活物質: ジアゼパム
ときATH: N05BA01
CCF: トランキライザー (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
ときCSF: 02.04.01
メーカー: ワルシャワ製薬WORK POLFA S.A. (ポーランド)
中のためのソリューション/と/ M クリア, 無色または黄緑色.
| 1 ミリリットル | 1 アンプ. | |
| ジアゼパム | 5 ミリグラム | 10 ミリグラム |
賦形剤: プロピレングリコール, エタノール 96%, ベンジルアルコール, 安息香酸ナトリウム, 酢酸氷河, 酢酸 10% (Ph まで 6.3-6.4), 水D /と.
2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.
抗不安薬 (トランキライザー), ベンゾジアゼピン誘導体.
ジアゼパムは中枢神経系に抑制効果があります, 主に視床にあります, 視床下部と大脳辺縁系. ガンマアミノ酪酸の抑制効果を高めます (ギャバ), の主要なメディエーターの1つ- 中枢神経系における神経インパルスの伝達のシナプス後抑制. 抗不安薬があります, 鎮静剤, 睡眠薬, 筋弛緩作用と抗けいれん作用.
ジアゼパムの作用機序は、超分子GABA-ベンゾジアゼピン-クロリオノフォア受容体複合体のベンゾジアゼピン受容体の刺激によって決定されます。, これはGABA受容体の活性化につながります, 脳の皮質下構造の興奮性の低下を引き起こします, 多シナプス性脊髄反射の抑制.
吸収
筋肉内投与後、ジアゼパムはゆっくりと不均一に吸収されます。, 注射部位によって異なります; 三角筋に注射すると、吸収は迅速かつ完全になります. 生物学的利用能は、 90%. C言語マックス i / mの管理は、 0.5-1.5 いいえ, 静脈内投与で 0.25 いいえ.
配布
Cを常に使用するSS を通じて達成 1-2 日.
血漿タンパク質に結合され、 98%.
ジアゼパムとその代謝物はBBBと胎盤関門を通過します, 母乳中に濃度で排泄される, 関連する 1/10 血漿中濃度.
薬剤を繰り返し使用すると、ジアゼパムとその活性代謝物の顕著な蓄積が観察されます。.
代謝
CYP2C19アイソザイムの関与により肝臓で代謝される, CYP3A4, CYP3A5およびCYP3A7 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.
控除
T1/2 デスメチルジアゼパムは 30-100 いいえ, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 いいえ.
ニュースを報告します - 70% (グルクロニドとして), в неизмененном виде – 1-2%, もっと少なく 10% – с калом.
半減期の長いベンゾジアゼピンを指します1/2. 治療を中止した後、代謝物は数日または数週間も血中に存続します。.
特別な臨床状況における薬物動態
T1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 いいえ, у пациентов пожилого возраста – до 100 いいえ, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 D.
目的として 精神運動性激越の緩和, 不安に関連する, 任命します。 5-10 MG /遅いです, を介して必要に応じて 3-4 h薬は同じ用量で繰り返し投与されます.
に stolbnyake 任命します。 10 mgIVゆっくりまたは深くIM, その後、注入されたドリップで/で 100 ジアゼパムcのmg 500 ミリリットル 0.9% 塩化ナトリウム溶液、または 5% 速度でグルコース溶液 5-15 MG / H.
に てんかん重積状態 /mまたは/を指定する 10-20 ミリグラム, を介して必要に応じて 3-4 h薬は同じ用量で繰り返し投与されます.
へ 骨格筋のけいれんを和らげる - によって 10 mg v / m for 1-2 動作時間前.
IN 産科 / Mに割り当て 10-20 頸部拡張時のmg 2-3 指.
生後5週目以降の新生児 (シニア 30 日) ゆっくりと静脈内投与 100-300 最大用量までのmcg/kg体重 5 ミリグラム, 必要に応じて、導入は後に繰り返されます 2-4 いいえ (臨床症状に応じて).
子供のための 5 と古いです 薬はゆっくりと静脈内投与されます 1 MGごと 2-5 最小から最大用量 10 ミリグラム; 必要に応じて、導入後に繰り返すことができます 2-4 いいえ.
