タリトン: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌

活物質: Karvedilol
ときATH: C07AG02
CCF: ベータ1-,ベータ2-adrenoblokator. アルファ1-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, I20, I50.0
ときCSF: 01.01.01.01.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

タリトン: 剤形, 構成とパッケージング

タブレット 淡黄色, ラウンド, フラット, 面取り, 片側にリスクがあり、刻印されています “E341” – 別の; 無臭またはほぼ無臭.

1 タブ.
カルベジ ロール6.25 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, ショ糖, コロイド状無水シリカ, ポビドンK-25, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム, ariavitキノリンイエロー (S.I.47005 E.E.S.104).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
20 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

タブレット 淡いオレンジ (暗い色の可能性のあるしみ), ラウンド, フラット, 両面面取り, 片側にリスクがあり、刻印されています “E342” – 別の; 無臭またはほぼ無臭.

1 タブ.
カルベジ ロール12.5 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, ショ糖, コロイド状無水シリカ, ポビドンK-25, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム, ariavitサンセットイエロー (C.I.15895 E.E.S.110).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
20 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, ラウンド, フラット, 両面面取り, 片側にリスクがあり、刻印されています “E343” – 別の; 無臭またはほぼ無臭.

1 タブ.
カルベジ ロール25 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, ショ糖, コロイド状無水シリカ, ポビドンK-25, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
20 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

タリトン: 薬理効果

アルファ1– ベータ1-, ベータ2-adrenoblokator. この薬は、血管拡張作用のある非選択的ベータ遮断薬です。 (αの封鎖による1-adrenoreceptorov), 抗酸化作用もあります. タリトンの活性物質は、2つのカルベジロールエナンチオマーのラセミ体の混合物です。.

カルベジロールはOPSSを減らします, レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系を阻害します. 血漿中のレニンの活性を低下させます, したがって、それを使用するとき、体内の体液貯留は事実上ありません.

Karvedilol, βアドレナリン受容体の競合的遮断薬であること, 負のクロノがあります-, ʙatmo- 変力効果. 薬は房室結節の伝導を遅くします. カルベジロールには固有の交感神経刺激作用はありません, 膜安定化効果があります.

カルベジロールの血管拡張作用とベータアドレナリン作動性遮断作用の組み合わせは、以下の臨床効果によって明らかになります。.

薬の目的はOPSSの増加を伴わない (他のベータ遮断薬を使用する場合のように). カルベジロールは心拍数をわずかに低下させます, ただし、腎灌流と腎機能は変化しません. OPSSも変わらないので, カルベジロールを使用した四肢の冷たさはめったに観察されません (血管拡張作用のないベータ遮断薬の使用とは対照的に).

降圧効果は 2-3 h単一のアプリケーションの後、 24 いいえ. 残して治療最大の効果は、 3-4 週の.

IHDでは、カルベジロールには狭心症治療効果があります。, それは長期治療で持続します. 血行力学的研究は示しています, そのカルベジロールは減少します- 心に postnagruzku.

心臓の血行動態に対するカルベジロールの有益な効果, 拡張型心筋症のように観察された左心室駆出率, 虚血性心不全フォーム. 心不全では、カルベジロールは収縮末期および拡張末期の容積を減少させます, 末梢性肺の血管だけでなく、. 正常な心臓機能の駆出率と心臓インデックスは変更されません。.

アルファの左心室機能の違反した場合1-adrenoblokirtee カルベジ ロール活動増加動脈につながると, もっと少なく, 静脈. 臨床試験では、判明しています, 強心配糖体で撮影した割り当てさらに背景, ACE阻害薬と利尿薬、カルベジロールは死亡率を低下させます, 病気の進行を遅くし、疾患の重症度にかかわらず、患者の一般状態を改善.

カルベジロールによる治療中、HDL-C/LDL-Cの比率は変化しません。.

