РЕЛПАКС

活物質: エレトリプタン
ときATH: N02CC06
CCF: セロトニン5-HTアゴニスト₁-受容体. 抗片頭痛作用のある薬
ICD-10コード (証言): G43
ときCSF: 02.16.05.01
メーカー: ファイザー社 (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました オレンジ, ラウンド, レンズ状の, 刻印 “REP 40” 一方の側と “ファイザー” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, пленочная оболочка Opadry Orange OY-LS-23016 и Opadry Clear YS-2-19114-A.

2 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗片頭痛薬. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ_1B– и нейрональных 5-НТ_1D-受容体. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT_1ふ-受容体, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ_1あ-, 5-NT_2B-, 5-NT_1IS– および5-HT₇-受容体.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

薬物動態

吸収

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. T_マックス после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 いいえ. 治療の投薬量の範囲 (20-80 ミリグラム) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

C言語_マックス элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, T_マックス в плазме крови увеличивалось до 2.8 いいえ.

При регулярном применении (上 20 ミリグラム 3 回/日) 間に 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 ミリグラム 3 回/日と 80 ミリグラム 2 回/日) 間に 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (約 40%).

配布

Ⅴ_(d) элетриптана при в/в введении составляет 138 L, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (約 85%).

代謝

in vitroでの研究では、ことを示唆しています, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного ¹⁴と. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в опытах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, 信じます, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

控除

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 L /, аT_1/2 – 約 4 いいえ. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 L /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% 合計地面とのクリアランスの; このショー, что элетриптан выводится, 主に, в виде метаболитов с мочой и калом.

特別な臨床状況における薬物動態

ポール

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

高齢者 (シニア 65 年)

У людей пожилого возраста (65-93 年) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (オン 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T_1/2 (約 4.4 へ 5.7 いいえ) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Подростки 12-17 年

Фармакокинетика элетриптана (40 ミリグラム 80 ミリグラム) у подростков в возрасте 12-17 лет с мигренью, принимавших препарат в межприступный период, была сходной с таковой у здоровых взрослых.

子供 7-11 年

小児の 7-11 лет клиренс элетриптана не отличается от такового у подростков, при этом у них ниже V_(d). Концентрации препарата в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.

異常肝機能

肝機能障害を有する患者において (クラス、およびスケール Child-pugh b) выявлено статистически значимое увеличение AUC (オン 34%) иT_1/2, а также небольшое увеличение C_マックス (オン 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

腎機能障害

У пациентов с легким (CC 61-89 ml /分), умеренным (CC 31-60 ml /分) и выраженным (CC<30 ml /分) нарушением функции почек не выявлено статистически значимых изменений фармакокинетики элетриптана или связывания его с белками плазмы крови.

証言

— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

投薬計画

薬物は内部規定されています. 錠剤は全体飲み込まれるべきです, 飲料水.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс^® следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

へ 成人患者 (老人 18-65 年) 推奨開始用量であります 40 ミリグラム.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 いいえ, то Релпакс^® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, より 2 ч после первой дозы.

Если первая доза Релпакса^® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 いいえ, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, TK. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 ミリグラム.

日用量は、超えてはなりません 160 ミリグラム.

副作用

患者, принимающих Релпакс^® 治療用量で, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% по сравнению с плацебо).

全体として身体から: 疲労, 腰痛, боль и стеснение в груди, 寒気.

心臓血管系: ощущение тепла или приливы жара к лицу, 動悸, 頻脈, стенокардитическая боль, 血圧上昇.

中枢および末梢神経系から: 眠気, 目まい, 知覚障害, 頭痛の種, gipesteziya, 発汗, 気持ち “昏睡” 喉の, 失神 (まれに).

消化器系の一部: 腹痛, 口渇, 吐き気, 消化不良, ishemicheskiy大腸炎 (まれに).

筋骨格系の一部に: 筋無力症, 筋肉痛.

呼吸器系: 咽頭炎.

免疫システムの一部に: アレルギー反応 (некоторые из которых могут быть серьезными), 税込. 発疹, かゆみ, じんましん.

Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом^®, являются типичными для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ₁-受容体.

В целом Релпакс^® 忍容性が良好. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, 薬を服用 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно.

禁忌

- 重度の肝臓;

- 制御されていない高血圧;

- CHD (狭心症, プリンツメタル狭心症, 心筋梗塞, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

— в течение 24 ч до или после приема Релпакса^® нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (税込. метисергид);

— одновременный прием Релпакса^® с другими агонистами серотониновых 5-HT₁-受容体;

- 小児および青年期まで 18 年 (TK. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

Клинический опыт применения Релпакса^® при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, 母親に療法の投影利点が胎児に潜在的なリスクを上回る.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. В одном клиническом исследовании 8 женщин принимали препарат однократно в дозе 80 ミリグラム. Выведение элетриптана с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% 用量. それにもかかわらず, во время грудного вскармливания Релпакс^® 慎重に使用する必要があります. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема Релпакса^®.

注意事項

Не рекомендуется применение Релпакса^® в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, 特に, ケトコナゾール, イトラコナゾール, エリスロマイシン, クラリスロマイシン, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир.

Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ₁-受容体, Релпакс^® следует применять только в тех случаях, 片頭痛の診断が疑う余地がないとき. Релпакс^® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Релпакс^® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс^®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Релпакс^®, как и другие агонисты серотониновых 5-HT₁-受容体, не следует назначать для лечения “атипичных” головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (ストローク, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс^® не следует принимать профилактически.

Релпакс^® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса^® 調査していません, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса^®, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в дозах, 超過 40 ミリグラム. При применении Релпакса^® 用量 60 mgであり、より (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).

車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響

В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT₁-受容体, включая Релпакс^®, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, 大きな注意を要します, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса^®.

過剰摂取

症状: возможно развитие артериальной гипертензии или других более серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

治療: 維持療法. T_1/2 элетриптана составляет около 4 いいえ, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, 少なくとも, 間に 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на сывороточные концентрации элетриптана не известно.

薬物相互作用

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1 G) и кетоконазола (400 ミリグラム), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение C_マックス (で 2 と 2.7 それぞれ、倍) иAUC (で 3.6 と 5.9 それぞれ、倍) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T_1/2 элетриптана с 4.6 へ 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 へ 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс^® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, イトラコナゾール, エリスロマイシン, クラリスロマイシン, джозамицином и ингибиторами протеазы (ritonavirom, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса^® β遮断薬との, 三環系抗うつ薬, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику Релпакса^® маловерятно: ベータ遮断薬, 三環系抗うつ薬, 選択的セロトニン再取り込み阻害薬, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, カルシウムチャネル遮断薬.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия Релпакса^® и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 ミリグラム), ベラパミル (480 ミリグラム) или флуконазола (100 ミリグラム) C言語_マックス элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 と 1.4 回, а его AUC – で 1.3, 2.7 と 2 回. Эти изменения считаются клинически незначимыми, TK. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 と 2 ч после Релпакса^® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, エルゴタミンを含む, или производные эрготамина (税込. digidroergotamin) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса^®.

およびその逆, Релпакс^® 遅くとも割り当てることができます 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные in vitro или in vivo о том, что Релпакс^® в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома P450 отсутствуют. Клинически значимое взаимодействие Релпакса^®, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.