刺激: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌

活物質: セルトラリン
ときATH: N06AB06
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
ときCSF: 02.02.04
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

刺激: 剤形, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, オーバル, レンズ状の, 刻印 “E271” 一方の側とバリウムの – 別の, 臭いのありません.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), ナトリウムカルボキシメチル (タイプA), リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース.

シェルの構成: マクロゴール 6000, 二酸化チタン, ポリマー.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, オーバル, レンズ状の, 刻印 “E272” 一方の側とバリウムの – 別の, 臭いのありません.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), ナトリウムカルボキシメチル (タイプA), リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース.

シェルの構成: マクロゴール 6000, 二酸化チタン, ポリマー.

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

刺激: 薬理効果

抗うつ. 選択的セロトニン再取り込み阻害薬. ノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みにはほとんど影響しません. 治療用量では、セルトラリンはまた、ヒト血小板によるセロトニンの取り込みをブロックします。.

刺激しない, 鎮静作用または抗コリン作用. セルトラリンはm-コリン作動薬との親和性がありません, セロトニン, ドーパミン, ヒスタミン, アドレノ-, GABA- およびベンゾジアゼピン受容体.

スティミュロトンを使用する場合^® 体重の増加なし. 薬物は精神的または肉体的な薬物依存を引き起こしません.

抗うつ効果は、薬の定期的な使用の2週目の終わりまでに注目されます。, 最大の効果は 6 週間.

刺激: 薬物動態

吸収

経口投与後、消化管からゆっくりと吸収されます。, しかしほぼ完全に. C言語_マックス を通じて達成 4.5-8.4 いいえ. 食物摂取と同時に薬を服用すると、その生物学的利用能は 25%, C言語_マックス より速く到達した.

配布

薬物Cの1日1回投与で_SS 通常1週間以内に達成. 血漿タンパク結合は 98%. Ⅴ_(d) – もっと 20 l/kg. セルトラリンは母乳に排泄されます. 胎盤関門を通過する能力に関するデータはありません。.

代謝

セルトラリンは広範囲に代謝されます “初回通過” 肝臓を通ります, N-脱メチル化を受ける. その主な代謝物であるN-デスメチルセルトラリンは活性が低い, セルトラリンより.

控除

T_1/2 あります 22-36 hそして患者の年齢と性別に依存しません. T_1/2 N-デスメチルセルトラリンは 62-104 いいえ.

尿と糞便に同量の代謝物として排泄される, 0.2% セルトラリンは変化せずに尿中に排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

T_1/2 セルトラリンのAUCは肝機能障害とともに増加します. 単回投与での薬物の導入による薬物動態研究は、Tの増加を明らかにした_1/2 軽度の肝硬変患者におけるセルトラリンのAUCおよびAUC.

腎不全の重症度に関係なく、セルトラリンの薬物動態は、その継続的な使用によって変化しません。. セルトラリンは血液透析によって排泄されません.

刺激: 証言

• さまざまな病因のうつ病, 税込. 不安を伴う (治療と予防);
• 強迫性障害, 税込. 年長児で 6 年;
• パニック障害 (広場恐怖症の有無にかかわらず);
• 心的外傷後ストレス障害.

刺激: 投与計画

薬物は内部規定されています, 1 回/日 (朝や夕方に).

大人 とき うつ病 と 強迫性障害 薬物の用量を任命 50 ミリグラム 1 回/日.

に パニック障害 と 心的外傷後ストレス障害 副作用の頻度と重症度を減らすために、用量で治療を開始することをお勧めします 25 ミリグラム 1 1日1回、1週間後にそれをに増やします 50 ミリグラム 1 回/日.

不十分な治療反応と良好な耐性により、1日量を次のように増やすことができます 50 最大1日量までの数週間のmg 200 ミリグラム.

治療効果は通常、 7 日. ただし、抗うつ効果を十分に発揮させるためには、定期的な薬剤投与が必要です。 2-4 週間. 強迫性障害では、治療効果の発現がさらに遅くなります。. 維持療法の場合、最低有効量を与える必要があります。.