タリトン: 薬物動態

吸収

経口投与後、カルベジロールは消化管から急速に吸収されます。. で代謝 “初回通過” 肝臓を通ります. バイオアベイラビリティは約あります 25%. C言語マックス を通じて達成 1 経口投与後の時間.

カルベジロールの薬物動態は線形です (血漿中濃度は服用量に比例します). 付随する食物摂取は、カルベジロールの生物学的利用能とCの値に影響を与えませんマックス プラズマ, ただし、Cに到達するまでの時間が長くなる可能性がありますマックス.

配布

カルベジロールは親油性化合物です. 血漿タンパク質結合 - 98-99%. Кажущийсяで(d) 約 2 l/kg.

カルベジロールとその代謝物は胎盤関門を通過する可能性があります, 母乳にも排泄.

代謝

カベジロールは主に肝臓で代謝されます。, 主にグルクロニドの形成を介して. フェニル環の脱メチル化とヒドロキシル化により、 3 ベータ遮断作用のある代謝物; 4-のベータ遮断薬としてのヒドロキシ代謝物 13 カルベジロールよりも何倍も活性. 同時に、活性代謝物はより弱い血管拡張特性を持っています。, と 2 ヒドロキシカルバゾール代謝物は、親化合物よりも強力な抗酸化物質です.

控除

平均T1/2 カルベジロール– 6-10 いいえ. 血漿クリアランス- 590 ml /分. カルベジロールは主に胆汁中に排泄されます。.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢患者におけるカルベジロールの血漿中濃度 50% 良いです, 若いより.

カルベジ ロールは消化管を主に排泄されます。, したがって、腎機能障害の場合、薬物の蓄積はありません.

肝硬変を伴う、明らかなV(d) 大幅に増加, カルベジロールのバイオアベイラビリティ 4 回, 通常よりも, C言語マックス – で 5 倍以上, 通常よりも.

カルベジロールは、血液透析中に血液から実質的に除去されません。.

タリトン: 証言

  • 本態性高血圧症 (単剤療法として、または利尿薬との併用で);
  • 安定狭心症;
  • 鬱血性心不全 (NYHA分類によるIIおよびIII機能クラス) 利尿剤と組み合わせて, ジゴキシンまたは ACE 阻害薬.

タリトン: 投与計画

本態性高血圧症 初期用量は 12.5 ミリグラム 1 数回/日の 2 日 (1 タブ. 上 12.5 朝または後のmg 1 タブ. 6.25 ミリグラム 2 日、朝、夜 1 回). 推奨維持量 – 25 ミリグラム (1 タブ. 上 25 朝または後のmg 1 タブ. 12.5 ミリグラム 2 日、朝、夜 1 回).

効果はほとんどない, しかし、それ以前ではありません 14 治療の日, 用量は最大に増やすことができます- 50 mg /日 (上 25 ミリグラム 2 日、朝、夜 1 回).

最大単回投与量は 25 ミリグラム, 最大日量 - 50 ミリグラム.

慢性安定狭心症 推奨開始用量 – 上 12.5 ミリグラム 2 回/日 (午前中と夕方に) 間に 2 初期. 推奨される維持量は 25 ミリグラム 2 回/日 (午前中と夕方に).

効果はほとんどない, しかし、それ以前ではありません 14 治療の日, 用量を最大に増やすことができます 50 ミリグラム 2 回/日 (午前中と夕方に).

慢性心不全 投与量は、個別に調整されるべきです, 増量中は監視する必要があります. 患者の状態を監視する必要があります 2-3 最初の受付後、または最初の増量後の時間. タリトンの追加使用には、安定した臨床状態が必要です. 他の薬の投与量と投与 (ジゴキシンなど, 利尿薬またはACE阻害薬) タリトンを服用する前に修正する必要があります. 患者は錠剤を食物と一緒に服用する必要があります。 (起立性低血圧のリスクを軽減するには).

