ネキシウム (タブレット, コー​​ティングされました)

活物質: エソメプラゾール
ときATH: A02BC05
CCF: 阻害剤N⁺-K⁺-ATPアーゼ
ICD-10コード (証言): E16.8, K21, K21.0, 。.K25, K26, K27
ときCSF: 11.01.03
メーカー: アストラゼネカAB (スウェーデン)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました 紅梅色, 横長, レンズ状の, 刻印 “20 ミリガウス” 一方の側と “A / EN” 留分として – 別の.

賦形剤: グリセロールモノステアレート 40-55, giproloza, ポリマー, 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, ステアリン酸マグネシウム, メタクリル酸およびエタクリルの共重合体 (1:1), 微結晶セルロース, 合成ろう, マクロゴール, ポリソルベート 80, crospovidon, フマル酸ナトリウム, ショ糖球形顆粒, 二酸化チタン, タルク, triэtiltsitrat.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ピンク色, 横長, レンズ状の, 刻印 “40 ミリガウス” 一方の側と “A / EI” 留分として – 別の.

賦形剤: グリセロールモノステアレート 40-55, giproloza, ポリマー, 酸化鉄赤, ステアリン酸マグネシウム, メタクリル酸およびエタクリルの共重合体 (1:1), 微結晶セルロース, 合成ろう, マクロゴール, ポリソルベート 80, crospovidon, フマル酸ナトリウム, ショ糖球形顆粒, 二酸化チタン, タルク, triэtiltsitrat.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

阻害剤N⁺-K⁺-ATPアーゼ. 薬物ネキシウムの有効成分^® – エソメプラゾール – これは、オメプラゾールのS-異性体であります, これは、壁細胞におけるプロトンポンプの特異的阻害によって胃内の塩酸の分泌を減少させます. S- そして、オメプラゾールのR-異性体は、同様の薬力学的活性を有します.

作用機序

エソメプラゾールは弱塩基であります, これは、蓄積し、胃粘膜の壁細胞の分泌細管の酸性環境で活性型に渡します, これはプロトンポンプを阻害します – Hфермент⁺-K⁺-ATFイヌ. エソメプラゾールは、両方の基礎を阻害します, そして、胃液分泌を刺激しました.

胃酸分泌に及ぼす影響

薬の効果は内開発します 1 経口投与後の時間 20 MGまたは 40 ミリグラム. 毎日薬を服用する場合 5 日 20 ミリグラム 1 時間/日刺激をペンタガストリン後の胃内容物中の酸の平均最大濃度が減少しています 90% (酸濃度によって測定されます 6-7 治療の5日目に投与後時間).

胃食道逆流症と臨床症状の存在によってのある患者 5 ネキシウムの毎日の投与の日^® 経口量 20 MGまたは 40 mgの胃のpHが高かったです 4 平均のための 13 と 17 からの時間 24 いいえ. の用量で薬を服用中 20 上記mg /日胃内pH値 4 以下のために維持 8, 12 と 16 hが達成されます 76%, 54% と 24% 患者の、それぞれ. へ 40 MGエソメプラゾール比は、 97%, 92% と 56% それぞれ.

酸分泌および血漿薬物濃度との相関関係 (我々は、パラメータの濃度を推定するために使用されたAUC).

治療効果, 酸分泌の阻害の結果として達成さ

あなたはネキシウムを受信した場合^® 用量 40 mg /日硬化逆流性食道炎は、およそで発生 78% 患者を通じ 4 治療の数週間、 93% – スルー 8 治療の週.

治療ネキシウム^® 用量 20 ミリグラム 2 約におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の成功で1週間の結果を得るために適切な抗生物質と組み合わせた回/日 90% 患者.

単純性潰瘍の患者は、撲滅週間のコースの後に潰瘍治癒のための抗分泌薬とのその後の単剤療法を必要とし、症状を緩和しません.

