ROGLIT

活物質: ロシグリタゾン
ときATH: A10BG02
CCF: 経口血糖降下剤
ICD-10コード (証言): E11
ときCSF: 15.02.03
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 碑文 “A03” 片側に.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, ナトリウムカルボキシメチル, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物.

シェルの構成: オパドライ II 85F28751 ホワイト, タルク, 二酸化チタン C.I.77891 (E171), マクロゴール 3000, ポリビニルアルコール.

10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 碑文 “A04” 片側に.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, ナトリウムカルボキシメチル, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物.

シェルの構成: オパドライ II 85F28751 ホワイト, タルク, 二酸化チタン C.I.77891 (E171), マクロゴール 3000, ポリビニルアルコール.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 碑文 “A05” 片側に.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, ナトリウムカルボキシメチル, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物.

シェルの構成: オパドライ II 85F28751 ホワイト, タルク, 二酸化チタン C.I.77891 (E171), マクロゴール 3000, ポリビニルアルコール.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – ロシグリタゾン.

薬理作用

チアゾリジンジオンのグループからの経口血糖降下薬. 選択的PPARγ核内受容体アゴニストです。 (ペルオキシソーム増殖因子活性化ガンマ). 脂肪組織のインスリン抵抗性を低下させることにより血糖値を低下させます。, 骨格筋と肝臓組織.

膵臓β細胞の機能を保護する効果があります: 膵島細胞の量とインスリン含有量の増加. 重度の高血糖の発症を防ぎます. 膵臓のインスリン分泌を刺激せず、低血糖を引き起こしません.

主要代謝物 (パラヒドロキシ硫酸塩) 可溶性ヒトPPARγに対して比較的高い親和性を持っています, ただし、この現象の臨床的重要性は不明です.

血糖降下作用は徐々に発現します: 空腹時血糖値の最大の低下は、 8 治療の週. 治療には体重増加が伴います.

ロシグリタゾン, スルホニル尿素またはメトホルミンと組み合わせて使用​​される, インスリン抵抗性を軽減し、膵臓β細胞の機能を改善します。. これにより、遊離脂肪酸の濃度が大幅に減少します。. さまざまな結果として, しかし同時に、作用機序は互いに補完的です。ロシグリタゾンとスルホニル尿素誘導体またはメトホルミンの併用治療は相加効果をもたらし、2 型糖尿病患者の血糖コントロールを実現します。 2: 空腹時血糖値とグリコシル化ヘモグロビンの減少 (HbA1c値). 太りすぎの患者では、血糖降下効果がより顕著になります。.

長期併用療法による有益な血糖降下効果や心臓血管への影響の可能性に関するデータはありません。.

薬物動態

吸収

用量での薬物の経口投与後 4 MGまたは 8 ロシグリタゾンの生物学的利用能（mg）はおよそ 99%. C言語_マックス 血漿中のロシグリタゾンは内で達成されます 1 いいえ. 治療用量の範囲内では、血漿濃度は用量に比例します。. 食事と一緒に薬を摂取してもAUC値は変化しません, Cは若干下がっていますが_マックス (約 20-28%) それに到達する時間を増やします 1.75 断食と比較したh. これらの小さな変化は臨床的に重要ではありません。. ロシグリタゾンの吸収は、胃液のpHの上昇によって損なわれることはありません。.

配布

高血中タンパク質結合 (約 99.8%) 血漿中のロシグリタゾンの濃度や患者の年齢には依存しません. 主要代謝産物のタンパク質結合の程度 (パラヒドロキシ硫酸塩) 非常に高い (>99.99%).

Ⅴ_(d) 約 14 L.

代謝

ロシグリタゾンは、主にN-脱メチル化とヒドロキシル化、それに続く硫酸塩とグルクロン酸との結合によって広範囲に代謝されます。. 血糖降下作用の発現におけるロシグリタゾンの主要代謝産物の役割は完全には理解されていない, そしてそれは可能です, 血糖降下作用もあるとのこと.

インビトロでの研究が示しています, ロシグリタゾンは主に CYP2C8 アイソザイムの関与により代謝され、, 多少なりとも, CYP2C9の参加を得て.

CYP1A2アイソザイムを有意に阻害しない, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3Aまたは4A. CYP2C8 アイソザイムを中程度に阻害します (IC₅₀ 18 ミリモル) CYP2C9にはほとんど影響しません (IC₅₀ 50 ミリモル). CYP2C9基質と相互作用しない.