推奨開始用量であります 3.125 ミリグラム 2 ため回/日 14 日 (1/2 タブ. 上 6.25 朝と夕方のMg). 治療の忍容性が高く、臨床的必要性がある場合, 投与量は、にすることができます 6.25 ミリグラム 2 回/日 (上 1 タブ. 6.25 朝と夕方のMg). おそらくその後の線量の増加 12.5 ミリグラム 2 回/日 (上 1 タブ. 12.5 朝と夕方のMg), その後に 25 ミリグラム 2 回/日 (上 1 タブ. 25 朝と夕方のMg). 患者を投与用量は最大限にポータブル. の最大投与量 体重が最大の患者 85 kg - によって 25 ミリグラム 2 回/日 (午前中と夕方に) と 50 ミリグラム 2 回/日 (午前中と夕方に) – へ 体重の患者より 85 kg.

患者は、治療の開始時と各用量を増やす前に監視する必要があります。, TK. おそらく悪化して心不全のコース. 体液貯留を生じる, 血管拡張作用に関連して-動脈性低血圧と無気力. 体液貯留で、利尿薬の投与量を増やします, ほかに, タリトンの減量が必要な場合があります. 場合によっては、タリトン治療を中断する必要があります。.

錠剤は、全体として解釈されるべきです, 水分をたくさん飲みます.

タリトン: 副作用

推奨用量では、薬は通常十分に許容されます。, ただし、場合によっては、以下の副作用が発生する可能性があります.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 失神, 目まい, 疲労; めったに-落ち込んだ気分, 睡眠障害, 知覚障害.

心臓血管系: 起立性低血圧, 徐脈, 血圧の著しい低下, 狭心症; まれに-末梢循環障害 (冷たい四肢), 間欠性跛行, レイノー症候群, 末梢浮腫, AVのблокада, 心不全の進行.

呼吸器系の側から: 息切れ, 気管支けいれん; めったに-鼻づまり.

消化器系の一部: 口渇, 吐き気, 下痢, 腹痛; めったに-便秘, 嘔吐, 肝トランスアミナーゼの上昇.

皮膚科の反応: アレルギー性​​発疹, じんましん, かゆみ, 乾癬性発疹の悪化, 孤立した場合-アナフィラキシー反応.

造血系から: 白血球減少症, 血小板減少症.

その他: めったに-四肢の痛み, 製品 slezna 流体を削減, 目への刺激, 排尿障害, 腎機能障害, インフルエンザ様症状. 潜在的な現在の糖尿病またはその症状の増加の可能性のある症状.

タリトン: 禁忌

  • 心不全の代償;
  • 伝導障害 (SSS, sinoatrialynaya遮断, AV-блокадаIIиIIIстепени), 人工ドライバー リズムの患者を除いて;
  • vыrazhennaya徐脈 (HR少ないです 50 U /分);
  • 低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 85 ミリメートル水銀柱. アート。);
  • 心原性ショック;
  • 気管支ぜんそく;
  • 重篤な肝;
  • 代謝性アシドーシス;
  • ベラパミルの同時i/v使用, ジルチアゼムや他の合併症 (特に、私はクラスします。);
  • 妊娠;
  • 授乳 (母乳育児);
  • 幼年期と青年期のアップ 18 年;
  • 薬剤過敏症.

注意 慢性閉塞性肺疾患には処方する必要があります, プリンツメタル狭心症, 糖尿病, gipoglikemii, 甲状腺中毒症, 褐色細胞腫 (アルファ遮断薬の使用によってのみ安定化), 咬合病末梢レセプタクル, AV-блокадеIстепени, 不安定狭心症, psoriaze, 腎臓機能障害, うつ病, 筋無力症, MAO阻害剤の同時使用, アルファ治療1-ブロッカーまたはアルファ2-adrenomimetikami.

タリトン: 妊娠·授乳期

タリトン® 十分な臨床データがないため、妊娠中は投与しないでください. 必要に応じて、授乳中の使用が母乳を停止する必要があります.

