テバンティン

活物質: ガバペンチン
ときATH: N03AX12
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): G40, R52.2
ときCSF: 02.05.10
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

剤形, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№3, コニスナップ, ピンクがかった茶色のキャップと白いボディ; カプセルの内容 – 白またはほとんど白色の結晶性粉末.

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化デンプン, タルク, ステアリン酸マグネシウム.

ゼラチンカプセルの組成: 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, 二酸化チタン, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№1, コニスナップ, ピンクがかった茶色のふたと淡い黄色のボディ; カプセルの内容 – 白またはほとんど白色の結晶性粉末.

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化デンプン, タルク, ステアリン酸マグネシウム.

ゼラチンカプセルの組成: 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, 二酸化チタン, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№0, コニスナップ, ピンクがかった茶色のふたと黄橙色のボディ; カプセルの内容 – 白またはほとんど白色の結晶性粉末.

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化デンプン, タルク, ステアリン酸マグネシウム.

ゼラチンカプセルの組成: 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, 二酸化チタン, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (5) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

抗てんかん薬. 構造的に、ガバペンチンは神経伝達物質のガンマアミノ酪酸に似ています (GABA). 親油性. 治療濃度でGABA受容体に結合しない_あ, GABA_IN, ベンゾジアゼピン, グルタメート, グリシンとN-メチル-d-アスパラギン酸. 脳の受容体に対して高い活性を示します, αに関連する- および電位依存性カルシウムチャネルのδ構造.

脳組織でinvitroで同定された新しいペプチド受容体, ガバペンチンとその誘導体の抗けいれん作用を仲介することができます (ガバペンチン受容体の構造と機能は完全には理解されていません).

薬物動態

吸収

Cに到達するまでの時間_マックス あります 3 いいえ, 投与量にかかわらず、, 繰り返し服用する場合、Cに達するまでの時間_マックス を減少 1 いいえ. 生物学的利用能は用量に比例しません: 用量の増加および反復投与後に減少する 300-600 ガバペンチンmg 3 時間/日は約 60%, そして取る 1600 ミリグラム – 約 30%. 食べること (税込. 脂肪が豊富) バイオアベイラビリティに大きな影響を与えません, この場合、AUCとCが増加します。_マックス オン 14%.

の用量で薬の前に 300-4800 mg平均C_マックス およびAUCは用量の増加とともに増加します. 両方の指標の直線性からの偏差は、用量で非常に小さいです, 以下 600 ミリグラム.

配布

ガバペンチンは血漿タンパク質に結合しません, Ⅴ_(d) – 57.7 L. 脳脊髄液中の濃度は 20% Cот_SS プラズマ.

薬物は、血液脳関門を横切ります, 母乳中に排泄.

代謝

ヒト肝臓におけるガバペンチンの生体内変化の兆候は重要ではありません. ガバペンチンは肝臓の酵素誘導を誘導しません, 酸化プロセスに関与する.

控除

静脈内投与後の血漿からの排泄は直線的です。. T_1/2 – 5-7 いいえ. T_1/2 腎クリアランスは薬剤の投与量に依存せず、反復投与後も変化しません. 80% 投与量は尿中に排泄され、 20% – スツール付き. 一旦内部に入ると 400 ガバペンチンmg 63.6% 服用した用量から尿中に排泄されます.

平衡状態で得られた平均薬物動態パラメータを表に示します。 (テバンチンはによって適用されました 300 MGまたは 400 MGごと 8 いいえ).

テーブル 1

特別な臨床状況における薬物動態

ガバペンチンを単回服用すると、小児の血漿中濃度は 4 へ 12 成人患者と同様の年. 繰り返し投与すると、飽和段階に達します 1-2 治療の全過程を通して数日そして続く. 歳の子供 1 か月前 5 年、AUC値はおよそです 30% もっと少なく, 薬の単回投与で高齢者グループよりも 10 mg / kg体重および1日量で摂取した場合 10-65 MGは/ kgの, のrazdelennoy 3 入場.

高齢患者における加齢に伴う腎機能障害, そして腎疾患, CCの減少に現れた, ガバペンチンの血漿クリアランスの減少とその除去時間の増加につながる. CCの減少に比例して、ガバペンチンの一定の排泄率は減少します, 血漿および腎クリアランス.

証言

- てんかん: 部分てんかん発作の治療のため, 税込. 二次一般化を進める (大人と子供よりも古いですで 12 年 – 単剤療法または併用療法の一部として; からの子供たちに 3 へ 12 年 – 併用療法);

-神経因性疼痛: 成人の治療用 18 と古いです (の年齢未満の患者の有効性と安全性 18 年が確立されていません).

