パリエット: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌

活物質: ラベプラゾール
ときATH: A02BC04
CCF: 阻害剤N⁺-K⁺-ATPアーゼ. 抗潰瘍薬
ICD-10コード (証言): E16.8, K21, K21.0, 。.K25, K26, K27
ときCSF: 11.01.03
メーカー: JOHNSON & JOHNSON LTD (ロシア)

パリエット: 剤形, 構成とパッケージング

タブレット, 腸溶性コーティング ピンク色, 円形, レンズ状の, マーキングインクの一方の側に “ε241”.

賦形剤: mannyt (マンニトール), 酸化マグネシウム, giproloza低置換 (低置換度ヒドロキシプロピルセルロース), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), ステアリン酸マグネシウム, エチルセルロース, gipromellozыフタレート, ジアセチル化モノグリセリド, タルク, 二酸化チタン, 酸化鉄赤, 無水エタノール (製造中に蒸発), 精製水 (製造中に蒸発), カルナバワックス, 食用インクグレーF6, ブタノール (製造中に蒸発).

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, 腸溶性コーティング 淡黄色, 円形, レンズ状の, マーキングインクの一方の側に “ε243”.

賦形剤: mannyt (マンニトール), 酸化マグネシウム, giproloza低置換 (低置換度ヒドロキシプロピルセルロース), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), ステアリン酸マグネシウム, エチルセルロース, gipromellozыフタレート, ジアセチル化モノグリセリド, タルク, 酸化チタン, 酸化鉄黄, 無水エタノール (製造中に蒸発), 精製水 (製造中に蒸発), カルナバワックス, 食用赤色インクA1, ブタノール (製造中に蒸発).

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

パリエット: 薬理効果

抗潰瘍薬. 阻害剤N⁺-K⁺-ATPアーゼ (プロトンポンプ).

作用機序. ラベプラゾールナトリウムは、抗分泌性化合物のクラスに属し, 化学ベンズイミダゾール置換されています. 薬剤は、酵素のNの活性を阻害します⁺-K⁺-ATPアーゼ, これにより塩酸の合成の最終段階を遮断します. この効果は用量依存的であり、両方の基礎の阻害をもたらします, とにかかわらず、刺激の酸分泌を刺激し. いずれの用量のラベプラゾールで弱塩基は急速に吸収され、壁細胞の酸性環境に集中しているように.

抗分泌作用. ラベプラゾールの用量で経口投与した後、 20 mgの抗分泌効果がために発生します 1 時間と最大の後に到達します 2-4 いいえ. 基礎の阻害とは、食品を介して酸分泌を刺激しました 23 時間ラベプラゾールナトリウムの最初の投与後のことでした 62 と 82% それぞれ, 及び作用持続時間が達成されます 48 いいえ. ラベプラゾールナトリウムの酸の分泌抑制効果は、わずかの毎日の投与中に増加しました 1 タブ。, 分泌の安定した抑制はを通して達成されます 3 薬物投与開始後の日. ラベプラゾール分泌活動を受信した後に復元されます 2-3 日.

これは、消化性潰瘍疾患の発症におけるヘリコバクター·ピロリの役割を指摘します, 胃潰瘍や十二指腸潰瘍を含みます. ヘリコバクター·ピロリは、これらの患者において胃炎や潰瘍の開発における主要な要因であります. 最近の研究では、ヘリコバクター·ピロリと胃癌との間の因果関係を示しています.

試験管内では発見されました, そのラベプラゾールは、ヘリコバクター·ピロリの殺菌効果を持っています. Эрадикацияヘリコバクター·ピロリпрепаратомПариет^® および抗菌剤は、粘膜治癒病変の高度につながります. 見つかった対照無作為臨床試験の結果によれば、, その撮影ラベプラゾール 20 ミリグラム 2 2種の抗生物質と組み合わせた回/日, 例えば, klaritromiцinomamoksiцillinom福音klaritromiцinommetronidazolom tecenie 1 週は、より多くのヘリコバクター·ピロリの除菌のレベルを達成することができます 80% 胃duodenal'nym​​iâzvamiの患者で. 予想通り, 低撲滅への傾向は、メトロニダゾール、ベースライン抵抗を有する患者において観察されました. ヘリコバクター·ピロリ除菌のための適切な組み合わせを選択した場合、治療の承認基準によって導かれるべきです. 持続感染を有する患者において (微生物の最初は感受性株の場合) 処置を選択するときには、抗生物質に対する2次抵抗の可能性を考慮する必要があります.