その他の効果, 酸分泌の抑制に関連します

治療中の血漿中の抗分泌ガストリン濃度は、酸分泌の減少の結果として増加しました.

患者, 長い時間は、エソメプラゾールを受け, 腸クロム親和性細胞の数の著しい増加, 多分, 血漿ガストリンの増加と関連.

患者, 抗分泌剤は、長い時間のために適用, 多くの場合、腺胃における嚢胞の形成をマーク. この現象は、酸分泌の阻害の結果として生理的変化により引き起こされます. 嚢胞は良性であり、可逆的です.

ラニチジンネキシウムと2つの比較研究で^® これは、患者における消化性潰瘍の治癒に優れた有効性を示しました, 非ステロイド性抗炎症療法で治療, 選択的COX-2阻害剤を含みます.

二つの研究ではネキシウムの有効性を評価します^® これは、患者における消化性潰瘍の予防に優れた効力を示しました。 (年齢グループ 60 sおよび/または消化性潰瘍の既往歴のあります), 非ステロイド性抗炎症療法で治療, 選択的COX-2阻害剤の受信を含みます.

薬物動態

吸収と分布

酸性媒体中で不安定エソメプラゾール, しかし、経口使用の錠剤, 薬物を含有するペレット, コー​​ティングされました, 胃液に耐性.

エソメプラゾールの経口投与は、急速に消化管から吸収された後; C言語_マックス を通じて達成 1-2 いいえ. 用量で単回投与後の絶対的バイオアベイラビリティ 40 mgの 64% そして、増加します 89% 毎日の投与の中で 1 回/日. 用量について 20 MGエソメプラゾール、数字はあります 50% と 68%, それぞれ. 平衡状態でのV_(d) 健康な人では約あります 0.22 L / kgの. 血漿タンパク結合 – 97%. 同時食物摂取が遅くなり、胃の中でエソメプラゾールの吸収を減少させ.

代謝および排泄

in vivoでの条件の下では、わずかな部分は、エソメプラゾールR-異性体に変換され、. エソメプラゾールは、シトクロムPの酵素を含む完全に生体内変換され₄₅₀ (CYP). 主要部分は、特定の多型アイソフォームCYP2C19の参加を得て代謝されます, このように形成されたヒドロキシ- 及びエソメプラゾールの脱メチル化代謝産物. 残りの部分の代謝は、他の特定のアイソフォームCYP3A4行われます, エソメプラゾールスルホ誘導体の形成と, その主要な代謝物であります, プラズマで決定.

[設定], 以下, 反映します, 主として, 活性酵素CYP2C19の患者における薬物動態の性質 (急速な代謝の患者).

総クリアランスは、についてです 17 単一投与後リットル/ hであり、 9 L / – 複数回投与後. T_1/2 あります 1.3 体系的入院時の時間 1 回/日. AUCは用量依存定期的に取られたときに増加し、用量およびAUCの非線形依存性として表されます. このような時間と用量依存性は、エソメプラゾールの代謝の減少の結果であります “初回通過” 肝臓を通ります, 同様に下側の全身クリアランス, おそらくによって引き起こされます, そのエソメプラゾール及び/又はその代謝産物sulfosoderzhaschy酵素CYP2C19阻害します. 毎日摂取した場合 1 時間/日エソメプラゾール完全用量間隔で血漿から除去され、累積しません.

エソメプラゾールの主要な代謝物はいずれも、胃酸分泌に影響を及ぼさありません. の内側に薬剤を受信した場合 80% 用量は尿中代謝物として排泄されます, 残りは糞便中に排泄されます. 尿はあまり検出されました 1% 変わらずエソメプラゾール.

特別な臨床状況における薬物動態

約 1-2% 人口減少CYP2C19アイソザイム (遅い代謝を有する患者). このような患者では、エソメプラゾールの代謝は主にCYP3A4の作用によって行われます。. 体系的な入学 40 MGエソメプラゾール 1 による時間/日のAUC 100% 活性酵素CYP2C19患者におけるこの値を超えます (急速な代謝の患者). CредняявеличинаC_マックス 遅い代謝を有する患者はほぼ増加させます 60%.

