ノービア

活物質: リトナビル
ときATH: J05AE03
CCF: 殺ウイルス剤, HIVに対して活性
ICD-10コード (証言): B24
ときCSF: 09.01.04.02
メーカー: 株式会社アボット研究所. (イギリス)

製薬 FORM, 組成物および包装

ソフト カプセル ゼラチン, ホワイト, 黒インクの商標事務所・ アボット, “100” と “DS”; カプセルの内容 – 透明な液体.

賦形剤: エタノール, butylhydroksytoluol, オレイン酸, ポリオキシル 35 ヒマシ油, 水.

シェルカプセルの組成: ゼラチン, ソルビトール (無水ソルビトール、マンニトールが含まれています), グリセロール, 精製水, 二酸化チタン, トリグリセリドsrednetsepochnye, レシチン, ブラックインク.

84 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
84 Pc. – ペットボトル (4) – 段ボールパック.

薬理作用

HIV 感染症のため抗ウイルス薬.

リトナビル – aspartil HIV プロテアーゼ阻害剤 1 と HIV-2 への入学申請, アクティブペプチド模倣. HIVプロテアーゼの阻害は、破裂GAG-P​​OLポリタンパク質の接続を防止します, ウイルス感染にする未熟の形成をもたらすとできません. リトナビルは、HIVプロテアーゼの選択的親和性を有し、ヒトアスパルチルプロテアーゼに対してほとんど活性を示します.

リトナビルの抗ウイルス活性はリンパ球系細胞とリンパ球にウイルスの複製を抑制するために生体外で評価されました。 50% (EU₅₀) をであった 0.0038 へ 0.153 hiv-1 菌株によって micromole. EU の平均値₅₀ そうでした 0.022 ミリモル. MT4 でセルはジドブジン併用リトナビルの additivoe 効果を示されています。 (分娩開始) または DDI (DDI) HIV-1 の場合.

リトナビルを示したいくつかの細胞株の細胞毒性の検討, 多くの濃度 20 micromole リトナビルは、正常細胞の増殖を抑制する、 50%, 点O. リトナビルの in vitro における治療指数ではない未満 1000.

Hiv-1 を分離します。, リトナビル耐性, 培養で同定されました。. Hiv プロテアーゼ遺伝子の突然変異の存在を示した Genotipičeskij 分離株の解析, kodonah のアミノ酸の spceifičeskim 交換につながった 84 (バリン、イソロイシン), 82 (フェニルアラニン、バリン), 71 (バリン、アラニン) と 46 (イソロイシン、メチオニン). Genotipičeskij と分離株の表現型解析, 臨床研究で得られました。 (フェーズ I/II), 示します, 徐々 に、特定の順序で、プロテアーゼの HIV の突然変異が発生したこと. 初期の変異, 規定から生じる、 82 (アラニン ・ フェニルアラニン、バリン), 54 (バリン、イソロイシン), 71 (バリン/トレオニン、アラニン) と 36 (ロイシン、イソロイシン), その後、突然変異の組み合わせを伴う 5 アミノ酸位置. これは、発見されています, その突然変異の存在 82 必要, 表現型抵抗を形成するのに十分ではないです。. 表現型は抵抗がウイルスの in vitro のベースライン レベルと比較して 5 倍以上の感度の低下として定義されました。. 表現型および遺伝子型の変化の臨床的意義, リトナビル治療がインストールされていません。.

プロテアーゼ阻害剤の間で交差耐性の可能性は完全に調査されません。. 不明, リトナビル治療はプロテアーゼ阻害剤によって任命される同時に、またはその後の活動に影響を与える. HIV のシリアルの分離, 受信しました。 6 リトナビル投与中の患者, in vitro 感受性低下がない場合は対応するソースの分離株と比較して sakvinaviru に対する感受性の同時低減リトナビルを示した. ただし、由来します。 2 これらから 6 症例とも 8 x indinaviru の in vitro 感受性の低下. 分離されました。 2 から 5 患者, amprenaviru と nelfinaviru に交差耐性の存在に関する研究, nelfinaviru に低感受性を示す (12-14-45-fold), amprenaviru への感受性を減らすことが見つかりませんでした。. リトナビルと逆転写酵素阻害剤と交差耐性がほとんどないです。, ターゲットが異なる酵素を. In vitro における 1 株, ジドブジン耐性, リトナビルに完全に機密に残った.

薬物動態

リトナビル dozozavisima の薬物動態: リトナビルの用量を増加することによって、AUC と C の値を作成するとき_マックス プラズマ.

