モキシフロキサシン

ときATH:
J01MA14

特徴.

フルオロキノロン系抗菌剤第四世代. 塩酸モキシフロキサシン - 黄色や黄色の結晶性固体. これは、他とは異なります 位置での分子構造のメトキシ基でフルオロキノロン存在 8 とbitsikloamina位置 7.

薬理作用.
広域スペクトル抗菌, 殺菌剤.

アプリケーション.

Поданным医師デスクリファレンス (2009), モキシフロキサシンは、感染症の治療に適応, 微生物の感受性株により引き起こされます, 成人患者 (シニア 18 年).

Ostryi baktyerialinyi副鼻腔炎, 原因となっ 肺炎球菌, インフルエンザ菌 または モラクセラ ・ カタラーリス.

慢性気管支炎の悪化, 細菌感染に関連しました (肺炎球菌, インフルエンザ菌, ヘモフィルスパラインフルエンザ, 肺炎桿菌, メチシリン 黄色ブドウ球菌 または モラクセラ ・ カタラーリス).

市中肺炎, 原因となっ 肺炎球菌 (税込. 複数の抗生物質耐性を有する微生物の菌株によって引き起こされます*), インフルエンザ菌, モラクセラ ・ カタラーリス, メチシリン 黄色ブドウ球菌, 肺炎桿菌, 肺炎マイコ プラズマ または クラミジア肺炎.

皮膚およびその付属の合併症のない感染症, メチシリン感受性によって引き起こされます 黄色ブドウ球菌 または 化膿連鎖球菌.

複雑な腹腔内感染症, 複数菌感染症を含みます, このような膿瘍形成など, 原因となっ 大腸菌, バクテロイデス·フラジリス, ストレプトコッカスanginosus, ストレプトコッカスconstellatus, エンテロコッカスフェカリス, ミラビリス変形菌, ウェルシュ, バクテロイデステタイオタオミクロン または ペプトストレプトコッカス属.

皮膚およびその付属の複雑な感染症, メチシリン感受性によって引き起こされます 黄色ブドウ球菌, 大腸菌, 肺炎桿菌 または エンテロバクター·クロアカ.

* - 抗生物質に対して複数の耐性を有する株 (多剤耐性 肺炎球菌 - MDRSP), 株を含みます, 以前PRSPとして知られています (ペニシリン耐性の S. 肺炎) 株と, 以下の抗生物質のうちの2つ以上に耐性: ペニシリン (≥2mg / mlのでBMD), II世代セファロスポリン (例えばセフロキシム), makrolidы, テトラサイクリンおよびトリメトプリム/スルファメトキサゾール.

禁忌.

過敏症 (税込. 他のキノロンへ), 年齢 18 年 (安全性および有効性が決定されていません; それは理解されるべきです, そのモキシフロキサシンは、若い成長の動物における関節症であります).

制限が適用されます.

QT延長症候群; 補正されていない低カリウム血症; 抗不整脈薬クラスIAの同時使用 (キニジン, prokaynamyd) またはクラスIII (アミオダロン, ソタロール); CNS障害, 発作の素因; てんかん; 重度の肝不全 (チャイルドピュークラスC).

妊娠中や授乳.

妊娠中のアプリケーションが可能です, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).

催奇形効果. 上記の用量で器官形成の間に妊娠ラットに投与した場合にモキシフロキサシンには催奇形性を有していませんでした 500 mg/kg/日, 約に対応します 0,24 MRDC (AUC値に基づきます), しかし、果実の体重の観察低下やわずかな遅延骨格の形成, 示す胎仔毒性.

モキシフロキサシンの用量で妊娠ラットでオン/ 80 mg/kg/日 (約 2 体表面に基づいてMRDC回 (MG / M²) 毒性は、女性のために観察し、胎児への影響を最小限に抑えました, 胎盤の重量と外観. 上/以上の用量で 80 / kg /日催奇形性が認められました. 器官線量の間に妊娠中のウサギ/中 20 mg/kg/日 (ほぼ同一のMRDC摂取) これは、体重減少をもたらし、骨化フルーツ骨格を遅延しました. これらの用量で雌ウサギにおける毒性の徴候が死亡しました, 流産, 食物摂取量の顕著な減少, 水の消費量の削減, gipoaktivnostь. 投与量でカニクイザルを用いた催奇形性の証拠 100 mg/kg/日 (2,5 MRDC) 経口行方不明. 新生児における体重減少の頻度は、投与量とともに増加 100 mg/kg/日. ラットを検出しました, 経口投与で 500 / kg /日、効果が観察され: 妊娠期間がわずかに増加, 出生前損失, 新生児で軽量, 新生児の生存率の減少. 妊娠中に投与量をラットに投与したとき、母親の体内のモキシフロキサシンの毒性効果が示されました 500 mg/kg/日.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語

