REKSETIN

活物質: パロキセチン
ときATH: N06AB05
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
ときCSF: 02.02.04
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “Х20” – 別の.

賦形剤: ポリマー, リン酸水素カルシウム二水和物, カルボキシメチルスターチナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, マクロゴール 6000, ポリソルベート 80, 二酸化チタン.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “Х30” – 別の.

賦形剤: ポリマー, リン酸水素カルシウム二水和物, カルボキシメチルスターチナトリウム, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 400, マクロゴール 6000, ポリソルベート 80, 二酸化チタン.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

薬物動態

吸収

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

配布

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. 平衡状態は、後に達成されます 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

代謝

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

控除

T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 へ 71 いいえ, но в среднем составляет 24 いいえ. 約 64% пароксетина выводится с мочой (2% – 未変化体で, 62% – 代謝物として); 約 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, もっと少なく 1% – в неизмененном виде с калом.

特別な臨床状況における薬物動態

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, 同様に高齢者では.

証言

— депрессии различной этиологии, 税込. 米国, 不安を伴います;

— обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

— панические расстройства, 税込. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- 全般性不安障害 (ガド);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

投薬計画

錠剤を服用する必要があります 1 回/日, 好ましくは、午前中に, 食べながら, かまず.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

に うつ病 推奨される1日量は 20 ミリグラム. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; 最大日用量は 50 mg /日.

に 強迫性障害 (синдром навязчивости) 開始用量は 20 mg /日. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. 最大日用量は, 通常, 40 ミリグラム, しかし、超えてはなりません 60 ミリグラム.

に パニック障害 рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 mg /日. Терапию следует начинать с небольшой (10 mg /日) 用量, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. 最大日量は、超えてはなりません 60 ミリグラム. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

に социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 mg /日. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. 最大日量は、超えてはなりません 50 ミリグラム. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 mg /日.

に 全般性不安障害 рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg /日. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 週MG; 最大日量 – 50 ミリグラム.

に посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 mg /日. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 ミリグラム, 最大日用量は 50 ミリグラム.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов うつ病 может составить 4-6 ヶ月, а при обсессивных и панических расстройствах より. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

で ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 mg /日. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. 最大投与量は超えていません 40 mg /日.

乳幼児 из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

に почечной (CC< 30 ml /分) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 ミリグラム. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

副作用

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

消化器系の一部: 吐き気 (12%); 時々 – 便秘, 下痢, 食欲減退; まれに – повышение показателей печеночных функциональных проб; ある場合には – 重篤な肝機能障害. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

中枢および末梢神経系から: 眠気 (9%); 震え (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), 不眠症 (6%); ある場合には – 頭痛の種, 易刺激性, 知覚障害, 目まい, 夢遊病, 集中力不足; まれに – 錐体外路障害, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); 頭蓋内圧亢進.

Со стороны вегетативной нервной системы: 増加発汗 (9%), 口渇 (7%).

ビジョンの臓器の一部に: ある場合には – ぼやけた視界, midriaz; まれに – приступ острой глаукомы.

心臓血管系: ある場合には – 頻脈, ECG変化, 不安定な血圧, 失神.

生殖システムから: расстройство эякуляции (13%), ある場合には – 性欲の変化.

泌尿器系: まれに – 排尿困難.

水と電解質のバランスの側から: ある場合には – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

アレルギー反応: まれに – dermahemia, 皮下出血, отеки в области лица и конечностей, アナフィラキシー反応 (じんましん, 気管支けいれん, 血管神経性浮腫), 皮膚のかゆみ.

その他: 少数例で – ミオパシー, mialgii, 筋無力症, ミオクローヌス, giperglikemiâ; まれに – 高プロラクチン血症, 乳汁漏出症, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, 味を変更します。. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

パロキセチン, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, 感度 (例えば, 知覚障害), 恐怖感, 睡眠障害, ažitaciû, 震え, 吐き気, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

禁忌

-MAO 阻害剤および期間の同時入場 14 その後のキャンセル日;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年 (臨床経験が不足しているため);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

と 注意 следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, 肝不全, 慢性腎不全, 前立腺肥大症, 並びに高齢の患者で.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% 患者. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (オキサゼパム), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (眠気) 観測されていません. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

妊娠·授乳期

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, 除きます, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

妊娠可能年齢の女性 во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

注意事項

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 その後のキャンセル日. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (他の抗うつ薬を受信した場合など).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, 特に高齢の患者で, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. ほかに, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

患者 (彼ら, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, のために, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. これにもかかわらず, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, 迅速な対応を必要とします. Степень ограничения определяется индивидуально.

過剰摂取

症状: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: 吐き気, 嘔吐, 震え, 散瞳, 口渇, общее возбуждение, 増加発汗, 眠気, 目まい, 皮膚の発赤. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

治療: 胃洗浄, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 最初の時の時間 24-48 いいえ; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. 特別な解毒剤はありません. 強制利尿, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

薬物相互作用

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, 吐き気, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, 反射亢進, 協調運動失調. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

準備, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, 税込. с некоторыми антидепрессантами (例えば, nortryptylyn, アミトリプチリン, イミプラミン, дезипрамин и флуоксетин), fenotiazinami (例えば, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C言語 (例えば, プロパフェノン, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (例えば, キニジン, シメチジン, コデイン).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (例えば, terfenadin).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. 薬物を使用したアプリケーションでは, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. にもかかわらず, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は15°から30°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.