高齢の患者 (71-80 年) エソメプラゾールの代謝が大幅な変更を受けていません.

単回投与した後、 40 MGエソメプラゾールの女性の平均AUC 30% それは、男性のそれを超えて. 薬の定期的な摂取量で 1 両性の患者における薬物動態の時間/日の違いは観察されません (これらの違いは、薬物の投与計画に影響を与えることはありません).

肝不全の軽度から中等度の患者では、エソメプラゾールの代謝に違反することができます. 重度の肝不全患者では代謝速度が低下します, そのAUCの増加をもたらします 2 エソメプラゾールのための時間.

腎不全患者における薬物動態の研究がされていません. 除去は、エソメプラゾールのない腎臓を介して行われるので, 及びその代謝産物, それを仮定することができます, 腎不全患者におけるエソメプラゾールの代謝を変化させないこと.

小児の 12-18 反復投与エソメプラゾール年後 20 ミリグラム 40 mgのAUC値及び最大血漿濃度に達する時間は、成人におけるそれらの値と同様でした.

証言

胃食道逆流症:

- びらん性逆流性食道炎の治療;

- 再発を防止するためのびらん性逆流性食道炎の治癒後の患者における長期維持療法;

- 胃食道逆流症の対症療法.

消化性潰瘍と十二指腸 (併用療法):

- 十二指腸潰瘍の治療, ヘリコバクター ・ ピロリに関連します。;

- ヘリコバクター・ピロリに関連した消化性潰瘍の再発の防止.

患者, 長期的なNSAIDのユーザー:

- 胃潰瘍の治癒, NSAIDに関連します;

- 胃潰瘍や十二指腸潰瘍の予防, NSAID関連の患者, 危険にさらされて.

ゾリンジャー・エリソン症候群または他の状態, 病的な過剰分泌によって特徴づけられます, (税込. 特発性分泌過多).

投薬計画

に 胃食道逆流症 以上の大人と子供 12 年 ネキシウム^® 任命します 治療びらん性逆流性食道炎の 単回投与 40 ミリグラム 1 数回/日の 4 週間. 治療のさらに4週間のコースは、好ましくは、そのような場合に行われます。, 最初の年後に硬化性食道炎を発生したり、症状が持続していない場合、. へ 治癒びらん性食道炎患者における長期維持療法 防止するために、薬物の再発のために処方され 20 ミリグラム 1 回/日. へ 食道炎のない胃食道逆流症の対症療法 薬物の用量を任命 20 ミリグラム 1 回/日. もし 4 治療の数週間、症状が消えません, 患者の追加検査を実施すべきです. 症状を排除した後、薬物の政権に行くことができます “必然的に”, すなわち. ネキシウムを取ります^® 上 20 ミリグラム 1 それらの除去に先立って、症状の場合の時間/日. 患者, NSAIDおよび胃潰瘍または十二指腸潰瘍のリスクのあります, 必要に応じて治療法をお勧めしません.

大人 とき 潰瘍胃と十二指腸潰瘍 以下のための併用療法で ヘリコバクター·ピロリэрадикации, 十二指腸潰瘍の治療のための, ヘリコバクター・ピロリと消化性潰瘍の再発の防止に関連します, ヘリコバクター・ピロリ菌に関連付けられています 消化性潰瘍ネキシウムの患者で^® 単回投与されます 20 ミリグラム, amoksiцillin – 1 G, クラリスロマイシン – 500 ミリグラム. すべての薬剤が取られます 2 ため回/日 7 日.

Patsientam, 長期的なNSAIDのユーザー, へ 胃潰瘍の治癒, NSAIDの服用に伴います, ネキシウム^® の用量で投与 20 MGまたは 40 ミリグラム 1 回/日. 治療期間は 4-8 週間.