モキシフロキサシンは、ラットの母乳中に排泄されます. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。) モキシフロキサシンは、看護の女性の母乳に浸透し、子供に重篤な副作用を引き起こす可能性がありますので、, 母乳, 授乳中の母親が授乳を停止する必要がありますか, またはモキシフロキサシンの使用 (母親への薬剤の重要性を考慮すると).

副作用.

臨床試験の間、より多くを含むように 9200 患者, に/内部のモキシフロキサシンを受信し、 (上記 8600 患者は投与量で受信しました 400 ミリグラム), 最も注目副作用は軽度または中等度であり、治療の中止を必要としませんでした. 治療が原因で、薬物の副作用を服用に伴う発生に中止されました 2,9% 摂取した患者と 6,3% 患者, それを一貫して処理されました (内向きのw / wおよび).

以下の副作用は、薬物投与の少なくとも可能性関連として評価し、患者≥2％で観察されました: 吐き気 (6%), 下痢 (5%), 目まい (2%).

臨床的に重大な副作用, 薬物投与の少なくともおそらく関連すると評価とで観察されていること <2% 患者の≥0,1％が含ま:

神経系及び感覚器官から: ≥0,1％ <2% - 頭痛, 疲労, 沈滞, 不眠症/眠気, 緊張, アラーム, 震え, 目まい, 味覚障害; <0,1% - 異常な夢, ぼやけた視界, ažitaciâ, 弱視, 健忘, afazija, 痙攣, 混乱, 離人症, うつ病, 情緒不安定, 幻覚, まとまりのない動き, 知覚異常, parosmija, 睡眠障害, 発話障害, 無味覚, 思考プロセスの違反, tynnyt.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): ≥0,1％ <2% - 頻拍, ハートビート, 血管拡張, 伸長 QT 間隔, 白血球減少症, プロトロンビンの減少 (増加プロトロンビン時間/ INRの増加), eozinofilija, 血小板血症; <0,1% - 貧血, 心房細動, 心電図異常, 高血圧, gipotenziya, 末梢浮腫, プロトロンビンの増加 (プロトロンビン時間の減少/ INRの減少), 血小板減少症, 上室性頻拍症, 還元トロンボプラスチン, 心室頻拍.

消化管から: ≥0,1％ <2% - 嘔吐, 口渇, 消化不良, 鼓腸, 便秘, 口腔カンジダ症, 食欲不振, 口内炎, 舌炎, 肝機能検査の指標の侵害, ガンマ - グルタミルのレベルを上げます; <0,1% - Psevdomembranoznыy大腸炎, 嚥下障害, 胃炎, 胃腸障害, 黄疸 (主に胆汁うっ滞 ), 色の変化の言語.

泌尿生殖器系と: ≥0,1％ <2% - 膣カンジダ症, 膣炎; <0,1% - 高尿酸血症, 腎機能障害.

肌のための: ≥0,1％ <2% - 発疹 (黄斑、丘疹, 紫斑病, 膿疱性の), かゆみ.

その他: ≥0,1％ <2% - アレルギー反応, 腹部の痛み, 注射部位での反応 (静脈炎を含みます), 関節痛, 筋肉痛, 検査パラメータの変更 (非特異性の), アミラーゼの血中濃度の上昇, 乳酸脱水素酵素のレベルを上げます, 呼吸困難, 発汗, じんましん, カンジダ症; <0,1% - 関節炎, 疼痛症候群, 税込. 胸痛, バック, 脚の, 骨盤痛; ぜんそく, 顔の腫れ, giperglikemiâ, 脂質異常症, 高血圧, gipesteziya, 感光反応/光毒性, 失神, tendopatii.