血清ガストリン濃度に及ぼす影響. 臨床試験の間に、患者がありました 10 MGまたは 20 MGラベプラゾール 1 時間/日のときに、治療までの期間 43 ヶ月. 最初 2-8 治療血清ガストリン濃度の週が増加します, 酸分泌の反射抑制効果. ガストリンの濃度は、一般以内にベースラインに戻りました 1-2 治療の中止後数週間.

底生検および洞の研究以上 500 患者, ラベプラゾールまでの治療を受けて 8 週間, 組織学は、細胞enterohromafinnopodobnyhには変化がないことを明らかにしました, 胃炎の重症度, 萎縮性胃炎の頻度, 腸上皮化生とヘリコバクター·ピロリ感染症の有病率. 検査 250 患者, のためのラベプラゾールを取ります 36 ヶ月, ベースラインの指標からの大きな逸脱が検出されました.

その他の効果. 現在、証拠はありません, CNSの全身作用を引き起こすラベプラゾール, 心血管系および呼吸器系. の用量で投与ラベプラゾール 20 mg/日 2 週間甲状腺機能に影響を及ぼさありませんでした, 糖代謝, 血中の副甲状腺ホルモンのと同様に濃度, コルチゾール, エストロゲン, テストステロン, プロラクチン, コレシストキニン, セクレチン, グルカゴン, FSH, LG, レニン, アルドステロンおよびMES.

パリエット: 薬物動態

吸収

ラベプラゾールは急速に腸から吸収され、. 用量を受信します 20 mg C_マックス 血漿中ラベプラゾールは、約後に到達しました 3.5 いいえ. C変更_マックス およびAUCはから用量範囲にわたって直線的です 10 へ 40 ミリグラム. 経口投与後の絶対的バイオアベイラビリティ 20 ミリグラム (導入で/に比べて) についてです 52% 主に中代謝 “初回通過” 肝臓を通ります. ほかに, 生物学的利用能は、複数回投与のラベプラゾール中に変化しません. 日中摂取時間や投薬はラベプラゾールの吸収に影響を与えません.

配布

血漿タンパク質に結合する男のラベプラゾールは、約です 97%.

代謝

主要代謝物, ヒト血漿中に存在します, 彼らはチオエステルであります (M1) とカルボン酸 (M6), と二次代謝産物, 低濃度で存在します, 提示スルホン (M2), demetiltioéfirom (M4) と共役酸メル (M5). マイナー抗分泌活性は、ジメチル代謝物を持っています (M3), しかし、それは、血漿中に検出されません.

控除

健康なボランティアTで_1/2 についてです 1 いいえ (0.7-1.5 いいえ), 総クリアランスは283±98 ml /分であり、.

約 90% 主代謝物2として尿中に排泄: M5とM6. 約 10% 糞便中に排出されます.

特別な臨床状況における薬物動態

ラベプラゾールの単回投与を受けた後 20 同様の体重と身長とのmg性別に基づいて薬物動態パラメータに有意差がマークされていないされていないされています.

安定した腎疾患を有する患者において, 維持血液透析を必要とします (KK≤5ml /分/ 1.73メートル²) ラベプラゾールの分布は、健康なボランティアのそれに非常に近かったです. AUCиС_マックス これらの患者は、およそました 35% 以下, 健康なボランティアに比べて. 平均T_1/2 ラベプラゾールがありました 0.82 健康なボランティアでの時間, 0.95 いいえ – 血液透析中の患者と 3.6 いいえ – 血液透析後. 腎臓病を有する患者における薬物のクリアランス, 血液透析を必要とします, それは約でした 2 倍高いです, 健康なボランティアに比べて.

ラベプラゾールの単回投与を受けた後 20 増加したAUCの慢性肝疾患患者におけるMG 2 回, иT_1/2 で増加 2-3 健康なボランティアと比較して倍. しかし、ラベプラゾールの用量を服用後 20 mg/日 7 AUCの増加日だけ 1.5 回, とC_マックス – で 1.2 回. T_1/2 肝不全の患者でした 12.3 時間と比較して 2.1 健康なボランティアでの時間. 薬力学反応 (胃のpHを制御します) 両群で臨床的に同等でした.

高齢患者では、ラベプラゾールの除去はやや鈍化しました. スルー 7 ラベプラゾールナトリウムを投与した後の日 20 AUCは約あったこれらの患者におけるmg /日 2 回, аC_マックス – オン 60% 若い健康なボランティアと比較して高いです. しかし、ラベプラゾールの蓄積の兆候が認められました.

