PLAKSAT

活物質: オキサリプラチン
ときATH: L01XA03
CCF: 抗癌剤
ときCSF: 22.01.02
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

凍結乾燥品 注入用の溶液を準備する 白色またはほぼ白色の圧縮または多孔質の塊, または部分.

[リング] ラクトース一水和物.

ガラスびん (1) – 段ボールパック.

注入のためのソリューションのバリウム 白色またはほぼ白色の圧縮または多孔質の塊, または部分.

[リング] ラクトース一水和物.

ガラスびん (1) – 段ボールパック.

活性物質の説明

薬理作用

抗腫瘍薬, プラチナ誘導体. オキサリプラチンは立体異性体です, 分子内で中心の白金原子がシュウ酸塩とジアミノシクロヘキサンで囲まれている, トランス位置に位置する. 他のプラチナ誘導体と同様, オキサリプラチンはDNAと相互作用します, 内部で形成される- およびらせん間架橋, その合成とその後の複製をブロックします。. オキサリプラチンと DNA の結合の合成は速く、最大値に達します。 15 M (シスプラチンでは、このプロセスは二相性であり、ゆっくりとした 4 ～ 8 時間の段階です。). DNA合成の障害により、RNAおよび細胞タンパク質の合成が阻害されます。. オキサリプラチンは一部のシスプラチン耐性株に効果がある.

薬物動態

オキサリプラチンは広範囲に代謝され、2 時間の投与が終わるまでに 130 MG / M² もはや定義不可能, 請求 15% 投与量は血液中に存在します, そして残りは 85% 組織内にすぐに分布する (または尿中に排泄される). プラチナは血漿アルブミンに結合します.

最初のうちに尿中に排泄される 48 いいえ.

5日目くらいまでに 54% 全用量が尿中に検出されるか、それ以下である 3% – カレー.

腎不全では、クリアランスの大幅な減少が 17.55±2.18 l/h から 9.95±1.91 l/h へ観察され、V_(d) 330±40.9から241±36.1リットル. 重度の腎障害がプラチナクリアランスに及ぼす影響は研究されていません。.

証言

単独療法またはフルオロピリミジンとの併用療法の一部としての転移性結腸直腸がん.

卵巣癌.

投薬計画

個別の確立, 証拠と病期に応じて、, 造血系の状態, スキームの抗癌療法.

副作用

造血系から: 貧血, 白血球減少症, 顆粒球減少, 血小板減少症.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 下痢.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – perifericheskieニューロパチー, 四肢の感覚異常を特徴とする; 発作を伴うことがある, 口周囲または上気道の感覚異常 (可逆性喉頭けいれんの臨床像をシミュレートできます。) と胃腸管. これらの症状は、多くの場合、寒さへの曝露によって引き起こされます。. 知覚障害, 主として, 治療のコースの間に退行, ただし、通常は総用量を超えた後、永続的になり、機能障害を引き起こす可能性があります。 800 MG / M² (6 料金).

その他: ある場合には – 温度上昇, 皮膚発疹.

禁忌

好中球レベルが以下の最初の治療コースの開始前の骨髄抑制 2 X 10⁹/lおよび/または血小板が少ない 100 X 10⁹/L, 最初の治療コースの開始前の末梢過敏性ニューロパチー, 重度の腎機能障害 (よりCC少ないです 30 ml /分), 妊娠, 授乳 (母乳育児), オキサリプラチンに対する過敏症.

妊娠·授乳期

オキサリプラチンは妊娠中および授乳中の使用は禁忌です.

注意事項

オキサリプラチンは資格のある医師のみが使用してください。, 抗腫瘍化学療法の経験がある.

治療開始前および次回のオキサリプラチン投与前に末梢血液検査を行う必要があります。, また、定期的に神経学的検査を受ける必要があります。, 特に、一方の薬物の使用, 潜在的な神経毒性を伴う.

吐き気と嘔吐の予防と治療には、制吐薬の使用が推奨されます。.

血液疾患の場合 (白血球減少症 <2000/μL および/または血小板減少症 <50 000/L) 血液の状態が正常に戻るまで次の投与を延期する必要があります.

薬物相互作用

オキサリプラチンを 5-フルオロウラシルと組み合わせて使用​​すると、相乗的な細胞毒性効果が in vitro および in vivo で観察されます。, 好中球減少症と血小板減少症の重症度が悪化する.