MIKOSIST

活物質: フルコナゾール
ときATH: J02AC01
CCF: 抗真菌薬
ICD-10コード (証言): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
ときCSF: 08.01.01
メーカー: GEDEONリヒター株式会社. (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

◊ カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№4 (コニスナップ), со светло-синей непрозрачной крышечкой (L 910) и белым непрозрачным корпусом (L 500); カプセルの内容 – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, タルク, ポビドンK30, コー​​ンスターチ, 乳糖bezvodnaya.

硬ゼラチンカプセル剤の組成: 二酸化チタン (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), ゼラチン.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

◊ カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№2 (コニスナップ), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (L 890) и белым непрозрачным корпусом (L 500); カプセルの内容 – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, タルク, ポビドンK30, コー​​ンスターチ, 乳糖bezvodnaya.

硬ゼラチンカプセル剤の組成: 二酸化チタン (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), ゼラチン.

7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

◊ カプセル剤 ハードゼラチン, サイズ№1 (コニスナップ), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (L 500); カプセルの内容 – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, タルク, ポビドンK30, コー​​ンスターチ, 乳糖bezvodnaya.

硬ゼラチンカプセル剤の組成: 二酸化チタン (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), ゼラチン.

1 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
1 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

注入のためのソリューション 無色またはわずかに着色されました。, クリア.

賦形剤: 塩化ナトリウム, 水D /と.

100 ミリリットル – ガラスびん (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗真菌薬. フルコナゾール, triazol′nyh クラスの抗真菌薬の代表, これは、真菌細胞におけるステロール合成の強力な選択的阻害剤であります.

それはに対して活性であります 日和見真菌感染症の薬, 税込. カンジダ属вызванных。, クリプトコックス·ネオフォルマンス, 小胞子菌属。, 白癬菌属. フルコナゾールも流行真菌症のモデルにおいて活性を示しています, 感染症を含みます, ブラストミセスデルマによって引き起こされます, コクシジオイデス虫иヒストcapsulatum.

薬物動態

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

吸収

経口投与後、フルコナゾールはよく吸収され、. 生物学的利用能は、 90%. 空の胃の線量の中薬を服用した後 150 mg C_マックス あります 90% プラズマのコンテンツをオン/投与薬剤の導入で 2.5-3.5 mg/l. 投与された場合に同時食物摂取量は、吸収に影響を及ぼさありません. C言語_マックス を通じて達成 0.5-1.5 フルコナゾールの投与後 h. 血漿濃度は、用量に比例し.

配布

90% C言語_SS それによって達成されます 4-5 日の薬物治療 (受信した場合 1 回/日).

ボーラス (1 St の日), で 2 回の平均日量, 達成 90% レベルC_SS 2日目のため. Кажущийсяで_(d) これは、体内の全水分量に近づいています. 結合タンパク質 – 11-12%.

フルコナゾールは、すべての体液に浸透します。. 唾液および喀痰中のフルコナゾール濃度は同様の血漿中濃度であります. 真菌性髄膜炎患者の脳脊髄液におけるフルコナゾール レベルについて補う 80% 血漿中濃度.

角質層における, 表皮, ダーマと汗液が高濃度に達します, 血清を超えています.

控除

T_1/2 についてです 30 いいえ. フルコナゾールは、主に腎臓に由来します; 約 80% 不変の形で尿中に見つかった投与量. フルコナゾールのクリアランスは比例QCあります. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

証言

- Kryptokokkoz, クリプトコッカス髄膜炎およびこの感染の他のローカライズを含みます (税込. 肺臓, 皮膚), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (税込. エイズ患者, 臓器移植); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

- 一般化カンジダ, カンジダ血症を含みます, 播種性カンジダ症と侵襲性カンジダ感染症の他の形態 (税込. 腹膜の感染, endokarda, 目, 呼吸器および尿路). 悪性腫瘍患者の治療を行うことができます。, 集中治療室の患者, 患者, 細胞毒性や免疫抑制剤を受けます, および他の因子の存在, カンジダ症の素因;