吸収

食事増加する薬物の吸収 12%. リトナビル投与の 1 回限りの食事カプセル 100, 200, 400, 600, 800 と 1000 ミリグラム, AUC からであった 3.92 へ 123 mcg × h/ml、それぞれ, C言語_マックス 範囲内だった 0.416 へ 12.7 UG / mlの. T_マックス 約 2 h のとき、空の胃に薬を服用し、 4 食事の後、薬の用量増加に時間が一定します。. 腎クリアランスは、 <0.1 l/h と比較的一定異なる用量を適用します。. リトナビルの絶対的バイオアベイラビリティがインストールされていません。, 注入するための剤形がないので. リトナビル投与量のカプセルを食後後 1 回の入場料 600 mg AUC は 121.7 ± 33.4 × h .g/ml.

繰り返し入院後リトナビルの食事の累積がやや少ない, 単一の線量に基づいて計算されるよりも, 治療と投与量に応じて増加地上の時間に依存し、 (C1/F). これは、発見されています, リトナビルの濃度が時間の経過とともに低下したこと, たぶん, 酵素の誘導のため, しかしながら, 2 週間の終わりに向かって安定化.

C言語_SS 雇用薬物投与の血漿中 600 ミリグラム 2 数回/日の終わりに達しています。 2 週の, ここで、C_マックス ・ プラズマにおける残留濃度 (C言語_トラフ) それぞれ 11.2 UG / mlの 3.7 UG / mlの. 平衡この患者, 取得 600 ミリグラム 2 回/日, 平均, あります 8.8 ± 3.2 L /.

臨床的に有意な違いは AUC と C_マックス 男性と女性がいません。. リトナビルの薬物動態パラメーターと検出されない計量の統計的信頼性の高い関係.

配布

Кажущийсяで_(d) リトナビルはについて 0.41 ± 0.25 l/kg 単回投与後 600 ミリグラム. ヒトの血漿蛋白にリトナビル結合については 98-99%. リトナビルは関連付けられたアルファの両方₁-酸っぱい glikoproteidom 男, 比較的同じ親和性を持つ人間の血清アルブミン. リンク血漿タンパク質が継続的に濃度の範囲内 1-100 UG / mlの.

代謝

リトナビル集中代謝系肝チトクローム P450 アイソザイムを含む, 基本的より少ない程度に CYP2D6 izofermenta CYP3A の参加を得て. 発見した人 5 リトナビルの代謝物. 校長は izopropiltiazola の酸化代謝物です。 (M-2), 抗ウイルス活性、リトナビルと同じ. しかし、AUC 代謝物 m-2 は 3% AUC 薬から.

控除

リトナビルの排泄が来る, 主として, 糞と – 約 86%. T_1/2 リトナビル 3-5 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

で 年齢の子ども 14 年 平衡 klirens リトナビル摂取用量から 250 MG / M² へ 400 MG / M² 2 約一日だったで回 1.5-1.7 倍高いです, 成人より. 投与後リトナビル血液中の濃度 350 MG / M² へ 400 MG / M² 2 大人のリトナビルの濃度と比較して倍/子供の日, 取得 600 ミリグラム (約 330 MG / M²) 2 回/日.

で 高齢の患者 リトナビル薬物動態の線量のアプリケーションで 100 mg の高用量、ロピナビルとの組み合わせで, なしプロテアーゼ阻害剤の高齢患者に差はなかった 50-70 歳と若い患者.

現在、データがないリトナビル薬物動態上のアプリケーションで 腎不全の患者. しかし, リトナビルは積極的に、蛋白にバインドするため, ありそうもありません, 彼になりますいつ発生するか大きく血液透析または腹膜透析.

で 軽度の肝機能障害患者 補正量が必要とされません, リトナビル投与ため 400 領収書MG時 2 回/日投与群の患者のような活動に対応しました。 500 ミリグラム 2 回/日. リトナビルの患者での使用に十分なデータがない肝機能不全を中程度します。. 軽度または中等度の肝機能障害に血漿蛋白とリトナビルのバインドは影響しません.

証言

-大人およびより古い子供の HIV 感染のための併用療法 3 年.

投薬計画

薬は、食事中に経口的に摂取されています.

で アダルト 推奨される用量は 600 ミリグラム (6 キャップ。) 2 回/日. 薬物の受容性を向上させることが治療の最初の期間で「ノービアの線量の緩やかな増加.

初期投与量は少なくとも 300 ミリグラム 2 最初の 3 日間毎回, 次の服用 100 ミリグラム 2 回/日 600 ミリグラム 2 期間にわたって回, 2 週間を超えない. 治療リトナビル投与を続行しないでください。 300 ミリグラム 2 回/日以上 3 日.

