TRITACE
活物質: ラミプリル
ときATH: C09AA05
CCF: ACE阻害剤
ICD-10コード (証言): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
ときCSF: 01.04.01.03
メーカー: サノフィ·アベンティスドイツ社 (ドイツ)
医薬品の形式, 構成とパッケージング
タブレット 横長, 淡黄色の両側にバリウムと色と刻ま “2,5/文字hの様式化された画像” と “2,5/HMR” 他方.
| 1 タブ. | |
| ラミプリル | 2.5 ミリグラム |
賦形剤: ポリマー, アルファ化デンプン, 微結晶セルロース, フマル酸ナトリウム, イエロー色素の酸化鉄.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
タブレット 横長, 両側にバリウムと淡いピンクの色と刻印 “5/文字hの様式化された画像” と “5/HMR” 他方.
| 1 タブ. | |
| ラミプリル | 5 ミリグラム |
賦形剤: ポリマー, アルファ化デンプン, 微結晶セルロース, フマル酸ナトリウム, 酸化鉄赤色染料.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
薬理作用
降圧薬, ACE阻害剤. ラミプリラト, ラミプリルの活性代謝物, これは、長時間作用型のACE阻害剤であります. 血漿および組織では、この酵素は、アンギオテンシンIIへのアンギオテンシンIの転移を触媒 (アクティブ血管収縮薬) とアクティブな血管拡張剤であるブラジキニンの分裂. アンジオテンシンIIの形成を低減し、血管拡張にブラジキニンリードの活性を高め、ラミプリル及びendotelioprotektivnoeの心臓保護作用に貢献します.
アンジオテンシンIIは、アルドステロンの放出を刺激します, ラミプリルとの関連ではアルドステロン分泌の減少を引き起こします.
全身血管抵抗の大幅な低減でラミプリル結果, 一般的に腎臓の血流量と糸球体濾過率の変化を引き起こすことなく. ラミプリルは、仰臥位血圧の低下を引き起こします, と心拍数の代償性増加せずに立って. 降圧効果が開始されます 1-2 薬の単回投与の経口摂取後時間と継続 24 いいえ. 最大降圧効果Tritatse® 通常に発症 3-4 週一定薬物投与とは長期間維持されます. 薬物の突然の中断は、血圧の急激かつ大幅な増加にはつながりません.
薬剤の使用は、死亡率を減少させます (突然死を含みます), 重症心不全のリスク, 急性心筋梗塞後の心不全の臨床徴候を有する患者の入院の数を減少させます.
糖尿病および非糖尿病性腎症を有する患者における臨床的に有意な薬剤は、腎不全の進行の速度を低下させます, および糖尿病性腎症と非糖尿病ラミプリルの前臨床段階でアルブミン尿を減少させます.
薬物は、炭水化物代謝と脂質プロファイルに正の効果を有します, これは、重度の心筋肥大と血管壁の減少を引き起こします.
薬物動態
吸収
急速に消化管から吸収の摂取後 (50-60%). 食品は、吸収の完全性に影響を与えません, それはの吸収を遅くします.
C言語マックス ラミプリルとラミプリラトプラズマで達成 1 と 3 それぞれH、.
分布と代謝
プロドラッグとして, ラミプリルは、広範な初回通過代謝を受けます (主に加水分解により肝臓で), それが唯一の活性代謝物を形成します – ラミプリラト. 活性代謝物の形成に加えて, glyukuronirovaniyaラミプリルおよび不活性代謝物が形成されているramiprilata – ジケトピペラジンラミプリルとラミプリラトジケトピペラジン. 約ラミプリラト 6 時間は、より積極的にACEを阻害します, CEMのラミプリル.
血漿蛋白質とラミプリルをリンクすることです 73%, ramiprilata – 56%.
Ⅴ(d) ラミプリルとラミプリラト程度であります 90 およびl 500 L.
毎日の後, 薬剤の投与量で一日一回 5 mg CSS で達成血漿レベル 4 日. ラミプリラートの減少血漿濃度は、いくつかの段階で起こります: Tとの分布と排泄の初期段階1/2 約ramiprilata 3 いいえ, 周期Tとの中間相1/2 約ramiprilata 15 時間とプラズマラミプリラトとTで非常に低濃度の最終段階1/2 約ramiprilata 4-5 日. この最終段階はラミプリラトACE受容体の遅い解離と関連しています. ラミプリルの投与量で日中一回の長い終末期にもかかわらず、 2.5 mg以上のCSS 血漿中のramiprilata濃度は約後に到達されます 4 治療の日.
