ガバペンチン

ときATH:
N03AX12

Белое или не совсем белое кристаллическое вещество, легко растворимое в воде и в основных и кислых водных растворах. 分子量 171,24.

薬理学的な アクション.
抗けいれん薬, 鎮痛剤.

アプリケーション.

Поданным医師デスクリファレンス (2003), габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 年 (追加の手段として), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (追加の手段として), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.

過敏症, 歳までのお子様 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) とに 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).

おそらく妊娠中, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (妊婦における適切かつ十分に制御された研究がされていません). 治療時に母乳を停止する必要があります (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.

В двух контролируемых клинических исследованиях 16% から 336 患者, получавших габапентин, と 9% から 227 患者, プラセボ, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.

表中の 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, プラセボより. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

テーブル 1

ノーマル 0 21 偽偽偽英国X-NONE X-NONEのMicrosoftInternetExplorer4

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% 患者, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, 震え, 神経痛, 腰痛, 消化不良, 呼吸困難, インフルエンザ様症状.

Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, 十分ではないです。.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 年, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, 目まい, 運動失調, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 へ 12 年, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, 発熱, 悪心および/または嘔吐, сонливость и враждебность.

約 7% から 2074 歳以上の患者 12 лет и приблизительно 7% から 449 年齢の子ども 3 へ 12 年, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. 最も一般的な副作用, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 年, были сонливость (1,2%), 運動失調 (0,8%), 疲労 (0,6%), 悪心および/または嘔吐 (0,6%) и головокружение (0,6%). 最も一般的な副作用, приводившими к отмене препарата у детей, были эмоциональная лабильность (1,6%), 敵意 (1,3%) и гиперкинезия (1,1%).

表中の 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% 老齢の患者 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

テーブル 2

ノーマル 0 21 偽偽偽英国X-NONE X-NONEのMicrosoftInternetExplorer4

* Дополнительно к проводимой противоэпилептической терапии
** Амблиопия часто описывалась как затуманенное зрение

При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, それは、臨床試験に勝っ. Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% 老齢の患者 12 年, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, ウイルス感染, 発熱, 悪心および/または嘔吐, 腹痛, 下痢, 痙攣, 不眠症, 情緒不安定, 発疹, にきび.

Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, 恐らく, дозозависимыми.

Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, 十分ではないです。.

表中の 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% 歳の患者 3 へ 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

テーブル 3

ノーマル 0 21 偽偽偽英国X-NONE X-NONEのMicrosoftInternetExplorer4

ノーマル 0 21 偽偽偽英国X-NONE X-NONEのMicrosoftInternetExplorer4

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, 上気道感染症, 頭痛の種, 鼻炎, 痙攣, 下痢, 食欲不振, 咳, 中耳炎.

Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний

Клинические испытания у взрослых и подростков с эпилепсией

В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 老齢の患者 12 年. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору. 結果の比較可能な推定値を提供するために, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART. Эти категории используются в приведенных ниже списках. レートは、すべての割合を表すと述べました 2074 老齢の患者 12 年, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 2, а также сформулированных в общем виде и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата. Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 から 100 患者; нечасто — от 1 から 100 へ 1 から 1000; 珍しい - 未満 1 から 1000 患者.

全身: パーツ - 無力症, 沈滞, 顔の腫れ; нечасто — аллергия, 全身性浮腫, 減量; редко — необычные ощущения, 易疲労感, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.

心臓血管系: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, 狭心症, 末梢循環障害, ハートビート, 頻脈, 片頭痛, шум в сердце; редко — фибриллляция предсердий, 心不全, tromboflebit, глубокий тромбофлебит, 心筋梗塞, ストローク, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, 徐脈, шум трения перикарда, 心臓ブロック, 肺塞栓症, 脂質異常症, 高コレステロール血症, 心外膜液, perikardit.

消化器系: часто — анорексия, 鼓腸, 歯肉炎; нечасто — глоссит, krovotochivosty右, のどの渇き, 口内炎, 増加した唾液分泌, 胃腸炎, 痔, кровянистый стул, scatacratia, gepatomegaliya; редко — дисфагия, 吐き出します, 膵炎, pepticheskaya潰瘍, 大腸炎, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, 唾液腺肥大, кровоточивость губ, 食道炎, 食道裂孔ヘルニア, 吐血, 直腸炎, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, esophagism.

内分泌系: редко — гипертиреоз, gipotireoz, 甲状腺腫, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, 精巣上体炎, опухание яичка, кушингоидные явления.

