TRAKRIUM

活物質: Atrakuriyaベシル酸塩
ときATH: M03AC0​​4
CCF: 筋弛緩薬は末梢非脱分極競合型に作用します
ICD-10コード (証言): Z51.4
ときCSF: 21.03.01.01
メーカー: グラクソ·スミスクライントレーディングカンパニー (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

中/上のためのソリューション クリア, 淡黄色に無色.

賦形剤: RRベンゼンスルホン酸 32%, 水D /と.

2.5 ミリリットル – アンプルセラミックブルースポットとアンプルの上部にある2色のリング (5) – トレイ、プラスチック (1) – 段ボールパック.

中/上のためのソリューション クリア, 淡黄色に無色.

賦形剤: RRベンゼンスルホン酸 32%, 水D /と.

5 ミリリットル – アンプルセラミックブルースポットとアンプルの上部にある2色のリング (5) – トレイ、プラスチック (1) – 段ボールパック.

薬理作用

筋弛緩薬は末梢非脱分極競合型に作用します. ベシル酸アトラクリウムは、アセチルコリンのシナプス領域へのn-コリン作動性受容体を脱感作, これにより、それが筋線維の励起とその省略形にできなくなってしまいます. これは、ヒスタミンの放出を促進します.

ベシル酸アトラクリウムは、眼圧に直接的な影響はありません. このようにして, 眼科手術実際に適用可能なアトラクリウムベシル酸.

薬物動態

代謝

アトラクリウムベシル酸塩はホフマン脱離によって不活性化されます (プロセス, これは、酵素を含まない生理学的pHおよび温度で起こります) とエステル加水分解により、非特異的エステラーゼの参加を得て. 偽コリンエステラーゼショーの低レベルを有する患者における血漿の調査, 代謝アトラクリウムベシル酸の製品が変わらないこと.

生理的範囲内の血液のpHおよび体温の変化は、ベシル酸アトラクリウムの持続時間にほとんど影響を与えません.

控除

神経筋遮断の期間, ベシル酸アトラクリウムの導入によって引き起こされます, それは、肝臓や腎臓におけるその代謝とは無関係です, またはその排泄. したがって、ほとんどありません, 薬物の作用の持続時間は、腎機能障害によって変化すること, 肝臓または血液循環障害.

特別な臨床状況における薬物動態

血液濾過および血液透析濾過は、アトラクリウムベシル酸とその代謝物の濃度に最小の影響​​を有します (laudanozin含みます) プラズマ. 血液透析と血液灌流濃度ベシル酸アトラクリウムの影響と未知の血漿中の代謝物.

患者は集中治療室 (BIT) 腎機能障害および/または肝疾患と代謝物アトラクリウムベシル酸のより高い濃度を持っていました. 代謝産物は、神経筋伝導に影響を及ぼさありません.

証言

- 気管内挿管のための全身麻酔の成分として、また手術中の骨格筋弛緩, または制御換気, および機械的換気を容易にします (IVL) ICUの患者 (BIT).

投薬計画

Trakrium^® 注射剤の形で/に導入. へ アダルト 投与量範囲はあります 300-600 MGは/ kgの (総遮断の必要な長さに依存して), これは適切なmioplegiiを提供 15-35 M.

の後の/用量で 500-600 MG / kgの気管内挿管を行うことができます, 通常, が経過した後 90 秒.

に 全神経筋遮断を延長する必要性 さらに導入Trakrium^® 用量 100-200 MGは/ kgの. 薬の追加投与量の適切な投与は、蓄積効果を導かないmiorelaksiruyuschego.

完全な神経筋遮断後の伝導の自然回復はほぼ発生します 35 M, 前の強直性収縮の回復によって決定されるように 95% 正常な神経筋機能の. 神経筋遮断, と呼ばれるatrakuriya, それはすぐに、標準用量での抗コリンエステラーゼ剤の使用を通じて解決することができます, 例えば、ネオスチグミンやエドロホニウムなど, 一緒にアトロピンの同時または前に投与しました (rekurarizatsiiの兆候はありません).

初期ボーラス投与後 300-600 MG / kgのTrakrium^® これは、速度での連続注入により長時間手術中に神経筋遮断を維持するために使用することができ 300-600 UG /キロ/時間. Trakrium^® これは速度で心肺バイパス手術中に注入することによって投与することができます, 注入のための推奨. 26°Cまで25℃の体温での低体温は、不活化Trakriumaの速度を減少させた場合^®, このようにして, 低温で完全な筋弛緩を維持するために、約の注入速度を低下させます 2 回.

子供のための 2 と古いです Trakrium^® 同じ用量で投与, 大人として, 本体の重量に基づいて.

初期用量Trakriuma^®, で使用されます 年齢の子ども 1 か月前 2 年 ハロタン麻酔下, あります 300-400 MGは/ kgの. 子供たちは、使用のより頻繁な維持用量が必要な場合があります, 成人より.

Trakrium^® これは、標準用量で使用することができ 高齢の患者. しかし、推奨開始用量, 投与量の範囲の下限値よりも小さいです, そしてゆっくりと薬剤を注入.