最も頻繁な副作用について患者に知らせるべきこと (中等度および重度の胃腸障害, 知覚障害), 治療中に低下する可能性があります。.

2 つのプロテアーゼ阻害剤 HIV 併用レジメン

2 療法の臨床経験, 治療用量リトナビル他のプロテアーゼ阻害剤との組み合わせでの使用のための提供, 限られました. リトナビルを使用のデュアルの療法を計画するときアカウントの薬物動態学的相互作用を考慮する必要があります、安全性データ使用薬. クロス、最小抵抗性と 2 つのプロテアーゼ阻害剤の組み合わせを含める必要があります。.

一緒に sakvinavirom とリトナビルの使用注意線量の滴定を行う必要があります。, リトナビルの初回投与量が 300 ミリグラム 2 回/日.

インジナビル リトナビルとを適用する場合も投与量の慎重な滴定を行う必要があります。, リトナビルの用量で治療を開始 200 ミリグラム 2 回/日, 徐々 に 2 週間の増加 100 ミリグラム 2 回/日 400 ミリグラム 2 回/日.

で 年長の子供たち 3 年 リトナビルは他の抗ウイルス薬との組み合わせで使用する必要があります。.

推奨される用量は 350-400 MG / M² 2 回/日を超えないと 600 MG / M² 2 回/日. 初期用量は 250 MG / M², 次の服用 50 MG / M² 2 間隔で回/日 2-3 日.

患者が副作用のための最大の毎日の線量を容認しない場合, その他の抗ウイルス薬との組み合わせで最大投与量ポータブル リトナビルを任命します。.

体表面積 (BSA) 式で計算します。: BSA (M²)平方根を = (cm × 体重 (kg) の高さ)/3600.

リトナビルでの安全性 歳未満の子供 3 年 インストールされていません.

で 高齢の患者 補正量が必要とされません.

副作用

最も頻繁 アダルト 患者経験豊富な疲労, 胃腸の (吐き気, 下痢, 嘔吐, 食欲不振, 腹部の痛み, 味覚異常) 神経疾患, okolorotovye 末梢感覚異常など.

副作用, 詳細観察, より 2% 患者の臨床試験フェーズ II, リトナビルの獲得と関係がないインストールされて:

中枢および末梢神経系から: 不安, 不眠症, 目まい, 頭痛の種, 知覚過敏, 知覚障害, 眠気.

呼吸器系: 増加咳, 咽頭炎.

消化器系の一部: 口渇, 消化不良, 吐き出します, 鼓腸, 口腔内の潰瘍.

筋骨格系の一部に: 筋肉痛.

代謝: 脂質異常症, 減量.

皮膚科の反応: maculo-丘疹状の発疹, かゆみ, 皮膚発疹, 発汗.

その他: 発熱, 痛み, 疲労.

副作用, 以下を観察, より 2% 患者の臨床試験フェーズ II, リトナビルの獲得と関係がないインストールされて:

中枢および末梢神経系から: 睡眠障害, 健忘, afazija, 運動失調, 痙攣, dystaxia, 神経痛, 末梢感覚性ニューロパチー, 麻痺, 無味覚, 震え, ビューのフィールドの違反, 匂いの違反, 不安, 混乱, うつ病, 情緒不安定, 幸福感, 幻覚, 緊張, 人格障害, 思考異常.

心臓血管系: 動悸, 崩壊, gemorragii, 低血圧, 片頭痛, 末梢血管障害, 起立性低血圧, 頻脈, 心筋梗塞, 胸痛.

呼吸器系: 気管支けいれん, 呼吸困難, 鼻血, Ikotech, gipoventilyatsiya, 間質性肺炎, 肺の病変, 鼻炎.

消化器系の一部: 椅子の違反, 血と下痢, 口唇炎, 大腸炎, 便秘, 嚥下障害, 食道炎, 胃炎, 胃腸炎, 胃腸障害, 胃腸出血, 歯肉炎, 回腸炎, 口腔粘膜カンジダ症, 膵炎, 歯周膿瘍, しぶり, のどの渇き, kholangit, 肝炎, gepatomegaliya, 肝臓, 肝不全.

泌尿器系: dizurija, 血尿, 腎臓結石, 腎臓の痛み, 夜間頻尿, 多尿症, 腎盂腎炎, uretrit, 排尿増加, 尿閉, 腎不全.