控除
準備T割り当ての過程1/2 あります 13-17 いいえ.
について投与する場合 60% 活性物質は、尿中に排泄され、約れます 40% 胆汁, 少なくとも 2% 変わらずに排泄.
特別な臨床状況における薬物動態
ラミプリル及びその代謝物の腎機能の除去は、クレアチニンクリアランスの減少に比例して減速した場合 (CC). これはラミプリラトの高い血漿濃度をもたらし、彼らの遅い減少が腎機能正常患者と比較します.
患者, 肝疾患に罹患しています, それはラミプリラトするラミプリルの変換を遅く, 血漿中のラミプリル濃度を増加させることができます 3 回, ここで、Cマックス ラミプリラトプラズマは変更されません.
心不全では、ramiprilataの濃度の増加があります 1.5-1.8 回. しかし、服用ラミプリル 5 ミリグラム 1 後の心不全患者における時間/日 2 治療の数週間、ラミプリルおよびラミプリラートの臨床的に有意な蓄積.
高齢者における薬物動態が大幅に変更されません.
IN 実験的研究 動物で示されています, ラミプリルは、母乳中に排泄されます.
証言
- 動脈高血圧症;
- 鬱血性心不全 (併用療法), 税込. 急性心筋梗塞後の最初の数日の間に開発されます;
- FoNet hronicheskihdiffuznыhzabolevaniy pochekのDiabeticheskaya腎症および神経障害 (重度の蛋白尿を伴う慢性糸球体腎炎) – 前臨床および症候性ステージ;
- 心筋梗塞の予防のために, 脳卒中または “冠動脈血栓による死” 冠動脈疾患を有する患者において, 心血管疾患のリスクが高いです, 患者を含みます, 心筋梗塞, 経皮経管冠動脈形成術, 冠動脈バイパス術.
投薬計画
薬は、経口投与. 錠剤は全体飲み込まれるべきです (かまず) へ, 中または食後に、十分な量を飲みます (1/2 カップ) 水. 用量は、それぞれの場合に期待される治療効果と患者の忍容性に応じて算出されます.
患者は利尿薬を受けている場合, それらをキャンセルするために彼らが必要です 2-3 日 (利尿剤の作用の持続時間に応じて、) 治療Tritatse前® または, 少なくとも, 利尿薬の投与量を減少させます.
に 腎機能障害 (CC 50-20 ml /分/ 1.73メートル2 体表) 初期投与量 - 1.25 ミリグラム. 最大日量 - 5 ミリグラム.
に 異常肝機能 最大日量 - 2.5 ミリグラム.
患者, 以前に利尿剤で処理されました, 初期投与量 - 1.25 ミリグラム.
それは完全に重度の高血圧の場合は水と電解質のバランスの乱れを排除することは不可能である場合, 患者で, 対象の血圧降下応答が一定のリスクがあります (例えば, 、心臓または脳の血管の冠状動脈の狭窄への血流の減少に), -1.25 MGの開始用量.
QAを算出することができます, 以下の式コッククロフトによって、血清クレアチニンのパラメータを使用して:
へ 人々:
体重 (kg) X (140 – 年齢)
CC (ml /分) = ————————;
72 X血清クレアチニン (ミリグラム/ dLの)
へ 女性たち: 結果を掛けます, 上式で得られました, オン 0.85.
治療Tritatse® 医師によって決定された各場合において、通常長く、継続時間.
に 高血圧症の薬物治療 任命します。 1 回/日, 初回投与量 – 2.5 ミリグラム, 必要であれば、二重線量を通じ 2-3 週の, 治療に対する患者の応答に応じて; 毎日の維持用量 – 2.5-5 ミリグラム, 最大日量 – 10 ミリグラム.
に 慢性心不全の治療 最初の日用量 -1.25 ミリグラム 1 回/日. 患者の応答に応じて投与量を増加させることができます. これは、の間隔で線量をダブル推奨しました 1-2 週の. の用量 2.5 mg以上、一度撮影したかに分け 2 入場. 最大日量 – 10 ミリグラム.
に 心筋梗塞後の心不全の治療 開始用量は 5 ミリグラム 2 入場 (上 2.5 朝と夕方のMg). 不寛容のこの用量で, それに還元されるべきです 1.25 ミリグラム 2 ため回/日 2 日. ケースでは、共有するために投与量を増加することをお勧めします 2 最初の受信 3 日. 続いて、一日総量, 最初にに分け 2 入場, これは、1日1回の投与とすることができます. 最大日量 – 10 ミリグラム.