Trakrium^® これは、任意の程度のための標準的な用量で使用することができ 肝機能異常または腎, 末期の障害を含みます.

線量Trakriumaを開始する重篤な症状と心血管疾患を有する患者において^® これは、中に投与されます 60 秒.

患者ビットに使用します

導入後、必要に応じてTrakriuma^® 初期ボーラス用量で 300-600 薬剤のmgの/ kgの割合で連続注入を介して神経筋遮断を維持するために使用することができます 11-13 UG / kg /分 (650-780 UG /キロ/時間). しかし、投与レジメンにおいて広い個人間の違いがあります. 投与計画は経時的に変化することができます. 一部の患者は、低速注入を必要とするかもしれません – 4.5 UG / kg /分 (0.27 MG / kg /日時間), と高いです – 29.5 UG / kg /分 (1.77 MG / kg /日時間).

輸液Trakriumaの最後に神経筋遮断からの自然回復速度^® 投与期間に依存しないBIT患者. 神経筋の自然回復 (試験列車の-4 Tでけいれんの第一四半期に高さの比₄/T₁>0.75) 通常は約で発生します 60 M. 臨床試験では、この期間は、の範囲でした 32 へ 108 輸液Trakriuma分後^®, その速度は、薬物投与期間に依存しません.

監視

他の筋弛緩剤と同様に, アプリケーションTrakriumaの期間を通じて^® それぞれの場合において、投薬計画を決定するために、神経筋機能を監視する推奨.

副作用

副作用を以下に記載されています, 器官系及び周波数によって分類. 次のような副作用の頻度が定義されています。: 多くの場合 (≥1/ 10), 多くの場合 (≥1/ 100と <1/10), 時々 (≥1/ 1000 <1/100), まれに (≥1/ 10 000 もっと少なく 1/1000), まれに (<1/10 000) と事例報告 (いつ, 副作用の頻度を決定するためのデータが十分でない場合に).

臨床試験からのデータ

心臓血管系: 多くの場合 – 血圧の一過性の減少, dermahemia.

呼吸器系: 時々 – 気管支けいれん.

これらの有害事象は、ヒスタミンの放出に関連しています.

市販後データ

免疫システムの一部に: まれに – アナフィラキシーとアナフィラキシー様反応. Trakriumaの併用で重篤なアナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応の非常にまれなレポート^® 麻酔薬で.

神経系から: ある場合には – 痙攣. 患者における発作の報告された症例がありました, 集中治療にあり, 他の薬を受け取ります, Trakriuma除きます^®. 一般的に、これらの患者は発作の出現のための前提条件でした, このような頭部への外傷など, cephaledema, ウイルス性脳炎, 低酸素性脳症, 尿毒症. 発作の発生と利用の関係がインストールされていませんlaudanozina. 臨床研究の結果、血漿濃度と発作の発生との相関関係が欠落laudanozina.

筋骨格系の一部に: ある場合には – ミオパシー, 筋力低下. 重症患者における筋弛緩薬の長期使用後の筋疾患および/または筋力低下のいくつかのケース, 集中治療室にあります. それらの多くは、同時に、コルチコステロイドを受け. この有害反応は珍しくTrakriumaとみなされています^®, 薬物の使用との接続が確立されていません.

禁忌

- アトラクリウムに知られている過敏症, tsisatrakuriyuまたはベンゼンスルホン酸, 薬剤の任意の他の成分;

- ヒスタミンに知られている過敏症.

かかりやすい患者ではTrakrium^® 反応の進行を引き起こすこと, ヒスタミンの放出に関連します. 観察します 注意 導入Trakriuma^® ヒスタミンの効果に対する感受性の増大の方向の既往歴のある患者.

注意 またTrakriumaの導入を必要とします^® 患者, 誰が他の筋弛緩薬に過敏反応を観察しました, TK. 筋弛緩剤の間の交差反応性の高い発生率 (もっと 50%).

他の非脱分極筋弛緩剤と同様に, Trakriumuに対する過敏症^® これは、重症筋無力症の患者で発生する可能性があります, 他の神経筋疾患や重度の電解質不均衡.

妊娠·授乳期

生殖能力への影響の研究がされていません.

Trakrium^® それが唯一のケースでは、妊娠中に使用されるべきです, 胎児へのリスクの可能性を上回る母親に潜在的な利益.

Trakrium^® これは、帝王切開時の筋弛緩の目的のために使用することができます, TK. 推奨用量で与えられた場合には、ベシル酸アトラクリウムは、臨床的に有意でない量の胎盤関門を通過します.

不明, それは、ヒトの母乳とベシル酸アトラクリウムを割り当てられているか否か.

注意事項

他の筋弛緩剤のような, Trakrium^® これは、骨格筋の麻痺を引き起こします, 呼吸筋を含みます, しかし、意識への影響はありません.

Trakrium^® 資格の麻酔科医の近い監督の下で、全身麻酔中にのみ課されるべきである場合に気管内挿管や人工​​呼吸のための機器.