- 粘膜カンジダ症, 税込. 口腔および咽頭 (萎縮性口腔カンジダ症を含みます, 身に着けている入れ歯に関連します), 食道, 非侵襲性の気管支肺感染, kandidurija, 皮膚カンジダ症; AIDS患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の防止;

- 性器カンジダ症: 膣カンジダ症 (急性および慢性の再発), 予防的治療は、再発膣カンジダ症の頻度を低減します (3 年間以上のエピソード); kandidoznыjʙalanit;

- 悪性腫瘍患者における真菌感染症の予防, 細胞毒性化学療法または放射線療法の結果として、このような感染症にかかりやすい人;

- 皮膚の真菌感染症, 足白癬を含みます, 体, 鼠径部, chromophytosis, 爪真菌症と皮膚カンジダ症;

- ディープ流行真菌症, コクシジオイデス症, パラコクシジオイデス症, 通常の免疫を有する患者におけるスポロトリクム症とヒストプラスマ.

投薬計画

大人 とき 他の部位のクリプトコッカス髄膜炎およびクリプトコッカス感染症 最初の日に投与 400 ミリグラム, その後の用量で処置を継続します 200-400 ミリグラム 1 回/日. 治療 kriptokokkovyh 感染症の期間は臨床的有効性に依存します。, 菌学的検査によって確認され; クリプトコッカス髄膜炎の治療は、一般的に継続します, 少なくとも, 6-8 週間.

へ AIDS患者でクリプトコッカス髄膜炎の再発の防止 一次治療 flukonazolom 治療用量での全コースを完了した後 200 時間の非常に長い期間続けることができる mg/日.

に kandidemii, 播種性カンジダ症や他の侵襲的カンジダ感染症 線量の平均値 400 初日にMG, その後 – 上 200 mg /日. 不十分な臨床効果の用量が増加することができる場合に 400 mg /日. 治療期間は、臨床効果に依存します.

に orofaringealьnomkandidoze 薬物の平均を規定しています 50-100 ミリグラム 1 回/日; 治療期間 – 7-14 日. 免疫の重度のうつ病の患者の必要に応じて、治療が長くなることがあり.

に 萎縮性口腔カンジダ症, 身に着けている入れ歯に関連します, 薬物は、高用量で処方されています 50 ミリグラム 1 数回/日の 14 人工器官の治療のための局所消毒剤との組み合わせで日.

に kandidozhnykh その他の感染症の粘膜 (isklyucheniem genitalynogoのカンジダ症のため), 例えば, эzofagite, 非侵襲性気管支肺病変, kandidurii, 皮膚や粘膜のカンジダ症, 実効線量の平均値 50-100 ミリグラム/日とき治療期間 14-30 日.

へ AIDS患者における口腔咽頭カンジダ症の再発の防止 一次療法の全コースを完了した後、フルコナゾールによって任命されてもよいです 150 ミリグラム 1 回/週.

に 膣カンジダ症 フルコナゾールは、単回経口投与を取ります 150 ミリグラム. 膣カンジダ症の再発の頻度を減らすこと薬剤の用量で使用できます。 150 ミリグラム 1 回/月. 治療期間は個別に決定されます; それはの範囲 4 へ 12 ヶ月. 一部の患者は、より頻繁な使用を必要とするかもしれません.

に ʙalanite, カンジダによって引き起こされる, フルコナゾールは、単回投与を処方します 150 mgの経口.

へ 予防策のカンジダ症 フルコナゾールの推奨用量 50-400 ミリグラム 1 真菌感染症のリスクの度合いに応じて、回/日. あなたは一般的な感染症のリスクが高い場合, 予想される継続的なまたは長い表現される neitropenia 患者の例, 推奨される用量は 400 ミリグラム 1 回/日. フルコナゾールは、好中球減少症の予想発生の数日前に投与します; 好中球の数を増加した後、1000以上/ mlの治療を継続しました 7 D.

