, 錐体外路疾患 (税込. дискинезия и дистония, 静座不能); まれに – 譫妄.

心臓血管系: 動脈性高血圧, 血管の拡張 (顔面紅潮), cardiopalmus; 時々 – 起立性低血圧, 気絶, 不整脈 (включая тахикардию); まれに – 不整脈の種類 “ピルエット”, 伸長 QT 間隔, 心室頻拍, 心室細動.

五感から: 調節障害, midriaz, ぼやけた視界, 耳のノイズ; 時々 – 味覚障害.

造血系から: 時々 – 皮膚への出血 (斑状出血) や粘膜; まれに – 血小板減少症, 長引く出血; まれに – 無顆粒球症, aplasticheskaya貧血, 好中球減少症, 汎血球減少症.

皮膚科の反応: 発汗, кожный зуд и сыпь; 時々 – 光増感, 血管神経性浮腫, maculo-丘疹状の発疹, じんましん; まれに – 脱毛症, 多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群.

生殖システムから: 射精異常, 勃起, оргазма; 時々 – 性欲減退, インポテンス, 月経障害, menorragija; まれに – 乳汁漏出症.

泌尿器系: 排尿増加; 時々 – 尿閉.

代謝: повышение уровня холестерина сыворотки крови (в отдельных случаях при длительном применении и, たぶん, 高用量で使用された場合), 体重の増減; 時々 – giponatriemiya, ADH不適合分泌症候群; まれに – 上昇プロラクチンレベル.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛; 時々 – 筋肉のけいれん; まれに – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: 可能な – 易疲労感, 眠気, 頭痛の種, 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, 口渇, 目まい, чувство дурноты, 下痢, 不眠症, 悪夢, 不安, アラーム, 見当識障害, 軽躁病, 弱点, 協調運動失調, 耳鳴り, 震え, 痙攣, 知覚障害, 発汗. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности.

禁忌

- 同時MAO阻害剤;

- 重度の腎機能障害 (СКФ менее 10 ml /分) и/или печени (протромбиновое время более 18 秒);

- 最大 18 年 (安全性および有効性は確立されていません);

— беременность или предполагаемая беременность;

- 授乳 (недостаточно данных контролируемых исследований);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, 不安定狭心症の, 心不全, заболеваниях коронарных артерий, изменениях ЭКГ (税込. QT間隔の延長を伴う), нарушениях электролитного баланса, 高血圧, 頻脈, судорогах в анамнезе, при внутриглазной гипертензии, 閉塞隅角緑内障, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

妊娠·授乳期

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) 母乳中に排泄. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

注意事項

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, TK. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, TK. 症状を起こすことができます, напоминающих ЗНС.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

患者, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, 注意.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (税込. у пациентов пожилого возраста и пациентов, 利尿剤を撮影), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, 税込. fenterminom, 設定されていません, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения массы тела) お勧めできません.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 ヶ月. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.

После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены. Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, 税込. длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.

Симптомы отмены, このようなめまいなど, 感覚障害 (税込. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), 睡眠障害 (税込. бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, 悪心および/または嘔吐, 震え, 発汗, 頭痛の種, 下痢, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 週間; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

小児科での使用

Велафакс МВ противопоказан для лечения それより若い子供たちと十代の若者たち 18 年. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), 敵意だけでなく, 臨床試験の子供と青年でより一般的, 抗うつ薬の投与, グループと比較して, プラセボを受け取る.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

これは、考慮されるべきです, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

過剰摂取

症状: ECG変化 (間隔QTの延長, блокада ножки пучка Гиса, QRS群の延長), синусовая или желудочковая тахикардия, 徐脈, 低血圧, けいれん状態, 意識のうつ病, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

治療: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. 対症療法. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

薬物相互作用

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, 選択的セロトニン再取り込み阻害薬, リチウム), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. 同じ時間で, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – основного метаболита имипрамина – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, 大きく変化しません。. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (例えば, судорожных припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) 大きくは変わりません.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. これにもかかわらず, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, TK. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

薬, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

ベンラファクシン – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 と CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “初回通過” через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего, при этом удлиняется протромбиновое время и повышается MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение C_マックス オン 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 30℃より高くない温度で乾燥した場所 . 貯蔵寿命 – 2 年.