推奨用量範囲Trakriumで使用する場合^® それは重要な迷走神経の遮断、および神経節を起こさありません. 従って, Trakrium^® 推奨用量範囲は、心拍数には臨床的に有意な効果がありませんし、徐脈を防止します, 誘導された麻酔薬や手術中の迷走神経刺激.

血圧の急激な低下する傾向を有する患者において, 例えば, 血液量減少で, Trakrium^® これは、より多くのために投与することが推奨しました 60 秒.

Trakrium^® アルカリ性媒体中で不活性化, それはチオペントンと同じ注射器または任意のアルカリ性溶液中で混合されるべきではありません.

もしTrakriumaの導入^® 小口径の静脈で生産, 注入後に生理食塩水でフラッシュされるべきです. 同じ注射針またはカニューレを介して他の麻酔薬の投与が重要である場合, 各薬剤は生理食塩水の適切な量を洗い流しました.

ソリューションTrakriuma^® 低張の, それは輸血と同じシステムを介して同時に投与することができません.

患者での臨床研究, 悪性高熱の影響を受けやすいです, ショー, そのTrakrium^® それは、この症候群を引き起こすことはありません.

火傷の患者は非脱分極筋弛緩薬に対する耐性を開発することができます. このような場合には、漸増用量を必要とするかもしれません, の値は、時間に依存します, 燃焼からの経過, 火傷の表面積.

患者のBIT, Trakriumを受け取ります^®, 発作が発生しました, しかしながら, その開発laudanozinomの因果関係 (besylates atrakuriya代謝物) インストールされていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

使用できないデータ.

過剰摂取

症状: 長時間の筋麻痺とその結果は、過剰摂取の主な兆候です.

治療: 最も重要なのは、十分な自発呼吸の回復まで、陽圧換気と同時に気道を維持することです. これは、鎮静剤の使用が必要です, 患者の心は乱されないので、. とすぐに自発的な回復の兆しがあるとして, それは、アトロピンまたはグリコと組み合わせて抗コリンエステラーゼ薬を用いて促進することができます.

薬物相互作用

誘導されTrakriumom^® 神経筋遮断は吸入麻酔のための資金の用途で強化することができます, そのようなハロタンなど, izofluran, エンフルラン.

他の非脱分極筋弛緩剤と同様に, 以下の製剤との相互作用における強度および/または神経筋遮断の持続時間を増加させることができます: 抗生物質 (aminoglikozidy, ポリミキシン, スペクチノマイシン, tetracikliny, リンコマイシンおよびクリンダマイシン); 抗不整脈薬 (プロプラノロール, カルシウムチャネル遮断薬, lidokain, プロカインアミドおよびキニジン); 利尿薬 (フロセミド, たぶん, マンニトール, tiazidnыeと利尿薬アセタゾラミド); 硫酸マグネシウム; ケタミン; リチウム塩; ganglioblokatorы (トリメタファン, geksametonïy).

まれに、ある種の薬剤は、重症筋無力症の悪化原因, 重症筋無力症の潜在型の発展に貢献, と筋無力症候群, Trakriumuに可能な限りの感作^®. これらの薬物は、種々の抗生物質を含みます, ベータ遮断薬 (プロプラノロール, オクスプレノロール), 抗不整脈 (prokaynamyd, キニジン) と抗リウマチ薬 (クロロキン, D-пеницилламин), トリメタファン, クロルプロマジン, ステロイド, フェニトイン、リチウム塩.

神経筋遮断の開発, 非脱分極筋弛緩剤によって引き起こされます, 多分, 遅く, その期間は、患者の減少, 長い時間のために抗痙攣療法を受けています.

神経筋遮断剤と導電性のTrakriumaを非脱分極の併用^® 過度の封鎖を引き起こす可能性があります, Trakriumaの導入から予想されるよりも^® トータルドーズ等電位で. 任意の効果, 相乗効果によるもの, 薬のさまざまな組み合わせのために変えることができます.

脱分極性筋弛緩スキサメトニウム塩化物は、神経筋遮断を延長するために投与されるべきではありません, 非脱分極筋弛緩剤によって引き起こされます, このようなTrakriumなど^®, それが長期化し、困難な遮断を引き起こす可能性がありますので、, これは抗コリンエステラーゼを停止することは困難です.

治療の抗コリンエステラーゼ薬, 多くの場合、アルツハイマー病の治療のために使用, 例えば, ドネペジル, 神経筋遮断の期間を短縮し、遮断効果を弱めることができますTrakriuma^®.

薬学的に適合

Trakrium^® 指定された時間内に輸液に適し:

ソリューションTrakriuma^® アトラクリウムベシル酸の濃度に互換性の輸液で希釈した場合 500 UG / ml以上、30℃の温度で、指定された期間のために日光に安定な.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬物は、暗所に保存する必要があります, 8℃まで2℃で子供がアクセスできない; 凍結しないでください. 貯蔵寿命 – 2 年.