に 皮膚の真菌症, 足白癬を含みます, 滑らかな肌, 鼠径部と皮膚カンジダ, 推奨される用量は 150 ミリグラム 1 раз/неделю или 50 ミリグラム 1 回/日. 従来のケースで治療の期間は、 2-4 週の, しかし水虫は長い治療が必要な場合があります (へ 6 太陽.).

に 粃糠疹versicolorの 推奨される用量は 300 ミリグラム 1 回/週. 間に 2 週間; 一部の患者は、第三の投与を必要としました 300 MG /日, 場合によっては、薬剤の単回投与で十分であるが 300-400 ミリグラム. 代替治療は、薬物の使用であります 50 ミリグラム 1 数回/日の 2-4 日.

に onixomikoze 推奨される用量は 150 ミリグラム 1 回/週. 治療は、感染した爪を交換するまで継続されるべきです (感染していない爪を発芽). 爪と​​足の再成長のために通常必要 3-6 月と 6-12 それぞれヶ月、.

に ディープ流行真菌症 薬剤投与量を必要とすることができます 200-400 までのためのmg /日 2 年. 治療期間は個別に決定されます; 彼女です 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 ヶ月 – при паракокцидиомикозе, 1-16 ヶ月 – при споротрихозе и 3-17 ヶ月 – ヒストプラスマ場合.

で 子供, как и при сходных инфекциях アダルト, 治療期間は、臨床的および菌類効果に依存します. で 子供 препарат не следует применять в суточной дозе, 成人よりも大きいです. Препарат применяют ежедневно 1 回/日.

の治療のために generalizovannogoカンジダ感染症とkriptokokkovoy 推奨される用量は 6-12 疾患の重症度に応じて、/ kg /日.

へ профилактики грибковых инфекций у 子供 со сниженным иммунитетом, 感染のリスクは好中球減少症と関連しています, 細胞毒性化学療法または放射線療法の結果として開発, 薬剤はのために処方されています 3-12 保存によって誘導される好中球減少症の重症度および持続時間に応じて、/ kg /日.

に 粘膜カンジダ症 フルコナゾールの推奨用量 3 mg/kg/日. 初日は、負荷用量に割り当てることができます 6 より迅速に永久平衡濃度を達成するためにミリグラム/ kg群.

При назначении раствора д/инфузии 新生児 следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в 最初 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), その年齢以上のお子様, しかし間隔 72 いいえ. 子供のための 3 と 4 週の жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 いいえ.

で 腎機能障害のある子ども 毎日の投与量は低減されるべきです (同じ割合で, 成人の場合) 腎不全の重症度に応じて、.

で 高齢の患者 腎不全の兆候がない場合は投薬量を従来に従う必要があります。.

腎不全の患者 (CC<50 ml /分) 補正モードを必要とします.

フルコナゾールがそのままの形で尿で主に排泄されます。. 必要はありません 1 つの入場のための線量します。. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 ミリグラム 400 ミリグラム.

に CC>50 ml /分 推奨用量の平均を適用します。; とき からKK 11 へ 50 ml /分 適用用量, コンポーネント 50% が推奨します. 患者, gemodialise で定期的に, 一回の投与が透析後に投与.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 ミリグラム (10 ミリリットル) 毎分. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% ブドウ糖 (グルコース), リンガー, ハルトマンのソリューション, раствор хлорида калия в декстрозе, 重炭酸ナトリウム溶液 4.2%, 0.9% 塩化ナトリウム溶液.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

副作用

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 鼓腸, 腹痛, 下痢; まれに – 異常肝機能 (giperʙiliruʙinemija, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, IS, ЩФ/).

中枢神経系: 頭痛の種; まれに – 痙攣.

造血系から: まれに – 白血球減少症, 血小板減少症, 好中球減少症, 無顆粒球症.

アレルギー反応: 皮膚発疹; まれに – 悪性滲出性紅斑 (スティーブンス·ジョンソン症候群), 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), アナフィラキシー様反応.

