TSIPRALEKS

活物質: エスシタロプラム
ときATH: N06AB10
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
ときCSF: 02.02.04
メーカー: H.LUNDBECK A / S (デンマーク)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, 凸面, ラウンド, 直径 6 ミリ, 標識されました “EC”; プレゼンテーションの – コアアンドシェルホワイト.

賦形剤: タルク, クロスカルメロースナトリウム, 微結晶セルロース, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171).

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, 凸面, オーバル (8 ミリ× 5.5 ミリ), バリウムと, 標識されました “E” と “L” リスクを中心に対称的に; プレゼンテーションの – コアアンドシェルホワイト.

賦形剤: タルク, クロスカルメロースナトリウム, 微結晶セルロース, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, 凸面, オーバル (11.5 ミリ× 7 ミリ), バリウムと, 標識されました “E” と “N” リスクを中心に対称的に; プレゼンテーションの – コアアンドシェルホワイト.

賦形剤: タルク, クロスカルメロースナトリウム, 微結晶セルロース, シリカコロイド状無水, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171).

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ, 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (のSSRI). セロトニンの再取り込みを阻害すると、シナプス間隙におけるこの神経伝達物質の濃度が上昇します。, シナプス後受容体部位に対するその作用を強化し、延長します.

エスシタロプラムは、多くの受容体に結合する能力がないか、非常に弱い, 含めて: セロトニン 5-HT_1あ-, 5-HT₂-受容体, ドーパミンD₁– иD₂– 受容体, A₁-, A₂-, β-アドレナリン受容体, ヒスタミン H₁-受容体, M-コリン作動性受容体, ベンゾジアゼピンとオピオイド受容体.

薬物動態

吸収

吸収は叫ん取ってから依存しません. エスシタロプラムの生物学的利用能は約 80%. Cに到達するまでの平均時間_マックス プラズマ中にあります 4 h 繰り返し使用後.

配布

エスシタロプラムとその主要代謝物の血漿タンパク質結合はより低い 80%.

Кажущийсяで_(d) 経口投与後 12 へ 26 l/kg.

Эstsitalopramaリニア動態.

C言語_SS 約達します 1 週. 平均 C_SS 50 nmoli / (から 20 へ 125 nmoli /) 毎日の服用で達成 10 ミリグラム.

代謝

エスシタロプラムは、肝臓で代謝されて脱メチル化およびジ脱メチル化代謝物になります。, 薬理活性のあるもの. 主な物質とその代謝物は、グルクロニドの形で部分的に排泄されます。.

デメチルの平均濃度を繰り返し使用した後、- ジデメチル代謝物は通常 28-31% もっと少なく 5% それぞれエスシタロプラムの濃度から. エスシタロプラムの脱メチル化代謝物への生体内変換は、主に CYP2C19 アイソザイムの関与により発生します。. CYP3A4 および CYP2D6 アイソザイムの関与の可能性. CYP2C19活性が弱い人では、エスシタロプラムの濃度は 2 倍高いです, このアイソザイムの活性が高い場合よりも. CYP2D6アイソザイムの活性が弱い場合、薬物濃度の有意な変化は見られませんでした。.

控除

T_1/2 繰り返し使用後の目安は約100gです。 30 いいえ. 口腔クリアランスは約 0.6 リットル/分. エスシタロプラムの主な代謝物には T_1/2 より長いです. エスシタロプラムとその主要代謝物は肝臓から排泄される (代謝経路) 腎臓. そのほとんどは尿中の代謝物として排泄されます。.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢者の (シニア 65 年) エスシタロプラムの排泄が遅くなる, 若い患者より. 物質の量, 体循環に位置する, 高齢者のAUCで計算 50% 良いです, 若い健康なボランティアよりも.

証言

- あらゆる重症度のうつ病エピソード;

広場恐怖症を伴う/伴わないパニック障害;

- 社会不安障害 (社交恐怖症);

- 全般性不安障害.

投薬計画

シプラレックスを処方 1 食事の摂取量に関係なく、1 日あたりの回数.

に うつ病のエピソード препарат обычно назначают в дозе 10 mg /日. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg /日.