に 重度の慢性心不全 (IV機能クラスNYHA分類) 心筋梗塞 薬物の用量を任命 1.25 ミリグラム 1 回/日. これらの患者において、用量は慎重に増やす必要があります.
に 糖尿病性腎症の治療および非糖尿病 初回投与量 – 1.25 ミリグラム 1 回/日. 維持用量 - 2.5 ミリグラム. 漸増用量と, それは間隔で倍増する必要があります 2-3 週の. 最大日量 – 5 ミリグラム.
目的として 心筋梗塞の予防, 脳卒中または “冠動脈血栓による死” 初期投与量 - 2.5 ミリグラム 1 回/日. 投与量を増加させると、それを介して倍にしてあるべきです 1 治療の週. スルー 3 週用量をさらに増加させることができるで 2 回, 最大投与量 – 10 ミリグラム.
副作用
泌尿器系: 血清中の尿素のレベルを上昇させます, giperkreatininemiя (特に利尿薬の併用投与で), 腎機能障害, 腎不全; まれに – 高カリウム血症, タンパク尿, giponatriemiya, 既存の蛋白尿の強化や尿の数を増やします.
心臓血管系: まれに – 血圧の著しい低下, 起立性低血圧, 心筋虚血または脳, 心筋梗塞, 不整脈, 失神, 虚血性卒中, 脳血管の一過性虚血, 頻脈, 末梢浮腫 (足首で).
アレルギー反応: 顔の血管神経性浮腫, 唇, 世紀, 言語, 声門および/または喉頭, 皮膚の発赤, 熱を感じ, 結膜炎, かゆみ, じんましん, 皮膚や粘膜上の他の発疹 (maculo-丘疹性発疹と粘膜疹, 多形性紅斑の滲出 (税込. スティーブンス·ジョンソン症候群), 天疱瘡 (天疱瘡), 漿膜炎, 乾癬の増悪, 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), 爪甲離床症, 光増感; 時々 – 脱毛症, レイノー症候群の発症, 抗核抗体の増加価, eozinofilija, 血管炎, 筋肉痛, 関節痛, 関節炎.
呼吸器系: 多くの場合 – ドライ咳反射, 夜になると悪化, 患者が水平位置にあるとき、, 多くの場合、それは女性や非喫煙者で発生します (ACE阻害剤のいくつかの場合に有効で置換). 進行中の咳の場合には、薬物の除去が必要な場合があります. があります – カタル性鼻炎, 副鼻腔炎, 気管支炎, 気管支けいれん, 呼吸困難.
消化器系の一部: 吐き気, 心窩部痛, 肝臓の酵素および膵臓の増加, ビリルビン; まれに – Cholestatic 黄疸, 消化不良, 嘔吐, 下痢, 便秘や食欲不振, 味を変更します。 (“金属” 味), 味覚の低下、および味の時には損失, 口渇, 口内炎, 舌炎, 膵炎; まれ - 消化管の粘膜の炎症, イレウス, 異常肝機能, 急性肝不全の可能開発.
造血系から: まれに – 赤血球数の軽度からのヘモグロビンの有意な減少が減少, 血小板減少症とleykopeniya; 時々 - 好中球減少症, 無顆粒球症, 汎血球減少症, gemoliticheskaya貧血.
中枢および末梢神経系から: 不均衡, 頭痛の種, 緊張, 震え, 睡眠障害, 弱点, 混乱, うつ病, 不安, 知覚障害, 筋肉のけいれん.
五感から: 前庭障害, 味覚異常, 嗅覚の, 聴覚と視覚, 耳のノイズ.
その他: 性欲と勃起不全の減少, 発熱.
禁忌
- 命令の血管浮腫の既往歴のある患者 (血管性浮腫の急速な発展のリスク, 税込. 患者におけるACE阻害剤を受け);
- 重度の腎不全 (よりCC少ないです 20 体表面でのml /分 1.73 M2);
- 血液透析;
- 妊娠;
- 授乳;
- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);
- ラミプリルまたは薬剤の他のコンポーネントに過敏.
