PLAGRIL

活物質: クロピドグレル
ときATH: B01AC04
CCF: 抗血小板物質
ICD-10コード (証言): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
ときCSF: 01.12.11.06.01
メーカー: DR. レディーズ 株式会社ラボラトリーズ. (インド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング ピンク色, ラウンド, レンズ状の, с тиснением “С 127” на одной стороне.

	1 タブ.
クロピドグレル硫酸水素塩	97.875 ミリグラム,
それはクロピドグレルのコンテンツに対応します	75 ミリグラム

賦形剤: 微結晶セルロース (アビセル PH 112), マンニトール, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: 染料 opadraj ピンク 03V54202 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール400, 酸化鉄赤).

10 Pc. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pc. – блистеры (10) – пачки картонные.

薬理作用

血小板凝集能の特異的阻害剤, koronarorasshiratee 効果を提供します。. 血小板上の ADP 受容体の結合と ADP の影響の下でアスピリンの受容体の活性化を選択的に削減します。, 弱体化, このようにして, 血小板凝集.

これは、血小板凝集を減少させます, 他のアゴニストにより誘導されます, ADPをリリースし活性化するからそれらを防ぎます, ホスホジエステラーゼの活性には影響しません (偏微分方程式). これは、血小板ADP受容体に不可逆的に結合します, ADP刺激のライフサイクルを通さないままであります (約 7 日).

血小板凝集抑制作用は、 2 投与後時間 (40% 阻害) 初期用量で 400 ミリグラム. 最大の効果 (60% 凝集の抑制) 成長します。 4-7 線量への入学の日 50-100 mg /日. Antiagregantnyj 効果は血小板の寿命の全期間です。 (7-10 日). 血小板凝集と出血時間を元のレベルに戻った, 平均, スルー 5 処置の中止後の日数.

動脈硬化性血管の存在下で血管プロセスのローカリゼーションにかかわらず aterotromboza の開発を防ぐ (脳血管障害, 心血管または末梢病変).

薬物動態

吸収と分布

吸収・ バイオアベイラビリティの高い; 血漿中濃度は低く、によって 2 投与後の時間が測定限界に達して (0.025 UG / L). クロピドグレルと主代謝物は血漿蛋白に可逆的にバインドします。 (98% と 94% それぞれ).

代謝

これは、肝臓で代謝されます. 主な代謝物は非アクティブ誘導体 karboksilovoj 酸です。, についてください。 85% 循環血漿接続. C言語_マックス

代謝産物, 後 klopidogrela テクニックの経口投与を繰り返す 75 ミリグラム, を通じて達成 1 hは約あります 3 mg/l. クロピドグレルは、活性物質の前駆体であります. その活性代謝物, チオール誘導体, 2-オキソ - クロピドグレル及びその後の加水分解にクロピドグレルの酸化によって形成されます. 酸化プロセスによって支配される、, 初めに, izofermentami シトクロム P450 3A4 と 2v6, と, もっと少なく, – 1А1, 1A2と1S19. 活性チオール代謝物は、血小板受容体に迅速かつ不可逆的に結合します, 抑制します。, このようにして, 血小板凝集. 血漿中のこの代謝物は検出されなかっ.

控除

ニュースを報告します - 50%, кишечником – 46% (間に 120 注射後時間). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 いいえ. 腎臓代謝物の濃度の割り当て- 50%.

特別な臨床状況における薬物動態

Klopidogrela な用量を服用後 75 重度の腎臓病患者の mg/日 (CC 5-15 ml /分) プラズマ metabolita 低濃度, 適度な腎臓病患者で (からKK 30 へ 60 ml /分) 健常者と. ADP誘発血小板凝集抑制効果が低下するが登場しました (25%), 健康なボランティアでも同じ効果と比較, 出血時間は同程度に延長されました, 健康なボランティアのように, 用量のクロピドグレルで治療 75 mg /日.

毎日の線量で肝フロント klopidogrela の肝硬変患者の 75 のためのMG 10 日は、安全で忍容性が良好でした, C言語_マックス klopidogrela, 単一の線量を取った後, 平衡, 肝硬変患者に何度も高かった, 健康な個体に比べて.

証言

虚血性疾患の予防 (心筋梗塞, ストローク, 末梢動脈血栓症, 突然の心臓死) アテローム性動脈硬化症, 含めて:

-心筋梗塞後, 虚血性脳卒中または末梢動脈の診断された病気の背景;

-ST セグメント回復せず急性冠症候群 (不安定狭心症または心筋梗塞 zubza Q なし) アセチルサリチルとの組み合わせで
酸);

-st 上昇急性冠症候群におけるセグメント (急性心筋梗塞) アセチルサリチル酸との組み合わせで, 治療を受ける
血栓溶解療法の可能な使用.

投薬計画

錠剤は、経口的に摂取されています, 関係なく、食事の.

へ 心筋梗塞後の患者の虚血性疾患の予防, 虚血性脳卒中または末梢動脈の診断された病気の背景 アダルト (税込. 高齢の患者) Plagril^® の用量で投与 75 ミリグラム 1 回/日. 間に合うように治療を開始する必要があります。 35 Q 形成心筋梗塞を起こしてから日 7 前の日 6 мес – после ишемического инсульта.

に ST上昇のない急性冠症候群 (不安定狭心症または心筋梗塞 zubza Q なし ) 治療は、単一のロード量の予定で始まる必要があります。 300 ミリグラム, 用量の薬剤を使用し続ける、 75 ミリグラム 1 回/日 (用量のアセチルサリチル酸を服用しながら 75-325 mg /日).

