SERDOLEKT

活物質: セルチンドール
ときATH: N05AE03
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F25
ときCSF: 02.01.02.05
メーカー: H.LUNDBECK A / S (デンマーク)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました 淡黄色, オーバル, レンズ状の, Cсимволом “S4” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, giproloza, ステアリン酸マグネシウム, クロスカルメロースナトリウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄黄 (E172).

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 淡黄褐色, オーバル, レンズ状の, Cсимволом “S12” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, giproloza, ステアリン酸マグネシウム, クロスカルメロースナトリウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄黄 (E172), 酸化鉄赤 (E172).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 茶色がかったピンク, オーバル, レンズ状の, シンボル “S16” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, giproloza, ステアリン酸マグネシウム, クロスカルメロースナトリウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄赤 (E172).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 淡いピンク, オーバル, レンズ状の, シンボル “S20” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, giproloza, ステアリン酸マグネシウム, クロスカルメロースナトリウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄黄 (E172), 酸化鉄赤 (E172), 酸化鉄ブラック (E172).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

非定型抗精神病薬, フェニル誘導体. 選択的に大脳辺縁系の構造に影響を与えます. これは、抗精神病作用を有します. による中脳辺縁系ドーパミン作動性ニューロンおよび中枢ドーパミンDのバランスのとれた阻害効果の選択的遮断にセルチンドールの神経薬理学的プロフィール₂-受容体およびセロトニン5-HT₂-受容体, ならびにα₁-adrenoreceptory.

抗精神病薬は、ドーパミン受容体の遮断の血清中のプロラクチンのレベルを増加させます. 患者, 短期療法でと長期治療中のSerdolektホスト (1 年), プロラクチンレベルは正常範囲内に留まりました.

セルチンドールは、ムスカリン性およびヒスタミンHへの影響はありません₁-受容体, 抗コリンと鎮静効果の欠如によって証明されるように, これらの受容体への曝露に関連しています.

薬物動態

吸収

経口投与後にセルチンドールはよく腸から吸収され、, ここで、C_マックス を通じて達成 10 いいえ. 食品と同時に受信することは吸収プロセスには影響しません.

配布

結合血漿タンパク質であります 99.5%. Кажущийсяで_(d) – 約 20 l/kg. GEBおよび胎盤関門を貫通.

代謝

これは、参加アイソザイムCYP2D6およびCYP3Aに肝臓で代謝されます. 薬物の代謝物は神経弛緩作用を持っていませんでした.

控除

T_1/2 についてです 3 日. セルチンドールとその代謝物は、部分的に糞尿を中心に排泄されます.

証言

- 統合失調症.

急性精神病性障害の軽減のために緊急を任命しないでください.

投薬計画

薬は、経口投与 1 回/日, 関係なく、食事の.

初期用量は 4 mg /日. 毎日の用量は増加させます 4 MGごと 4-5 日の範囲内の最適な用量まで 12 ミリグラム/日 20 mg /日. 例外的なケースでは、 (による増加用量でQT延長のリスクに) 最大用量で製剤の使用の可能性 – 24 mg /日.

高齢の患者 心臓血管系の徹底的な検査を行う必要が任命Serdolektaまで. 用量を増やすと、ゆっくりでなければなりません, 低用量を使用して、.

で 腎不全の患者 補正投与計画が必要とされません. 血液透析は、薬物の薬物動態に影響を及ぼさありません.

で 軽度または中等度の肝不全の患者 よりゆっくりと投与量を増加させ、より低用量で薬物を使用する必要があります.

もし 再任命 Serdolektaは中止後週間以内に合格しました, 用量の段階的な増加は必要ありません (同じ用量での薬物使用の可能性). 他の場合には、最適の投与量を増加させると、緩やかでなければなりません, 滴定, 滴定前同時にECGの研究を行うために必要とされています.

に 他の経口抗精神病薬からの切り替え Serdolektom治療は、前の製剤の廃止と同時に推奨用量の段階的増加で始めることができます. に デポ型でSerdolektaの神経弛緩後の受信に行きます 代わりに、次の射出デポ任命第一の受信Serdolekta.

副作用

呼吸器系: 鼻炎, 鼻呼吸の閉塞, 息切れ.