と 注意 肝臓および/または腎臓の違反を発現した場合に適用されます, 結合組織の疾患 (税込. 全身性エリテマトーデスで, 強皮症 - 好中球減少症または顆粒球減少症のリスク増加), 原発性アルドステロン症と, 悪性高血圧, 僧帽弁または大動脈弁狭窄, 骨髄造血の弾圧, 高カリウム血症, giponatriemii (脱水の危険性, 低血圧, 腎不全), 単腎の両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄, 腎移植後の状態, ポジション, BCCの減少を伴います (税込. 下痢, 嘔吐), 患者で, ナトリウムの制限とダイエット, 高齢患者で, 糖尿病患者のための (ため高カリウム血症のリスクの), 重い冠状動脈および脳動脈, 一方、免疫抑制剤とsaluretikamiへの入学.
妊娠·授乳期
薬物Tritatse® 妊娠中には禁忌. そのため、治療を開始する前に、妊娠の非存在下で確認してください.
患者は、治療中に妊娠した場合, できるだけ早く交換する必要がありますTritatse® 別の薬物へ. それ以外の場合は胎児への損傷の危険性があります, 特に妊娠の私の三半期で. 設立, 薬は、胎児の腎臓の障害を引き起こすこと, 胎児の血圧の低下および新生児, 腎機能障害, 高カリウム血症, 頭蓋骨形成不全, oligogidramnion, 手足の拘縮, 頭蓋骨の変形, 肺形成不全.
novorozhdennыmi用, ACE阻害薬の子宮への影響にあった人, 密接動脈低血圧を検出するために監視する必要があります, 乏尿と高カリウム血症. 乏尿は、適切な流体および血管収縮剤の導入によって血圧と腎臓灌流を維持する必要がある場合. 新生児と乳児では乏尿や神経障害の危険にさらされています, たぶん, より低い腎臓および血圧の低下に起因する脳血流へ, と呼ばれるACE阻害剤 (受信と妊娠後). これは、注意深い観察することをお勧めします.
任命Tritatse® 授乳授乳を中止すること.
注意事項
治療Tritatse® 典型的には、それは長いです, それぞれの場合の期間は、医師により決定します. また、定期的に医師の指示が必要です, 特に, 損なわれた肝機能及び腎機能を有する患者において. これは通常、脱水を補正するために、治療前にお勧めします, 血液量減少または塩欠乏.
緊急薬物治療のみの場合場合に開始または継続することができます, 血圧の過度の損失を防止するために同時に服用適切な予防措置および腎機能障害の場合.
これは、腎機能を監視することが必要です, 特に治療の最初の数週間の間に. 腎血管性疾患を有する患者 (例えば, 腎動脈の狭窄はまだ臨床的に重要ではありません, いかなる一方的な血行動態的に有意な腎動脈狭窄) 以前に既存の腎機能障害例で, 患者で, 腎臓移植, これは、特に注意深く観察でなければなりません.
これは、定期的に、血清中のナトリウム及びカリウムの濃度を監視する必要があります. 腎機能障害を有する患者では、これらの指標のより頻繁なモニタリングを必要とします.
これは、白血球の数を制御する必要があります (白血球減少症の診断). 定期的なモニタリングは、治療の開始時に、特にお勧めします, 患者で, 危険にさらされて – へ 1 最初の時に月に一度 3-6 好中球減少症のリスクが高い患者では、治療のヶ月 - 腎機能障害, 全身性結合組織疾患、または利尿剤の高用量を受け, 感染の最初の徴候で.
好中球減少症が確認されると (2,000未満の細胞/ mmでの好中球数) ACE阻害剤療法を中止すること.
あなたは免疫があると思われる場合, 白血球減少症の原因となりました (例えば, 発熱, 拡大されたリンパ節, tonzillita), 末梢血のパターンを監視するための緊急の必要性. 出血の兆候場合 (小さな点状出血, 皮膚や粘膜に赤褐色の病変) それは、末梢血中の血小板の数を制御することも必要です.
前と治療中には、血圧のモニタリングを必要とします, 腎機能, 末梢血中のヘモグロビン値, クレアチニン, 尿素, 血液中の電解質および肝酵素の濃度.
患者に薬物を投与する場合には注意が必要です, 我々は、塩を含まない食事やmalosolevoyにあります (低血圧のリスク増加). 低減BCCを有する患者において (利尿薬療法の結果として、) ナトリウム摂取量を制限しながら, 下痢や嘔吐は、症候性低血圧を開発することができます.
一過性低血圧は、血圧の安定化した後、さらなる処理のために禁忌ではありません. 顕著な低血圧の再出現の場合には投与量を減らすか、または薬物を停止する必要があります.