血液とリンパ系: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, 血小板減少症, リンパ節症; редко — увеличение числа лейкоцитов, リンパ球増加症, nehodzhkinskayaリンパ腫, 増加出血.

筋骨格系: часто — артралгия; まれに - 腱鞘炎, 関節炎, тугоподвижность суставов, 関節の腫れ, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, 骨粗しょう症, ʙursit, 拘縮.

神経系: часто — вертиго, hyperkinesias, 知覚異常, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, アラーム, 敵意; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, 異常な夢, afazija, gipesteziya, 頭蓋内出血, 低血圧, dizestesia, 感覚異常, ジストニア, 片麻痺, ベル麻痺, 昏迷, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, 無関心, 幻覚, уменьшение или потеря либидо, ažitaciâ, パラノイア, 離人症, 幸福感, 過敏症, ощущение силы, чувство одурманивания, 自殺念慮, 精神病; редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, 脳症, нервный паралич, изменение личности, 増加性欲, ослабленный темперамент, 失行, нарушение контроля тонких движений, 髄膜症, локальный миоклонус, giperesteziya, gipokineziya, 流行, ノイローゼ, 蒸気, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.

呼吸器系: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, 呼吸困難, 無呼吸; редко — мукозит, аспираторная пневмония, 過換気, Ikotech, laringit, назальная обструкция, いびき, 気管支けいれん, gipoventilyatsiya, отек легкого.

Дерматологические нарушения: パーツ - 脱毛, 湿疹, 乾燥症, 増加発汗, じんましん, girsutizm, 脂漏症, кистообразование, 単純ヘルペス; редко — опоясывающий лишай, 皮膚の色素沈着, 丘疹性発疹, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, 乾癬, ピーリング, マセレーション, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, 皮膚の壊死, местное опухание.

尿生殖器システム: нечасто — гематурия, dizurija, 頻尿, 膀胱炎, 尿閉, 膣からの出血, 無月経, 月経困難症, menorragija, 乳癌, 射精異常; редко — боль в почках, ホワイト, 性器のかゆみ, 腎臓結石, 急性腎不全, anurija, 糖尿, ネフローゼ, 夜間頻尿, 膿尿症, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, 胸の痛み, боль в яичке.

感覚: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, 結膜炎, ドライアイ, глазная боль, дефект угла зрения, 羞明, билатеральный или унилатеральный птоз, 眼内出血, 大麦, 難聴, 耳痛, 耳のノイズ, инфекция внутреннего уха, 耳炎, 味覚喪失, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха; редко — глазной зуд, ccomodation, 鼓膜穿孔, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, 涙目, ретионопатия, 緑内障, Irit, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, 失明, 縮退setchatki, mioz, хореоретинит, kosoglazie, дисфункция евстахиевой трубы, laʙirintit, 外耳炎, необычное обоняние.

で 449 年齢の子ども 3 へ 12 лет с эпилепсией во время клинических испытаний при лечении габапентином наблюдались следующие побочные явления, которых не было при адъювантной терапии у взрослых:

全身: degidratatsiya, キス病.

神経系: исчезновение ауры, затылочная невралгия.

Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии

Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 患者, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована. Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 から 100 患者; нечасто — от 1 から 100 へ 1 から 1000; 珍しい - 未満 1 から 1000 患者.

全身: нечасто — боль в грудной клетке, 蜂巣炎, 沈滞, 悩みの種, 顔の腫れ, アレルギー反応, 膿瘍, 冷たいです, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, 発熱, ヘルニア, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, 敗血症, ウイルス感染.

心臓血管系: нечасто — гипертензия, синкопэ, ハートビート, 片頭痛, gipotenziya, 末梢血液循環, сердечно-сосудистые расстройства, ストローク, 鬱血性心不全, 心筋梗塞, 血管拡張; まれに - 狭心症, 心不全, повышенная хрупкость капилляров, 静脈炎, tromboflebit, варикоз вен.

消化器系: нечасто — гастроэнтерит, 食欲増加, желудочно-кишечное расстройство, 口腔粘膜カンジダ症, 胃炎, поражение языка и/или зубов, のどの渇き, 椅子の違反, 食欲不振, 肝機能検査の変化, 歯周膿瘍; редко — холецистит, 胆石症, 十二指腸潰瘍, scatacratia, ガンマ - グルタミルのレベルを上げます, 歯肉炎, kishechnaya閉塞, язва кишечника, 下血, язва полости рта, 直腸損傷, 直腸出血, 口内炎.

血液とリンパ系: нечасто — экхимоз, 貧血; めった-リンパ節腫脹, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.

Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, 痛風, gipoglikemiâ, 減量; редко — увеличение уровня щелочной фосфатазы, 糖尿病性ケトアシドーシス, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.

筋骨格系: нечасто — артрит, 関節痛, 筋肉痛, 関節症, 脚のけいれん, 筋無力症; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.

神経系: часто — спутанность сознания, うつ病; нечасто — вертиго, 緊張, 知覚異常, 不眠症, 神経障害, 性欲減退, アラーム, 離人症, уменьшение рефлексов, 発話障害, 異常な夢, 構音障害, 情緒不安定, nistagmo, 昏迷, 幸福感, gipersteziya, gipokineziya; редко — ажитация, 高血圧, увеличение либидо, нарушение движений, ミオクローヌス, 前庭障害.

呼吸器系: нечасто — усиление кашля, 気管支炎, 鼻炎, 副鼻腔炎, 肺炎, ぜんそく, 肺疾患, 鼻出血; редко — кровохарканье, ボイス変更.

Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, 皮膚潰瘍, 乾燥症, 帯状疱疹, 皮膚疾患, 真菌性皮膚炎, せつ腫症, простой лишай, 乾癬, 増加発汗, じんましん, пузырьковая сыпь; まれ - アクネ, заболевание волос, 斑点状丘疹, заболевание ногтя, карцинома кожи, 皮膚の色素沈着, 皮膚肥大.

感覚: нечасто — нарушение остроты зрения, заболевание глаза, 味覚障害, ушная боль, 難聴; редко — конъюнктивальная гиперемия, diabeticheskaya網膜症, глазная боль, тромбоз вены сетчатки, 無味覚.

尿生殖器システム: нечасто — инфекция мочевого тракта, dizurija, インポテンス, 尿失禁, 膣カンジダ症, 胸の痛み, 月経障害, 多尿症, 尿閉; редко — цистит, 射精異常, 女性化乳房, 夜間頻尿, 腎盂腎炎, опухание пениса и мошонки, 頻尿, позывы к мочеиспусканию, изменение мочи.

В постмаркетинговом периоде при лечении габапентином отмечали следующие побочные эффекты, которые не перечислены выше и по которым недостаточно данных для оценки их частоты или значимости: 血管神経性浮腫, колебания уровня глюкозы в крови, 多形性紅斑, 肝酵素の増加, 発熱, giponatriemiya, 黄疸, 症候群スティーブンス - ジョンソン.

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и другими противосудорожными средствами (フェニトイン, バルプロ酸, フェノバルビタール, カルバマゼピン), а также пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, インストールされていません.

Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

ナプロキセン (用量 250 ミリグラム), 明らかに, повышает абсорбцию габапентина (用量 125 ミリグラム) から 12 へ 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

モルヒネ (60 ミリグラム) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 ミリグラム) увеличивал AUC габапентина на 44%.

過剰摂取.

Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 G. В этом случае возникали следующие симптомы: 複視, たわ言, 眠気, 無気力, 下痢.

Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения — 300 1 mg/日, во 2-й день — 1600 mg /日 (で 2 入場), в 3-й день 900 mg /日 (で 3 入場). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 mg /日 (で 3 入場).

てんかん (追加の手段として): 老齢の患者 12 лет — 900–1800 мг/сут (で 3 入場). 初期投与量 - 300 ミリグラム 3 1日1回, 必要な場合に投与量を増やす 1800 mg /日. 日用量は、超えてはなりません 3600 ミリグラム. Детям 3–12 лет — начальная доза 10–15 мг/кг/сут (で 3 入場), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 日.

乳幼児 5 лет и старше эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут, детям 3–4 лет — 40 mg/kg/日 (で 3 入場).

Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 いいえ.

Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 日.

患者 (シニア 12 年) 腎機能障害を伴う (未満のクレアチニンクリアランス 60 ml /分) 必要に応じて、オランザピンとして用量変更が許可されます, 血液透析を受けて, 用量を軽減します. При клиренсе не менее 60 мл/мин — 900–3600 мг/сут, при клиренсе 30–59 мл/мин — 400–1400 мг/сут, 15–29 мл/мин — 200–700 мг/сут, もっと少なく 15 мл/мин — 100–300 мг/сут. 患者, 血液透析, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125–350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). 古い警戒任命します (腎機能障害を熟成する可能性が高いです; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).

Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, これは、注目の高濃度を必要とします.

При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.

Габапентин следует принимать не ранее, より 2 ч после приема антацида.

При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

協力