エレトリプタン
ときATH:
N02CC06
薬理作用
片頭痛の治療. 選択的セロトニン作動薬、5-HT1B- および5-HT1D受容体, 主に配置されています, 血管内 裸の脳. これらの受容体が刺激されると血管収縮が起こります, 特に, 頸動脈系, それが頭痛の軽減につながります. エレトリプタンはセロトニン 5-HT1F 受容体に対しても高い親和性を持っています, 5-HT1A-に対して中程度の影響を及ぼします。, 5-HT2B-, 5-HT1E- および 5-HT7 受容体.
エレトリプタンの抗片頭痛効果は、頭蓋内血管を収縮させる能力によるものである可能性があります, 神経性炎症に対する抑制効果と同様に.
薬物動態
経口投与後、エレトリプタンは胃腸管から迅速かつ十分に吸収されます。 (81%). およその絶対的バイオアベイラビリティ 50%. 血漿中の Cmax に達するまでの時間はおよそ 1.5 いいえ.
静脈内投与では、Vd は 138 L. タンパク質結合 – 約 85%.
インビトロでの研究が示しています, エレトリプタンは、アイソザイム CYP3A4 と、わずかに CYP2D6 の関与により肝臓で代謝されること. 同定されました 2 主要な循環代謝産物, N-酸化によって形成される (非アクティブ) そしてN-脱メチル化により (活性はエレトリプタンに匹敵する). 活性代謝物の血漿中濃度はわずかです。 10-20% エレトリプタンの濃度に関係しており、その治療効果の発現にはそれほど重要ではありません。.
静脈内投与後のエレトリプタンの T1/2 は約 4 いいえ, 総血漿クリアランス – 36 L /. 経口投与後の平均腎クリアランスは約 3.9 L /. 腎外クリアランスの割合はおよそ 90% 合計地面とのクリアランスの; このショー, エレトリプタンが排泄されること, 主に, 尿や糞便中の代謝産物の形で.
高齢患者の場合、T1/2 は約 4.4 hまで 5.7 いいえ.
肝機能障害を有する患者において (Child-Pugh スケールのクラス A および B) AUCとT1/2の統計的に有意な増加が検出されました, 血漿中のCmaxのわずかな増加と同様に
証言
片頭痛発作の緩和 (オーラありとなし).
投薬計画
内部があります. 初回の単回投与 – 40 ミリグラム. 使用頻度は投与に対する臨床反応によって異なります。.
最大日用量は 160 ミリグラム.
副作用
心臓血管系: 顔の熱感またはほてり, ハートビート, 頻脈, 胸痛, 血圧上昇.
中枢および末梢神経系から: 眠気, 目まい, 知覚障害, 頭痛の種, gipesteziya, 増加発汗, 気持ち “昏睡” 喉の.
消化管の一部に: 腹痛, 口渇, 吐き気, 消化不良.
筋骨格系の一部に: 筋無力症, 筋肉痛.
呼吸器系: 咽頭炎.
アレルギー反応: 発疹, かゆみ, じんましん.
禁忌
深刻な肝臓, 管理不良高血圧, CHD (税込. プリンツメタル狭心症, 心筋梗塞, 無症候性心筋虚血) あるいはその疑いがある, 末梢血管閉塞性疾患, 脳血管障害または一過性脳虚血発作の既往, エルゴタミンまたはその誘導体の使用 24 エレトリプタン服用の数時間前または後, 他のセロトニン 5-HT1 受容体作動薬との併用, 幼年期と青年期のアップ 18 年, エレトリプタンに対する過敏症.
注意事項
エレトリプタンは場合にのみ使用してください, 片頭痛の診断に疑いの余地がない場合.
エレトリプタンは予防的に使用すべきではありません.
エレトリプタンは片麻痺の緩和には適応されていません, 眼筋麻痺性または脳底性片頭痛.
事前の検査なしに患者に処方すべきではありません, 心血管疾患を患っている可能性が高い、または心血管疾患を発症するリスクが高い人.
頭痛の治療には使用しないでください, 脳卒中と関連している可能性があるもの, 動脈瘤破裂.
エレトリプタン, 前兆の発症時に摂取しても頭痛の発症は防げない, したがって、頭痛の段階でのみ使用すべきではありません。.
CYP3A4 アイソザイムの強力な阻害剤と併用しないでください。.
腎機能が低下している患者では、エレトリプタンの降圧効果が増強されます。. エレトリプタンを用量で使用する場合 60 mgであり、より (治療用量の範囲内で) 血圧のわずかな一時的な上昇が記録されました. 腎機能が低下している患者や高齢の患者では血圧が上昇しやすい (臨床的影響は観察されなかった).
薬物相互作用
エリスロマイシンと併用した場合 (1 G) とケトコナゾール (400 ミリグラム), CYP3A4 アイソザイムの強力な阻害剤であるため、血漿中の Cmax の大幅な増加が検出されました。, エレトリプタンのAUCとT1/2.
カフェインやエルゴタミンと併用すると、わずかな, しかし、血圧はさらに上昇します.