もし血管浮腫の開発のための命令の歴史, 非ACE阻害薬, Tritatseをしながらこのような患者は、依然として癌を発症するリスクが高いこと®.
注意ため、脱水と低血圧のリスクの行使および/または暑い中に行使されなければなりません, 低下による液量に.
これは、アルコールを飲むことは推奨されません.
手術前に (歯科を含みます) ACE阻害剤の使用に関する外科医/麻酔科医に通知する必要があります.
あなたは、浮腫がある場合, 例えば顔 (唇, 永遠に) または舌, 患者の嚥下や呼吸の違反は、直ちに服用を中止する必要があります. 言語の血管性浮腫, 喉, または喉頭 (可能な症状 – 嚥下や呼吸の違反) それは生命を脅かすことや緊急援助の必要性につながることができます.
Tritatseの経験® 子供の, 重度の腎機能障害を有する患者において (以下のQC 20 体表面でのml /分 1.73 M2), 患者で, 血液透析を受けて, 不十分な.
最初の投与後, と利尿薬および/またはラミプリルの投与量を増加させたとき, 患者は、内でなければなりません 8 低血圧反応の制御不能な開発を避けるために医師の指示の下でH. 薬物を受ける慢性心不全を有する患者は、重度の低血圧につながる可能性, 急性腎不全の開発 - そのいくつかのケースではまれ乏尿または高窒素血症とを伴っています.
悪性高血圧または併用重症心不全の患者は、病院で治療を開始する必要があります.
患者, ACEを受け取ります, 記載生命を脅かします, 急速にアナフィラキシー様反応を開発, 時には衝撃のポイントに, 血液透析中に特定のvysokoprotochnyh膜を使用 (例えば, ポリアクリロニトリル). 治療を背景Tritatse® このような膜の使用は避けてください, 例えば, 緊急血液透析または血液濾過用. これらの手順のために必要な場合には、好ましくは、他の膜または薬剤の除去を使用して. 同様の反応は、デキストラン硫酸を使用して、LDLアフェレーシスで観察されました. したがって、この方法は、患者に使用することができません, ACE阻害薬を受信.
小児科での使用
薬物での安全性と有効性 歳未満の小児および青年 18 年 設定されていません, その予定が禁忌であります.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
治療中、患者は活動潜在的に危険な活動を控える必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします, TK. 目まい, 特に初期の線量Tritatse後® 利尿剤を受信したとき.
過剰摂取
症状: 血圧の著しい低下, ショック, vыrazhennaya徐脈, 水·電解質バランスの違反, 急性腎不全, 昏迷.
治療: 胃洗浄, 受信吸着剤, 硫酸ナトリウム (最初の時に、可能であれば 30 M). 補充及びBCC塩バランスを回復するために、動脈低血圧の治療の場合には、α投与に加えてもよいです1-adrenostimulyatorov (ノルエピネフリン, ドーパミン) иангиотензинаII (angiotensinamide).
薬物相互作用
Tritatseのアプリケーションに® カリウム塩, カリウム保持性利尿薬 (例えば, amilorid, トリアムテレン, スピロノラクトン) 観測された高カリウム血症 (血清中のカリウムの含有量を監視するために必要な).
併用のTritatse® 降圧薬と (特に, 利尿薬) および他の薬剤, 血圧を下げます, これは、ラミプリルの増加作用をもたらします.
薬物を使用したアプリケーションでは, オピオイド鎮痛薬と血圧の可能性を大幅に削減.
昇圧交感神経興奮薬 (エピネフリン) エストロゲンはラミプリルの作用の弱体化を引き起こす可能性があります.
アプリケーションTritatseで® アロプリノールと, prokaynamydom, 細胞増殖抑制剤, 免疫抑制剤, 全身性コルチコステロイドおよび他の薬剤, これは血液中の白血球の数を減少させることができる血液像を変更することができます.
リチウムとアプリケーションでは、血漿中のリチウムの濃度を増加させることができます, これは増加した有酸素運動につながります- リチウムの神経症アクション.
アプリケーションTritatseで® 経口血糖降下薬と (スルホニル尿素, ʙiguanidы), インスリンは、低血糖の強化であり、.
のNSAID (インドメタシン, アセチルサリチル酸) ラミプリルの有効性を減少させることができます.
ヘパリンの使用は、血清中のカリウムの濃度を増加させることができるが.
食卓塩はラミプリルの有効性が低下します.
エタノールはラミプリルの降圧効果を高めます.
薬局の供給条件
薬物は、処方の下でリリースされて.
条件と用語
リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.