中枢および末梢神経系から: 治療の開始時 (特に高齢の患者で) – сонливость, 目まい, 疲労, 障害濃度, 運動失調, 見当識障害, 感情の鈍化, 精神遅滞と運動反応, anterogradnaya健忘 (より頻繁に発生します, 他のベンゾジアゼピンよりも); めったに - 頭痛, 幸福感, うつ病, 震え, カタレプシー, 混乱, ジストニア錐体外路反応 (無秩序な動き), 疲労, 筋力低下, giporefleksiя, 構音障害; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (攻撃性の爆発, 精神運動性激越, 恐怖, 自殺の, 筋肉のけいれん, 混乱, 幻覚, アラーム, 睡眠障害).
造血系から: 白血球減少症, 好中球減少症, 無顆粒球症 (寒気, 温熱療法, 喉の痛み, 重度の倦怠感または脱力感), 貧血, 血小板減少症.
消化器系の一部: 口の乾燥や過流涎, 胸焼け, Ikotech, 胃痛, 吐き気, 嘔吐, 食欲減退, 便秘, 異常肝機能, 肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの増加, 黄疸.
心臓血管系: 低血圧, 頻脈.
泌尿器系: 失禁または尿閉, 腎機能障害.
生殖システムから: 性欲の増減, 月経困難症.
呼吸器系: 呼吸抑制 (薬の投与が速すぎる).
アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ.
局所反応: 静脈炎または静脈血栓症 (Krasnoja, 腫れ, 痛み) 注射部位.
その他: 適応, 薬物依存; редко – угнетение дыхательного центра, ぼやけた視界 (複視), 過食症, 減量.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (易刺激性, 頭痛の種, アラーム, 恐怖, 精神運動性激越, 睡眠障害, disforija, 内臓の平滑筋と骨格筋のけいれん, 離人症, 発汗増加, うつ病, 吐き気, 嘔吐, 震え, 知覚障害, 税込. 聴覚過敏, 知覚障害, 羞明, 頻脈, 痙攣, 幻覚; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, gipotermiя, 呼吸困難.
と 注意 欠席を処方する (小発作) またはレノックス・ガストー症候群 (静脈内投与すると、強直性てんかん重積状態の発症を引き起こす可能性があります), てんかんまたはてんかん発作の病歴 (ジアゼパムの開始または突然の離脱は、発作またはてんかん重積状態を引き起こす可能性があります), 肝および/または腎不全, 脳および脊髄の運動失調, 運動亢進を伴う, 向精神薬を乱用する傾向, うつ病を伴う, 有機脳疾患 (考えられる逆説的な反応), 低タンパク血症, 高齢の患者.
薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります.
Relaniuma® 胎児に毒性を及ぼし、妊娠初期に使用すると先天性奇形のリスクが高まります. 妊娠後期に治療用量で薬を服用すると、胎児の中枢神経系の鬱病を引き起こす可能性があります。. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
RELANIUMを使用する場合® それ以上の用量で 30 のためのMG 15 分娩前または分娩中は、新生児に呼吸抑制を引き起こす可能性があります (無呼吸まで), 筋緊張の減少, 血圧の低下, gipotermiю, 吸うという弱い行為 (“синдром вялого ребенка”).
ジアゼパムは、重度のうつ病では細心の注意を払って使用する必要があります。, TK. 薬物は自殺念慮を実現するために使用することができます.
RELANIUM IV ソリューション® ゆっくりと投与されるべきです, 大静脈に, 少なくとも, 間に 1 毎分 5 ミリグラム (1 ミリリットル) 製品. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
腎不全または肝不全および長期使用では、末梢血の画像および肝酵素の活性を制御する必要があります.
RELANIUMを使用すると薬物依存を発症するリスクが増加します® 高用量, 患者の治療期間が長い, 以前に乱用されたアルコールや薬物. 特別な必要がなければ、薬は長期間使用されるべきではありません. 離脱症候群のリスクがあるため、治療の突然の中止は容認できません。, ただし、ジアゼパムの除去が遅いため, この症候群の症状はそれほど顕著ではありません, 他のベンゾジアゼピンより.
患者が攻撃性の増加などの異常な反応を経験した場合, 精神運動性激越, アラーム, 恐怖感, 自殺念慮, 幻覚, 筋肉のけいれんの増加, 眠りにつくのが難しい, 表面的な睡眠治療は中止されるべきです.
RELANIUMによる治療の開始® またはてんかんまたはてんかん発作の病歴のある患者におけるその突然の離脱は、発作またはてんかん重積状態の発症を促進する可能性があります.
