MOVALYS (/ Mのためのソリューション)

活物質: メロキシカム
ときATH: M01AC06
CCF: のNSAID
ICD-10コード (証言): M05, M15, M45
ときCSF: 05.01.01.07.01
メーカー: ベーリンガーインゲルハイムインターナショナル社 (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

/ Mのためのソリューション クリア, желтого с зеленым оттенком цвета.

賦形剤: メグルミン, гликофурол, ポロキサマー 188 (Плуроник Ф68), 塩化ナトリウム, グリシン, 水酸化ナトリウム, 水D /と.

1.5 ミリリットル – 無色のガラスバイアル (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – 段ボール箱.
1.5 ミリリットル – 無色のガラスバイアル (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – 段ボール箱.

薬理作用

のNSAID, 誘導体 enolovoj 酸と抗炎症を指します, 鎮痛と解熱効果. 炎症によって表されるメロキシカムの効果は炎症のすべての標準的なモデルにインストールされています。.

メロキシカムの作用機序は、プロスタグランジン合成を阻害し – 炎症のメディエーターを知られています。. 体内メロキシカムは大きい程度に炎症のサイトでのプロスタグランジン合成を阻害します。, 胃や腎臓の粘膜. コックス 2 コックス 1 と比較してより選択的阻害に関連してこれらの違い. これは、考えられています, Cox-2 阻害が NPV の治療効果を提供すること, 現在 izofermenta コックス 1 が胃や腎臓の副作用の原因である抑制は常に.

コックス 2 に関連してメロキシカムの選択性は、様々 なテスト システムで確認されています。, として体外, 前のヴィヴォ. メロキシカムの選択的機能阻害コックス 2 に示したテスト システム全血培養として使用. Ex vivo セット, Chtoメロキシカム (用量 7.5 ミリグラム 15 ミリグラム) ますます ingibiroval コックス 2 (プロスタグランジン e の生産のより多くの ingibirutee 影響を提供すること₂, 駆動 lipopolisaharidom/反応, コックス 2 によって制御される/), トロンボキサンの生産よりも, 血液凝固に関与します。 (反応, コックス 1 によって制御されます。). これらの効果は、線量値に依存します。. Ex vivo ショー, そのメロキシカム推奨用量では院内製剤インドメタシンと対照をなして出血時間と血小板凝集には影響しなかった, ジクロフェナク, イブプロフェンと naproksena, agregatia 血小板を抑制し、出血時間の増加大幅.

臨床試験で胃から副作用一般的に発生頻度の低いメロキシカムを撮るとき 7.5 ミリグラム 15 ミリグラム, ときは、他の NSAIDS を取るよりも, 誰との比較. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, そのときほとんど消化不良などの現象を観察メロキシカムを取って, 嘔吐, 吐き気, 腹痛.

上部消化管部門で穿孔の頻度, 潰瘍や出血, которые связывались с применением мелоксикама, 低投与量の大きさに依存していた.

薬物動態

吸収

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. 用量での薬物のi / m投与後 5 mg C_マックス あります 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 M.

配布

メロキシカムは血漿タンパク質に関連付けられてよく, とくにアルブミン (99%). これは、滑液中に浸透します, 滑液中の濃度が約 50% 血漿中濃度. Ⅴ_(d) 低, 平均値 11 L. Mezhindividual'nye 違い構成 30-40%.

代謝

メロキシカムはほぼ完全の形成と肝臓で代謝されます。 4 薬理学的に不活性の派生物. 主要代謝物, 5′-karboksimeloksikam (60% 投与量のサイズ), 中間代謝物の酸化によって形成されます。, 5′-gidroksimetilmeloksikama, また排泄します。, あまり (9% 投与量のサイズ). in vitroでの研究は示しています, CYP2C9 CYP の代謝変換が重要な役割を果たしていること, CYP3A4の追加の重要性. 他の 2 種の代謝物の形成に (構成要素, それぞれ, 16% と 4% 投与量のサイズ) ペルオキシダーゼを参加します。, 活性があります, 多分, 個別に異なります.