五感から: 視力障害, 弱視/不明瞭なビジョン, .Aloe, 複視, 目の痛み, 虹彩炎, 羞明, ブドウ膜炎, èlektrookulogramme の病理学的変化, èlektroretinogramme; 耳の痛み, 聴覚障害, 耳垢の高められた形成, 耳のノイズ, 目まい.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 関節症, 腰痛, 共同侵害, 筋肉のけいれん (痙攣), 筋力低下, 筋炎, 悩みの種, 肩凝り, 時無呼吸無呼吸 (チーク), 歩行困難.

内分泌系の一部に: 糖尿病.

生殖器系: インポテンス, 性欲減退.

造血系から: 貧血, 斑状出血, 白血球減少症, リンパ節症, リンパ球増加症, 血小板減少症.

代謝: ベリ, kaxeksija, degidratatsiya, 腫れ, 糖尿, 痛風, 高コレステロール血症, 末梢浮腫, 再配布/組織の脂肪の蓄積.

皮膚科の反応: にきび, 接触性皮膚炎, 乾燥症, 湿疹, 顔の腫れ, 毛嚢炎, 伝染性軟属腫, 光増感, 乾癬, 脂漏症, じんましん, 小水疱水疱性の発疹.

その他: アレルギー反応, 胸痛, 寒気, インフルエンザ様症状, 沈滞, gipotermiя.

副作用, リトナビルのマーケティングの経験に登録:

中枢および末梢神経系から: 痙攣, リトナビルの取得との関係がインストールされていません。.

心臓血管系: 心筋梗塞.

生殖器系: menorragija.

代謝: degidratatsiya, 胃腸障害に通常関連付けられています。 (時に伴う動脈 gipotenziei, 失神または腎障害).

検査値から: グルコースの増加/減少 (<1%), ナトリウム, カリウム, xloridov, 総カルシウム, マグネシウム; 増加クレアチニン (<1%), 無機リン (<1%), 尿酸 (2%), 総ビリルビン (1%), アルカリホスファターゼ (1%), 行為 (4%), ゴールド (6%), LDH (<1%), トリグリセリド類 (7%), GGT (12%), amilazы (2%), CPK (8%); 白血球数 (1-16%), 好中球数 (1-3%), 好酸球数 (2%), プロトロンビン時間 (1%), APTT (<1%), ヘモグロビン減少します。 (3%), gematokrita (8%), アルブミン (<1%), 血小板数 (<1%).

観察された副作用の種類 子供 成人患者のそれらに類似していた. 嘔吐, 下痢、皮膚発疹/アレルギー中等度から重度の薬の副作用の入場に関連付けられている唯一のものであった, 詳細観察, より 2% 子供, 撮影リトナビル.

研究室のパラメーターで以下の変更 3-4 度は、詳細観察, より 3% 子供, 治療を受けたリトナビル単剤療法としてや逆転写酵素阻害剤との組み合わせで: 好中球減少症 (9%), アミラーゼ増加 (7%), 血小板減少症 (5%), 貧血 (4%) 改善法(3%).

禁忌

- 腎不全の重症度;

-同時アプリケーション al′fuzozina, amiodarona, astemizola, ベプリジル, シサプリド, digidroergotamina, エルゴメトリン, metilargometrina, エルゴタミン, ènkainida, flekainida, クロザピン, pimozida, プロパフェノン, xinidina, テルフェナジン, midazolama, triazolama, vorikonazola, シンバスタチン, lovastatina, rifaʙutina, ペチジン, ピロキシカム, dekstropropoksifena, fuzidovoj 酸, カリウム klorazepata, estazolama, diazepama, flurazepama, ブプロピオン, セイヨウオトギリソウの準備;

-年齢までの子供 3 年;

-準備、リトナビル コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 薬は、中等度の肝機能不全の患者に使用する必要があります。, 肝炎, その他の肝疾患を関連, 肝臓の酵素をあげるとき.

特定の抗ヒスタミン薬とリトナビルの併用, 鎮静剤, 睡眠薬, 抗不整脈薬は肝臓での薬の代謝にリトナビルの可能な影響により潜在的重症または生命にかかわる副作用につながることができます。.

妊娠·授乳期

現在、十分なデータには妊娠中の女性におけるリトナビルを使用.

妊娠のアプリケーションが場合でのみ可能です。, 胎児に対する潜在的なリスクよりも母の退職給付見込み額.

HIV 感染女性が母乳を与えていない子ども, HIV 感染を送信しないように.

注意事項

リトナビルのフロントと一緒に伴われるトリグリセリドの変化, コレステロール, ゴールド, 行為, GGT, CKF と尿酸. 適切なラボ テストを実施前リトナビル、定期的に繰り返し治療をするそれの間にまたは場合臨床徴候や症状, 治療中に生じる.

