第8アダリア

活物質: ニフェジピン
ときATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20
ときCSF: 01.03.02
メーカー: バイエルヘルスケア社 (ドイツ)

剤形, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました, 制御放出, ラウンド, レンズ状の, ピンク色がかりました, 黒インクとnapechatkoy “アダラート30” 片側; 両側の錠剤表面上の中心タブレットに任意の位置の相対的で不規則に最大の直径を有するコーティングされたウェルに時 1 ミリ.

賦形剤: ポリマー, ステアリン酸マグネシウム, poliatilenaksid, 塩化ナトリウム, 酸化鉄赤, セルロースアセテート, ポリエチレン ・ グリコール 4000, опадрайOY-S-24 914 (酸化鉄赤, 二酸化チタン).

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました, 制御放出, ラウンド, レンズ状の, ピンク色がかりました, 黒インクとnapechatkoy “アダラート60” 片側; 両側の錠剤表面上の中心タブレットに任意の位置の相対的で不規則に最大の直径を有するコーティングされたウェルに時 1 ミリ.

賦形剤: ポリマー, ステアリン酸マグネシウム, poliatilenaksid, 塩化ナトリウム, 酸化鉄赤, セルロースアセテート, ポリエチレン ・ グリコール 4000, опадрайOY-S-24 914 (酸化鉄赤, 二酸化チタン).

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

選択的カルシウムチャネル遮断薬が遅いです, 1,4-ジヒドロピリジン誘導体. これは、抗狭心症や血圧降下作用を有します.

細胞への遅いカルシウムチャネルを介したカルシウムイオンの電流を減らし, 主に心筋細胞, 冠動脈および末梢動脈の平滑筋細胞, 冠状動脈を全身血管抵抗を低下させ、増加させながら, 大血管および無傷の壁セグメント部分的に狭窄血管. ニフェジピンは、冠状動脈の平滑筋の緊張を低下させます, それによって血管収縮を防止, これは、血管狭窄後の部分の血流を増加させ、心筋への酸素の送達を増加させます. これは、全身の血管抵抗を減少させることによって、心筋酸素需要を減少させます (後負荷), 慢性投与は、冠状動脈における新しいアテローム硬化性病変の発生を防止することができます. ニフェジピンは、細動脈の平滑筋の緊張を低下させます, それによって, 高いPRを削減し、, 従って, FROM.

ニフェジピンと早期治療は、心拍数や反射の一時的な増加であってもよいです, 従って, 心拍出量. しかし、この増加はそれほどではありません, 血管の拡張を補償します. ほかに, ニフェジピン、および短期で, そして長期使用は、身体からのナトリウムおよび水の排泄を増加させます. ニフェジピンの降圧効果は、特に高血圧の患者で顕著です. 高血圧との存在と患者で, 少なくとも, 他の危険因子, これは、同程度の心血管および脳血管事象の発生率を低下させます, どのように組み合わせdiuretikov.

薬物動態

吸収と分布

経口投与のニフェジピンは、ほぼ完全に消化管から吸収された後. 錠剤からのニフェジピンの生物学的利用能 45-56% 効果による “初回通過” 肝臓を通ります. 放出制御錠の錠剤からのニフェジピンの生物学的利用能は、比較的でした 68-86%. 少し食べることは、吸収の初期速度を低下させます, それはの生物学的利用能に影響を与えません. ニフェジピンは、ゼロ次速度定数で浸透勾配で特殊膜vysvozhdeniemによって制御錠剤から放出されます, したがって、血漿中のニフェジピン濃度の制御の増加があります, 約後にプラトーに達しました 6-12 投与後の時間. 間に 24 hは、血漿中の一定の薬物濃度に維持されます. ニフェジピンの放出速度は、pHおよび消化管運動とは無関係です. 第8アダリアで^® 用量 30 ミリグラム 60 MG C_マックス プラズマはそれぞれです 20-21 NG / mlの 43-55 後に達成ng / mlで 12-15 とh 7-9 それぞれH、. 血漿タンパク質への結合 (アルブミン) – BBBと胎盤関門.Pronikaet約95％, 母乳中に排泄.

代謝

ニフェジピンの経口投与は、非アクティブな代謝産物に腸壁と肝臓で代謝された後.