高用量のアセチルサリチル酸の使用は出血のリスクが高いに関連付けられて以来, 推奨される投与量を超えない 100 ミリグラム. 治療の過程-最大 1 年.

に ST上昇を伴う急性冠症候群 (急性心筋梗塞) 薬物の用量を任命 75 ミリグラム 1 アセチルサリチル酸との組み合わせで初期ローディング線量を使用して回, trombolitikov の有無の組み合わせで. へ 歳以上の患者 75 年 ローディング線量を使用せず klopidogrelom 治療が実施されなければなりません。. 症状の発症後できるだけ早く始めて、少なくとも続いた併用療法 4 週間.

副作用

副作用の次のグループの出現の頻度によって: частые – > 1%, нечастые – 0.1-1%, редкие – 0.01-0.1%, очень редкие – < 001%.

血液凝固系から: しばしば消化管出血; нечасто – геморрагический инсульт, 長引く出血, 鼻血; редко – гематомы, 血尿, kongunguale 出血と.

造血系から: нечасто – тромбоцитопения, 好中球減少症, 白血球減少症, eozinofilija; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, 顆粒球減少, 無顆粒球症, 貧血と貧血aplasticheskaя.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種は、ほとんどありません。, 目まい, 知覚異常; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, 幻覚.

心臓血管系: 非常にまれに – 血管炎, 血圧の低下.

呼吸器系: очень редко – бронхоспазм, 間質性肺炎.

消化器系の一部: часто – диспепсия, 下痢, 腹痛; нечасто – тошнота, 胃炎, 鼓腸, 便秘, 嘔吐, 胃腸粘膜の潰瘍, 胃潰瘍や十二指腸潰瘍の悪化; очень редко – колит (税込. yazvennыyまたはlimfotsitarnыy大腸炎), 膵炎, 味の変化, 口内炎, 肝炎, 急性肝不全, 肝酵素の増加.

筋骨格系の一部に: очень редко – артралгия, 関節炎, 筋肉痛.

泌尿器系から: очень редко – гломерулонефрнт.

皮膚科の反応: нечасто – зуд; очень редко – буллезная сыпь (多形性紅斑, スティーブンス症候群- ジョンソン, 中毒性表皮剥離症), 紅斑性発疹, 湿疹, 扁平苔癬.

アレルギー反応: 非常にまれに - 血管浮腫, じんましん, アナフィラキシー様反応, 血清病.

その他: очень редко – повышение температуры тела, 血中クレアチニンの上昇.

禁忌

- 重度の肝障害;

-出血症候群;

- 重度の出血 (税込. 頭蓋内出血) 病気, その開発にし向ける (急性期における胃潰瘍と十二指腸潰瘍, nespetsificheskiyyazvennыy大腸炎, 結核, 肺腫瘍, giperfiʙrinoliz);

- 妊娠,

- 授乳 (授乳);

-年齢までの子供 18 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 中程度の肝や腎障害で薬を使用する必要があります。, 負傷, 米国, 出血のリスクを高める (税込. 外傷, 操作), 一方、アスピリンや他の NSAIDS の入場 (COX-2阻害剤を含みます), ヘパリンおよび糖蛋白 Iib/iiia 阻害薬.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳中にこの薬を使用しないでください (授乳).

注意事項

手術の場合, 抗血小板効果が望ましくない場合, 治療のコースを停止する必要があります。 7 手術前の日.

患者が警告されるべきであること, 停止準備使用出血の背景に表示されるより多くの時間を必要とするため, それぞれのケースでは、異常な出血について医者に知らせるべき. 患者が薬の入場についても医者を知らせる必要があります。, 手術を受ける場合、または、かかりつけの患者の新薬.

治療中に止血システムを監視する必要があります。 (APTT, 血小板数, 血小板の機能活動のテスト), 定期的に肝臓の機能活性を調べる.

肝臓の深刻な違反の場合は出血性素因のリスクを認識する必要があります。.

小児科での使用

薬物が規定されていません 歳未満の子供 18 年 なぜなら, 何 この年齢層での使用の安全性がインストールされていません。.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

車や Plagrila を服用後の精神的健康を削減制御の能力の悪化の兆候^® それが発見されました.

過剰摂取

症状: ときに一回限りの口腔健康な人 600 mg klopidogrela (8 タブ. 上 75 ミリグラム) 副作用は報告されています. 出血時間の延長 1.7 回, 最大に対応します。, 治療用量を服用後に登録 (75 mg /日).

治療: 血小板の輸血質量. 具体的な解毒剤は存在しません.

薬物相互作用

Plagril に適用する場合^® アセチルサリチル酸の antiagregantnyj 効果を高める, geparina, 間接抗凝固薬, のNSAID, 消化管からの出血のリスクを増大させます.

CYP2C9 活性を阻害します。, クロピドグレルは薬の濃度を増加させる, この izofermenta で metaboliziruthan (フェニトイン, tolbutamid).

ない臨床的に有意義な相互作用 farmakodinamicheskogo アテノロールと組み合わせて klopidogrela を適用する場合, ニフェジピン, fenoʙarʙitalom, シメチジン, エストロゲン, digoksinom, テオフィリン, tolbutamidom, 資金が.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃より高くない温度で暗い場所. シェルフライフ - 2 年.