MIRTAZONAL

活物質: ミルタザピン
ときATH: N06AX11
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F41.2
ときCSF: 02.02.02
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 茶色がかった黄色, オーバル, レンズ状の, 両側のマークとマーク “私” – 1.

1 タブ.
ミルタザピン15 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン (デンプン 1500), 二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 黄色のOpadry 03F22322 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料), オレンジオパドライ03F23252 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料), 白オパドライ03F28635 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ピンク、ブラウン, オーバル, レンズ状の, 両側のマークとマーク “私” – 1.

1 タブ.
ミルタザピン30 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン (デンプン 1500), 二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 黄色のOpadry 03F22322 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料), オレンジオパドライ03F23252 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料), 白オパドライ03F28635 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, オーバル, レンズ状の, 標識されました “私” 片側に.

1 タブ.
ミルタザピン45 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン (デンプン 1500), 二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 黄色のOpadry 03F22322 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料), オレンジオパドライ03F23252 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料), 白オパドライ03F28635 (гипромеллоза6cP, 二酸化チタン, makrogol / PEG 8000).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

 

薬理作用

主に鎮静作用を持つ抗うつchetyrehtsiklicheskoy構造. АнтагонистпресинаптическихA2-中枢神経系におけるアドレナリン受容体, 中央ノルアドレナリン作動性およびセロトニン作動性神経伝達を増加させます. セロトニン作動性伝達の増幅はわずか5-HTを介して実現されています1-受容体, ミルタザピンはセロトニン5-HTをブロックするので2 および5-HT3-受容体. これは、考えられています, ミルタザピンの両方のエナンチオマーが抗うつ活性を持っていること, S (+) エナンチオマーはαをブロックします2-アドレナリン作動性受容体とセロトニン5-HT2-受容体, R (-) エナンチオマーはセロトニン5-HTをブロックします3-受容体.

ミルタザピンの鎮静作用は、ヒスタミンHに対する拮抗作用によるものです。1-受容体.

臨床像にそのような症状が存在する鬱病状態で最も効果的, 喜びと喜びを体験できないこととして, 興味の喪失 (アンヘドニア), 精神運動遅滞, 睡眠障害 (特に早期の目覚めの形で) と体重減少, その他の症状だけでなく、: 自殺念慮と日中の気分の揺れ.

ミルタザピンは一般的に忍容性が良好です. 治療用量では、それは実質的に抗コリン作動性効果がなく、心臓血管系に実質的に影響を与えません.

薬の抗うつ効果は通常、 1-2 治療の週.

 

薬物動態

吸収

薬を中に入れた後、ミルタザピンは急速に吸収されます. C言語マックス プラズマ中程度であります 2 いいえ. バイオアベイラビリティは約あります 50%.

推奨される用量範囲では、ミルタザピンの薬物動態パラメータは、薬剤の投与量に直線的に依存します。. 食物摂取は薬物の薬物動態に影響を与えません.

配布

血漿タンパク結合は、約です 85%.

C言語SS 血漿中では、血液は 3-4 日以降は変わらない.

代謝

ミルタザピンは活発に代謝されます. 体内での代謝の主な経路は、脱メチル化と酸化、それに続く抱合です。. イソ酵素CYP2D6およびCYP1A2は、ミルタザピンの8-ヒドロキシ代謝産物の形成に関与しています。 , 一方、CYP3A4はおそらくN-脱メチル化およびN-酸化代謝物の形成を決定します. デメチルミルタザピンは薬理学的に活性があり、, 明らかに, 親化合物と薬物動態学的に類似.

控除

平均T1/2 これは、間にあります 20 hまで 40 いいえ (めったに前に 65 いいえ). 数日間尿や糞便に排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

短いT1/2 若い人たちに見られる.

ミルタザピンクリアランスは、腎不全または肝不全で減少します.

 

証言

-憂鬱な状態.

 

投薬計画

薬は、経口投与, 望ましくは 1 就寝前の夕方に1日1回. 使用することが可能 2 時間/日-就寝前の朝と夕方.

大人: 有効な1日量は通常 15 ミリグラム 45 ミリグラム; 初回投与量 – 15 MGまたは 30 ミリグラム. 夜は高用量を服用する必要があります.

治療は、可能であれば、症状が完全になくなるまで継続する必要があります 4-6 ヶ月. その後、薬は徐々にキャンセルすることができます。.

治療効果は通常後に現れます 1-2 治療の週. 適切な用量での治療は、 2-4 週の. 治療に対する反応が不十分な場合は、用量を最大に増やすことができます. 次々と治療反応がない場合 2-4 数週間の治療を中止する必要があります.

