シンボル

581 8 読んだ分

活物質: デュロキセチン
ときATH: N06AX21
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
ときCSF: 02.02.06
メーカー: イーライリリーボストーク社. (スイス)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№3, 不透明な, ブルー/ホワイト, с нанесенной зелеными чернилами дозировкой “30 ミリグラム” 識別コード “9543”; カプセルの内容 – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 キャップ.
デュロキセチン (塩酸塩)	30 ミリグラム

賦形剤: ショ糖, ポリマー, сахар гранулированный (もういや 92% ショ糖, デンプン), タルク, гипромеллозы ацетата сукцинат, triэtiltsitrat, 白染料 (二酸化チタン, ポリマー).

シェルの構成: indigokarmin, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№1, 不透明な, синие/зеленые, с нанесенной белыми чернилами дозировкой “60 ミリグラム” 識別コード “9542”; カプセルの内容 – пеллеты от белого до серовато-белого цвета.

	1 キャップ.
デュロキセチン (塩酸塩)	60 ミリグラム

シェルの構成: indigokarmin, 二酸化チタン, ラウリル, ゼラチン, イエロー色素の酸化鉄.

薬理作用

抗うつ, 再取り込み阻害剤とノルエピネフリン (ノルアドレナリン). 弱いドーパミンの取り込みを阻害します, не обладает значимым сродством к гистаминовым, ドーパミン, холино- и адренорецепторам. デュロキセチンの作用機序は、セロトニンおよびノルエピネフリンの再取り込みを抑制することです (ノルアドレナリン), в результате этого повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

デュロキセチンは、痛みを抑制するための中心的な機構を有しています, 主に神経因性疼痛症候群の病因の疼痛に対する感受性の増大により明らかにされています.

薬物動態

吸収

経口デュロキセチンはよく消化管から吸収された後, 吸収が始まります 2 投与後の時間, C言語_マックスを通じて達成 6 投与後の時間. 食物と同時に入場Cに到達するまでの時間を増大させます_マックスへ 10 いいえ, 吸収の程度を減少させます (約 11%), しかし、Cには影響はありません_マックス.

配布

血漿タンパク質結合は高いです (もっと 90%), 主にアルブミンとαへ₁-グロブリン. タンパク質に影響を与えない結合肝臓や腎臓の障害.

代謝

デュロキセチンは、積極的にCYP2D6およびCYP1A2 izofermentov uchastiemでbiotransformiruetsya, これは、2つの主要な代謝産物の形成を触媒します (グルクロンコンジュゲート4 gidroksiduloksetina, 5-ヒドロキシの硫酸抱合体,6-metoksiduloksetina). 循環代謝物は薬理学的活性を有さありません.

控除

T_1/2 あります 12 いいえ. デュロキセチンの平均クリアランス 101 L /. 代謝物として尿中に排泄.

特別な臨床状況における薬物動態

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами у мужчин и женщин (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), но необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.

При проведении исследований установлены некоторые различия между фармакокинетическими процессами между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC と T_1/2 больше у пожилых), но необходимости в коррекции дозы в зависимости только от возраста пациентов нет.

末期腎疾患を有する患者において, 血液透析, C値_マックスおよびAUCは、デュロキセチンで増加しました 2 回. これに関連して、臨床的に重度の腎機能障害を有する患者において、投与量を減らすことを検討すべきです.

У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности возможно замедление метаболизма и выведения дулоксетина. デュロキセチンの単回投与を受けた後 20 ミリグラム 6 肝硬変と軽度の肝機能障害のある患者 (チャイルド·ピューのためのクラスB) 持続時間T_1/2 デュロキセチンは、約でした 15% より高いです, 平均AUC値の5倍の増加で対応する年齢および性別の健康な個体に比べて. にもかかわらず, そのC_マックス肝硬変患者が持っていました, 健康なヒトのように, T_1/2 約 3 回.

証言

— депрессия;

— болевая форма диабетической невропатии.