控除

糞尿に均等に表示されています, 主代謝物として. 糞便より排泄されると変更されずに 5% 毎日の線量のサイズ, 尿中に未変化体としては、微量のみで検出されました. 平均T_1/2 あります 20 いいえ. 血漿クリアランスの平均値 8 ml /分.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

特別な臨床状況における薬物動態

肝臓の障害, 弱または適度に表現される腎不全だけでなく、大きく影響を与える farmakokinetiku メロキシカムはなし. V の末端の腎臓障害の増加と_(d) 無料メロキシカムの高濃度につながることができます。, したがって、これらの患者の毎日の線量を超えないようにする必要があります。 7.5 ミリグラム.

高齢の患者より少し低いの定常状態薬物動態の中に中央の血漿クリアランス, 若い患者よりも.

証言

— для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии болевого синдрома при ревматоидном артрите, 変形性関節症, анкилозирующем спондилите.

投薬計画

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 日. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (タブレット).

推奨される用量は 7.5 MGまたは 15 ミリグラム 1 回/日, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

で 副作用のリスクが高い患者 日用量は、超えてはなりません 7.5 ミリグラム.

で 末期腎不全患者, 血液透析, 線量 Movalis^® 超えてはなりません 7.5 ミリグラム. で 軽傷または中程度の障害腎機能患者 (もっとQC 25 ml /分) 線量低減は必須ではありません。.

Режим дозирования препарата Мовалис^® для в/м инъекций у 子供と青少年 пока не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 ミリグラム.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса^® его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 ミリグラム.

副作用

望ましくない現象について説明します。, 薬メロキシカムの使用との関係^® 可能な限り見てください。. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи.

有害事象, その関係は薬物の入場が可能性として考えられていた, 薬の広範な使用に登録されています。, マーク (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. 予想, что она составляет менее 0.1%.

消化器系の一部: >1% – 消化不良, 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 便秘, 鼓腸, 下痢; 0.1-1% – 食道炎, 口内炎, 吐き出します, 胃十二指腸潰瘍, 肉眼で見えるか隠さ消化管出血, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% – 消化管の穿孔, 大腸炎; b 型肝炎 *, 胃炎 *.

胃腸出血, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

造血系から: >1% – 貧血; 0.1-1% – 白血球減少症, 白血球計算式を変更します。, 血小板減少症.

同時使用の発生の素因は潜在的に zitopenia mielotoksicheskih 薬です。, 特に、メトトレキサートで.

皮膚科の反応: >1% – かゆみ, 皮膚発疹; 0.1-1% – じんましん; <0.1% – 光増感. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, スティーブンス・ジョンソン症候群, токсического эпидермального некролиза*.

呼吸器系: < 0.1% – у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис^®, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

中枢神経系: >1% – дурнота, 頭痛の種; 0.1-1% – 目まい, 耳のノイズ, 眠気; <0.1% – спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.

心臓血管系: >1% – 腫れ; 0.1-1% – 血圧上昇, ハートビート, 潮.

泌尿器系: 0.1-1% – изменения лабораторных показателей функции почек (増加クレアチニンおよび/または血液中の尿素); <0.1% – 急性腎不全 *.

ビジョンの臓器の一部に: <0.1% – 結膜炎 *, 視力障害, 税込. 視力障害 *.

アレルギー反応: <0.1% – 血管神経性浮腫, 即時型過敏反応 (税込. анафилактические и анафилактоидные*).

局所反応: >1% – отечность в месте введения; <1% – болезненные ощущения в месте введения.

禁忌

- 急性期における胃潰瘍と十二指腸潰瘍;

・重度の肝機能障害;

- 重度の腎不全 (腎臓なし);

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

-自由な心不全;

— одновременно проводимая терапия антикоагулянтами;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

- 最大 18 年;

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, そのアセチルサリチル酸や他の NSAIDS を服用後に以前は気管支喘息の症状を観察されています。, 鼻ポリープ, 血管性浮腫や蕁麻疹.