高齢の患者 推奨用量は同じです, 大人も. このカテゴリーの患者では、治療に対して満足のいく安全な反応を達成するために、医師の直接の監督下で用量の増加を実施する必要があります。.

腎機能障害または肝機能障害のある患者 体からのミルタザピンの排出を遅らせることが可能です.

錠剤は液体と一緒に服用し、噛まずに飲み込む必要があります。

 

副作用

うつ病の人には多くの症状があります, 病気関連, そのため、症状を区別することが難しい場合があります, 関連疾患, と症状, 薬物誘発性.

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 眠気 (集中力の低下につながる可能性があります), 治療の週の最初の日にもっと一般的 (それは理解されるべきです, 用量の減少は通常、鎮静の減少にはつながらないこと, しかし、抗うつ薬の有効性に悪影響を与える可能性があります); めったに-精神運動遅滞, アラーム, 運動過剰症, ミオクローヌス, gipokineziya, 無関心, giperesteziya, 震え, 痙攣, 症候群 “落ち着きのない足”, 疲労感, 流行, 悪夢/鮮やかな夢.

造血系から: まれに – 造血抑制 (顆粒球減少, 好中球減少症, eozinofilija, 無顆粒球症, 非形成性貧血および血小板減少症).

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 便秘, 腹部の痛み, 肝 transaminaz の増加, 食欲増加, 口渇.

生殖システムから: 月経困難症.

泌尿器系: dizurija.

代謝: 体重増加, 浮腫症候群; めったに-渇き.

ととも​​に 心臓血管系: まれに、定位性低血圧, 血圧の低下.

筋骨格系の一部に: まれに – 腰痛, 関節痛, 筋肉痛.

その他: まれに – じんましん, 撤退.

 

禁忌

- 最大 18 年 (安全性および有効性は確立されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

注意, 医師の監督下で、投与計画を修正して、てんかんと器質性脳病変のある患者にこの薬を使用する必要があります (ミルタゾナールによる治療を背景に、まれに、けいれん状態の発症が可能です), 肝機能障害または腎機能障害を伴う, 心疾患 (asequence, アンギナペクトリスまたは最近の心筋梗塞), 脳血管疾患の患者 (T中. いいえ. 虚血性疾患の病歴がある), 動脈の低血圧と状態, 低血圧の素因 (T中. いいえ. 脱水と低容積血症を伴う), マニア, 低マニア, 患者, 薬物乱用者, 麻薬中毒.

注意 薬は尿路障害のある患者に使用する必要があります (T中. いいえ. 前立腺過形成を伴う), 急性閉塞隅角緑内障と眼内圧の上昇, 糖尿病と.

 

妊娠·授乳期

人間の妊娠中の薬の安全性は確立されていません。, したがって、割り当ては次の場合にのみ可能です。, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

ヒト乳汁中のミルタザピンの排泄に関するデータが不足しているため、授乳中のミルタゾナールの使用は推奨されません.

 

注意事項

他の薬と一緒に使用する場合は、注意してください, 統合失調症または他の精神障害のある患者を治療するために抗うつ薬を使用すると、精神症状の悪化が起こり得ること; おそらくパラノイドアイデアの強化; 治療中の躁うつ病の抑うつ期は躁病期に変化する可能性があります; 自殺のリスクを考慮して, 特に、治療の開始時に, 患者には限られた数の錠剤のみを与える必要があります.

長期間使用した後の突然の治療中止は、吐き気を引き起こす可能性があります, 頭痛と病気.

高齢の患者は通常、薬に対してより敏感です, 特に副作用の発生に関して. 薬物の臨床研究では、ミルタゾナールは観察されませんでした, このカテゴリーの患者はより頻繁に副作用を持っていること, 他の年齢層より, しかし、もっと発音されるかもしれません.

黄疸の兆候が現れた場合は、治療を中断する必要があります.

骨髄機能の阻害, 通常、顆粒球減少症または無顆粒球症として現れる, ミルタゾナールの使用ではめったに観察されない; 後に頻繁に表示されます 4-6 数週間の治療で、治療を中止すると元に戻せます. 体温が上昇した場合, 喉の痛み, 口内炎, およびインフルエンザ様症候群の他の兆候、治療を中止し、血液検査を受ける. 患者は、そのような症状の発症について医師に通知する必要があることについて警告されるべきです。.

登録後の申請の経験は, そのセロトニン症候群は患者ではめったに発生しません, ミルタゾナールのみで治療を受ける.

ベンゾジアゼピンと同時に薬剤を処方する場合は注意が必要です.

ガラクトース不耐性の患者, ラップラクターゼ欠損症またはグルコース-ガラクトース吸収不良, ミルタザピンは処方されるべきではありません.