リトナビル治療単独療法または sakvinavirom との組み合わせでトリグリセリドおよび総コレステロールの濃度が大幅に増加につながる. トリグリセリドおよびコレステロールはそれの間にリトナビルと周期的な間隔で治療を開始する前に実施する必要があります。, これらの指標が違反した場合の適切な療法を割り当てる必要があります。.

血友病患者における、または b 型, プロテアーゼ阻害剤の治療を受ける, 事件は、出血強化します。, 自発性皮膚血腫と教育 gemartroza を含む. 一部の患者は、追加第 VIII 因子として任命されました。. もっと, ケースの半分以上プロテアーゼ阻害剤の説明治療は継続または再開されました。. ただし、原因のリンクが確立されます。, 相互作用のメカニズムは不明です.

患者, arv 治療を受けてください。, 再配布/背中や首に彼の沈着からの体脂肪の蓄積があります。 (“バッファローのこぶ”), 顔や四肢の体脂肪の減少, 乳腺の増加と “kušingoidnoj” 外観.

HIV 感染患者における免疫回復症候群が述べた, 併用抗レトロ ウイルス療法, リトナビルを含む. アートの初期の段階で、患者は以前無症候性や残留の日和見感染症を悪化させる可能性 (税込. Micobacterium 肺による, サイトメガロウイルス, 肺炎, カリニ肺炎によって引き起こされる, 結核), さらに観察と治療が要求される可能性があります。.

アレルギー反応が記載されています。, じんましんがあります。, 弱い皮膚の発疹, 気管支と血管性浮腫. また、まれにアナフィラキシー、・ スティーブンス-ジョンソン症候群の報告があります。.

患者, 単独または他の抗レトロ ウイルス薬との組み合わせで、リトナビルを取ってください。, 肝 transaminaz の 5 倍の増加を発見します。, 肝炎や黄疸の臨床症状. リスク患者に transaminaz を調達, b 型肝炎または c. したがって、肝疾患患者の, 肝臓の酵素や肝炎に変更します。, リトナビルを注意して指名しなければなりません。.

肝臓の違反の報告がありました, 致命的な結果をいくつかのケースで. 最新の, 通常, 患者の観察, 多数関連薬物の受信および/または後期エイズを持つ. リトナビルを服用との因果関係がインストールされていません。.

一部の患者, リトナビルの療法を受けてください。, 経験豊富な高トリグリセリド血症膵炎. 致命的なケース. 高度なリスクがエイズ患者で上昇トリグリセリドと膵炎の増加. 典型的な臨床症状がある場合は膵炎を疑うべき (吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み) または実験室のパラメーターの変更 (税込. 血清アミラーゼやリパーゼの上昇). 患者, これらの徴候や症状があります。, 検討すべき, と, 場合は膵炎の診断, リトナビル治療は中止すべきであります。.

初めて糖尿病の原因を報告, 既存の糖尿病と HIV 感染患者における高血糖の重み付け, プロテアーゼ阻害剤の治療を受けてください。. これらの条件の処置のための何人かの患者が予定またはインスリンまたは経口血糖降下薬の投与量の補正に必要な. いくつかのケースでは、糖尿病性ケトアシドーシスを発症. 時々 高血糖その他のプロテアーゼ阻害剤の解除後も継続. これらの現象と療法、プロテアーゼ阻害剤の因果関係がインストールされていません。.

全身性ステロイド効果, 症候群 kushinga と抑圧の napochechnikov 関数を含む, 吸入または intranazal′nym flutikazonom プロピオン酸とリトナビルの予定と記載されています。. 吸入ステロイドを他とリトナビルを使用する同様の症状の開発, これは flutikazonom のように代謝されて (ʙudezonid) 削除できません。. リトナビルと前述の吸入のいずれかの同時使用の場合の注意または intranazalnah GKS.

Hmg-coa 還元酵素阻害剤の代謝阻害剤 (シンバスタチン, lovastatina) 多くの izofermenta CYP3A 代謝に依存します。, ため lovastatinom または simvastatinom とリトナビルの併用はミオパチーの増加のリスクがあるためお勧めしません, 横紋筋融解症を含みます. また注意して進むし、アトルバスタチンを任命しながら投与量を削減する必要があります。, それはより少ない程度に、izofermentom CYP3A4 によって代謝されます。. いつ, 患者は、Hmg-coa 還元酵素阻害剤の阻害剤の治療を示している場合, プラバスタチンまたはフルバスタチンを使用することをお勧め.

