VEDIKARDOL
活物質: Karvedilol
ときATH: C07AG02
CCF: ベータ1-,ベータ2-adrenoblokator. アルファ1-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20, I50.0
ときCSF: 01.01.01.01.02
メーカー: OJSC の合成 (ロシア)
製薬 FORM, 組成物および包装
タブレット バリウム, 白色または白色に近いです.
1 タブ. | |
カルベジ ロール | 6.25 ミリグラム |
– ” – | 12.5 ミリグラム |
– ” – | 25 ミリグラム |
賦形剤: 乳糖, ジャガイモのでんぷん, 低分子量ポリビニルメディカル (ポビドン), 微結晶セルロース, ステアリン酸カルシウム, タルク.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
薬理作用
アルファ- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β1-, B2– иA1-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.
Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая ОПСС.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: 高血圧症 – 血圧の低下; IBSで – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.
薬物動態
吸収
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C言語マックス 血漿レベルは、後に達成します 1-1.5 いいえ. バイオアベイラビリティ 24-28%. 食事の生物学的利用能に影響を与えません.
配布
血漿タンパク結合 – 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, 母乳中に排泄.
代謝
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “初回通過” 肝臓を通ります. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
控除
T1/2 あります 6-10 いいえ. 腸を介して表示.
特別な臨床状況における薬物動態
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “初回通過” 肝臓を通ります. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
証言
- 動脈高血圧症 (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);
- CHD: 安定狭心症;
- 鬱血性心不全 (併用療法).
投薬計画
薬は、経口投与, 関係なく、食事の.
動脈性高血圧
初期用量は 6.25-12.5 ミリグラム 1 раз/сут в первые 2 治療の日. Затем по 25 ミリグラム 1 回/日. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 回. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 ミリグラム 1 回/日, ее можно разделять на 2 入場.
CHD
初期用量はオンになっています 12.5 ミリグラム 2 раза/сут в первые 2 治療の日. Затем по 25 ミリグラム 2 回/日. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 回. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg /日, で割った値 2 入場.
鬱血性心不全
投与量は、個別に選びました, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 ミリグラム 2 ため回/日 2 週間. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 前の週 6.25 ミリグラム 2 回/日, その後 – へ 12.5 ミリグラム 2 раза/сут и далее – へ 25 ミリグラム 2 回/日. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. で 未満の体重の患者 85 kg целевая доза составляет 50 mg /日; u 体重の患者より 85 kg 標的線量 – 75-100 mg /日.
副作用
中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種 (通常, несильная и в начале лечения), 意識消失, 筋無力症 (多くの場合、治療の開始時に), 疲労, うつ病, 睡眠障害, 知覚障害.
心臓血管系: 徐脈, 起立性低血圧, AV-блокадаII-IIIстепени; まれに – 末梢血液循環, 心不全の進行 (в период увеличения дозы), 下肢浮腫, 狭心症, 血圧の著しい低下, 間欠性跛行.
消化管の一部に: 口渇, 吐き気, 下痢や便秘, 嘔吐, 腹部の痛み, 食欲不振, 肝 transaminaz の増加.
造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.
代謝: 体重増加, нарушение углеводного обмена.
呼吸器系: одышка и бронхоспазм (素因の患者では).
ビジョンの臓器の一部に: ぼやけた視界, 流涙の減少.
筋骨格系の一部に: 筋肉痛, 関節痛, 四肢の痛み.
泌尿器系: まれに – 排尿の違反, 腎機能障害.
アレルギー反応: 皮膚症状, 鼻詰まり.
皮膚科の反応: 乾癬の増悪.
その他: インフルエンザ様症状, chikhaniye.
禁忌
- 急性心不全;
- 鬱血性心不全 (代償);
- 重度の肝障害;
AV blokada II 度;
- Vыrazhennaya徐脈 (もっと少なく 50 U /分);
- SSS;
- 低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 85 ミリメートル水銀柱. アート。);
- 心原性ショック;
- 慢性閉塞性肺疾患;
- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
-準備コンポーネントに対する過敏症.
と 注意 следует применять при стенокардии Принцметала, 甲状腺中毒症, 咬合病末梢レセプタクル, 褐色細胞腫, psoriaze, 腎不全, AV-блокадеIстепени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, 糖尿病患者のための, gipoglikemii, うつ病, 筋無力症.
妊娠·授乳期
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола® 妊娠を実施した時に, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, 胎児に対する潜在的なリスクよりも母の退職給付見込み額.
В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.
注意事項
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, 特に虚血性心疾患の患者で, TK. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, 間に 1-2 週間.
В начале терапии Ведикардолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (ベラパミル), производных бензодиазепина (ジルチアゼム), А 出現 – с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом®.
Ведикардол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
При назначении пациентам, использующим контактные линзы, 考慮されるべきです, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
В период лечения избегать употребления этанола.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций
過剰摂取
症状: 血圧の低下 (сопровождающееся головокружением или обмороком), 徐脈. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, 呼吸不全, 混乱, 伝導障害.
治療: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, 必要であれば – в отделении интенсивной терапии (OBE). 対症療法. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (エピネフリン, ノルエピネフリン).
薬物相互作用
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (硝酸塩).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, 低血糖の症状ながら (特に頻脈) マスクすることができます, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.
ミクロソーム酸化の阻害剤 (シメチジン) 増加します, а его индукторы (フェノバルビタール, リファンピシン) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
準備, снижающие содержание катехоламинов (レセルピン, MAO阻害剤), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年.