投薬計画

薬は食物の有無にかかわらず経口的に摂取されています.

推奨開始用量であります 60 ミリグラム 1 回/日. 必要に応じて、日用量は、にすることができます 60 ミリグラム 1 раз/сут до максимальной дозы 120 mg /日 2 入場. Систематическая оценка безопасности применения препарата в дозе более 120 мг не проводилась.

で пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (CC<30 ml /分) 初期用量は 30 ミリグラム 1 回/日.

で 肝機能障害を有する患者 следует снизить начальную дозу препарата или уменьшить кратность приема.

Клинического опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 年 いいえ.

カプセルは全体を飲み込むする必要があります, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, TK. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет. 薬は食べ物の有無にかかわらず服用することができます。.

副作用

中枢神経系: ≥10％ – 目まい (さらに、めまい), 睡眠障害 (眠気や不眠), 頭痛の種 (頭痛はそれほど頻繁に観察されました, プラセボを投与された患者よりも); に≥1％の <10% – 震え, 弱点, 無気力, アラーム, zevota; ≤1％ – 励起, 見当識障害.

消化器系の一部: ≥10％ – 口渇, 吐き気, 便秘; に≥1％の <10% – 下痢, 嘔吐, 食欲減退, 減量, нарушение лабораторных тестов печени, 味を変更します。; ≤1％ – 肝炎, 黄疸, アルカリホスファターゼの活性の増加, ゴールド, ASTおよびビリルビン, 吐き出します, 胃腸炎, 口内炎.

筋骨格系の一部に: に≥1％の <10% – 筋肉の緊張、および/またはけいれん; ≤1％ – 歯ぎしり.

心臓血管系: に≥1％の <10% – ハートビート; ≤1％ – 起立性低血圧, 失神 (特に初期治療で), 頻脈, 血圧上昇, 冷たい四肢.

生殖システムから: に≥1％の <10% – anorgazmija, 性欲減退, 遅延、および異常射精, 勃起不全.

泌尿器系: に≥1％の <10% – 息切れのmocheispuskannie; ≤1％ – 夜間頻尿.

代謝: に≥1％の <10% – 減量, 増加発汗, 潮, 寝汗; ≤1％ – giponatriemiya, のどの渇き, 体重増加, degidratatsiya.

五感から: に≥1％の <10% – ぼやけた視界, 味を変更します。; ≤1％ – 緑内障, 緑内障, midriaz, 視力障害.

アレルギー反応: ≤1％ – アナフィラキシー反応, 寒気, 血管神経性浮腫, 発疹, スティーブンス·ジョンソン症候群, じんましん.

その他: ≤1％ – 寒気, 気持ち悪いです, ホットおよび/または冷たい感じ, 光増感. При отмене препарата часто отмечались головокружение, 吐き気, 頭痛の種. 痛みを伴う糖尿病性神経障害を有する患者は、フォームは、空腹時血糖値がわずかに増加することができます.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (へ 12 太陽.) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (へ 52 太陽.) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

内分泌系の一部に: < 0.01% – ADHの分泌の違反.

中枢神経系: < 0.01% – 錐体外路症候群, セロトニン症候群; 0 .01%-0.1% – 幻覚.

泌尿器系: 0.01%-0.1% – 尿閉.

禁忌

・ MAO 阻害剤の併用;

— некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

- 薬物に対する過敏症.

と注意 применяют при обострении маниакального/гипоманиакального состояния, 発作, midriaze, нарушениях функций печени или почек, при вероятности суицидальных попыток.

妊娠·授乳期

妊娠中の薬物の使用が唯一のケースで可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき, TK. 妊娠中のデュロキセチンの臨床経験は十分ではありません.

妊娠可能年齢の女性 должны быть предупреждены о том, что в случае наступления или планирования беременности в период применения препарата Симбалта^® オランザピンによる治療中に妊娠が発生した場合、または計画されている場合.

必要に応じて、授乳中の使用が母乳育児の終了の問題を決定する必要があります (の経験が不足しているため).