タリトン: 特別な指示

重度の心不全の患者 (NYHA分類によるIII以上の機能クラス), 電解質の不均衡を伴う, 低血圧で (もっと少なく 100 mmHgで。) または高齢の患者はのための医学的監督下にあるべきです 2 血圧の突然の低下を発症するリスクがあるため、最初の投与後または最初の増量後, 起立性低血圧と失神. これらの合併症を発症するリスクは、少量の初期用量で薬を使用するか、食事と一緒に服用することによって減らすことができます。.

薬の投与量を減らす必要があります, 患者が徐脈を患っている場合 (HR少ないです 55 U /分).

タリトンは注意して投与する必要があります。® 病気, 強心配糖体の受け取り, 心不全に対する利尿薬および/またはACE阻害薬.

初期収縮期血圧が以下の心不全の患者では 100 mmHgの. または併存疾患がある場合 (CHD, 末梢血管病変, 腎機能障害) 尿路の状態をもっと頻繁にチェックする必要があります, TK. タリトンの使用は一時的に腎臓機能に影響を与える可能性があります. 腎機能の低下がある場合, その後、タリトンの投与量を減らすか、治療を中止する必要があります.

非選択的ベータ遮断薬は、プリンツメタル狭心症の患者に胸痛を引き起こす可能性があります。 (アルファですが1-アドレナリン遮断効果はこの作用を妨げる可能性があります). 不安定狭心症の薬を処方するとき, 一次のAV遮断と同様に、患者の状態とECGを監視する必要があります.

カルベジロールは低血糖の症状を隠す可能性があります. したがって、糖尿病患者にタリトンを使用するには、特別な注意と血糖値のより頻繁な測定が必要です。.

カルベジロールは甲状腺機能亢進症の症状を隠す可能性があります. タリトンの突然の中止により、甲状腺中毒症が増加する可能性があり、危機が発生する可能性があります。.

褐色細胞腫が確立している患者でのタリトンの使用は、アルファアドレナリン受容体の適切な治療的遮断まで開始されるべきではありません。.

乾癬患者にタリトンを使用するには、ベネフィットとリスクの比率を評価する必要があります。, TK. カルベジロールは症状を悪化させたり、症状を引き起こしたりする可能性があります.

各タリトン錠には 50 乳糖MG, ラクターゼ欠乏症の薬を処方するときに考慮すべきこと, ガラクトース血症, ブドウ糖/ガラクトース吸収不良症候群.

各タリトン錠には 12.5 スクロースMG, 糖尿病で何を考慮すべきか, 遺伝性フルクトース不耐性, グルコース/ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ/イソマルターゼ欠損症.

治療は徐々に停止する必要があります, 用量の削減.

患者, コンタクトレンズを使用する, 警告する必要があります, そのカルベジロールは涙の生成を減らします.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

タリトンによる治療の開始時に、患者はめまいを経験する可能性があります。, 疲労. この場合、彼らは車両を運転したり、潜在的に危険な活動に従事したりすることを控えるべきです。, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします. 将来的には、安全な用量の決定は個別に行われます。.

タリトン: 過剰摂取

症状: 重症低血圧, 徐脈, 心不全, 心原性ショック, 心停止.

治療: 最初の数時間で – 胃洗浄, 人工嘔吐. 患者は下肢が隆起した位置にいる必要があります. ベータアドレナリン作動性遮断作用の解毒剤は、オルシプレナリンまたはイソプレナリンです。 (I /用量 0.5-1 ミリグラム) または用量のグルカゴン 1-5 ミリグラム (最大用量- 10 ミリグラム).

重度の低血圧の場合、非経口液とエピネフリンの再導入が適応となります。 (アドレナリン) 用量 5-10 mcgまたはある速度でのIV注入として 5 MCG /分.

徐脈の治療のために、アトロピンは用量で静脈内に処方されます 0.5-2 ミリグラム. 心臓の活動を維持するために、グルカゴンはある用量で静脈内に使用されます 1-10 mg速い, のために 30 秒, その後 – に基づく持続注入 2-5 MG / H.