と 注意 следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

Movalis^® 妊娠中は禁忌であります。. プロスタグランジン合成の阻害があります不要な妊娠と胎児の発育に及ぼす影響. 疫学的研究からのデータは妊娠中プロスタグランジン合成阻害剤の塗布後自然流産や胎児の心臓欠陥のリスクの増加を示す. 心臓の欠陥の絶対リスクが上昇してから未満 1% へ 1.5%. このリスクの増加及び投与療法の期間.

妊娠の第 3 学期のプロスタグランジン合成阻害剤の使用は胎児開発の次の違反につながる可能性があります。:

-動脈管開存と心肺系への毒性による肺高血圧症の早期閉鎖;

-腎機能低下, 羊水と腎不全のさらなる発展と.

出産時に母が子宮収縮の能力を低下させ、出血の持続時間を高める可能性があります。, おり、結果として, 供給を増やす.

既知の, NSAIDS の浸潤母乳, したがって Movalis^® 授乳中に使用することは控えます。.

メロキシカムの使用, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, これは、生殖能力に影響を与えることができます, それしたがって女性のため推奨されません。, 妊娠を希望します. 女性の妊娠能力の違反がある場合は不妊症の調査は、メロキシカムの廃止を考慮すべき.

注意事項

歴史と患者の消化器病患者を治療する際は注意が必要, 抗凝固薬を受け取る. 患者, 消化管の症状があります。, 定期的に観察する必要があります。. 潰瘍性ショック症候群や消化管の出血 Movalis^® 廃止すべき.

Как и при использовании других НПВС, 胃腸出血, 潰瘍および穿孔, 患者の生命を脅かす可能性, いつでも治療の過程で生じることがあります。, まるで症状または歴史の重篤な消化管合併症, これらの徴候の不在で. これらの合併症の結果は、一般的に高齢者のより厳しい.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис^®.

NSAIDS は、腎臓でのプロスタグランジン合成を阻害します。, 腎血流の維持に関与している、. 患者に NSAIDS の使用は、腎血流量を減少または循環血液量減少は、代償不全腎不全を流れる非表示につながる可能性があります。. NPV のキャンセル後腎機能、通常は元のレベルに復元します。. この反応の最大のリスクは、高齢患者にさらされています。, 病気, 脱水が示されています。, 鬱血性心不全, 肝硬変, ネフローゼ症候群または腎疾患, 患者, diureticeskie の受信を意味します。, ACE阻害剤, アンジオテンシン II 受容体拮抗薬, 患者だけでなく、, 深刻な手術を受けていた, 減少の原因. 療法の初めにこのような患者は、密接に利尿、腎機能によって監視される必要があります。.

まれに、NSAIDS が間質性腎炎を引き起こす可能性, 糸球体腎炎, 腎髄質壊死またはネフローゼ症候群.

薬メロキシカムを使用する場合^® エピソードの調達 transaminaz またはその他血清肝機能の指標を報告しています。. ほとんどの場合、この増加は小さく、一時的です. 大幅な変更は時間をかけていない減少が特定されるかをされている場合, Movalis^® 廃止すべき, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

臨床的に安定した肝硬変患者の投与量は必要ありませんを減らそう.

弱体化や枯渇した患者が不要な現象に耐えること, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, 腎臓機能の違反の可能性が高い, 肝臓と心臓.

Dioretikami と組み合わせて NSAIDS の使用は遅延ナトリウムを引き起こす可能性があります。, カリウムと水, natriyureticeski 利尿薬の効果に影響を与えると. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

メロキシカム, также как и другие НПВС может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

薬が車およびメカニズムに能力に及ぼす影響に関する特別な研究がされていなかった. 視覚障害を持つ患者ではこの活動を控えるべきであります。, 患者, 眠気または中枢神経系の他の違反をマークします。.