控除

最終的なT_1/2 についてです 3-4 いいえ. 総血漿クリアランス – 約 3 L /. 薬を服用した後 1-2 時間/日ロシグリタゾンは蓄積しません. 薬物の反復投与により、血清中の代謝物の蓄積が予想されます, 主要な代謝産物がより広範囲に蓄積する (パラヒドロキシ硫酸塩), 8倍の集中力アップが期待できる.

代謝物として排泄される, 主に尿中に – 約 2/3 用量, 糞と – 約 25%.

代謝物の除去は非常に遅い: 端子T_1/2 についてです 130 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

性差と年齢はロシグリタゾンの薬物動態に大きな影響を与えません.

中等度の肝機能障害を有する患者において (チャイルド·ピューのためのクラスB) と_マックス 血漿中の薬物とAUCは 2-3 回. 個人差が大きい: 遊離薬物の AUC の差は最大 7 倍になる可能性があります.

末期の腎疾患または腎不全の患者における薬物の薬物動態の臨床的に有意な差, 血液透析, いいえ.

証言

型糖尿病 2:

- 食事療法が効果がない場合の単独療法として;

- 過体重患者におけるメトホルミンとの併用;

- 患者のみにスルホニルウレア誘導体と併用, メトホルミンは転送されない, またはメトホルミンが禁忌である人;

- インスリンと組み合わせて.

投薬計画

薬は経口的に摂取されています, 食事中、または食事に関係なく, 1-2 回/日.

初期用量は 4 ミリグラム.

メトホルミンとの併用: 初回投与量 4 mg /日, 必要に応じて 8 治療の週、用量はに増やすことができます 8 mg /日.

スルホニルウレア誘導体との併用: 投与経験, 超過 4 mg /日, 不足しています.

インスリンと併用すると: 初回投与量 4 mg /日, 必要であれば、それはに増加させることができます 8 mg /日.

へ 高齢の患者 補正量が必要とされません.

に 腎不全 軽度から中等度の重症度、用量調整は不要, ログリットは重度の腎不全には使用されません.

副作用

副作用の頻度の決定: 多くの場合 (≥1％, <10%), まれに (≥0.1％, < 1%), まれに (≥0.01％, <0.1%), 少数例で (<0.01%).

メトホルミンと併用した場合:

造血系から: 多くの場合 – 貧血.

代謝: 多くの場合 – gipoglikemiâ, 時々 – 脂質異常症, 糖尿病の悪化, 高コレステロール血症 (2.1%), 体重増加 (3.7%); 少数例で – 急速かつ大幅な体重増加.

中枢神経系: 多くの場合 – 頭痛の種.

心臓血管系: まれに – 心不全と肺水腫, 末梢浮腫.

消化器系の一部: 多くの場合 – 鼓腸, 吐き気, 腹痛, 消化不良; 時々 – 嘔吐, 食欲不振, 便秘; まれに – 肝酵素の増加 (少数例で – 致命的な, ただし、因果関係は確立されていません).

アレルギー反応: 少数例で – じんましん, 血管神経性浮腫.

スルホニルウレア誘導体と併用する場合:

造血系から: 時々 – 貧血.

代謝: 多くの場合 – gipoglikemiâ, 体重増加 (6.3%); 時々 – 脂質異常症, 高コレステロール血症 (3.6%), 高トリグリセリド血症; 少数例で – 急速かつ大幅な体重増加.

中枢および末梢神経系から: 時々 – 睡眠過剰, 目まい, 知覚障害.

心臓血管系: まれに – 心不全と肺水腫.

呼吸器系: まれに – 息切れ.

消化器系の一部: まれに – 鼓腸, 吐き気, 腹痛, 食欲増加; まれに – 肝酵素の増加 (少数例で – 致命的な, ただし、因果関係は確立されていません).

皮膚科の反応: 時々 – 脱毛症, 皮膚発疹.

アレルギー反応: 少数例で – じんましん, 血管神経性浮腫.

その他: 時々 – 疲労感の増大, 疲労.

ロシグリタゾンをメトホルミンと組み合わせて服用すると、末梢浮腫がより頻繁に発生します (4.4%). 高コレステロール血症はLDLとHDLの増加を伴います, 総コレステロールとHDLの比率は変化しない. 一般に、これらの変化の重症度は軽度または中程度であり、, 通常, 治療を中止する必要はありません.