ラベプラゾールを取った後の遅い代謝CYP2C19の場合、 20 mg/日 7 日AUCを増加させます 1.9 回, аT_1/2 – で 1.6 時間の同じパラメータと比較して “速いです” metaʙolizatorov, Cしばらく_マックス による増加 40%.

パリエット: 証言

- 急性期における十二指腸潰瘍;

- 急性期における胃潰瘍;

- 胃食道逆流症 (GERD): びらん性逆流性食道炎 (治療), GERDの対症療法 (すなわち. NERD - 非びらん性逆流症);

- ゾリンジャー·エリソン症候群または他の状態, 病的な過剰分泌によって特徴づけられます.

抗菌剤との組み合わせで:

- 消化性潰瘍や慢性胃炎の患者におけるヘリコバクター·ピロリの除菌のために;

- 消化性潰瘍疾患を有する患者における潰瘍の再発の治療および予防, ヘリコバクター·ピロリ菌に関連付けられています.

パリエット: 投与計画

に 急性期における十二指腸潰瘍と胃潰瘍 それは取ることをお勧めします 1 タブ. (20 ミリグラム) 1 のための朝の回/日 4-6 週間.

十二指腸潰瘍良い効果受信の急性増悪患者の一部 1 回/日 1 タブ. 上 10 ミリグラム.

十二指腸潰瘍治癒潰瘍の患者の大部分は、内に発生します 4 週間, しかし、潰瘍を治癒するためのいくつかの患者はパリエットを用いた治療のさらに4週間のコースが必要な場合があります^®.

胃潰瘍治癒した患者の大部分は内に発生します 6 週間, しかし、潰瘍を治癒するためのいくつかの患者はパリエットを用いた治療のさらに6週間のコースを必要とする場合があり^®.

に GERDの治療 それは、パリエットを取ることをお勧めします^® 上 1 タブ. (20 ミリグラム) 1 数回/日の 4-8 週間.

へ GERDの維持療法 パリエット^® の用量で投与 10 MGまたは 20 ミリグラム 1 治療への反応に応じて時間/日.

へ 食道炎のないGERD患者の対症療法 パリエット^® の用量で投与 10 ミリグラム 1 数回/日の 4 週間. もし 4 治療の数週間、症状が消えません, 患者の追加検査を実施すべきです.

へ ゾリンジャー·エリソン症候群および他の状態の治療, 病的な過剰分泌によって特徴づけられます, 投与量は、個別に選びました. 初期用量は 60 mg /日, その後、投与量を増加させ、薬物はの用量で処方されています 100 単回投与でのmg /日または 60 ミリグラム 2 回/日. 一部の患者については、端数薬剤投与が好ましいです. 治療は、臨床的に必要に応じて継続すべきです. ゾリンジャー·エリソン症候群の治療期間を持つ一部の患者は、ラベプラゾールまでありました 1 年.

へ 治療 十二指腸潰瘍 または 慢性胃炎, ヘリコバクター·ピロリ感染に関連します, 抗生物質の適切な組み合わせと根絶のいくつかの変形. 推奨治療期間 7 薬物の次の組み合わせのいずれかの日:

パリエット^® 上 20 ミリグラム 2 回/日 + クラリスロマイシン 500 ミリグラム 2 回/日とアモキシシリン 1 G 2 回/日.

パリエット^® 上 20 ミリグラム 2 回/日 + クラリスロマイシン 500 ミリグラム 2 回/日、およびメトロニダゾール 400 ミリグラム 2 回/日.

根絶の最高の結果, 超過 90%, 薬パリエットの組み合わせで観察されました^® クラリスロマイシン及びアモキシシリンと.

証言によると、, 投与を必要とします 1 回/日, パリエット^® これは、食事の前に午前中に取られるべきです. 設立, 一日中いつでもその, オーディオ食事薬物の活性に影響はありません. パリエット錠を服用しながら、しかし、お勧めします^® これは、より良い患者のコンプライアンスに貢献します.

錠剤は全体飲み込まれるべきです, 咀嚼や破砕せず.

パリエット: 副作用

消化器系の一部: 下痢, 腹部の痛み, 鼓腸, 口渇, 吐き気, 嘔吐, 便秘; まれに – 食欲不振; 少数例で – 肝 transaminaz の増加.

中枢神経系: 頭痛の種, 疲労, 不眠症, 眠気, 目まい.

造血系から: まれに – 血小板減少症, 好中球減少症, 白血球減少症.

皮膚科の反応: 皮膚発疹.

アレルギー反応: まれに – 顔の腫れ, 息切れ, эritema, 水疱性発疹 (反応は、薬物離脱後に消えます).