ケトコナゾールと研究薬物相互作用の結果をに基づいてください。, その他の強力な CYP3A4 阻害剤, ・ al′fuzozinom, リトナビルの存在下で (600 ミリグラム 2 回/日), 影響 al′fuzozina の大幅な増加を期待する必要があります。. したがって、al′fuzozin はない一緒にリトナビル投与すべき.

報告, いるチプラナビル リトナビル投与量と組み合わせての使用 200 mg は、c 型肝炎の臨床症状といくつかのケースで致命的な結果と肝不全の開発で同行されています。. 併用 b 型慢性肝炎または c の患者の特定の注意を行使しなければなりません。, これらの薬剤の肝毒性の作用のリスクから彼らをアップグレードしました。.

リトナビルの使用と共に増加するプラズマ濃度カリウム klorazepata, diazepama, estazolama, flurazepama, midazolama と triazolama, したがって、過度の鎮静や呼吸不況のリスク.

小児科での使用

で 年長の子供たち 3 年 リトナビルは他の抗ウイルス薬との組み合わせで使用する必要があります。.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

リトナビルは具体的に車を制御し、メカニズムを操作する能力への影響についてテストされていません. 眠気やめまいはリトナビルの知られている副作用なので, これは考慮駆動機構で作業するとき取られるべき.

過剰摂取

ヒトの急性過量の観測は限られています。.

症状: 患者, ホスト 1500 2 日間で mg/日リトナビル, 経験豊富な知覚障害, 投与量の減少と prekrativšiesâ. 別のケースで腎不全の開発に関する報告, 好酸球増加を伴う.

治療: 支援活動を実施するには, 重要なパフォーマンスと患者の状態の監視など. それは胃プローブ ・活性炭の導入による洗浄をお勧めします. 特別な解毒剤はありません. リトナビル集中は肝臓で代謝、主血血しょう蛋白質と関連付けられるので, 大量の薬物を削除するは効果的な透析をされません。.

薬物相互作用

準備, CYP3A 誘導剤は、します。: フェノバルビタール, カルバマゼピン, デキサメタゾン, フェニトイン, リファンピンとリファブチン, リトナビルの増加クリアランスにつながる, その結果として、血漿中濃度が減少します。.

リファンピシンは AUC と C の減少を引き起こす_マックス リトナビル, クラリスロマイシンとフルコナゾールは、上記のパラメーターの値を大きくしながら, DDI と AZT それらは影響しませんと. フルオキセチン増加 AUC リトナビル, それが、C_マックス 影響を与えません.

たばこを吸っている AUC リトナビルを減 18%.

リトナビルは複数 izofermentam zitohroma r450 に高い親和性, 行の収縮の程度によって並べ替えることができます。: CYP3A4>SYP2D6>SYP2C9>SYP2C19>>SYP2A6, SYP1A2, SYP2E1.

実績のあります。, そのリトナビルは、glûkuronoziltransferazy の活動を増やすことがあります。, 投与量の増加を必要とする場合があります。, この酵素の作用の下で biotransformiruûŝihsâ, その有効性の適用中.

Dizopiramidom とリトナビルを任命し、循環器・神経システム側の不利な反作用の開発について報告されています。, meksiletinom, nefazodonom, フルオキセチン.

統計的に有意な減少 (C)_マックス alprazolama (16%) リトナビルの使用と共にその鎮静効果. わずかな精神運動違反が発生することがあります。.

リトナビル アンプレナビル濃度の使用と共に.

ブスピロンは主に CYP3A4 によって代謝されます。, したがって、その濃度が大幅増加します。, その結果リトナビルと一緒に低用量 buspirona を推奨.

代謝を有意に抑制しました。, C の結果_マックス 増加を = = 31%, C言語_分 – オン 182% иAUCна 77%. 14 gidroksiklaritromicina の形成をほぼ完全に抑制 (クラリスロマイシンの主要代謝物). 腎機能正常患者で投与量を減らす必要性 = ない幅広い治療範囲により. 腎機能障害患者の線量を調節する必要があります。: CCで 30-60 によってを減るべきである mL/分投与クラリスロマイシン 50%, CCで<30 によってを減るべきである mL/分投与クラリスロマイシン 75%. 線量 = = >1 リトナビルとの組み合わせで、g/d を任命しない必要があります。.

デラビルジン – CYP3A4 阻害剤 metaboliziruemah の薬. (C) の平衡が増加します。_マックス リトナビルの AUC 50% と 75% それぞれ, リトナビルの低用量を必要とします。. ターンでは、リトナビルに farmakokinetiku デラビルジンは影響しません.