その他: まれに – 腎機能障害, 脱毛症, 高コレステロール血症, 高トリグリセリド血症, kaliopenia.

禁忌

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющихинтервалQT;

-年齢までの子供 6 ヶ月 (経口で);

- 構造のアゾール化合物中の薬物に対する過敏症または類似.

妊娠·授乳期

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, 真菌感染症の重症または生命にかかわる形態を除く, もし胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

フルコナゾールは、同じ濃度で母乳で発見します。, プラズマのように, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

注意事項

まれに、フルコナゾールは、肝臓で毒性の変化を伴っていました, 税込. 致命的な, 主に重度の合併症を有する患者において. 総日用量のフルコナゾールの肝毒性効果の周波数の明示的な依存性はありませんでした, 治療期間, 性別および患者の年齢. フルコナゾール肝毒性は通常​​、可逆的です; その兆候は、治療の中止後に消失しました. ときに肝障害の臨床徴候, それはフルコナゾールに関連付けることができます, 薬物は中止すべきです.

エイズ患者は、多くの薬物のアプリケーションで深刻な皮膚反応の開発になりやすいです. ときに患者, 表在性真菌感染症の治療を受けて, 発疹, которую можно связать с флуконазолом, 薬物は中止すべきです. 侵襲性/全身性真菌感染症の患者の発疹を注意深く監視し、フルコナゾール水疱性病変または多形性紅斑をキャンセルする必要がある場合.

ケアはシサプリドとフルコナゾールの適用ながら注意する必要があります, astemizolom, rifaʙutinom, タクロリムスまたは他の薬剤, シトクロムP450アイソザイムにより代謝.

過剰摂取

症状: 幻覚, paranoidalynoe挙動.

治療: 推奨胃洗浄と対症療法. フルコナゾールは、尿中に排泄されるように, 強制利尿、その排泄を強化します. のための血液透析 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

薬物相互作用

フルコナゾールおよびワルファリンを使用する場合、プロトロンビン時間の増加がありました 12%. これに関連して、患者におけるプロトロンビン時間を監視することが推奨されます, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

フルコナゾールの同時使用でTを増加させます_1/2 経口血糖降下薬 – スルホニル尿素 (hlorpropamyda, グリベンクラミド, トルブタミドおよびグリピジド) マレイン酸ロシグリタゾン. フルコナゾールおよび経口血糖降下剤の同時投与であってもよいです, しかし、アカウントに低血糖症の可能性を取る必要があります.

フルコナゾールとフェニトインの併用は臨床的に有意な程度にフェニトインの高濃度を引き起こす可能性があります. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

フルコナゾールおよびリファンピシンの同時投与は、によってAUCを減少させます 25% Tукорочениюи_1/2 フルコナゾール 20%. 患者, 両方のリファンピシンを受信, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

これは、患者の血液中のシクロスポリンの濃度を制御することが推奨されます, 受信フルコナゾール, TK. 腎移植受付フルコナゾール患者でフルコナゾールおよびシクロスポリンを使用した場合 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

病気, которые получают теофиллин в высоких дозах, またはテオフィリン中毒を発症する可能性を持っている人, テオフィリンの過剰摂取の症状の早期発見のために監督しなければなりません, TK. フルコナゾールの同時投与は、血漿テオフィリンからのクリアランスの平均速度を低下させます.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, 心室頻拍の発作を含みます (不整脈の種類 “ピルエット”).

フルコナゾールとリファブチンの相互作用についての報告があります, 最後の血清レベルの増加を伴います. フルコナゾールとリファブチンの同時使用は、ブドウ膜炎の症例を記載して. これは、慎重に患者を監視する必要があります, リファブチンとフルコナゾールを受けながら.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.

薬局の供給条件

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

条件と用語

薬物は、15〜30℃の温度で保存しなければならない℃で. カプセルの貯蔵寿命 – 5 年, раствора для инфузий – 2 年.