造血系から: まれに – 血小板減少症, 好中球減少症, 白血球減少症, 白血球増加.

その他: 効果, その薬物摂取との接続がインストールされていません – 腰痛, インフルエンザ様症状, 筋肉痛, 関節痛, まれに – 食欲減退, 体重増加, うつ病, 視力障害や味覚感覚, 口内炎, 発汗増加.

臨床試験の経験に基づいて、我々は結論付けることができます, そのパリエット^® 一般に忍容性が良好. 副作用は、自然の中で一般的に中等度および過渡に軽度されています.

パリエット: 禁忌

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症;

- 置換ベンズイミダゾールに過敏.

パリエット: 妊娠·授乳期

パリエット^® 妊娠中や授乳期には禁忌であります (授乳).

薬パリエットの安全性に関するデータ^® 妊娠中にはありません.

IN 実験的研究 ラットおよびウサギにおける生殖能力が損なわ生殖能または胎児の発育欠陥の証拠を示さありませんでした, ラベプラゾールによる; しかし、少量のラットに薬物は胎盤関門を通過します.

不明, ラベプラゾールはヒトで母乳に割り当てられているかどうか. 授乳中の女性では、適切な研究が行われていません. 同時に, 授乳中のラットの乳汁中に検出ラベプラゾール, そのため、必要に応じて、母乳を停止する必要が授乳中に使用.

パリエット: 特別な指示

パリエットを用いた治療を開始する前に^® これは、胃の悪性腫瘍の存在を除外することが必要です, TK. 薬は症状をマスクし、正しい診断が遅れる場合があり.

軽度または中等度の肝障害を有する患者における特別研究では、薬物有害パリエットの周波数との間に有意差はなかったです^® 健康な個体の性別と年齢でマッチのそれから, しかし, これにもかかわらず, これは、薬物パリエットの最初の任命には注意してお勧めします^® 深刻な肝機能障害のある患者.

腎または肝機能の用量調節パリエットの患者^® 必須ではありません.

小児科での使用

パリエット^® 子供にはお勧めしません, 現在では小児患者での使用のない経験がないため、.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

ラベプラゾールの薬力学の特徴に基づいて、その副作用プロファイルはほとんどありません, そのパリエット^® これは、車両と管理機構を駆動する能力に影響を与え. しかし、眠気の場合には、これらの活動を避ける必要があります.

パリエット: 過剰摂取

意図的な過剰摂取パリエット例に関する最新の情報に^® これは、報告されています. までの用量で薬を服用 80 mg /日は忍容性が良好でした.

治療: 対症と支持療法の開催. 特別な解毒剤はありません. ラベプラゾールナトリウムは、血漿タンパク質によく結合しています, その不十分な透析によって除去.

パリエット: 薬物相互作用

パリエット^® 肝ミクロソームチトクロームP450アイソザイムにより代謝. 研究は示しています, 健康なボランティアでラベプラゾールは、アモキシシリンおよび他の薬物との臨​​床的に重大な薬物相互作用の中に入りません, この酵素系によって代謝されます (ワルファリン, フェニトイン, テオフィリン, ジアゼパム).

パリエット^® それは顕著と塩酸の生産の減少を延長されます. したがって、一方の薬物の使用, の吸収は、胃内容物のpHに依存します, 薬物相互作用が挙げ.

ラベプラゾールナトリウムを受ける健康なボランティアの血液の血漿中のケトコナゾールの濃度の減少を引き起こし 33% とのジゴキシンの最小濃度を増加させます 22%. したがって、一方の薬物パリエットの使用^® ケトコナゾールまたはジゴキシンの用量で過去を補正する必要があります.

活性代謝物およびラベプラゾールクラリスロマイシンの濃度によって、一方のアプリケーションが増加 24% と 50% それぞれ. これは、この組み合わせの有効性ヘリコバクター·ピロリ除菌を増加させ.

研究には、薬物相互作用パリエットは認められませんでした^® 液体制酸剤と. ほかに, 見つかりませ臨床的に重要な薬物相互作用パリエット^® 食品.

インビトロのヒト肝ミクロソームにおける研究は示しました, чторабепразолметаболизируетсяизоферментамиCYP2C19иCYP3A4. 検出されました, プラズマラベプラゾール中予測濃度は、任意のインセンティブを持っていないこと, CYP3A4代謝に対する阻害効果はありません. また、これらの研究は、信じる理由を与えます, そのラベプラゾールは、シクロスポリンの代謝への影響はありません.

パリエット: 薬局からの調剤条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

パリエット: 保管条件

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります; 凍結しないでください. 貯蔵寿命 – 2 年.