МЕТОПРОЛОЛ-АКРИ

活物質: メトプロロール
ときATH: C07AB02
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: 化学·製薬工場JSCキナクリン (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, バリウム, 面取り.

賦形剤: 乳糖, ジャガイモのでんぷん, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, デンプングリコール酸ナトリウム.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.

活性物質の説明

薬理作用

心選択性β₁-内因性交感神経刺激作用のないブロッカー. これは、低血圧を持っています, antianginalnoe と antiaritmicescoe アクション. Понижает автоматизм синусового узла, 心拍数を低下させます, AV伝導を遅らせます, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, 心筋酸素需要を減少させます. 物理と psychoemotional の運動中に心臓のカテコールアミンの刺激効果を抑制します。.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. メディア治療用量で使用した場合、気管支の平滑筋および末梢動脈にあまり顕著な効果を持っています, 非選択的β遮断薬より.

薬物動態

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C言語_マックス プラズマによって達成の活性物質 1-2 いいえ. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. もっと 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – 未変化体で.

証言

動脈性高血圧, 狭心症発作の予防, 心臓のリズムの乱れ (上室性頻拍症, 不整脈), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, 多動心臓症候群 (税込. 甲状腺機能亢進症, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

投薬計画

経口摂取した場合、平均用量は 100 mg /日 1-2 入場. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 ミリグラム. При в/в введении разовая доза – 2-5 ミリグラム; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 M.

最大投与量: при приеме внутрь суточная доза – 400 ミリグラム, при в/в введении разовая доза – 15-20 ミリグラム.

副作用

心臓血管系: возможны брадикардия, 低血圧, AV伝導障害, 心不全の症状.

消化器系の一部: в начале терапии возможны сухость во рту, 吐き気, 嘔吐, 下痢, 便秘; ある場合には – 異常肝機能.

中枢および末梢神経系から: в начале терапии возможны слабость, 易疲労感, 目まい, 頭痛の種, 筋肉のけいれん, 冷たい感じと四肢の感覚異常; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, 結膜炎, 鼻炎, うつ病, 睡眠障害, 悪夢.

造血系から: ある場合には – 血小板減少症.

内分泌系の一部に: 糖尿病患者における低血糖状態.

呼吸器系: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ.

禁忌

AV-блокадаIIиIIIстепени, sinoatrialynaya遮断, 徐脈 (HR少ないです 50 ストローク/分), SSS, 低血圧, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, 急性心不全, 心原性ショック, 代謝性アシドーシス, 末梢循環障害により発現, повышенная чувствительность к метопрололу.

妊娠·授乳期

妊娠だけかもしれません, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, 低血圧, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 いいえ.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

注意事項

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, 糖尿病 (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, 褐色細胞腫 (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, それは患者のための値を持ちます, コンタクトレンズを使用して.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 日) 医師の監督の下で.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

薬物相互作用

降圧剤との同時適用で, 利尿薬, 抗不整脈薬, nitratami, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, ʙradikardii, AV-封鎖.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, これは、その有効性を低下させます.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, gidralazinom, ラニチジン, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, 徐脈, 心室細動, asistolija.

При одновременном применении с верапамилом повышается C_マックス в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, 低血圧. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, エピネフリン, другими адрено- そして、交感神経 (税込. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. これは、考えられています, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, guanfacinom, メチルドーパ, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.