バルガンシクロビル

ときATH:
J05AB14

薬理作用.

抗ウイルス薬, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени.

Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу.

К вальганцикловиру чувствительны цитомегаловирус человека, 単純ヘルペスтипов 1 と 2, 水痘帯状疱疹, вирус Эпштейна-Барра и вирус гепатита B.

薬物動態

摂取は急速に消化管から吸収された後, в стенке кишечника и в печени превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после его превращения из вальганцикловира составляет приблизительно 60%. Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет 1-2%.

主に腎臓を書きます.

После приема вальганцикловира конечный T1/2 ганцикловира составляет около 4.2 いいえ.

証言

Лечение цитомегаловирусного ретинита при СПИД.

投薬計画

の中に 450 ミリグラム 1-2 раза/сут в соответствии со схемой лечения.

腎機能障害のある患者, 病気, 血液透析, а также при угнетении костномозгового кроветворения требуется коррекция режима дозирования.

副作用

Соответствует побочному действию ганцикловира.

禁忌

Повышенная чувствительность к вальганцикловиру, к ганцикловиру.

Не рекомендуется применять при количестве нейтрофилов в периферической крови менее 500/мкл, 血小板 – もっと少なく 25 000/L, ヘモグロビン – もっと少なく 8 G / dlで.

注意事項

Соответствуют особым указаниям для ганцикловира.

薬物相互作用

Взаимодействий валганцикловира с валацикловиром, didanozinom, nelfinavirom, シクロスポリン, омепразолом и Микофенолат мофетилом не обнаружено.

インタラクション, ガンシクロビルの典型的な, могут ожидаться и при использовании валганцикловира: имипенем/циластатин — риск развития судорог. Пробенецид снижает на 20% почечный клиренс ганцикловира и повышает AUC на 40%.

Ганцикловир повышает AUC зидовудина на 17%; зидовудин незначительно снижает концентрацию ганцикловира. Комбинированное применение зидовудина и ганцикловира — повышение риска развития нейтропении и анемии.

Ганцикловир повышает концентрацию диданозина: при приеме ганцикловира внутрь в дозе 3 と 6 г в сутки AUC диданозина возрастает на 84–124%, а при в/в введении ганцикловира в дозах 5–10 мг/кг/сут AUC диданозина увеличивается на 38–67%. この増加の理由は、いずれかの生物学的利用能を増加させることができます, または代謝の阻害. ガンシクロビルの濃度で臨床的に有意な効果は観察されなかっ. Однако с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира следует тщательно наблюдать больных на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

Микофенолата мофетил — повышение концентрации ганцикловира и фенольного глюкуронида микофеноловой кислоты, однако существенного изменения фармакокинетики микофеноловой кислоты не обнаружено, корректировать дозу мофетила микофенолата не требуется. У больных с ХПН, одновременно получающими ганцикловир к мофетила микофенолат, あなたはガンシクロビルの適切な投与量を観察し、綿密なモニタリングを実施する必要があります.

Зальцитабин повышает AUC ганцикловира на 13%.

Триметоприм на 16,3% снижает почечный клиренс ганцикловира, что сопровождается снижением скорости терминальной элиминации и соответствующим возрастанием T1/2 на 15%, AUC и Cmax при этом не изменяются.

情報, что ганцикловир изменяет фармакокинетику циклоспорина получено не было. Тем не менее после начала применения ганцикловира отмечается незначительная гиперкреатининемия.

Одновременный прием ганцикловира с др. PM, оказывающими миелотоксическое или нефротическое действие (税込. ダプソーン, ペンタミジン, флуцитозин, vynkrystyn, vynblastyn, адриамицин, アムホテリシンB, нуклеозидные аналоги и гидроксимочевина) その毒性効果を高めることができます.