抗うつ効果は、通常以内に発症します 2-4 治療開始後数週間. 少なくとも別のうつ病の症状が消えた後 6 得られた効果を強化するために数ヶ月治療を続ける必要があります.

に 広場恐怖症を伴う/伴わないパニック障害 в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg /日. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg /日.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 治療開始後ヶ月. Терапия длится несколько месяцев.

に 社会不安障害 (社交恐怖症) 任命します。 10 ミリグラム 1 回/日. 症状の緩和は通常、 2-4 治療開始後数週間. 患者の個々の反応に応じて、用量はその後に減らされることがあります。 5 mg/日または最大まで増加 – 20 mg /日.

社交不安障害は慢性疾患だから, 治療コースの最小推奨期間は、 12 週間. 病気の再発を防ぐために、薬を処方することができます 6 個々の患者の反応に応じて、1か月以上.

に 全般性不安障害 推奨開始用量 – 10 ミリグラム 1 回/日. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg /日. 薬の長期投与が許可されています (6 ヶ月となりました) 用量 20 mg /日.

で 高齢の患者 (シニア 65 年) 通常推奨用量の半分を使用することをお勧めします (すなわち. 合計 5 mg /日) およびより低い最大線量 (10 mg /日).

に 軽度から中等度の重症度の腎不全 投与量の調節が必要とされます. 重度の腎不全患者 (CC<30 ml /分) 薬は注意して投与する必要があります.

に 肝不全の軽度から中等度 最初の推奨開始用量 2 数週間の治療は 5 mg /日. 治療に対する個々の反応に応じて、用量を 10 mg /日. に 重度の肝不全 滴定の際には注意が必要です.

CYP2C19 アイソザイムの活性が低下しているため、最初の推奨用量は 2 数週間の治療は 5 mg /日. 治療に対する個々の反応に応じて、用量を 10 mg /日.

シプラレックスによる治療を中止する場合は、用量を徐々に減らしてください。 1-2 禁断症状を避けるための数週間.

副作用

副作用は、最も頻繁に発生します 1 または 2 その後、通常は強度が低下し、治療を継続すると発生頻度が低くなります.

中枢神経系: 不眠や眠気, 目まい; まれに – 味覚障害と睡眠障害.

呼吸器系: 副鼻腔炎, zevota.

消化器系の一部: 吐き気, 下痢, 便秘, 食欲減退.

肌のための: 発汗増加.

生殖システムから: 性欲減退, anorgazmija (女性), インポテンス, 射精異常.

全体として身体から: 弱点, 温熱療法.

薬を服用するとき, SSRIクラスに属する, 税込. とシプラレックス, も可能:

代謝: giponatriemiya, 抗利尿ホルモンの分泌不足 (ADG).

中枢および末梢神経系から: 幻覚, 流行, 混乱, ažitaciâ, アラーム, 離人症, パニック発作, 易刺激性, 不眠症, 目まい, 眠気, 発作, 震え, 運動障害, セロトニン症候群, 視覚障害.

心臓血管系: 起立性低血圧.

消化器系の一部: 嘔吐, 口渇, 食欲不振, 肝機能の検査値の変化.

肌のための: 皮膚発疹, かゆみ, 斑状出血, 血管神経性浮腫, 発汗増加.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛.

生殖システムから: 乳汁漏出症, インポテンス, 射精異常, anorgazmija.

泌尿器系: 尿閉.

全体として身体から: アナフィラキシー反応.

ほかに, 長期間使用した後、一部の患者でシプラレックス療法を突然中止すると、離脱反応につながる可能性があります. エスシタロプラムの急激な中止により、そのような副作用が発生する可能性があります, めまいのような, 頭痛や吐き気, その重大度は重要ではありません, と期間 – 限られました。. 離脱反応の発生を避けるために、一定期間にわたって徐々に薬物を中止することをお勧めします。 1-2 週間.

禁忌

- 同時MAO阻害剤;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 15 年;

- エスシタロプラムおよび薬物の他の成分に対する過敏症.

妊娠·授乳期

シプラレックスは、妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。 (授乳).

