UROTOL

活物質: トルテロジン
ときATH: G04BD07
CCF: 準備, 尿路の平滑筋の緊張を低下させます
ICD-10コード (証言): N31.2, R32, R35
ときCSF: 28.02.01.01
メーカー: Zentiva社のa.s. (チェコ共和国)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング 黄色の色, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: 微結晶セルロース, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), コロイド状二酸化ケイ素, フマル酸ナトリウム.

シェルの構成: ポリマー 2910/5, マクロゴール 6000, 二酸化チタン, タルク, イエロー色素の酸化鉄.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: 微結晶セルロース, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), コロイド状二酸化ケイ素, フマル酸ナトリウム.

シェルの構成: ポリマー 2910/5, マクロゴール 6000, 二酸化チタン, タルク.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – トルテロジン.

薬理作用

М-холиноблокатор. トルテロジンとして, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, また、唾液の分泌を低下させます.

用量で, 超える治療, 膀胱の不完全な排出を生じ、残尿量を増加させます.

によって達成トルテロジンの治療効果 4 週の.

トルテロジンはCYP2D6を阻害しません, 2C19, 3A4のили1A2.

薬物動態

吸収

経口投与のトルテロジンは急速に消化管から吸収された後. C言語_マックス 血清中にして得られました 1-2 いいえ.

治療の投薬量の範囲 (1-4 ミリグラム) Cの値との間に直線関係が存在します_マックス 血清および用量製剤.

トルテロジンの絶対的バイオアベイラビリティ 65% CYP2D6欠損を有する患者において、および 17% ほとんどの患者.

食品は、薬物の生物学的利用能に影響を与えません, トルテロジンの濃度が増加したものの, 食物と一緒に摂取した場合.

配布

トルテロジン及びオロソムコイドに優先的に5-ヒドロキシメチル代謝物のバインド; 未結合画分まで 3.7% と 36% それぞれ. Ⅴ_(d) トルテロジン – 113 L.

によるタンパク質結合トルテロジン及び患者におけるトルテロジンAUC値の5-ヒドロキシメチル代謝物の違いに欠損CYP2D6は、トルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝物、同じ投与計画を有する患者の大多数のAUC値の合計の近隣にあります。. したがって、安全性, 忍容性および薬物の臨床効果は、CYP2D6の活性に依存しません.

代謝

トルテロジンは、主に、薬理学的に活性な5-ヒドロキシメチル代謝物と酵素CYP2D6多形を使用して、肝臓で代謝され、, 次いで-5-カルボン酸及びN-dezalkilirovannoy -5-カルボン酸に代謝されます. 5-トルテロジンのヒドロキシメチル代謝物は薬理学的特性に近く、ほとんどの患者では、有意に薬物の効果を高めます.

減少した代謝を有する個体 (欠損CYP2D6) CYP3A4のobrazovaniem N-dezalkilirovannogoトルテロジンとトルテロジンpodvergaetsyaのdezalkilirovaniyuのizofermentami, 薬理活性を有するありません.

控除

ほとんどの患者における全身クリアランストルテロジン血清についてです 30 L /. После приема препарата T_1/2 トルテロジンは、 2-3 いいえ, а 5-гидроксиметильного метаболита – 3-4 いいえ. 減少した代謝Tを有する個体_1/2 についてです 10 いいえ.

CYP2D6欠損を有する個体において出発化合物減少のクリアランスがトルテロジン濃度の増加につながります (約 7 時間) 5-ヒドロキシメチル代謝物の濃度が検出不能の背景に.

約 77% トルテロジンは、尿中に排泄され、 17% – 糞と. もっと少なく 1% 投与量は、内および周辺で変化せずに排泄されます 4% – これは、代謝物5-gidroksimetilynogoで見ました. 5--5-カルボン酸を含むカルボン酸とN - dezalkilirovannaya, それぞれ, 約 51% と 29% 量の, それは、尿中に排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

トルテロジン及びその活性5-ヒドロキシメチル代謝物のAUC値は約増加しました 2 肝硬変の患者でフォールディング.