リトナビル増加 145% AUC dezipramina, したがって、患者の投与量 dezipramina を削減対策を行う, リトナビルとの組み合わせでそれを取ってください。.

リトナビルを下げる平衡 (C)_マックス ジダノシンの AUC 16% と 13% それぞれ. 薬の非互換性を避けるためには推奨の間隔でなく, より 2.5 いいえ.

リトナビルの併用 (300 MGごと 12 いいえ) ジゴキシン ジゴキシンのレベルの大幅な増加につながったと. 注意が必要, プラズマにジゴキシンの適切な監視を行使.

リトナビルとカプセルが含まれています。 12% エタノール, したがって、ジスルフィラムと薬リトナビルの組み合わせを避ける必要があります。, このような disul′firamu 作用を有する, 例えば, メトロニダゾール.

リトナビルの使用と共に増加 èfavirenza AUC 平衡 21%. この中で、 17% リトナビルの AUC を増加.

同時アプリケーション flutikazon propionata リトナビルとフルチカゾン プロピオン酸の濃度の増加につながる.

予想, リトナビル fuzidovoj 酸との組み合わせでの使用に fuzidovoj 酸の濃度が増加します。, ・ プラズマにおけるリトナビル.

セイヨウオトギリソウを服用してはいけません (セイヨウオトギリソウ) リトナビルとの組み合わせで, リトナビル CYP3A4 の誘導により低下した血漿中の濃度から. 治療効果が減少し、リトナビル耐性の結果.

リトナビルは、インジナビルの代謝を阻害します。, CYP3A の関与の流れる, インジナビル プラズマの濃度の増加につながると. 用量でインジナビル リトナビルと組み合わせれば、nefrolitiaza のリスクを増やすことができます。, 等しいか、それ以上 800 ミリグラム 2 回/日. 患者と自分の状態の監視の実施に十分な水分補給を維持する必要があります。.

ケトコナゾールとリトナビルの併用 (200 mg /日) ケトコナゾールの血漿のマーク付きの上昇: 平均 AUC_0-24 増資 244% иC_マックス – オン 55%. 平均T_1/2 ケトコナゾールの増加 2.7 へ 13.2 いいえ. AUC の平均値_0-24 иC_マックス リトナビルの増加、 18% と 10% それぞれ. リトナビル投与ケトコナゾールに入場中に調整する必要はありません。, 中用量ケトコナゾール ≥ リトナビルとの組み合わせで、200 mg/日を使用しないでください. ケトコナゾールの低用量.

メタドンの原因とリトナビルの併用はメタドンの濃度を減少. メサドンの投与量を増加する必要があります。.

リトナビルと nelfinavirom の相互作用, 多分, 両方の抑制が起こる, チトクローム P450 システム アイソエンザイムの誘導. M8 の濃度の有意な上昇と同時に (ネルフィナビルの主な活性代謝物), 少ない程度に、ネルフィナビルの濃度が増加します。.

エチニルエストラジ オールの結合された形態とリトナビルの併用 (内側、またはパッチの形での受付のため) それはエチニルエストラジ オールの平均 AUC の削減に、 32%, аC_マックス – オン 40%. 用量の避妊薬を増やす必要があります。, エチニルエストラジ オールを含む, または、別の避妊方法を使用.

リファブチン リトナビルとの併用は、複数の結果します。 (から 4 へ 35 時間) それぞれリファブチンとその活性代謝物、リファブチン 25 o dezacetil の AUC の増加します。, 臨床的意義は何ですか. リファブチンの投与量を減らすためにはお勧め, 少なくとも, オン 3/4 通常の毎日の線量。 300 ミリグラム (すなわち. 150 日Mg又は 3 週). 必要に応じて、さらなる線量低減をお勧め.

研究患者における薬物動態を示す, リトナビル サキナビル濃度サキナビルの同時使用が血の原因を増強 (AUC, 17-45 増加). 用量で長期併用療法 >400 ミリグラム 2 時間 1 日あたり各薬剤で同行されている副作用の頻度の増加. また、重篤な肝毒性作用のリスクがあるためサキナビル、リトナビル一緒にリファンピシンを任命する必要があります, 明らかに増加の肝 transaminaz.

注意 sil′denafil 患者を使用することをお勧めします。, リトナビルを受信. リトナビルとの組み合わせでフロント sil′denafila を引き起こす重要です (11-45-fold) sil′denafila プラズマ中の AUC を増加します。, したがって副作用のリスクを高めると, sil′denafilom に関連付けられています。 (税込. 低血圧, 失神, 視力障害, 勃起の延長).