中枢神経系: 目まい, 知覚障害; まれに – 失神, 痙攣, 運動障害 (遅発性ジスキネジーを含みます); ある場合には – 神経弛緩薬性悪性症候群. セルチンドールを受けた患者における錐体外路障害は、同じ周波数で発生します, とプラセボとのこと.

心臓血管系: 起立性低血圧 (これは一過性であり、治療の開始時に発生します), 末梢浮腫, 伸長 QT 間隔; まれに – 発作性心室頻拍 ( 税込. 不整脈の種類 “ピルエット”).

泌尿器系: 時々 – leucocyturia, 血尿.

その他: 時々 – 口渇, 体重増加, 射精量の減少; まれに – giperglikemiâ.

禁忌

- 訂正不能低カリウム血症や低マグネシウム血症;

- 発現心血管疾患 (税込. 歴史);

- 鬱血性心不全;

- 心筋肥大;

- 不整脈;

- 徐脈 (もっと少なく 50 U /分);

- 先天性QT延長症候群 (税込. 家族歴);

- 買収QT延長 (もっと 450 男性のMSと 470 女性ではミリ秒);

- 薬の同時使用, удлиняющихинтервалQT, 抗不整脈薬クラスIAおよびIIIを含みます (キニジン, ソタロール, アミオダロン, dofetilid), いくつかの抗精神病薬 (tioridazin), いくつかのマクロライド系抗生物質 (エリスロマイシン), いくつかのキノロン系抗生物質番号 (ガチフロキサシン), いくつかの抗ヒスタミン薬 (terfenadin, astemizol), とシサプリド, リチウム製剤;

- 薬の同時使用, ингибирующихизоферментыCYP3А, アゾール類の群からの抗真菌剤を含みます (イトラコナゾール, ケトコナゾール), いくつかのマクロライド系抗生物質 (エリスロマイシン, クラリスロマイシン), HIVプロテアーゼ阻害剤 (インジナビル), いくつかのカルシウムチャネル遮断薬 (ベラパミル, ジルチアゼム), シメチジン;

- 重度の肝障害;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年 (安全性および有効性は確立されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳中のSerdolektaの安全性が検討されていません.

妊娠中の予定は禁忌であります.

必要に応じて母乳を停止する必要があり、授乳中Serdolektaを使用.

注意事項

予防策による, QT間隔の増加に関連し、ECG監視Serdolektのみの場合に与えられるべきです, それは、少なくとも1つの他の抗精神病薬に対して不耐性を有する場合.

QT延長の危険性が増加するがセルチンドール高用量を受けたとき (20-24 mg /日). QT延長, 多くの薬剤の適用から生じます, 発作性心室頻拍の開発、および突然死につながることができます.

血圧コントロールが滴定中および維持療法の開始時に必要です.

ECGモニタリングは、治療前および治療中に行われるべきです: ときに平衡状態 (約 3 治療の週) または一日用量 16 ミリグラム, スルー 3 治療開始後ヶ月. 維持療法の間、ECG試験が行われるべきであるすべての 3 ヶ月. 心電図研究では、前と投与量にセルチンドール又は加入/増加の用量を増加した後に実施すべきです, 血漿中のセルチンドールの濃度の増加を引き起こす可能性があります.

ときにQT延長の上 500 MSセルチンドールは廃止すべき. ときに患者の心拍, 発作, 失神または他の症状, 不整脈を発症する可能性を指しています, 直ちに患者を調べます (心電図を含みます). ECG試験は、好ましくは朝に実施されます.

治療Serdolektomを開始する前に、電解質異常のリスクが高い患者では血清中のカリウムとマグネシウムの濃度を決定する必要があります. 低カリウム血症及び低マグネシウム血症は、セルチンドールを使用する前に修正する必要があり. 嘔吐および下痢を​​有する患者の血清中のカリウムの濃度の定期的なモニタリングを行う勧め, kaliyvyvodyaschih利尿薬と他の電解質障害を適用する場合.

抗精神病薬は、ドーパミンアゴニストの効果を阻害することができます. Serdolektは、パーキンソン病の患者には慎重に使用する必要があります.

低での肝機能障害を緩和するために、慎重に患者の状態を監視する必要があり; これは、投与量のゆっくり増加し、より低い維持用量を推奨しています.

注意事項は、発作の既往歴のある患者Serdolekt処方されるべきです.