IN 市販後調査 これは、次の副作用が報告さ: アナフィラキシー反応, 血管神経性浮腫 (喉頭浮腫を含みます), 肝不全 (致命的な場合を含みます。), 肝炎 (主に胆汁うっ滞), 感光反応/光毒性, 精神病の反応, スティーブンス·ジョンソン症候群, 腱断裂, 中毒性表皮壊死症、および心室頻脈性不整脈 (心停止の非常にまれなケースを含むと 撚ったひもドポアント 通常、重度の随伴症状の催不整脈の患者で).

協力.

モキシフロキサシン、次の薬の薬物動態に臨床的に有意な効果はなかったです: イトラコナゾール, テオフィリン, ワルファリン, ジゴキシン, 経口避妊薬. モキシフロキサシンイトラコナゾールの薬物動態に有意な影響を及ぼさありませんでした, テオフィリン, ワルファリン, ジゴキシン, プロベネシド, モルヒネ, ラニチジン, カルシウム (食事にサプリメントとして). 制酸剤、鉄ツールが大幅にモキシフロキサシンの生物学的利用能を低下させます (だけでなく、他のキノロン).

含む臨床試験において 24 健康なボランティアは、モキシフロキサシンとRとの間に有意な薬物相互作用は認められませんでした- илиS-изомерамиварфарина (モキシフロキサシンの存在下でプロトロンビン時間の変化を観察しました). しかし、報告されているように, その特定のキノロンは、ワルファリンまたはその誘導体の抗凝固効果を増加させました, 患者, ワルファリンとキノロンの両方を取ることはプロトロンビン時間および他の凝固パラメータを監視する必要があります.

薬物動態学的研究データによると、および, 受信されました 試験管内で, моксифлоксациннеингибируетизоферментыцитохромаP450 - CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, これは、薬物の代謝クリアランスの変化の確率が低いことを示すされています, これらのイソ酵素の参加を得て代謝 (例えばミダゾラム, シクロスポリン, ワルファリン, テオフィリン).

コルチコステロイドの使用は、開発腱鞘炎や腱断裂のリスクを増加させる一方で.

制酸薬, スクラルファート, 金属カチオン, マルチビタミンなど. によるキレート錯体の形成にキノロンの吸収を低減することができます, これは、有意に減少し、血漿濃度キノロンをもたらし. 薬物動態学的研究において 12 それが示された健康なボランティア, そのモキシフロキサシンの経口用量の単回投与 400 のためのMG 2 hまで, 同時に、またはで 4 管理アルミニウム/マグネシウム制酸剤後の時間 (900 水酸化アルミニウムのミリグラムと 600 一度内部の水酸化マグネシウムのmgであり、) これは、AUC、モキシフロキサシンのためのより低い値につながりました 26%, 60% と 23%, それぞれ. 同時に、モキシフロキサシンと硫酸鉄を取ります (100 ミリグラム 1 2日間一日一回) AUCиCзначения_マックス モキシフロキサシンは減少しました 39% と 59%, それぞれ. モキシフロキサシンは、少なくとも経口的に摂取する必要があります 4 前または後の時間 8 マグネシウムの摂取後の時間- またはアルミニウム含有制酸薬, スクラルファート, 金属カチオン, 例えば, 腺, マルチビタミン, 亜鉛を含みます.

医薬品の相互作用. 中/上のための他の薬剤とのための/中の溶液の形態で、モキシフロキサシンとの互換性に関する限られた情報を与えられました, 何の同時注入があってはなりません. モキシフロキサシン溶液は、次のソリューションと互換性があります: 0,9% 塩化ナトリウム, 1M塩化ナトリウム, 5% ブドウ糖, 注射用蒸留水, 10% ブドウ糖, 単にリンガー乳酸が伴います.

過剰摂取.

単回投与まで 2,8 Gは重大な副作用と関連していませんでした.

治療 急性過剰摂取: 胃洗浄、活性炭の使用は唯一の過量摂取の場合に推奨されます, 十分な水分補給, ECGモニター (QT延長の可能性に関連して), simptomaticheskaya療法. 約 3 と 9% 線量モキシフロキサシン, А 出現 2 と 4,5% そのグルクロニドは、長期的外来腹膜透析や血液透析の間に除去.