場合優勢な末梢血管拡張作用 (暖かい手足, gipotenziya) ノルエピネフリンを処方する必要があります (ノルアドレナリン) 反復投与で 5-10 mcg または注入の形で 5 MCG /分.

気管支痙攣を和らげるために、ベータアゴニストが処方されます (スプレーの形でまたは/) またはアミノフィリン/.

発作が発生した場合は、ジアゼパムまたはクロナゼパムのゆっくりとした投与が推奨されます。.

中毒の重症例で, ときショックの支配の症状, 解毒剤による治療は継続する必要があります, 患者の状態が安定するまで, 指定された T1/2 カルベジ ロール (6-10 いいえ).

タリトン: 薬物相互作用

タリトンと薬の同時使用で, カテコールアミンの枯渇を有します (レセルピン, MAO阻害剤), 重度の徐脈と動脈性低血圧.

タリトンとカルシウムチャネル遮断薬を同時に使用する場合 (ベラパミル, ジルチアゼム) および抗不整脈薬 (特に、私はクラスします。) 重度の動脈性低血圧および心不全の顕著な発症. で/そのような組み合わせの導入は禁忌です.

タリトンとアルファを同時に使用- およびベータアドレナリン作動薬は動脈性高血圧症を発症する可能性があります, 重度の反射性徐脈および心静止, カルベジロールのベータアドレナリン作動性遮断効果の低下と同様に.

カルベジロールとクロニジンを同時に使用すると、血圧と心拍数の低下が相互に増加します。. 同時使用の場合、キャンセルは段階的に行う必要があります, カルベジロールから始める, その後、クロニジンは数日後に徐々に中止される可能性があります.

タリトンとジゴキシンを同時に使用すると、AV伝導が遅くなります.

タリトンとインスリンおよび血糖降下薬を同時に経口投与すると、降圧効果が高まり、低血糖の症状が隠蔽されます。.

タリトンと硝酸塩および降圧薬の同時使用 (klonidin, グアネチジン, アルファメチルドパ, guanfacin) 血圧降下作用が増加し、心拍数が減少します.

タリトンと麻酔薬を同時に使用すると、変力作用と降圧作用の増加が見られます。.

タリトンと手段を同時に使用する, CNSに影響を与えます (睡眠薬, trankvilizatorы, 三環系抗うつ薬, エタノール), 効果の相互強化があります.

タリトンとNSAIDを同時に使用すると、プロスタグランジンの産生が減少するため、血圧降下作用の低下が見られます。.

タリトンとエルゴタミンを同時に使用する場合は、後者の血管収縮作用を考慮に入れる必要があります。.

タリトンとキサンチン誘導体の同時使用 (アミノフィリン, テオフィリン) ベータアドレナリン作動性遮断作用が低下している.

不必要に. カルベジロールは酸化的代謝を受けます, その薬物動態は、シトクロムP450システムのアイソザイムの誘導または阻害により変化する可能性があります.

タリトンとリファンピシンを同時に使用すると、血清中のカルベジロール濃度が 70%.

タリトンとバルビツール酸塩を同時に使用すると、カルベジロールの効果の低下が見られます。.

タリトンとシメチジンを同時に使用すると、カルベジロールの生物学的利用能が次のように増加します。 30%.

タリトンとジゴキシンを同時に使用すると、血漿中のジゴキシン濃度が上昇します.

タリトンとCYP2D6アイソザイムの阻害剤を同時に使用 (キニジン, フルオキセチン, パロキセチン, プロパフェノン) おそらく R の濃度を増加させる(+) エナラプリルと光学異性体.

タリトンとシクロス​​ポリンを同時に使用すると、カルベジロールはシクロスポリンの代謝を遅らせます.

タリトン: 薬局からの調剤条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

タリトン: 保管条件

薬剤は、15°〜25°Cの温度で光と湿気から保護された場所に保管する必要があります。. 水ぶくれの薬の貯蔵寿命- 3 年, バイアル – 5 年.

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