過剰摂取

解毒剤は知られていません。, в случае передозировки проводят промывание желудка и общую поддерживающую терапию.

薬物相互作用

Одновременное применение Мовалиса^® с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. メロキシカムと他の併用 NSAIDS は推奨されません。. アセチルサリチル酸の併用 (1000 ミリグラム 3 回/日) 健康ボランティアにおけるメロキシカム AUC の増加につながったと (10%) иC_マックス (24%) メロキシカム. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

摂取のため抗凝固薬, antiagregantы, 全身用ヘパリン, Movalisom と tromboliticheskie 資金^® 出血のリスクを高めます. これらの薬剤の同時適用を避けるために不可能の場合, 抗凝固薬の効果を注意深く監視.

Npv は、リチウムの腎排泄を犠牲にしてプラズマ中のリチウムの濃度を高める. プラズマ中のリチウムの濃度は、毒性値を達することができます。. リチウムと NSAID の共同アプリケーションは推奨されません。. まさかこのような併用の療法監視必要があります治療の初めにプラズマ中のリチウムの濃度, 投与量およびメロキシカムの廃止を選択するとき.

NSAIDS は、メトトレキサートの血中メトトレキサート濃度が増えて kanalzevu 分泌を減らすことができます。. これらの患者に関連して, 受信高用量メトトレキサートの (もっと 15 週MG), NSAIDS の同時使用はお勧めしません. メトトレキサートと NSAID の使用と共に相互のリスクも患者で可能です。, メトトレキサートの低用量を受信, 特に腎機能障害を有する患者で. 監視式血液と腎臓機能の併用療法をする必要があります必要に応じて、. イベントに注意する必要があります。, Npv とメトトレキサートが同時に適用される場合 3 日, TK. 血中メトトレキサート濃度を推進し、, как следствие могут возникать токсические эффекты. メロキシカム併用 farmakokinetiku メトトレキサート投与は影響しません 15 週MG, しかし、それは、アカウントに取られるべき, メトトレキサートの血液毒性が入場 NPV ながら向上すること.

NSAIDS を適用するとき以前子宮内避妊薬の減少効率に関する報告. さらに確認が必要ですこの観測.

NSAIDS の使用は脱水症患者における急性腎障害のリスクを増大します。. 患者, Movalis を受信^® ・利尿薬, 十分な水分補給でサポートされている必要があります。. 腎臓の研究治療の開始前に.

NPV は、効果 antigipertenziveh の資金を削減します。 (例えば, ベータ遮断薬, ACE阻害剤, 血管拡張薬, 利尿薬), プロスタグランジンの生成抑制のため, 原子力 vazodilatirujushhimi のプロパティ.

NSAIDS とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬の併用 (ACE 阻害薬のような) glomeruliarna フィルターの削減の効果を高める. 腎機能障害患者、これは急性腎不全の開発につながることができます。.

のNSAID, 腎のプロスタグランジンに効果を発揮, nefrotoksicnosti シクロスポリンを強化することができます。. 組み合わせの場合療法は腎機能を監視する必要があります。.

コレスチラミン, 消化管におけるメロキシカムのリンク, その急速な排泄につながる.

メロキシカムは主に肝代謝によって排泄されます。, 約 2/3 準備の量, 肝臓で代謝を受ける, разрушается изоферментами цитохрома Р450 (代謝の主なルート – CYP CYP2S9, 追加 – CYP CYP3A4), 約 1/3 他のシステムへの代謝, 例えば, 過酸化水素酸化によって. メロキシカムと薬と組み合わせて使用するとき, CYP2C9 や CYP3A4 を阻害する能力を知られている人 (これらの酵素の関与が代謝されてまたは), アカウントに薬物動態学的相互作用の可能性を取る必要があります。.

メロキシカム, シメチジン, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

口腔 gipoglikemicakimi 手段との相互作用の可能性を除外することはできません。.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬物は、暗所に保存する必要があります, 30℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 5 年.