平均AUCトルテロジン及び5-ヒドロキシメチル代謝物 2 重度の腎機能障害を有する患者において倍高いです (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин). これらの患者における他の代謝産物の血漿中濃度は非常に高いです (で 12 時間). これらの代謝物の臨床的意義は不明AUC増加します.

証言

— гиперрефлексия (過敏, нестабильность) 膀胱, 頻繁により明らかに, 排尿する不可欠衝動, 頻尿および/または尿失禁.

投薬計画

薬物は、内部に規定されています 2 ミリグラム 2 回/日, 関係なく、食事の. 総用量は、に還元することができます 2 mg /日, основываясь на индивидуальной переносимости препрата.

に 肝機能障害および/または腎臓, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 ミリグラム 2 回/日.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2-3 治療開始後ヶ月.

副作用

免疫システムの一部に: アレルギー反応, 血管性浮腫 (まれに).

神経系から: 緊張, 意識障害, 幻覚, 目まい, 眠気, 知覚異常, 頭痛の種.

ビューの一部のための: ドライアイ, ccomodation.

心臓血管系: 頻脈, повышенное сердцебиение, 不整脈 (まれに).

消化器系の一部: 口渇, 消化不良, 便秘, 腹部の痛み, 鼓腸, 嘔吐; まれに – hastroэzofahealnыy逆流.

皮膚科の反応: 乾燥症.

泌尿器系: 尿閉.

その他: 疲労, 胸痛, 末梢浮腫, 気管支炎, 体重増加.

禁忌

- 尿閉;

- Nepoddayushtayasya lecheniyuzakrыtougolynaya緑内障;

- 重症筋無力症;

- 重度の潰瘍性大腸炎;

- 巨大結腸;

- 最大 18 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 ため尿閉のリスクの深刻な下部尿路閉塞と処方, 消化管運動の低下のリスクが高いです, 消化管の閉塞性疾患で (例えば, 狭窄pryvratnyka), 腎臓や肝臓障害を持ちます (日用量は、超えてはなりません 2 ミリグラム), 神経障害, 裂孔ヘルニア.

妊娠·授乳期

Применение Уротола при беременности возможно только в случае, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

母乳中のトルテロジンの除去に関するデータが存在しないので、, 授乳中は避けるべきです.

妊娠可能年齢の女性 следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Уротолом.

注意事項

治療前の有機原因に排尿する頻繁かつ緊急の必要性を除外すべきです.

小児科での使用

Уротол не следует назначать детям и подросткам в возрате до 18 年, 現在、これらの患者における薬物の安全性および有効性が研究されていないため.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Поскольку Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, 集中力が必要, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

過剰摂取

症状: Parez akkomodacii, midriaz, しぶり, 幻覚, 大暴れ, 痙攣, 呼吸不全, 頻脈, 伸長 QT 間隔, 尿閉.

治療: 胃洗浄, 活性炭. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения – フィゾスチグミン, при судорогах или выраженном возбуждении – анксиолитики бензодиазепиновой структуры, 呼吸不全を発症し、その下 – IVL, 頻脈 – ベータ遮断薬, 時尿閉 – 膀胱カテーテル法, とき散瞳 – 暗い部屋で点眼および/または患者の転送におけるピロカルピン.

薬物相互作用

Следует избегать одновременного назначения Уротола с сильными ингибиторами CYP 3A4, такими как макролидные антибиотики (эritromitsinとクラリスロマイシン), 抗真菌剤 (ケトコナゾール, イトラコナゾールおよびミコナゾール), プロテアーゼ阻害剤, вследствии возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

М-холиномиметики снижают эффективность толтеродина.

薬物, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие Уротола и повышают риск развития побочных эффектов.

Уротол ослабляет действие прокинетиков (メトクロプラミド, シサプリド).

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Уротола с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP 2D6 или CYP 3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, ノルフルオキセチンに代謝されます, являющегося ингибитором CYP 3A4) のみトルテロジンの総AUCのわずかな増加とその活性代謝物、5-ヒドロキシメチルにつながります, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие Уротола с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (エチニルエストラジオール/レボノルゲストレルを含みます).

Толтеродин не является ингибитором CYP 2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, プラズマ, при совместном приеме с толтеродином.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, お子様の手の届かないところ. 貯蔵寿命 – 3 年.