注意事項

MAOと組み合わせたセロトニン再取り込み阻害薬の任命に深刻な反応の場合があった阻害剤, 時には致命的な結果をもたらします (温熱療法, 剛性, ミオクローヌス, バイタル体の兆候や精神状態の変化の可能な急激な変動を有する様々な違反, せん妄に誰への移行で表さ興奮を含みます). このような反応は、の場合にも可能です, セロトニン再取り込み阻害剤は、MAO阻害剤の任命直前にキャンセルされた場合には. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС.

デュロキセチンとMAOIにとの併用の効果は、ヒトで評価されていませんか、, も動物で. Применение Симбалты^® одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 撤退後の日はお勧めしません, TK. デュロキセチンは、セロトニン再取り込み阻害剤であります, とノルエピネフリン (ノルアドレナリン). Основываясь на продолжительности T_1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 デュロキセチンの中止後の日.

Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту^® следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, 発作の既往歴のあります.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. その結果、患者はうつ病と診断されました, prinimayushtieデュロキセチン, あなたは、任意の厄介な思考や感情について医師に通知する必要があります.

散瞳を開発することができる薬剤を背景に, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

重度の腎機能障害を有する患者において (CC< 30 ml /分) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

На фоне приема Симбалты^® возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

過剰摂取

Известно о случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 2000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами.

症状 (преимущественно в случаях сочетанной передозировки): セロトニン症候群, 眠気, 嘔吐, клонические судороги. Крайне редко и также преимущественно в случаях сочетанной передозировки сообщалось о летальных последствиях.

治療: рекомендуют контроль состояния сердечно-сосудистой системы и других основных показателей жизнедеятельности; 、必要な対症療法と支持療法の場合. В случае развития серотонинового синдрома возможно лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

デュロキセチンの併用 (60 ミリグラム 2 回/日) これは、テオフィリンの薬物動態に有意な影響を及ぼさありませんでした, метаболизирующегосяCYP1A2. Клинически значимое влияние дулоксетина на метаболизм субстратов CYP1A2 маловероятно.

При одновременном приеме препарата Симбалта^® с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (例えば, некоторые антибиотики производные хинолона) возможно повышение концентрации дулоксетина в плазме крови, TK. CYP1A2は、デュロキセチンの代謝に関与しています (такие комбинации следует применять с осторожностью, при этом дулоксетин следует назначать в низких дозах). 強力なCYP1A2阻害剤フルボキサミン (用量を受信します 100 ミリグラム 1 回/日) 約によってデュロキセチンの平均血漿クリアランスを減少させました 77%.

Дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6, поэтому при одновременном применении дулоксетина в дозе 60 ミリグラム 2 デシプラミンの回/日のAUC (CYP2D6субстрата) 増加 3 回. При одновременном применении дулоксетина (用量 40 ミリグラム 2 回/日) происходило увеличение стабильной части AUC тольтеродина (これは、の用量で適用されます 2 ミリグラム 2 回/日) オン 71%, при этом фармакокинетика 5-гидроксил метаболита не менялась. С осторожностью следует применять препарат Симбалта^® 薬物と, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина в плазме крови. パロキセチン (適用割合で、 20 ミリグラム 1 回/日) 約によってデュロキセチンの平均クリアランスを減少させました 37%. CYP2D6の阻害剤デュロキセチンを使用する場合 (例えば, 選択的セロトニン再取り込み阻害剤と) 注意が必要です.

デュロキセチン及び他の薬剤の同時使用で, 中枢神経系に影響を与えることと同様の作用機序を有しています (エタノールおよび薬物を含むetanolsoderzhaschie), 可能な相互補強効果 (この組み合わせには注意が必要です).

デュロキセチンは、主に血漿タンパク質に結合しました, 他の薬剤とそのため同時使用, 高血漿タンパク質に結合しました, 両薬剤の自由画分濃度の増加につながる可能性.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は15°から30°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ - 3 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

581 8 読んだ分