エレトリプタン

ときATH:
N02CC06

薬理作用

Средство для лечения мигрени. 選択的セロトニン作動薬、5-HT1B- および5-HT1D受容体, 主に配置されています, 血管内 голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, 特に, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

薬物動態

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). およその絶対的バイオアベイラビリティ 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 いいえ.

При в/в введении Vd составляет 138 L. Связывание с белками – около 85%.

インビトロでの研究が示しています, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. 同定されました 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (非アクティブ) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 いいえ, общий клиренс из плазмы – 36 L /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 L /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% 合計地面とのクリアランスの; このショー, что элетриптан выводится, 主に, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 hまで 5.7 いいえ.

肝機能障害を有する患者において (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

証言

片頭痛発作の緩和 (с аурой и без ауры).

投薬計画

内部があります. Начальная разовая доза – 40 ミリグラム. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

最大日用量は 160 ミリグラム.

副作用

心臓血管系: ощущение тепла или приливы жара к лицу, ハートビート, 頻脈, 胸痛, 血圧上昇.

中枢および末梢神経系から: 眠気, 目まい, 知覚障害, 頭痛の種, gipesteziya, 増加発汗, 気持ち “昏睡” 喉の.

消化管の一部に: 腹痛, 口渇, 吐き気, 消化不良.

筋骨格系の一部に: 筋無力症, 筋肉痛.

呼吸器系: 咽頭炎.

アレルギー反応: 発疹, かゆみ, じんましん.

禁忌

深刻な肝臓, 管理不良高血圧, CHD (税込. プリンツメタル狭心症, 心筋梗塞, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, 末梢血管閉塞性疾患, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, 幼年期と青年期のアップ 18 年, повышенная чувствительность к элетриптану.

注意事項

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

エレトリプタン, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mgであり、より (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

薬物相互作用

エリスロマイシンと併用した場合 (1 G) とケトコナゾール (400 ミリグラム), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.