に 強迫性障害 年齢の子ども 13 へ 18 年 薬物は、初期用量で処方されています 50 ミリグラム 1 回/日. 高齢者の子供たち 6 へ 12 年 薬物は、初期用量で処方されています 25 ミリグラム 1 回/日, 一週間後、1日量をに増やすことができます 50 ミリグラム. 将来的には不十分な治療反応で、用量を毎週増やすことができます 50 mg/日から最大1日量まで 200 ミリグラム. 用量を超えて増加するときに過剰摂取を避けるために 50 mg/日を考慮する必要があります, 子供は体重が少ないこと, 成人より. 長期維持療法では、薬は最小有効量で処方されるべきです。.

で 高齢の患者 補正量が必要とされません.

で 肝臓の深刻な違反と患者 薬の投与量を減らすか、投与間隔を増やす必要があります.

で 腎機能障害のある患者 特別な用量調整を行う必要はありません.

刺激: 副作用

中枢および末梢神経系から: まれに – 眠気, 易疲労感, 目まい, 頭痛の種, 震え, 不眠症, 易刺激性, 静座不能, 軽躁病, 流行.

他の抗うつ薬と同じように, 反応が起こる可能性があります, 基礎疾患の症状と区別するのが難しい. いいえ. 知覚異常, gipesteziya, うつ病, 幻覚, 励起, 攻撃性, ažitaciâ, 不安, 精神病.

消化器系の一部: 口渇, 食欲や食欲増加の損失 (うつ病の解消が原因である可能性があります); まれに – 食欲不振, 胃けいれん, 胃, 鼓腸または痛み, 不安定な椅子, 下痢, 消化不良, 吐き気, 嘔吐.

心臓血管系: まれに – ハートビート.

代謝: 減量.

造血系から: 出血 (税込. 弓).

五感から: まれに – 視力障害 (かすみ目を含む)

生殖システムから: まれに – 月経困難症, 性的機能不全 (遅延射精, 効力および/または性欲の低下, anorgazmija).

皮膚科の反応: まれに – 皮膚の紅潮または “潮” 顔への血, 増加発汗.

検査値から: ある場合には (0.8%) – ACTおよびALTの無症候性の増加 (これらの変化は最初の間に観察されました 9 薬を服用して数週間、離脱直後に中止した); 可逆性低ナトリウム血症の報告があります (おそらく、この現象は、ADHの不十分な分泌の症候群に関連しています, 主に高齢者に見られたので, 利尿薬または他の薬を併用する).

その他: まれに – アレルギー反応, zevota; 場合によっては、薬の中止は離脱症候群を引き起こします.

時々 (薬物との因果関係は確実に確立されていません) – 運動障害 (錐体外路症状と歩行障害), 痙攣, 月経不順, 高プロラクチン血症, 乳汁漏出症, 皮膚発疹 (まれに – 多形性紅斑の滲出), かゆみ. ほとんどの場合、運動障害は患者に観察されました, 抗精神病薬を併用する (神経遮断薬), 運動障害の長い歴史の存在下でだけでなく.

刺激: 禁忌

• MAO阻害剤と期間の同時使用 14 その後のキャンセル日;
• 不安定なてんかん;
• 年齢 18 年 (使用に関する十分な臨床経験が不足しているため), 強迫性障害の患者を除いて;
• 妊娠;
• 授乳 (母乳育児);
• 薬剤過敏症.

と 注意 薬は脳の器質的疾患のために処方されるべきです (税込. 精神薄弱を伴う), 躁状態, てんかん, 肝および/または腎不全, 減量, だけでなく、年齢以上の子供たち 6 OCDの年.

刺激: 妊娠·授乳期

刺激剤の使用の安全性の管理された結果^® 妊娠中の女性はしません, したがって、妊娠中の予約は禁忌です.

生殖年齢にある女性, 刺激を処方することになっている人^®, 効果的な避妊の使用をお勧めします.

