セルチンドール

ときATH:
N05AE03

薬理作用

抗精神病薬, 非定型神経弛緩, フェニル誘導体. これは、抗精神病薬の効果を有します, 中脳辺縁系の選択的遮断に起因します ドーパミン作動性ニューロンおよび中枢ドーパミンDのバランスのとれた抑制効果₂-受容体およびセロトニン5HT₂-受容体, ならびにα₁-adrenoreceptory.

セルチンドールは、ムスカリン性およびヒスタミンHへの影響はありません₁-受容体, 抗コリンと鎮静効果の欠如によって証明されるように, これらの受容体への曝露に関連します. プロラクチンレベルには影響はありません.

薬物動態

経口セルチンドールはよく消化管から吸収された後. C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 10 摂取後時間. 血漿タンパク結合 – 99.5%. これは、参加アイソザイムCYP2D6およびCYP3Aに肝臓で代謝されます. 代謝物には抗精神病活性を有していません. T_1/2 についてです 3 D.

セルチンドールとその代謝物は主に糞中と部分的に排出されます – 尿.

証言

統合失調症 (急性精神病性障害を除きます), 、少なくとも1種の抗精神病薬への不寛容.

投薬計画

内部があります 1 回/日.

初回投与量 – 4 mg /日. 個々の応答に応じて投与量を徐々に増加させることができます 20 mg /日. 過剰投与量の場合、 20 mg /日を大幅にQT間隔の延長の危険性の増加しました.

軽度または中等度の肝不全の患者で, 同様に高齢患者のようにセルチンドールは、低用量で用量でより遅い増加のために使用されるべきです.

副作用

呼吸器系: 多くの場合 – 鼻炎, 鼻呼吸の閉塞; まれに – 息切れ.

中枢および末梢神経系から: まれに – 目まい, 知覚障害, 失神, けいれん性疾患, 運動障害 (遅発性ジスキネジーを含みます), 神経弛緩薬性悪性症候群.

消化器系の一部: まれに – 口渇.

心臓血管系: まれに – 起立性低血圧, QT延長, 心室性不整脈の発作 (タイプ “ピルエット”).

泌尿器系: まれに – leucocyturia, 血尿.

代謝: まれに – 体重増加, giperglikemiâ.

その他: 末梢浮腫, 射精量の減少.

禁忌

Kaliopenia, gipomagniemiya; 重度の心血管疾患 (税込. 歴史), うっ血性心不全を含みます, 心筋肥大, 不整脈、または徐脈 (もっと少なく 50 U /分), 先天性QT延長症候群、または患者の親族で症候群, 獲得したQT延長 (もっと 450 男性のMSと 470 女性ではミリ秒); 薬の併用, удлиняющихинтервалQT (税込. антиаритмиковклассовのIAиIII, いくつかの抗精神病薬, マクロライド系抗生物質, フルオロキノロン類, 抗ヒスタミン薬, シサプリド, リチウム製剤); 薬の併用, ингибирующихизоферментыCYP3A (税込. 抗真菌アゾール誘導体, マクロライド系抗生物質, HIVプロテアーゼ阻害剤, シメチジン); 重症の肝不全; 様々な病因の中枢神経系の抑制; 妊娠, 授乳; 幼年期と青年期のアップ 18 年; セルチンドールに対する過敏症.

注意事項

てんかん患者では注意して使用するには, パーキンソン病, 肝不全, 高齢患者で.

急性精神病性障害の軽減のための緊急時に使用することはお勧めしません.

発作性心室頻拍の開発に関連した薬のQT延長の数を受信します (タイプ “ピルエット”)

そのため、QT延長のセルチンドールの潜在的な危険の場合に使用する必要があります, 不寛容は、すでに少なくとも1種の抗精神病薬を持っている場合.

ECGモニタリングは、治療の前に行われるべきです, とき平衡濃度 (約 3 日. 開始後) とき、または用量 16 mg /日. 維持療法中に心電図の研究では、前と投与量の変更後または用量でのセルチンドール/増加に参加した後に行われるべきです, その血漿中のセルチンドールの濃度を増加させることができます. より多くのQT間隔の増加に伴って 500 MSセルチンドールは中止すべきです.

血圧監視は維持療法の開始時に用量漸増期間中に必要とされます.

ときに治療中の症状, 不整脈の可能性を指しています (税込. ハートビート, 痙攣, 失神) すぐに患者の検査を開始する必要があります, 心電図を含みます.

セルチンドールのアプリケーションの開始前に、低カリウム血症の補正を行う必要があります, gipomagniemii. 嘔吐, 下痢, 利尿薬で治療中, 低カリウム血症を引き起こす可能性があります, 電解質異常は、血液中のカリウムの濃度を制御することが推奨されている場合.

低での肝機能障害を緩和するために、慎重に患者の臨床状態を監視する必要があり.

抗精神病薬の長期使用と, 特に高用量で, これは、遅発性ジスキネジアのリスクを増大させます. 遅発性ジスキネジアまたは神経遮断薬悪性症候群のセルチンドールの症状を中止した場合.

歳未満の小児および青年におけるセルチンドールの安全性と有効性 18 sがインストールされていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

我々は、治療に対する個々の患者の応答を決定するまで、他の潜在的に危険な活動の駆動や職業をお勧めしません.

薬物相互作用

薬物を使用したアプリケーションでは, увеличивающимиинтервалQT, この効果のリスクを増加させます.

セルチンドールは、イソ酵素CYP2D6およびCYP3Aの参加と代謝ので、, CYP2D6アイソザイムの阻害剤を受けながら (税込. フルオキセチン, パロキセチン, xinidinom) 血漿中のセルチンドールの濃度を増加させることができます. セルチンドールとその主な代謝物は、CYP2D6アイソザイム活性の弱い阻害剤であります, の参加は、β遮断薬によって代謝されると, antiaritmiki, 一部の降圧薬, 多くの抗精神病薬と抗うつ薬.

ИнгибиторыизоферментовCYP3A (税込. シメチジン, 抗真菌薬ピロール誘導体, HIVプロテアーゼ阻害剤, マクロライド系抗生物質) 大幅に血漿中のセルチンドールの濃度を高めることができます.

カルバマゼピンの影響を受けて, フェニトインは大幅にセルチンドールの代謝を加速することができます, これは血漿中のその濃度の低下につながり、抗精神病作用を減少させます.