へ 胃や十二指腸潰瘍の予防, NSAIDの服用に伴います, ネキシウム^® の用量で投与 20 MGまたは 40 ミリグラム 1 回/日.

に 米国, 病的な過剰分泌によって特徴づけられます, 税込. ゾリンジャー・エリソン症候群および特発性分泌過多 ネキシウム^® の初期用量で投与 40 ミリグラム 2 回/日. 将来的には、投与量を個別に調整されています, 治療期間は、臨床疾患によって決定されます. 用量で薬の使用経験はまであります 120 ミリグラム 2 回/日.

薬の任命で 腎機能障害のある患者 用量調整が必要とされません. 中に薬物を慎重に使用することで 腎不全の患者 厳しいです なぜなら、これらの患者での使用の限られた臨床経験の.

ネキシウムの任命で^® 患者 中等度の重症度に肝機能障害や軽度 用量調整が必要とされません. 重度の患者 肝不全 適用された用量は超えてはなりません 20 mg /日.

高齢の患者 補正モードが必要とされません.

錠剤は全体飲み込まれるべきです, いくつかの液体と. 錠剤は、噛むまたは分割すべきではありません. タブレットを嚥下困難な患者は、まだ水の半分ガラスに溶解させることができます (他の液体を使用しないでください, TK. 封じ込め微粒を溶解することができます), 錠剤の崩壊まで攪拌し、すぐにまたは内微粒のサスペンションを飲みます 30 M. そして、次の水とガラスを半リフィル, 残留物を攪拌し、飲みます. かむまたは微粒を粉砕しないでください.

患者, 誰飲み込むことができません, 錠剤は、非炭酸水に溶解し、経鼻胃チューブを介して投与すべきです. 重要, 選択された注射器とプローブに徹底的にテストされています.

経鼻胃管による薬物の導入

1. 注射器にタブレットを置き、注射器を埋めます 25 mlの水について 5 エアミリリットル. いくつかのプローブは、薬剤の希釈を必要とするかもしれません 50 以下のための飲料水のミリリットル, プローブビーズ錠剤の詰まりを防止するため.

2. すぐにおよそための注射器を振ります 2 タブレットを溶解するための分.

3. 注射器の先端を保持し、構成します, 先端がブロックされていないこと.

4. チューブに注射器の先端を入力してください, その上方を保持するために継続.

5. それがダウンしてひっくり返した注射器を振るとターン. すぐに入力します。 5-10 プローブへの溶解準備mlの. 注射器を導入した後、その前の位置と揺れに戻ります (シリンジチップは、チップの目詰まりを回避するために、アップ保たれるべきです).

6. ダウンシリンジ先端を回して、別のものを入力してください 5-10 mlの薬物プローブ. この操作を繰り返し, 注射器が空でなくなるまで.

7. 薬物残留のこの部分は、シリンジ内の降水量は、注射器を埋めます 25 mlの水 5 空気と繰り返し手術のミリリットル, 段落に記載 5. いくつかのプローブでは、この目的のために必要があるかもしれません 50 飲料水のミリリットル.

副作用

以下の副作用は用量依存性であります.

多くの場合 (>1/100, <1/10): 頭痛の種, 腹部の痛み, 下痢, 鼓腸, 吐き気, 嘔吐, 便秘.

頻度は少ないです (>1/1000, <1/100): 皮膚炎, かゆみ, じんましん, 発疹, 目まい, 口渇, 不眠症, 知覚異常, 眠気, 肝酵素の増加, 末梢浮腫.

まれに (>1/10000, <1/1000): 白血球減少症, 血小板減少症, アレルギー反応: 発熱, 血管神経性浮腫, アナフィラキシー様反応; 励起, うつ病, 混乱, 味の変化, giponatriemiya, ぼやけた視界, 気管支けいれん, 口内炎, 胃腸カンジダ症, C型肝炎 (またはなし) 黄疸, 光増感, 脱毛症, 関節痛, 筋肉痛, 沈滞.