RELANIUM は細心の注意を払い、推奨用量を超えないように使用する必要があります。® 高齢患者で.
肝臓や腎臓の病気の患者に薬を使用する必要がある場合は、治療のリスクとベネフィットの比率を評価する必要があります。.
Relaniuma® 壊疽のリスクがあるため、動脈内に注射しないでください.
薬物の長期使用により、依存症が発症する可能性があります。.
治療中の飲酒は禁止されています。.
小児科での使用
子供, 特に若い人たち, 中枢神経系に対するベンゾジアゼピンの抑制効果に非常に敏感.
新生児は薬を処方することをお勧めしません, ベンジルアルコールを含みます, TK. 毒素性症候群の発症の可能性, 代謝性アシドーシスによって現れる, 中枢神経系抑制, 呼吸困難, 腎不全, 動脈性低血圧および, たぶん, てんかん発作, 頭蓋内出血と同様に.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
患者, 薬を受け取ります, これは、活動潜在的に危険な活動を控える必要があります, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします.
症状: 眠気, さまざまな重症度の意識の低下, 逆説的な興奮, 反射低下への反射低下, 痛みの刺激に対する反応の低下, 構音障害, 運動失調, 視力障害 (nistagmo), 震え, 徐脈, 血圧の低下, 崩壊, 弾圧の心, 呼吸抑制, 昏睡.
治療: 胃洗浄, diurez, 活性炭の投与; 徴候療法 (呼吸と血圧の維持), 人工肺換気.
特定の解毒剤はフルマゼニルです。, 病院で使用する必要があります. フルマゼニルはてんかん患者には適応されません, ベンゾジアゼピンで治療された人. このような場合、ベンゾジアゼピンに対する拮抗作用はてんかん発作の発症を引き起こす可能性があります。.
MAO阻害剤, ストリキニーネとコラゾールはRELANIUMの効果に対して拮抗作用を示す®.
RELANIUM併用時® 睡眠薬と, 鎮静剤, オピオイド鎮痛薬, 他の精神安定剤, ベンゾジアゼピン系薬, 筋弛緩薬, 全身麻酔薬, 抗うつ剤, 神経遮断薬, エタノールと同様に、中枢神経系に対する抑制効果が急激に増加します.
シメチジンと同時に使用した場合, disulьfiramom, エリスロマイシン, フルオキセチン, 経口避妊薬やエストロゲン含有薬と同様に, 肝臓の代謝を競合的に阻害する (酸化プロセス) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
イソニアジド, ケトコナゾールとメトプロロールもジアゼパムの代謝を遅くし、その血漿濃度を上昇させます.
プロプラノロールとバルプロ酸は血漿中のジアゼパムの濃度を増加させます.
リファンピシンはジアゼパム代謝を誘発する可能性があります, 血漿中の濃度が低下します。.
ミクロソーム肝酵素の誘導物質はレラニウムの有効性を低下させる®.
オピオイド鎮痛薬はリラニウムの抑制効果を増強します® CNSの.
降圧薬と併用することで、降圧効果を高めることができます。.
クロザピンとの同時使用は呼吸抑制を増加させる可能性があります.
RELANIUM併用時® 強心配糖体では、血清中の強心配糖体の濃度の上昇とジギタリス中毒の発症が可能です (血漿タンパク質との競争の結果として).
Relaniuma® パーキンソン症候群の患者におけるレボドパの有効性を低下させる.
オメプラゾールはジアゼパム除去時間を延長します.
呼吸性呼吸興奮薬, 精神刺激薬はRELANIUMの活性を低下させます®.
RELANIUMと同時使用の場合® ジドブジンの毒性の増加の可能性.
テオフィリン (低用量で) RELANIUMの鎮静効果を低下させる可能性があります®.
RELANIUMによる前投薬® フェンタニルの投与量を減らすことができます, 全身麻酔の導入に必要, 全身麻酔の開始を短縮します.
医薬品の相互作用
Relaniuma® 同じ注射器で他の薬と互換性がない.
薬物は、処方の下でリリースされて.
Relaniuma® ロシア連邦保健省の薬物管理常任委員会の強力な物質のリストNo.1を参照してください.
薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25°Cまで15°の温度で暗い場所. シェルフライフ - 5 年.
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