控除

T_1/2 ニフェジピン錠を服用中です 1.7-3.4 いいえ. 血漿中の錠剤の放出制御におけるニフェジピンの濃度は、放出と吸収の期間を通じて高原として維持されています, のみ放出制御からニフェジピンリリースの最終投与後の血漿中濃度が低下し始める錠, иT_1/2 錠剤形態でニフェジピンの受信時に対応. ニフェジピンは、腎臓を介して不活性な代謝物として排泄されます, のみ 5-15% – 腸を介して胆汁. 不変のニフェジピンでは尿中に少量で存在し、 (もっと少なく 0.1%). 血液透析と腹膜透析は、ニフェジピンの薬物動態に影響を及ぼさありません, 血漿交換は、その排泄を高めます.

生物学的に不活性な成分の消化管を通過する間に錠剤が変更されないままと不溶性の殻として排泄します.

特別な臨床状況における薬物動態

腎機能は、薬物動態を変更しない場合.

肝機能異常はニフェジピンのクリアランスを低下させる場合.

証言

- CHD: 安定狭心症 (狭心症);

- 動脈高血圧症.

投薬計画

初期用量は 30 ミリグラム 1 回/日. その後、投与量は、必要に応じて、徐々に増加することができ 60 ミリグラム 1 時間/日、さらにまで 120 ミリグラム 1 疾患の重症度および患者の個々の応答に応じて、時間/日. 治療の継続期間は、医師によって決定されます.

錠剤は全体飲み込まれるべきです, 咀嚼または壊すことなく, 少量の液体を飲みます, 食事に関係なく、撮影しました, 湿気から保護し、ちょうど受信する前に箔を削除.

に 重度の肝機能障害、 投与計画を調整しなければなりません.

副作用

心臓血管系: ≥1-<10% – 気持ちのフレア (血管拡張), ハートビート, 末梢浮腫; ≥0.1-<1% – 低血圧 (税込. 起立性の), 失神, 頻脈; ≥0.01-<0.1% – 狭心症.

消化器系の一部: ≥1-<10% – 便秘; ≥0.1-<1% – 腹部の痛み, 下痢, 口渇, 消化不良, 鼓腸, 吐き気; ≥0.01-<0.1% – 食欲不振, 吐き出します, 歯肉炎, giperplaziya権, 肝 transaminaz の増加 (ゴールド, IS, GGT), 嘔吐; <0.01% – 胃石 (胃の中に未消化の食物残留物の塊), 嚥下障害, 食道炎, イレウス, 腸潰瘍, 黄疸.

中枢および末梢神経系から: ≥1-<10% – 目まい, 頭痛の種; ≥0.1-<1% – 緊張, 知覚障害, 不眠症, 眠気; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, 震え.

内分泌系の一部に: <0.01% – giperglikemiâ, 減量, 女性化乳房.

呼吸器系: ≥0.1-<1% – 息切れ; ≥0.01-<0.1% – 鼻血.

泌尿器系: ≥0.1-<1% – 夜間頻尿, 多尿症; ≥0.01-<0.1% – dizurija, 頻尿, 腎機能の悪化 (腎不全患者では).

筋骨格系の一部に: ≥0.1-<1% – ふくらはぎの筋肉のけいれん; ≥0.01-<0.1% – 関節痛, 筋肉痛.

皮膚科の反応: ≥0.1-<1% – 皮膚のかゆみ, 発疹 (発疹, эritema, じんましん); ≥0.01-<0.1% – 血管神経性浮腫, 黄斑、丘疹, 膿疱性の, 小胞水疱性発疹, じんましん; <0.01% – photodermatitis, 剥脱性皮膚炎, 紫斑病.

造血系から: <0.01% – 白血球減少症.

五感から: ≥0.01-<0.1% – 複視, 弱視, 眼球の痛み; <0.01% – ぼやけた視界.

その他: ≥1-<10% – 疲労, 顔の腫れ (税込. 目); ≥0.1-<1% – 胸の痛み, melosalgia, 沈滞, 痛み不確かローカライゼーション; ≥0.01-<0.1% – アレルギー反応 (舌の腫れ, 血圧の低下, 頻脈, 発熱), 寒気, 胸痛; <0.01% – アナフィラキシー反応.