まれに (<1/10000): 無顆粒球症, 汎血球減少症, 幻覚 (主に衰弱した患者では), 暴力行為, 肝不全, 肝性脳症, 多形性紅斑の滲出, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症, 筋力低下, 間質性腎炎, 女性化乳房.

禁忌

- 遺伝性果糖不耐症;

- グルコースgalaktoznaya malyabsorbtsiya;

- スクラーゼ - izomaltaznaya障害;

-年齢までの子供 12 年 (原因この患者群における薬剤の有効性および安全性に関するデータの欠如);

- 子供たちよりも古いです 12 他の適応症のための年, 胃食道逆流症を除きます;

- エソメプラゾールに過敏症, 置換ベンゾイミダゾールまたは他の成分.

と 注意 これは、重度の腎不全のための薬を処方されるべきです (アプリケーション内の限られた経験). エソメプラゾール (同様に、他のプロトンポンプ阻害剤) これは、アタザナビルと組み合わせて使用​​するべきではありません.

妊娠·授乳期

現在、ネキシウムの使用に関する十分なデータがありません^® 時妊娠. この期間中の薬物の任命は、場合にのみ可能です, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

オメプラゾールの疫学的研究, ラセミ混合物であります, 胎児のないfoetotoxic行為または違反を示さありませんでした.

IN 実験動物研究 これは、胚または胎児に任意の負のエソメプラゾールへの影響を明らかにしませんでした. はじめにラセミ体の薬剤はまた、妊娠への悪影響がありませんでした, 出産および動物の生後発達の期間.

これは、現在知られていません, エソメプラゾールは母乳でリリースされているかどうか, したがって、ネキシウムを与えられるべきではありません^® 授乳中.

注意事項

任意のアラームの症状の存在下で (税込. 体重の大幅な自発的な損失, 繰り返される嘔吐, 嚥下障害, 血液や下血と嘔吐), そして、胃潰瘍の存在下で (または疑われる胃潰瘍) 癌の存在を排除する必要があります, 治療ネキシウムなど^® これは、症状や遅延診断の平滑化につながることができます.

患者, 長期間薬を服用 (年以上、特により), 定期的に医師の指導の下でなければなりません.

患者, 治療の様式に位置 “必然的に”, 症状が文字に変更する場合は、医師に連絡するよう指示する必要があります. 計画において、薬物の任命で考慮にエソメプラゾールの血漿中濃度の変動を撮影 “必然的に”, アカウントに他の薬剤との薬物の相互作用を取る必要があります.

ネキシウムの任命で^® ヘリコバクター・ピロリ除菌用の口座に三剤併用療法のすべてのコンポーネントのための薬物相互作用の可能性を取る必要があります. クラリスロマイシンは、CYP3A4の強力な阻害剤であります, したがって、除菌療法患者の任命, 他の薬を受け取ります, CYP3A4により代謝 (例えば, シサプリド), アカウントにこれらの薬剤とクラリスロマイシンの可能禁忌との相互作用を取る必要があります.

錠剤は、ショ糖が含まれています, したがって、ネキシウムを与えられるべきではありません^® 遺伝性果糖不耐症の患者さん, グルコースgalaktoznoyのmalyabsorbtsieyまたはsaharozo-izomalytaznoy nedostatochnostyyu.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

車および管理メカニズムを駆動する能力に対する薬物の影響はなかったです.

過剰摂取

現在は意図的な過剰摂取の非常にまれなケースについて説明します.

症状: エソメプラゾールを撮るとき 280 mgを経口消化管の一般的な弱さと症状があります. ネキシウムの単回投与^® 用量 80 mgを経口任意の負の影響を引き起こさありませんでした.