抗精神病薬の長期使用 (特に高用量で) これは、遅発性ジスキネジアのリスクを増大させます. Serdolektaの用量で治療中遅発性ジスキネジアの症状が減少または完全にキャンセルする必要があるとき.

CSNの発展に伴い、薬物の即時撤退を要求し.

抗精神病薬の鋭いリフティングと吐き気を引き起こす可能性があります, 嘔吐, 増加発汗, 不眠症. また、精神病症状のリターンと不随意運動障害の出現が可能です (静座不能, ジストニア, 運動障害). あなたは、薬剤の段階的除去を必要とします.

錠剤は、ラクトース一水和物を含有して. これは、遺伝性ガラクトース不耐症の患者に処方されるべきではありません, ラクターゼ欠乏またはグルコースとガラクトースの吸収障害.

小児科での使用

薬物での安全性と有効性 歳未満の小児および青年 18 年 私たちは研究されていません, これらの患者Serdolekta予定は禁忌であります.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Serdolektは鎮静効果を持っていませんが、, 患者は潜在的に危険な活動に従事しないことをお勧めします, 注意が必要です, まで, あなたは、薬物に対する個体の応答を確立するまで、.

過剰摂取

症状: 眠気, たわ言, 頻脈, 血圧の低下, 間隔QTの過渡延長. 発作性心室頻拍のおそらく開発 (不整脈の種類 “ピルエット”), 薬セルチンドールと一緒に使用する場合は特に, 副作用のこのタイプを引き起こすことができ.

治療: 薬物は中止すべきです, セット/カテーテル, 胃洗浄へ, 活性炭と下剤の投与; 対策は、気道、十分な酸素化を維持するために注意しなければなりません. 特別な解毒剤および薬物は透析によって除去することはできません. したがって、支持療法を割り当てるべき. それはすぐに鍵の物理的パラメータのECGの監視と制御を開始することが必要です. QT延長ECGモニタは、このインデックスの正規化を行う場合, しかし、Tの点に注意してください。_1/2 セルチンドール (から 2 へ 4 日).

ドーパミンまたはエピネフリンの溶液中で/中に低下し、血管虚脱の症状血圧の補正が慎重になされるべきである場合には, TK. αのセルチンドールの同時拮抗作用を有するβアドレナリン受容体の刺激₁-アドレナリン受容体は、血圧の著しい低下につながる可能性. 抗不整脈薬を使用する際に考慮されるべきです, Chtoキニジン, prokaynamyd, ジソピラミドはQT延長を引き起こす可能性があります.

重度の錐体外路障害の発症と抗コリン作動薬を処方されるべきです.

患者は完全に回復するまで、一定の医学的管理の下でなければなりません.

薬物相互作用

QT延長の危険性は、薬物の併用によって増加します, QT間隔を延長させるか、セルチンドールの代謝を阻害 (これらの組み合わせは禁忌であります).

薬セルチンドールとの共同出願では, CYP2D6ингибирующими (フルオキセチン, パロキセチン, キニジン), 血漿中のセルチンドールの濃度を増加させることができます (あなたは、投与量を減少させるために必要があるかもしれません, ならびにこれらの薬剤の用量前後ECG検査を行います).

セルチンドール及びその代謝産物は、CYP2D6に対して弱い阻害効果を有することができます, β遮断薬の代謝に関与します, antiaritmikov, 一部の降圧薬, 多くの抗精神病薬と抗うつ薬.

セルチンドールとマクロライド系抗生物質の同時使用 (エリスロマイシン) カルシウムチャネル遮断薬 (ジルチアゼム, ベラパミル) 若干の増加につながる可能性 (<25%) 血漿中のセルチンドール濃度. 拡大レベルは弱い活性CYP2D6の患者で高くすることができます. これらの患者に定期的に設定されるように十分に困難です, セルチンドールおよび製剤の同時使用, 阻害CYP3Aは禁忌します, TK. これは、血漿中のセルチンドールの濃度の有意な増加につながることができます.

カルバマゼピンのアプリケーションに, フェニトイン, フェノバルビタールとリファンピシンは、セルチンドールの代謝の重要な強化することができます, これは抗精神病薬、血液の血漿濃度の実質的な減少につながり. このような場合には、セルチンドールの減少抗精神病活性は、用量を増加させる必要とするかもしれません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬物は、暗所に保存する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 5 年.