妊娠後期に選択的セロトニン再取り込み阻害薬を使用すると、新生児の精神物理学的発達に悪影響を与える可能性があります. 新生児では以下の疾患が報告されています, 出産まで選択的セロトニン再取り込み阻害薬を服用した母親: 易刺激性, 震え, 高血圧, 筋緊張亢進, 絶え間ない泣き声, 吸うのが難しい, 悪い夢. 異常は、セロトニン作用または禁断症状を示している可能性があります. 妊娠中に選択的セロトニン再取り込み阻害薬を使用する場合、その使用を突然中断してはなりません。.

注意事項

エスシタロプラムはMAO阻害剤と同時に投与すべきではありません. エスシタロプラムは、 14 不可逆的なMAO阻害剤による治療を中止してから少なくとも数日後 1 可逆的MAO阻害剤A型による治療中止の翌日, 税込. モクロベミド. 少しでも 7 日エスシタロプラムの終了後経過する必要があります, 非選択的MAO阻害剤による治療を開始する前に.

選択的セロトニン再取り込み阻害薬による治療開始時に一部のパニック障害患者 (エスシタロプラムを含む) 不安が増すかもしれません. この逆説的な反応は通常、 2 治療の週. 不安誘発効果の可能性を減らすには, 低い初期用量で薬を使用することをお勧めします.

発作が発生した場合は、エスシタロプラムを中止する必要があります。. 不安定てんかん患者への使用は推奨されません。; 制御された発作には綿密な監視が必要です. 発作頻度の増加に伴い、選択的セロトニン再取り込み阻害薬, エスシタロプラムを含む, 廃止すべき.

エスシタロプラムは、躁病/軽躁病の病歴のある患者では慎重に使用する必要があります. 躁状態の発症に伴い、エスシタロプラムを中止する必要があります。.

糖尿病患者におけるエスシタロプラムの治療では、血糖値が変化する可能性があります。. したがって、インスリンおよび/または経口血糖降下薬の投与量の調整が必要になる場合があります。.

自殺のリスクはうつ病に固有のものであり、状態が大幅に改善するまで持続する可能性があります。, 自然に発生するか、進行中の治療の結果として発生する. 患者は綿密に監視する必要があります, 抗うつ剤で治療中, 特に臨床的悪化および/または自殺症状の出現の可能性による治療の開始時 (思考と行動). この予防措置は、うつ病エピソードと併発する可能性があるため、他の精神障害の治療においても観察されるべきです..

Giponatriemiya, おそらくADHの分泌障害に関連している, エスシタロプラムを服用している間はめったに発生せず、通常は治療を中止すると消失します. エスシタロプラムおよびその他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬は、患者には注意して使用する必要があります, 低ナトリウム血症を発症するリスクがある: 先輩, 肝硬変で薬を服用している患者, 低ナトリウム血症を引き起こす可能性がある.

エスシタロプラムを服用すると、皮膚出血が発生する可能性があります。 (斑状出血および紫斑). エスシタロプラムは、出血傾向のある患者には注意して使用する必要があります。, 経口抗凝固薬や薬を服用している人, 血液凝固に影響を与えます.

電気けいれん療法と組み合わせたエスシタロプラムの臨床経験は限られています。, したがって、この場合は注意が必要です。.

セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、エスシタロプラムと MAO タイプ A 阻害剤の同時使用は推奨されません。.

患者, エスシタロプラムやその他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬をセロトニン作動薬と併用する, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, セロトニン作用で. これらの症状の組み合わせ, 動揺のように, 震え, ミオクローヌス, 温熱療法, セロトニン症候群の発症を示している可能性があります. この問題が発生した場合, 選択的セロトニン再取り込み阻害薬とセロトニン作動薬は直ちに中止し、対症療法を開始する必要があります。.

小児科での使用

抗うつ剤は処方してはいけない 歳未満の小児および青年 18 年 自殺行為のリスクが高まるため (自殺未遂と思考), 敵意 (攻撃的な行動に支配される, 対立的でイライラしやすい). 抗うつ薬治療を開始する決定が下された場合、患者を注意深く監視する必要があります。.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

エスシタロプラムは精神運動活動に影響を与えませんが, 治療期間中は、車や機械を運転することはお勧めしません.