治療: 、必要な対症療法と支持療法の場合. 未知Spetsificheskiyの解毒剤. 透析maloeffyektivyen, TK. エソメプラゾール血漿タンパク質に結合しています.

薬物相互作用

効果エソメプラゾールの他の薬物の薬物動態

エソメプラゾールでの治療の間に減少胃液酸度は、薬剤の吸収を変更することができます, 吸収は媒体の酸性度に依存して.

エソメプラゾール, 制酸剤や他の薬剤として, 胃酸分泌を減少させます, イトラコナゾールおよびケトコナゾールの吸収を減少させることができます.

オメプラゾールの用量の同時投与 40 ミリグラム 1 時間/日とアタザナビル 300 MG /リトナビル 100 mgのAUCの値が有意に減少しました, そして健康なボランティアにおけるアタザナビルの最大値と最小濃度. にアタザナビルの投与量を増加させます 400 MGはアタザナビル濃度のオメプラゾールの影響を補正しませんでした. したがって、エソメプラゾールアタザナビルと一緒に与えられるべきではありません.

ЭзомепразолингибируетCYP2C19 – 主な酵素, その代謝に関与します. それぞれ, 他の薬剤のエソメプラゾールとの併用, CYP2C19の関与する代謝に (例えば, ジアゼパム, シタロプラム, イミプラミン, クロミプラミン, フェニトイン), これは、血漿中のこれらの薬物の濃度増加につながる可能性, 何, 順番, 投与量を低減する必要性をもたらすであろう. ネキシウムを使用する場合、この現象は特に顕著です^® 治療方法 “必然的に”. 共同受信で 30 MGエソメプラゾールとのジアゼパム 45% 酵素 - 基質複合体のクリアランスを減少させ (CYP2C19-ジアゼパム).

てんかん患者におけるフェニトインの最小血漿濃度はに上昇しました 13% エソメプラゾールと組み合わせた場合 40 ミリグラム. この点に関しては、エソメプラゾール、その廃止を用いた治療の開始時に、血漿中のフェニトインの濃度を制御することが推奨されます.

エソメプラゾールとの共同ワルファリン 40 MGは、患者における凝固時間の変化にはつながりません, 長期服用ワルファリン. しかし、いくつかは、臨床的に有意なワルファリンの併用におけるINRのインデックスの増加及びエソメプラゾールの例を報告しました. この接続では、初めに、これらの薬剤の併用の終わりに、患者のモニタリングを推奨.

エソメプラゾールとシサプリドの共同受信 40 MGはシサプリドの薬物動態パラメータの高い値をもたらします: AUC – オン 32% とT_1/2 – オン 31%, しかし、シサプリドの血漿濃度は有意に変化していない間. わずかなQT延長, 単剤療法のシサプリドの間に観察されました, ネキシウムを加えました^® それは増加しませんでした.

ネキシウム^® これは、アモキシシリンおよびキニジンの薬物動態の臨床的に有意な変化を引き起こすことはありません.

エソメプラゾールとナプロキセンまたはロフェコキシブの共同使用を評価する研究は、任意の臨床的に有意な薬物動態学的相互作用を明らかにしませんでした.

エソメプラゾールの薬物動態に対する薬物の影響

エソメプラゾールの代謝は、CYP2C19及びCYP3A4に参加. クラリスロマイシンとエソメプラゾールの併用 (500 ミリグラム 2 回/日), これはCYP3A4を阻害します, 露出AUCエソメプラゾールが増加します 2 回. エソメプラゾールを併用すると、CYP3A4及びCYP2C19の組み合わせ阻害剤, 例えば, vorikonazola, エソメプラゾールのAUC以上2倍の増加につながる可能性. エソメプラゾールのような場合には、何も投与しない調整.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

錠剤は、元の包装にはない30℃以上の温度で子供がアクセスできない場所に格納する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年. 有効期限を超えて使用しないでください.