投薬計画

に てんかん 以上の大人と子供 12 年 薬物は、高用量で処方されています 900-1200 mg /日. 初回投与量 (初日) あります 300 ミリグラム 3 回/日. 最大日量 – 3600 ミリグラム (のために 3 平等な入場). 薬を処方するときの投与間の最大間隔 3 時間/日は超えてはいけません 12 いいえ.

血中の薬物の望ましい治療レベルは、数日で達成することができます, 以下の投与計画を使用する:

(A). 初日 – 300 ガバペンチンmg:

(上 300 ミリグラム 1 時間/日 100 ミリグラム 3 回/日).

二日目に – 600 ガバペンチンmg:

(上 300 ミリグラム 2 回/日、または 200 ミリグラム 3 回/日).

三日目に – 900 ガバペンチンmg:

(上 300 ミリグラム 3 回/日).

4日目に、用量をに増やします 1200 のためのMG 3 入場, すなわち. 上 400 ミリグラム 3 回/日.

または

B. 初日は、 300 ミリグラム 3 回, すなわち. 900 mg /日. その後、1日量をに増やすことができます 1200 ミリグラム.

得られた効果に応じて、用量を毎日増やすことができます 300-400 最大1日量に達するためのmg, 上の分散 3 入場. 長期臨床試験では、最大用量 2400 mg /日は十分に許容されました. 短期間の研究では、最大用量 3600 少数の患者にmg /日を与えた, これらの用量によく耐えた人.

治療する場合 てんかん u 年齢の子ども 3 へ 12 年 推奨一日摂取量 年長の子供たち 5 年 あります 25-35 MGは/ kgの, へ 子供 3-4 年 – 40 MGは/ kgの. 1日量はに分けられます 3 入場. 実効線量は内で確立されます 3 日そう, 初日に用量がに基づいて処方されていること 10 mg/kg/日, 二日目に - 20 mg / kg /日および3日目 – 30 mg/kg/日. 特定の年齢範囲での最大1日量 35-40 MGは/ kgの.

テーブル 2. 子供のためのガバペンチンの開始用量 3-12 年.

テーブル 3. 子供のためのガバペンチンの維持量 3-12 年.

薬は長い間使用されています (2-3 年), その後、用量は徐々に減少します.

治療する場合 神経因性疼痛 アダルト, 得られた効果と薬剤の忍容性を考慮に入れる, 最適な治療用量は滴定によって確立されます. 患者の個々の反応に応じて、最大用量は達することができます 3600 mg /日.

薬を処方するための推奨レジメン:

(A). 初日 300 ガバペンチンmg:

(上 300 ミリグラム 1 時間/日 100 ミリグラム 3 回/日).

二日目に 600 ガバペンチンmg:

(上 300 ミリグラム 2 回/日、または 200 ミリグラム 3 回/日).

三日目に 900 ガバペンチンmg:

(上 300 ミリグラム 3 回/日).

または

B. 初日の非常に激しい痛みのために、あなたは取ることができます 300 ミリグラム 3 回, すなわち. 900 mg /日. その後、1週間以内に、1日量をに増やすことができます 1800 ミリグラム.

場合によっては、さらに用量を増やす必要があります. の最大1日量 3600 mgはに配布されます 3 入場.

衰弱した患者, 体重が少ない患者や臓器移植を受けた患者の場合、用量を厳密に増やすことができます。 100 mg /日.

CCの加齢に伴う減少に応じた高齢患者, 腎不全の患者 (よりCC少ないです 80 ml /分), 患者, 血液透析, 用量は、次のスキームに従って個別に選択する必要があります.

テーブル 4. 腎機能障害に対するガバペンチンの推奨用量

* 一日おきに 100 ミリグラム 3 回/日.

患者, 血液透析を受けており、以前にガバペンチンを服用したことがない人, 負荷量を処方することをお勧めします, 同じ 300-400 ミリグラム, その後、すべて 4 任命する血液透析セッションのh 200-300 ミリグラム. 数日で, 透析フリー, ガバペンチンを服用しないでください.

治療のコースがあるから 1 前の週 1 疼痛症候群の重症度に応じて数ヶ月. 治療期間は、治療に対する臨床反応によって異なります.

カプセルは経口摂取する必要があります, 必要な量の液体を噛んだり飲んだりせずに, 関係なく、食事の.

副作用

中枢および末梢神経系から: 眠気 (10.6%), 目まい (10.2%), dystaxia (運動失調), nistagmo, 視力障害 (複視, 弱視), 頭痛の種, 震え, 構音障害, 健忘, aphronia, うつ病, 不安, 情緒不安定, 意識の乱れ, 易刺激性, 増加した神経過敏, 疲労, 不眠症, チック, ハイポ- または反射低下, 脱感作, 耳鳴り, 下の子供の 12 年 – 敵意と運動亢進.