セルトラリンは母乳に排泄されます. 授乳中の使用の安全性に関する信頼できるデータはありません。. 必要に応じて、刺激剤の任命^® 授乳授乳を中止すること.

刺激: 特別な指示

電気けいれん療法と刺激剤の同時使用のリスクとベネフィットの可能性に関するデータ^® いいえ.

他の抗うつ薬のような, 刺激^® ある場合には (約 0.4%) 躁病または軽躁病を引き起こす可能性があります.

自殺念慮や自殺企図はしばしばうつ病に関連しています; それらは寛解の開始前であればいつでも可能です. したがって、治療の開始時に, 最適な臨床効果が現れるまで, 患者は注意深い医学的監督が必要です.

スティミュロトンの臨床試験において^® てんかん発作はで観察されています 0.08% うつ病患者 (約 3/4000) と 0.2% 強迫性障害の患者 (4/1800). てんかん発作とスティミュロトンの使用との厳密な関係^® インストールされていません. 刺激剤による治療に関するデータはありません^® てんかんの患者. 不安定なてんかんの患者には薬を処方すべきではありません。, と患者, 発作がない, 定期的にチェックする必要があります. 発作が起こったとき刺激^® 廃止すべき.

セルトラリンの代謝は主に肝臓で行われます。, したがって、刺激を処方するときは注意が必要です^® 肝疾患の患者.

小児科での使用

スティミュロトンの使用は禁忌です^® 治療 子供と青年期の年齢の下で 18 年, 強迫性障害の患者を除いて. 自殺や自殺念慮の可能性の増加, 敵意だけでなく (主に攻撃性, 不従順と怒り), 臨床試験の子供と青年でより一般的, 抗うつ薬の投与, グループと比較して, プラセボを受け取る. 臨床適応症によると、薬が処方されている場合, 患者は自殺症状を監視する必要があります. ほかに, 成長に関する小児および青年の長期安全性データはありません, 成熟, 認知領域と行動の発達と同様に.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

臨床研究の結果は示しています, その刺激単剤療法^® 精神運動機能の指標には影響しません. しかし、他の薬以来, 同様の適応症に使用, 精神運動反応に悪影響を与える可能性があります, 車両とメカニズムを運転する能力は、治療に対する患者の反応と併用療法の使用に応じて個別に決定する必要があります.

刺激: 過剰摂取

重度の症状のセルトラリンの指定があっても検出されませんでした. ただし、他の薬物やエタノールと併用して高用量のセルトラリンを投与すると、重度の中毒を引き起こす可能性があります。.

症状: 吐き気を伴うセロトニン症候群, 嘔吐, 眠気, taxikardiej, 攪拌, 目まい, 精神運動性激越, 下痢, 発汗増加, ミオクローヌスと反射亢進.

治療: 特別な解毒剤はありません. 集中的な支持療法と重要な臓器の機能の継続的な監視が必要です. 嘔吐を誘発することはお勧めしません. 活性炭の方が効果的かもしれません, 胃洗浄より. 気道の開通性を維持する. セルトラリンは大きなVを持っています_(d), この点で、利尿の増加, 透析, 血液灌流または輸血は効果がない可能性があります.

刺激: 薬物相互作用

刺激剤の同時使用で^® MAO 阻害剤で, 税込. セレギリンと可逆的MAO阻害剤モクロベミド, 深刻な合併症があります. セロトニン症候群の発症の可能性. 他の抗うつ薬とMAO阻害薬の組み合わせによる死亡例がいくつか報告されています。, MAO阻害剤の単独投与と同様に, 他の抗うつ薬の中止直後に開始. 選択的セロトニン再取り込み阻害薬とMAO阻害薬の組み合わせで、温熱療法が観察されました, 剛性, ミオクローヌス, 自律神経の不安定性 (呼吸機能と循環機能が急速に変化することもあります), 精神状態の変化 (例えば, 混乱, 易刺激性, 時々極端な動揺を伴う, せん妄や昏睡につながる可能性があります). したがって、刺激の使用は禁忌です^® MAO阻害剤と組み合わせてまたは 14 MAO阻害剤の中止から数日後, そしてまた以下で 1 可逆的MAO阻害剤の中止の翌日. 同様に、刺激の廃止後^® 少なくとも合格する必要があります 14 不可逆的なMAO阻害剤を開始する数日前.