過剰摂取

症状: 目まい, 震え, ažitaciâ, 眠気, 錯乱, 発作, 頻脈, ECG変化 (STセグメントとT波の変化, QRS群の延長, 伸長 QT 間隔), 不整脈, 呼吸抑制, 嘔吐, raʙdomioliz, 代謝性アシドーシス, kaliopenia.

治療: 特別な解毒剤はありません. 対症療法と支持療法による治療: 胃洗浄, 十分な酸素化. 心血管系および呼吸器系の機能のモニタリング.

薬物相互作用

薬力学的相互作用

シプラレックスとMAO阻害剤の同時使用, 患者がMAO阻害剤を服用し始めるときと同様に, 最近シプラレックスの服用をやめた人, 可能性のある重篤な副作用. そのような場合、セロトニン症候群が発症する可能性があります。.

シプラレックスとセロトニン作動薬の併用 (例えば, トラマドール, スマトリプタンおよびその他のトリプタン) これは、セロトニン症候群につながることができます.

シプラレックスは発作閾値を下げる可能性があります. シプラレックスや他の薬を処方するときは注意が必要です, 発作閾値を低下させます (三環系抗うつ薬, のSSRI, 抗精神病薬-フェノチアジン, チオキサンテンおよびブチロフェノン, メフロキンとトラマドール).

シプラレックスとリチウムまたはトリプトファンの共同任命により行動が増加した場合があるため, これらの薬を併用する場合は注意が必要です.

シプラレックスと薬剤の同時投与, セイヨウオトギリソウを含みます (セイヨウオトギリソウ), 副作用の増加につながる可能性があります.

エスシタロプラムと経口抗凝固薬および薬の同時予約, 血液凝固に影響を与える (例えば, 非定型抗精神病薬およびフェノチアジン, ほとんどの三環系抗うつ薬, アセチルサリチル酸とNSAID, チクロピジンとジピリダモール), 血行障害が起こる可能性があります. このような場合、エスシタロプラムによる治療の開始時または終了時に、血液凝固を注意深く監視する必要があります。.

アルコールを同時に使用すると、エスシタロプラムは薬力学的または薬物動態学的相互作用に入りません。. しかし, 他の向精神薬と同じように, エスシタロプラムとアルコールの併用は推奨されません.

薬物動態学的相互作用

エスシタロプラムとオメプラゾールの同時使用 30 ミリグラム 1 回/日 (シトクロム P450 アイソザイム 2C19 阻害剤) 適度に導く (約 50%) エスシタロプラムの血漿濃度の増加.

エスシタロプラムとシメチジンの用量での同時投与 400 ミリグラム 2 回/日 (2D6アイソザイム阻害剤, 3A4, 1A2 シトクロム P450) 増加につながる (約 70%) エスシタロプラムの血漿濃度.

このようにして, エスシタロプラムは、シトクロム P450 アイソザイム 2C19 の阻害剤と併用して慎重に投与する必要があります。 (例えば, オメプラゾール, エソメプラゾール, フルボキサミン, ランソプラゾール, チクロピジン) とシメチジン. エスシタロプラムと上記の薬剤を同時に服用する場合、副作用の発生状況を観察した上で、エスシタロプラムの減量が必要になる場合があります.

エスシタロプラムはCYP2D6イソ酵素の阻害剤です. エスシタロプラムと薬を同時に処方する場合は注意が必要です。, このイソ酵素によって代謝され、治療指数が低い, 例えば, flekainida, プロパフェノンとメトプロロール (心不全に使用する場合) または調製, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, クロミプラミン, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, ハロペリドール. これらの場合、投与量の調整が必要になる場合があります。.

エスシタロプラムとデシプラミンまたはメトプロロールを同時に指定すると、最後の2つの薬物の濃度が2倍に増加します.

エスシタロプラムは CYP2C19 イソ酵素をわずかに阻害する可能性があります. したがって、エスシタロプラムと薬物を同時に使用する場合は注意が必要です。, このイソ酵素の関与により代謝される.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.