禁忌

- NYHA分類による機能クラスI〜IVの心不全 (税込. 歴史);

- 肝疾患;

- 重度の腎不全;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

-ロシグリタゾンおよび薬物の他の成分に対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中および授乳中の薬ログリットの使用に関するデータはありません。, したがって、その使用は禁忌です。.

無排卵の女性のインスリン感受性の上昇, インスリン抵抗性によって引き起こされる, 排卵を回復させることは可能です. このような患者には、妊娠の可能性について警告する必要があります。, 患者が妊娠の継続を希望する場合は、ロシグリタゾンによる治療を中止する必要があります。.

注意事項

ログリットの摂取は体液貯留を引き起こす可能性があります, 心不全の発症を引き起こしたり、既存の心不全の経過を悪化させたりする可能性があります. ログリットによる治療中は、体重を監視し、兆候を観察する必要があります, 体液貯留を示す. 個別のケースごとに、体重増加の理由と、体重増加における体液貯留の役割を突き止める必要があります。. 急速かつ大幅な体重増加, 体内の体液貯留によって引き起こされる, レア. 心臓の予備容量が低下している場合、心不全の兆候を監視することが特に重要です。. 心臓の状態が悪化する兆候がある場合は、ログリットによる治療を中止する必要があります。.

Roglit の使用中は肝機能を監視する必要があります。. 治療を開始する前に、ベースラインの肝酵素活性を決定する必要があります。. 彼らの活動が増えると (のALT活動 2.5 回ULN) または肝機能障害の他の兆候が発現している場合、ログリトムによる治療は実行できません。. ロシグリタゾンによる治療の最初の 1 年間は、肝機能を毎年モニタリングする必要があります。 2 ヶ月, 後で別の周波数でも可能です. 治療中にALT活性が上昇した場合 3 回ULN, 直ちにモニタリングを実施し、症状が進行した場合にはログリットによる治療を中止する必要があります。.

何らかの症状が出た場合, 肝疾患を示す (税込. 原因不明の吐き気, 嘔吐, 腹痛, 倦怠感の増加, 食欲不振および/または濃い色の尿) 肝酵素レベルを再評価する必要がある. ロシグリタゾンによる治療を継続できるかどうかは、検査パラメータに基づいて決定されます。. 黄疸は治療中止の兆候です.

ログリットによる治療にはヘモグロビンレベルの低下が伴う場合があります. ヘモグロビンレベルが最初から低い場合、貧血を発症する可能性が高くなります.

パクリタキセルとの併用には注意が必要.

乳糖不耐症の場合は次の点に注意してください。, タブレット 2 ミリグラム, 4 ミリグラム 8 それぞれロシグリタゾンをmgで含有 54.403 ミリグラム, 108.806 ミリグラム 217.612 乳糖MG.

小児科での使用

薬の有効性と安全性 歳未満の小児および青年 18 年 設定されていません, したがって、このカテゴリーの患者に対するログリットの使用は推奨されません。.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Roglit を使用しても、車両を運転したり、他の機械を操作したりする能力には影響しません。.

過剰摂取

薬物の過剰摂取に関するデータは限られています。. 急性投与 20 ロシグリタゾンmgは何の症状も伴わなかった.

治療: 過剰摂取の場合、対症療法が行われます. ロシグリタゾンはタンパク質に高度に結合しているため、血液透析によって排除されません。.

薬物相互作用

ロシグリタゾンは主に CYP2C8 によって代謝されます, CYP2C9の役割はそれほど重要ではありません, ロシグリタゾンと基質および後者の阻害剤との相互作用は臨床的に重要ではありません。.

セリバスタチンとの相互作用の可能性は低い.

パクリタキセルはロシグリタゾンの代謝を阻害します, 薬物の併用には注意が必要.

他の経口血糖降下薬との相互作用 (メトホルミン, グリベンクラミド, akarʙoza) 臨床的意義はありません.

適度なアルコール摂取は血糖コントロールに影響しない.

ジゴキシンとの臨床的に重要な相互作用, ワルファリン (CYP2C9 の基質), ニフェジピン (CYP3 A4基板), エチニルエストラジオールとノルエチンドロロンは観察されませんでした.

NSAID は、ロシグリタゾンと同時に摂取すると体内の体液貯留を促進します.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は15°から30°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.