投薬および管理.

内部, 私/ (にわたる注入 60 M), 400 ミリグラム 1 1日1回. 治療期間は、使用のための指示に依存します.

高齢の患者, 軽度の肝機能障害のある患者 (チャイルドピュークラスA) と二次 (チャイルドピュークラスB) 重症度, ならびに腎機能障害を有する患者において (税込. クレアチニンのCl≤30ml /分/ 1.73メートルと重度の腎障害で²), 税込. 血液透析と長期の連続携行式腹膜透析にあり, 投薬量を変更する必要はありません.

使用上の注意.

モキシフロキサシンを背景にQT間隔を増加させることができます, したがって、彼の患者には慎重に使用する必要があります, 同時に他の薬剤を受け取ります, また、QT間隔を長く (シサプリド, エリスロマイシン, 神経遮断薬, 三環系抗うつ薬), TK. 添加剤の効果は除外することはできません.

警戒は、背景抗不整脈薬クラスIAに任命されます (キニジン, prokaynamyd) またはクラスIII (アミオダロン, ソタロール).

が限られた臨床データ、臨床的に有意な徐脈や急性心筋虚血の徴候を有する患者におけるモキシフロキサシンの使用に, これらの患者には慎重にそれを使用する必要があります. QT間隔の延長の程度が増加する物質の濃度および注入速度/導入の増加と共に増加することができます, あなたが推奨用量と投与時間を超えてはなりません. QT延長、心室性不整脈のリスクの増加につながる可能性, 含めて 撚ったひもドポアント. 罹患率や死亡率のない報告された症例はなかったです, モキシフロキサシンよりも多くを使用する場合に比較臨床試験においてQT延長に関連 9200 患者 (含めて 223 早期治療で低カリウム血症の患者), と死亡率の増加はありません 18 目. 患者, モキシフロキサシンを考慮, ECGの制御なし市販後調査中.

発作の潜在的リスクによるキノロンの使用, ならびに神経系のその他の障害 (目まい, 混乱, 震え, 幻覚, うつ病、まれ - 自殺念慮や行動). これらの反応は、最初の投与後に観察され得ます. このような反応の場合には, モキシフロキサシンを中止すること. 他のキノロンと同様に, モキシフロキサシンは、存在または疑いのあるCNS障害に注意して使用する必要があります (税込. 顕著な脳動脈硬化症, てんかん) または他の要因が存在する場合, 発作または発作閾値を低下させる素因.

患者のために薬を服用するときには、重大なアナフィラキシー反応の症例を報告しました, キノロンを取ります, モキシフロキサシンを含みます. いくつかの場合において、これらの反応は、心臓の崩壊を伴います, 意識消失, 気絶, 顔や喉の腫れ, 呼吸困難, krapivnicej, zudom. アナフィラキシー反応の場合にはエピネフリンの即時投与を必要とします. 皮膚の発疹やモキシフロキサシンとの過敏反応の治療の他の徴候を中止し、保持する必要があるとき (必要であれば) 適切な蘇生.

これは、アカウントに偽膜性大腸炎の可能性を取ることが重要です, 患者における抗生物質の摂取は下痢を表示された場合. 抗菌剤治療は正常な結腸細菌叢の修正につながる、およびクロストリジウム属の成長増加につながることができます. 「偽膜性大腸炎」の診断は、適切な治療を開始する必要がある場合.

治療フルオロキノロン, 税込. モキシフロキサシン, 腱炎および腱断裂の可能性のある開発 (アキレスとその他). 市販後サーベイランスでは、患者におけるリスクの増加を報告しました, 付随するコルチコステロイドを受信, 特に歳以上 60 年. 痛みのため、外観, 炎症、またはモキシフロキサシンを受けた腱の断裂を中止すること. 当然のことながら, その腱断裂は、キノロンでの治療中または後に発生する可能性があります (モキシフロキサシンとして含みます).

注意事項.

処理は、微生物を同定するための適切な試験を行うべきである前, 原因疾患, とモキシフロキサシンに対する感受性の評価. モキシフロキサシン治療は、これらの試験の結果の前に開始することができます. 試験結果は、よく知られている場合に, 適切な治療が継続されるべきです.

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