ニフェジピンも見出さ副作用を受信します, 無症候性顆粒球減少症の両方, 血小板減少症, うっ血性心不全の発症又は増悪, まれに – 肺水腫 (呼吸困難, 咳や喘鳴), 視力の一時的喪失, 関節の腫脹.

禁忌

- 心原性ショック;

- 重度の低血圧 (収縮期血圧 <90 mmHgで。);

- イレオストミー, 直腸結腸切除後にインストール;

- リファンピシンの同時使用;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- ニフェジピンに過敏症.

と 注意 心不全のための薬を処方されるべきです, 重症大動脈弁狭窄症, 大動脈弁下部狭窄症, 左心室不全を伴う急性心筋梗塞, 徐脈, 肝不全, いずれかのGIの狭窄, 脳循環の深刻な違反, 軽度または中等度の低血圧, 高齢の患者, 悪性高血圧および血液量減少を伴う患者, 血液透析.

妊娠·授乳期

第8アダラート^® 妊娠中には禁忌, TK. 可能な胎児毒性, 薬物のfoetotoxicおよび催奇形効果.

ニフェジピンは母乳を通過します, だから、オスモ・アダラートを使用する必要がある場合^® 授乳授乳を中止すること.

注意事項

ニフェジピンは、任意のGIの高度狭窄を有する患者に細心の注意を払って必要です, それは、腸閉塞の発達を可能であるため. いくつかのケースでは、腸閉塞の症状は、胃腸管の病変のない患者において生じ得ます.

これは、理解されるべきです, 腸中にバリウムX線は、ポリープの偽陽性症状を明らかにすることができること (陰影欠損).

肝不全は、患者を監視することが推奨されている場合, 必要な用量の減少または他の剤形中の薬物の使用の場合.

アプリケーションオスモ・アダラートで^® およびαアドレナリン遮断薬、患者は慎重な監視が必要, 血圧のように有意に減少し、心不全の悪化の症状を発症することが.

グレープフルーツジュースとの同時受信時に降圧作用を増大させることができます, それは持続します 3 最終投与ジュース日後.

ニフェジピンは、分光光度的に決定する際に、尿中の酸濃度バニリルマンデル偽陽性の増加を引き起こし、HPLCを用いて反応の結果に影響を与えません (HPLC).

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

潜在的に危険な活動に従事するとき、治療の期間中に注意する必要があります, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします, そして、エタノールの使用を控えます.

過剰摂取

症状: 昏睡までの意識消失, 血圧の著しい低下. 頻脈/徐脈, giperglikemiâ, 代謝性アシドーシス, gipoksiya, 心原性ショック, 肺水腫を伴います.

治療: 過剰摂取で緊急支援のための対策は、主に身体からのニフェジピンの排除を目的とした、安定した血行動態を復元する必要があります. これは、薬物の更なる吸収を防止するために、小腸の胃洗浄及び必要に応じて灌漑をお勧めします. 不適切な血液透析, ニフェジピンは、透析中に表示されていないように; これは、血漿交換の予定をお勧めします (TK. 血漿タンパク質への結合度が高いと比較的小さなVのためのニフェジピン_(d)).

もし徐脈規定βアゴニスト, ときに生命を脅かす徐脈 – 一時的ペースメーカーの植え込み.

血圧の著しい減少に遅い/導入で推奨されています 10-20 ミリリットル 10% グルコン酸カルシウムの溶液 (再導入を許可), 効果のなさ – 血管収縮剤交感神経刺激ドーパミンやノルエピネフリンの任命 (用量が得られる治療効果に応じて選択されます).

、心臓の過負荷のリスクに限定される液体の導入.

薬物相互作用

ニフェジピンの血圧降下作用は、薬物の使用しながら増加させることができます, 血圧を下げます, ならびに吸入麻酔薬と, プラゾシンおよび他のアルファ - ブロッカー.

交感神経興奮を減らすニフェジピンの血圧降下作用, 腎臓におけるプロスタグランジン合成の抑制、および体内のナトリウムや体液貯留に起因するのNSAID, エストロゲン (流体の保持のために) カルシウムサプリメント.