リトナビルとの組み合わせでタダラフィルは、注意して使用する必要があります。, 少量で – ない >10 MGごと 72 有害事象の開発の強化モニタリングと h.

バルデナフィル リトナビルとの組み合わせでは、注意して使用する必要があります。, 少量で – ない >2.5 MGごと 72 有害事象の開発の強化モニタリングと h.

スルファメトキサゾール/トリメトプリムの組み合わせとリトナビルの併用が原因 20% スルファメトキサゾールの AUC の減少と 20% トリメトプリムの AUC を増加します。. リトナビルの治療中にスルファメトキサゾール/トリメトプリムの投与量の調整は必要ありません。.

テオフィリンの投与量を増加する必要があります。, テオフィリンの AUC の減少引き起こされるリトナビルとの組み合わせでアプリケーションから 43%.

リトナビルと trazodona の同時使用は、trazodona の濃度を高める可能性があります。. このような望ましくない現象, 吐き気, 目まい, 低血圧や失神. トラゾドン リトナビルとの組み合わせで注意を予定に注意する必要があります。: トラゾドン投与量を削減する必要があります。.

[リトナビルの併用 400 MGごと 12 h 平均平衡 AUC vorikonazola を削減します。 82%. これらの薬剤の共同任命はお勧めしません.

リトナビルと一緒に適用しながらワーファリン濃度を変更できます。. 血液凝固の指標を監視することをお勧め.

とき odnovremenom リトナビルの使用低下 C_マックス AUC によるジドブジンの約 27% と 25% それぞれ. ただし、リトナビルと適用のジドブジンの線量の変化は必要ありません。.

リトナビルは、AUC の有意な増加につながった (≥3回) 次の薬: alfetanil, アミオダロン, アトルバスタチン, ブロモクリプチン, ブスピロン, ベラパミル, デキサメタゾン, ジルチアゼム, インジナビル, izradipin, イトラコナゾール, カルバマゼピン, ケトコナゾール, lidokain, ロバスタチン, ロラタジン, mikonazol, nefazodon, nikardipin, ニモジピン, nisoldipin, ニトレンジピン, ニフェジピン, リファブチン, サキナビル, セルトラリン, シンバスタチン, シロリムス, タクロリムス, タモキシフェン, リリース ad.felodipin, フェンタニル, プロピオン酸フルチカゾン, fuzidovaja 酸, キノン類, シクロスポリン, エリスロマイシン.

リトナビルの AUC の適度な増加を結果します。 (で 1.5-3 回) 準備: アミトリプチリン, ブプロピオン, ベンラファクシン, vynblastyn, vynkrystyn, ハロペリドール, gidrokodon, デシプラミン, deksfenfluramin, ジアゼパム, dizopiramid, ドロナビノール, ゾルピデム, イミプラミン, クラリスロマイシン, クロミプラミン, クロナゼパム, dikaliя klorazepat, maprotilin, メキシレチン, メタンフェタミン, メトプロロール, nortryptylyn, オキシコドン, オンダンセトロン, パクリタキセル, パロキセチン, penbutolol, ペルフェナジン, ピンドロール, プレドニゾロン, dextropropoxtphene, リスペリドン, tioridazin, トラゾドン塩酸塩, トラマドール, トリミプラミン, フルオキセチン, フルラゼパム, クロルプロマジン, Эstazolam, エトポシド, Эtosuksimid.

リトナビルは中等度の増加で起因した増減 AUC 薬: gliʙurid, glimeprid, グリピジド, ジクロフェナク, イブプロフェン, インドメタシン, イホスファミド, ランソプラゾール, ロサルタン, オメプラゾール, ピロキシカム, プログアニル, プロプラノロール, tolbutamid, flurbyprofen, シクロホスファミド.

リトナビルの使用と共にの薬剤の AUC が低下します。: atovahon, ヒドロモルホン, divalpreks, あるジフェ ノキシレート, ケトプロフェン, ケトロラク, klozapyn, クロフィブレート, コデイン, ラモトリジン, ロペラミド, ロラゼパム, ペチジン, メタドン, メトクロプラミド, モルヒネ, ナプロキセン, オキサゼパム, プロポフォール, テマゼパム, テオフィリン, フェニトイン, エチニルエストラジオール.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬物は、2℃〜8℃の温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります; 凍結しないでください. 貯蔵寿命 – 2 年.

オープン ボトル 25 ° c 以上の温度での冷蔵庫なし格納することができます。 30 日.