トルテロジン

ときATH:
G04BD07

特徴.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pK_A - 9,87; 水への溶解度 - 12 mg / mlの; メタノール中に可溶性, エタノールに溶け, 実際に нерастворим в толуоле. pHでのオクタノール/水 7,3 に等しいです。 1,83.

薬理作用.
Holinoliticheskoe, 鎮痙剤.

アプリケーション.

過活動膀胱, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

禁忌.

過敏症, 尿閉, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya緑内障, 重症の潰瘍性大腸炎, 巨大結腸.

制限が適用されます.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), 腎臓や肝臓の障害, 神経障害, невправимая грыжа, 小児期 (безопасность и эффективность у детей не определены).

妊娠中や授乳.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 mg/kg/日, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (口唇口蓋裂, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 mg/kg/日, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

妊娠が可能な場合, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に潜在的な利益の場合 (妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).

カテゴリアクションは、FDAにつながる - Cを. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

治療時に母乳を停止する必要があります (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

副作用.

神経系及び感覚器官から: ぼやけた視界 (税込. ccomodation) - 4,7%, めまい - 8,6%, 頭痛 - 11%, ксерофтальмия — 3,8%, 眠気 - 3%, 疲労 - 6,8%.

心臓血管系: 動脈性高血圧 (目まい) - 1,5%.

消化管から: 口渇 - 39,5%, 消化不良 - 5,9%, 吐き気 - 4,2%, 便秘 - 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

泌尿生殖器系と: 尿路感染症 (затрудненное, 排尿痛, 緊急, leucocyturia, 血尿) - 5,5%, дизурия — 2,5%.

その他: インフルエンザ様症状 (税込. 関節痛) - 4,4%; アレルギー反応 - <1%. При приеме в форме таблеток: 乾燥症, 気管支炎, повышение массы тела — 1–10%, 胸の痛み - 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

協力.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (メトクロプラミド, シサプリド). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (CYP2D6の強力な阻害剤, ノルフルオキセチンに代謝されます, CYP3A4の阻害剤であります) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 回, снижение C_マックス и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 と 20% それぞれ, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (エリスロマイシン, クラリスロマイシン) または抗真菌剤 (ケトコナゾール, イトラコナゾール, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, エチニルエストラジオール/レボノルゲストレルを含みます.

過剰摂取.

症状: 幻覚, 大暴れ, 痙攣, 呼吸不全, 頻脈, midriaz, Parez akkomodacii, 尿閉, しぶり.

治療: 胃洗浄, 活性炭の投与, simptomaticheskaya療法. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (ジアゼパム, ロラゼパム); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

投薬および管理.

内部, 2 ミリグラム 2 1日1回. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 ミリグラム 2 1日1回. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

使用上の注意.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

車両や人のドライバーの間に使用するべきではありません, スキルは注目の高濃度に関係します.