心臓血管系: 血圧を増減, 気持ちのフレア, 手足を温める.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 食欲不振, pancreatolysis, 便秘, 下痢, 腹痛, 食欲増加, 喉の乾燥, 歯肉炎, 歯のエナメル質の損傷または変色, 鼓腸, 肝 transaminaz の増加.

造血系から: 白血球減少症.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 骨の脆弱性の増加, mialgii, 背痛.

呼吸器系: 咳, 咽頭炎, 息切れ, 鼻炎.

アレルギー反応: 多形性紅斑の滲出, スティーブンス·ジョンソン症候群.

皮膚科の反応: にきび, かゆみ, 紫斑病.

泌尿生殖器系と: 尿失禁, インポテンス.

内分泌系の一部に: 臨床的に有意な制限内の血糖値の変化 (血糖値 <3.3 または >7.8 通常のミリモル/ l 3.5-5.5 ミリモル/リットル), 体重増加.

その他: 末梢浮腫, 顔の腫れ, 発熱, 発熱, インフルエンザの症状.

禁忌

- 急性膵炎;

-年齢までの子供 3 年;

- 薬物の任意のコンポーネントに過敏.

と 注意 腎不全の患者に処方されるべきです, 妊娠·授乳期.

妊娠·授乳期

妊娠中のガバペンチンの使用に関する十分な臨床経験が不足しているため、この期間中のテバンチンの使用は、治療の可能性のあるリスクとベネフィットの比率を徹底的に評価した後にのみ可能です。.

ガバペンチンは母乳に排泄されます。. 乳児の重篤な副作用のリスクを排除することは不可能であるため、授乳中に薬を処方できるのは次の場合のみです。, 母親への意図された利益が乳児への潜在的なリスクを上回る場合.

注意事項

最適な治療用量を選択する過程で、血漿中の薬物の濃度を測定する必要はありません.

この薬は一般的な一次発作には効果がありません, 例えば, 欠席あり.

ガバペンチンを使用する場合、糖尿病患者の血糖値を制御する必要があります; 時々低血糖薬の投与量を変更する必要があります.

急性膵炎の最初の兆候が現れたとき (長時間の腹痛, 吐き気, 繰り返される嘔吐) ガバペンチン治療を中止する. 患者の徹底的な検査を実施する必要があります (臨床および臨床検査) 急性膵炎の早期診断を目的として.

あなたが乳糖不耐症であるならば、考慮してください, 何 1 キャップ. (100 ミリグラム) それは含まれてい 22.14 乳糖MG, 1 キャップ. (300 ミリグラム) – 66.42 ミリグラム, と 1 キャップ. (400 ミリグラム) – 88.56 乳糖MG.

薬をキャンセルする, その用量は、最小値を超えて徐々に変更または別の代替薬剤と交換する必要があります 1 週の. 治療の突然の中止はてんかん重積状態を引き起こす可能性があります.

大人の眠気の場合, 運動失調, 目まい, 倦怠感の増加, 吐き気および/または嘔吐, 体重増加, そして子供では、眠気, 運動亢進と敵意, 薬の服用をやめ、医師に相談してください.

ガバペンチンを服用している間、リトマス紙を使用して尿中のタンパク質の存在について定性分析を行うと、偽陽性の結果が生じる可能性があります. このような場合、結果は別の分析方法で確認する必要があります。.

小児科での使用

患者における神経因性疼痛治療​​の安全性と有効性 老人 18 年 設定されていません.

車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響

治療期間中は駆動車や職業潜在的に危険な活動を控える必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 目まい, 複視, 眠気, 構音障害と下痢.

治療: 胃洗浄, 活性炭の投与, simptomaticheskaya療法. 体からのガバペンチンの除去は、血液透析の助けを借りて可能です.

薬物相互作用

他の抗てんかん薬と併用 (フェニトイン, karʙamazepinom, バルプロ酸とフェノバルビタール) テバンチンは血漿レベルを変化させません.

ガバペンチンはノルエチンドロンの作用に影響を与えません- および/またはエチニルエストラジオール含有経口避妊薬, ただし、他の抗てんかん薬と組み合わせて投与した場合, 経口避妊薬の効果を減らすことが知られています, 避妊効果の低下が予想されます.

制酸薬, アルミニウムまたはマグネシウムを含む, することができます 24% ガバペンチンの生物学的利用能を低下させる. テバンチンは早く服用しないでください, 後より 2 制酸剤を服用した瞬間からh.

シメチジンはガバペンチンの腎排泄を減少させます.

エタノールと薬物, 中枢神経系に影響を与える, ガバペンチンの中枢神経系の副作用を増加させる可能性があります.

薬局の供給条件

処方薬を発売します。.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ - 3 年.