ニフェジピンは、CYP3A4を介して代謝されます, しかし、準備, これは、これらの酵素を誘導または阻害します, その摂取でニフェジピンと相互作用してもよいです, またはクリアランス違反の効果 “「最初のパス” 肝臓を通ります.

ニフェジピンは、ジゴキシンのクリアランスを減少させます, その血漿中濃度の増加をもたらします, その患者は強心配糖体の過剰摂取の症状のための注意深い監視が必要, 必要に応じて、用量を減らすべきです.

ニフェジピンは、血漿中キニジン濃度を低下させます, しかし、キニジンのコンテンツの廃止を大幅に増やすことができます, 用量は、調整を必要とすること. いくつかのケースでは、血漿中のニフェジピンの濃度を増加させることができます, その投与量の証拠がある場合はそのように減少させるべきです. 併用療法の間、キニジン血漿レベルの濃度および血圧を制御する必要があります. ニフェジピンとの同時受信でQT間隔延長のリスクを増大させます.

プロカインアミドと組み合わせるとそこにQT延長の危険性があり、両薬剤の負の変力効果を高めます.

ニフェジピンは、CYP3A4を誘導し、ニフェジピンの生物学的利用能を減少させ、, その結果として, その有効性を低下させます, 用量の増加が必要になる場合があります.

ニフェジピンは、CYP3A4は、血漿中のニフェジピン濃度の増加につながる可能性が阻害します, これにより、その降圧効果を強化.

ニフェジピンは、肝酵素の強力な誘導物質に属し, ニフェジピンの代謝をスピードアップ, これは、その有効性を弱めます.

ジルチアゼムは、ニフェジピンの身体を遅く, したがって、併用療法は、非常に慎重でなければなりません, 必要であれば、ニフェジピンの投与量を減少させます.

シサプリドの血漿中ニフェジピンの濃度を増加させます, したがって、血圧は、必要に応じて、ニフェジピンの投与量を減少させる、モニターされるべきです.

グレープフルーツジュースはCYP3A4を阻害し、血漿中のニフェジピン濃度を増加させます, 還元効果による “初回通過” 肝臓を通ります.

バルプロ酸は、ニモジピンの血漿中濃度の増加を引き起こすので, スローカルシウムチャネルのnifedpinuブロッカーに近い構造, それは、ニフェジピンの血漿中濃度の増加、及びその効率の向上を除外されていません.

ニフェジピンは、の用量でのアスピリンの抗血小板作用を変化させません 100 ミリグラム (血小板凝集及び長期の出血時間). アセチルサリチル酸, 順番, これは、ニフェジピンの薬物動態パラメータに影響を与えません.

カルバマゼピンためとニモジピンの血漿中濃度の低下を引き起こすfenabarbital, ブロッカーニフェジピン遅いカルシウムチャネルに近い構造, それは、ニフェジピンの血漿濃度を低下させ、その有効性を低減することができます.

ニフェジピンは、タンパク質薬物との関連から変位させることができます, 結合度が高いことによって特徴づけられます (間接抗凝固薬 – クマリン及びその誘導体indandiona, キノン類, sulfinpirazon, 抗けいれん薬, salicilaty, のNSAID) 血漿濃度の可能性の増加に続いて.

エリスロマイシンので、, フルオキセチン, リトナビル, インジナビル, アンプレナビル, ネルフィナビル, サキナビル, ケトコナゾール, イトラコナゾール, izoferment CYP3A4 ingibiruyutフルコナゾール, それは、それらの相互作用の結果として、血漿中のニフェジピンの濃度を増加させる除外されていません. これは、血圧を監視することが推奨され、必要に応じてニフェジピンの投与量を減少させること.

ジソピラミドの同時適用の場合には負の変力作用を増加させることができます. 準備, リチウムを含みます, ニフェジピンと組み合わせて神経毒性症状を引き起こす可能性があります (吐き気, 嘔吐, 下痢, ataksiyu, 振戦および/または耳鳴り).

Aimalin, オメプラゾール, ベナゼプリル, イルベサルタン, オルリスタット, ラニチジン, ロシグリタゾン, doksazozin, パントプラゾール, タリノロール, ヒドロクロロチアジドトリアムテレンはニフェジピンの薬物動態に影響を及ぼさありません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 4 年.