刺激物を毎日摂取している健康なボランティアの研究では^® 用量 200 mg /日、エタノールの効果の増加は観察されませんでした, karʙamazepina, 認知機能および精神運動反応に対するハロペリドールまたはフェニトイン. しかし、セルトラリン薬を服用している間, 中枢神経系に影響を与える, 細心の注意を払って使用する必要があります, 治療中のエタノールの使用は禁忌です.

セルトラリンの血漿タンパク結合は高い, したがって、他の薬剤との相互作用の可能性を考慮する必要があります。, タンパク質結合 (例えば, diazepamom, トルブタミドとワルファリン) プラズマ.

刺激剤の同時使用で^® シメチジンを使用すると、セルトラリンのクリアランスが大幅に減少します.

刺激剤の同時使用で^® クマリン誘導体を使用すると、プロトロンビン時間が大幅に増加します (このような場合、セルトラリンによる治療の開始時と離脱後のプロトロンビン時間を制御することをお勧めします。).

刺激剤による長期治療を背景に^® 用量 50 mg/日の薬物使用, CYP2D6アイソザイムの関与により代謝される, 血漿中のそれらの濃度の増加を伴う.

インビボ薬物相互作用研究は、, ある用量でのセルトラリンの長期投与 200 mg /日は、CYP3A3/4アイソザイムによって媒介される内因性コルチゾールベータヒドロキシル化に影響を与えません, カルバマゼピンまたはテルフェナジンの代謝に関する. ある用量でのセルトラリンの長期投与 200 mg/日はトルブタミドの濃度に影響を与えません, 血漿中のフェニトインとワルファリン. それは意味します, そのセルトラリンは、臨床的に有意な程度までCYP2C9活性を阻害しません. ある用量でのセルトラリンの長期投与 200 mg/日は血漿中のジアゼパムの濃度に影響を与えません, これに関連して、CYP2C19アイソザイムの活性の臨床的に有意な阻害も除外する必要があります. インビトロ研究は示した, そのセルトラリンはCYP1A2に対して全くまたは最小限の抑制効果を持っています.

刺激剤の同時使用で^® およびリチウム製剤、後者の薬物動態は変化しません. ただし、振戦はこの組み合わせでより一般的です。. 他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬と同様に, 刺激の組み合わせで^® 医学, セロトニン作動性伝達に影響を与える (税込. リチウム製剤で), 特に注意が必要です.

時間, ある選択的セロトニン再取り込み阻害薬から別の選択的セロトニン再取り込み阻害薬に患者を移す前に、体から活性物質を完全に排除する必要があります, 指定されていない. したがって、このような移行は細心の注意を払って実行する必要があります。.

他のセロトニン作動性物質の同時使用 (例えば, トリプトファンまたはフェンフルラミン) セルトラリンには特別な注意が必要です. これらの組み合わせは、可能な限り避ける必要があります。.

臨床試験では、肝臓酵素に対するセルトラリンのわずかな誘導効果しか見られませんでした。. 刺激剤の同時使用で^® 用量 200 mg/日およびフェナゾン, セルトラリンはわずかに引き起こした (5%), しかし、Tの大幅な減少_1/2 アンチピリン. これはTのわずかな減少です_1/2 アンチピリンは、肝臓代謝の臨床的に重要でない変化によるものでした.

一緒に使用した場合、セルトラリンはアテノロールのベータ遮断効果を変更しません。.

刺激の組み合わせで^® 用量 200 グリベンクラミドとジゴキシンのmg/日、薬物相互作用は検出されませんでした.

刺激: 薬局からの調剤条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

刺激: 保管条件

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.