患者は薬物治療中のアルコール摂取を避けるようにアドバイスされています.

小児科での使用

歳未満の小児および青年 18 年 プラセボ対照研究における大うつ病性障害により、ミルタゾナール薬の安全性と有効性は確立されていません, したがって、このカテゴリーの患者にはこの薬を使用しないでください.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

ミルタゾナールは集中力と精神運動反応の速度を低下させる可能性があります. ミルタゾナールによる治療中 (他の抗うつ薬のように) 患者は車両の運転やその他の潜在的に危険な活動を避けるべきです.

 

過剰摂取

過剰摂取におけるミルタゾナールの臨床的安全性は研究されていません. 毒性研究は、薬物の過剰摂取の場合に臨床的に重要な心臓毒性効果がないことを示しています.

症状: CNS抑制, 頻脈および軽度の動脈過多と組み合わせた方向感覚喪失および長期の鎮静を伴う- 低血圧や. しかし、身体の生理学的機能のより深刻な違反の可能性があります。, 用量で致命的となる可能性があります, 治療用量よりはるかに高い, 特に混合過剰摂取で.

治療: 最近の薬物摂取の場合は、胃洗浄と活性化炭摂取が推奨されます, 対症療法を示しています.

 

薬物相互作用

薬物動態学的相互作用

ミルタザピンは、イソ酵素CYP2D6およびCYP3A4の関与により広範囲に代謝されます。, およびより少ない程度に – CYP1A2の参加を得て. 健康なボランティアの相互作用研究は示した, どのパロキセチン, CYP2D6の阻害剤, 定常状態でのミルタザピンの薬物動態に影響を与えない. 強力なCYP3A4阻害剤ケトコナゾールと組み合わせて投与するとCが増加しますマックス ミルタザピパの血漿およびAUCで約 40% と 50% それぞれ. ミルタザピンを強力なCYP3A4阻害剤と組み合わせて使用​​する場合は注意が必要です, HIVプロテアーゼの阻害剤, アゾール系抗真菌薬, エリスロマイシンまたはネファゾドン.

カルバマゼピンとフェニトイン, индукторыCYP3A4, ミルタザピンのクリアランスを約増加させた 2 回, につながった 45-60% 血漿中のミルタザピン濃度の低下.

カルバマゼピンまたは別の肝代謝誘導物質の添加 (例えば, リファンピシン) ミルタザピン療法はミルタザピンの用量の増加を必要とするかもしれません. このような薬剤による治療を中止する場合、ミルタザピンの投与量を減らす必要があるかもしれません。.

シメチジンとの同時使用により、ミルタザピンの生物学的利用能を以上に高めることが可能です。 50%. この組み合わせでは、治療の開始時にミルタザピンの用量を減らす必要があるかもしれません, シメチジンが中止されたとき-ミルタザピンの用量の増加.

インビボ薬物相互作用研究において、ミルタザピンは、リスペリドンまたはパロキセチンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。 (基板CYP2D6), カルバマゼピンとフェニトイン (CYP3A4 の基質), アミトリプチリンとシメチジン.

リチウムと組み合わせたミルタザピンで治療した場合、ヒトの薬物動態に臨床的に有意な影響または変化はありませんでした。.

薬力学的相互作用

ミルタザピンは、MAO阻害剤と組み合わせて、または 2 MAO阻害剤治療を中止してから数週間.

ミルタザピンは、ベンゾジアゼピンおよび他の鎮静剤の鎮静特性を高める可能性があります. これらの薬をミルタザピンで処方するときは注意が必要です.

ミルタザピンは中枢神経系に対するエタノールの抑制効果を高める可能性があります. したがって、アルコールの消費を避けるように患者に警告する必要があります。 .

他のセロトニン作動薬を使用する場合 (例えば, 選択的セロトニン再取り込み阻害剤, venlafaxine) ミルタザピンとの組み合わせ, 相互作用のリスクがあります, セロトニン症候群の発症につながる可能性があります. 薬剤使用の登録後の経験に基づいて、それは判明しました, そのセロトニンサイダーは患者ではめったに発生しません, 選択的セロトニン再取り込み阻害剤またはベンラファキシンと組み合わせたミルタザピンによる治療を受ける. それが考慮される場合, そのような組み合わせが必要であること, 次に、用量を注意深く調整し、セロトニン作動性作用の増加の兆候を直接監視する必要があります.

ミルタザピンの投与量 30 ミリグラム 1 1日1回小さな原因, しかし、患者のMHOの統計的に有意な増加, ワルファリンで治療. より高用量のミルタザピンによるより顕著な効果を排除することはできません。. ミルタザピンと組み合わせたワルファリンの場合、MHOを監視することをお勧めします.

 

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

 

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.

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