ОРСОТЕН

活物質: オルリスタット
ときATH: A08AB01
CCF: 肥満の治療のための薬 – 胃腸リパーゼの阻害剤
ICD-10コード (証言): E66
ときCSF: 16.02.02
メーカー: クルカ-RUS OOO (ロシア)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 白から黄色がかった色合いと白に; カプセルの内容 – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

賦形剤: 微結晶セルロース.

カプセルの本体とキャップの組成: ポリマー, 水, 二酸化チタン (E171), イエロー色素の酸化鉄 (E171).

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (6) – 段ボールパック.
7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (12) – 段ボールパック.

薬理作用

肥満の治療のための薬. 胃腸リパーゼの特異的阻害剤, 長時間作用. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, 遊離脂肪酸の吸収性と monohlycerides. 中性脂肪の蓄積は吸収されないので, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 投与後時間. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 いいえ.

薬物動態

吸収

Абсорбция орлистата низкая. スルー 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 NG / mlの). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

配布

In vitro орлистат более, より 99% 血漿タンパク質に結合しました (в основном с липопротеинами и альбумином). 以上の数量で orlistat の赤血球を貫通することが.

代謝

Орлистат метаболизируется, 主に, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) M3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

控除

Основным путем элиминации является выведение через кишечник – 約 97% 薬剤の投与量, その 83% – 未変化体で.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, orlistatom に構造的に関連, 未満であります 2% 薬剤の投与量. Время полной элиминации составляет 3-5 日. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

証言

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (BMI) ≥ 30 キロ/ M², или пациентов с избыточной массой тела (BMI ≥ 28 キロ/ M²), 税込. 肥満の危険因子に関連すること, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 太りすぎまたは肥満.

投薬計画

推奨される単回投与は 120 ミリグラム.

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, 食事中または遅くとも, より 1 食後後時間. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 ミリグラム 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии – もういや 2 年.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении 子供 в возрасте младше 18 年 インストールされていません.

副作用

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 ヶ月 (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.

消化器系の一部: 鼓腸, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, 排便促します, жирный/масляный стул, 直腸からの油性分泌物, 軟便, 布張りの椅子, включения жира в кале (セリアック病), боль/чувство дискомфорта в области живота, 排便頻度の増加, 直腸の痛み/不快感, 排便する緊急性, scatacratia, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, 胆石症, 肝炎, возможно тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

中枢神経系: 頭痛の種, 不安.

アレルギー反応: かゆみ, 発疹, じんましん, 血管神経性浮腫, 気管支けいれん, アナフィラキシー; まれに – 水疱性発疹.

その他: インフルエンザ様症状, 疲労感, 上気道の感染症, 尿路感染症, 月経困難症.

禁忌

慢性吸収不良症候群;

- 胆汁うっ滞;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

-年齢までの子供 18 年 (効果と安全性が検討されていません。);

— повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

妊娠·授乳期

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

注意事項

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (減量, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, 肥満関連 (включая гиперхолестеринемию, 耐糖能異常, гиперинсулинемию, 高血圧, 型糖尿病 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, 脂肪分の豊富な (例えば, 2000 キロカロリー/日, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 グラムの脂肪). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

後の場合 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, 最低, オン 5%, прием орлистата следует прекратить.

過剰摂取

過剰摂取の場合は、記載されていません. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 ミリグラム 3 ため回/日 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. ほかに, 線量 240 ミリグラム 3 回/日, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 ヶ月, не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 いいえ.

薬物相互作用

患者, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, наблюдалось снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводило к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, biguanidami, digoksinom, fibratami, フルオキセチン, лосартаном, フェニトイン, 経口避妊薬, fenterminom, ニフェジピン (税込. с замедленным высвобождением), sibutraminom, furosemidom, カプトプリル, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (あ, D, E, K). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, より 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

患者, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, TK. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.