メリディア

活物質: Siʙutramin
ときATH: A08AA10
CCF: Препарат для лечения ожирения центрального действия
ICD-10コード (証言): E66
ときCSF: 16.02.01
メーカー: アボット社 & 共同. KG (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, с желтым корпусом и синей крышечкой, с надпечаткой “10”; カプセルの内容 – 白またはほとんど白, легко сыпучий порошок.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, индигодин (E132), 二酸化チタン (E171), ラウリル, インク (серые), キノリンイエロー.

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (6) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, с белым корпусом и синей крышечкой, с надпечаткой “15”; カプセルの内容 – 白またはほとんど白, легко сыпучий порошок.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, インジゴチン (E132), 二酸化チタン (E171), ゼラチン, ラウリル, インク (серые), キノリンイエロー.

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (6) – 段ボールパック.

薬理作用

肥満の治療のための薬. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β₃-adrenoreceptory, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT₁, 5-HT_1あ, 5-HT_1B, 5-HT_2あ, 5-HT_2C言語), アドレナリン作動性の (B₁, B₂, B₃, A₁, A₂), допаминовые (D₁, D₂), мускариновые, гистаминовые (ひ₁), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

薬物動態

吸収, 配布, 代謝

После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cに到達するまでの時間_マックス сибутрамина составляет 1.2 いいえ. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. 薬の単回経口投与を受けた後 15 mg C_マックス М1 и М2 составляет 4 NG / mlの (3.2-4.8 NG / mlの) と 6.4 NG / mlの (5.6-7.2 NG / mlの) それぞれ. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_マックス дисметил метаболитов на 3 とh 30% それぞれ, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

控除

T_1/2 сибутрамина – 1.1 いいえ, M1 – 14 いいえ, M2 – 16 いいえ. 不活性な代謝物として、主に腎臓を書きます.

特別な臨床状況における薬物動態

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (C言語_マックス, T_1/2 иAUC) существенно не меняются.

証言

— алиментарное ожирение с индексом массы тела (BMI) 30 キロ/ M² より;

— алиментарное ожирение с ИМТ 27 キロ/ M² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) или дислипопротеинемией.

投薬計画

投与量は、個別に設定しました, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

初期用量は 10 ミリグラム. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 週の), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 ミリグラム. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 週の), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® それは朝に取られるべきです, 噛むと水分をたくさん飲んでいません (コップ1杯の水). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 ヶ月) не удалось достичь снижения массы тела на 5% ベースラインから. Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 kg以上.

Длительность лечения Меридиа^® 超えてはなりません 2 年, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

副作用

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (最初 4 週の). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, 通常, легкий и обратимый характер.

副作用, в зависимости от воздействия на органы и системы, представлены в следующем порядке: 多くの場合 – >10%, 時々 – 1-10%, まれに – <1%.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 不眠症, 時々 – 頭痛の種, 目まい, 不安, 知覚障害, 味を変更します。.

心臓血管系: 時々 – 頻脈 (увеличение пульса на 3-7 U /分), 動悸, 血圧上昇 (в покое на 1-3 mmHgで。), 血管拡張. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (最初 4-8 週間).

Со стороны системы органов пищеварения: 多くの場合 – 口渇, 食欲不振, 便秘; 時々 – 吐き気, 痔の悪化.

その他: 時々 – 発汗増加.

まれに、 описаны следующие клинически значимые побочные явления: 月経困難症, 腫れ, インフルエンザ様症状, 敏感肌, 腰痛, 腹部の痛み, парадоксальное повышение аппетита, のどの渇き, 鼻炎, うつ病, 眠気, 情緒不安定, 不安, 易刺激性, 緊張, 急性間質性腎炎, 出血, 紫斑Shenleyna、ジェノヴァ, 痙攣, 血小板減少症, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

禁忌

— наличие органических причин ожирения (例えば, gipotireoz);

— серьезные нарушения питания (拒食症や過食症);

- 精神疾患;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- 同時MAO阻害剤 (例えば, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, エフェドリン) или их использование в течение 2 недель до назначения Меридиа; セロトニン再取り込み阻害剤; снотворных препаратов; 準備, содержащих триптофан; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, 先天性心疾患, 閉塞性末梢動脈疾患, 頻脈, 不整脈, 脳血管疾患 (ストローク, 一過性脳虚血発作);

- 制御されていない高血圧 (上記BP 145/90 mmHgで。);

- 甲状腺中毒症;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

- 前立腺肥大症;

- 褐色細胞腫;

- Zakrыtougolynaya緑内障;

— установленная лекарственная, 薬物またはアルコール依存症;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 18 年;

— возраст старше 65 年;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

慎重に следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, 慢性心不全, заболеваниях коронарных артерий (税込. 歴史), 胆石症, 高血圧 (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (精神遅滞と発作を含みます (税込. 歴史), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

妊娠·授乳期

Не следует принимать препарат Меридиа^® 妊娠·授乳期 (授乳), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

妊娠可能年齢の女性, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

注意事項

Препарат Меридиа^® следует применять только в тех случаях, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) 効果のありません (снижение массы тела в течение 3 ヶ月未満でした 5 kg).

Лечение Меридиа^® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, と増加した身体活動. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: 最初 2 月の – すべての 2 週の, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHgで。, прием Меридиа^® следует приостановить.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® 同時に薬と, удлиняющимиинтервалQT, 税込. блокаторами гистаминовых H₁-受容体 (astemizol, terfenadin), 抗不整脈薬 (アミオダロン, キニジン, flekainid, メキシレチン, プロパフェノン, ソタロール), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Это касается и состояний, которые способны приводить к удлинению интервала QT (例えば, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (税込. furazolidona, プロカルバジン, セレギリン) и Меридиа^® должен составлять не менее 2 週間.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (頭痛の種, 食欲増加) まれです. Нет данных о том, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, TK. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

準備, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

過剰摂取

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, それにもかかわらず, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

治療: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, 必要に応じて、対症療法. Показано назначение активированного угля, 胃洗浄, при повышении АД и тахикардии – ベータ遮断薬. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

薬物相互作用

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (ケトコナゾール, エリスロマイシン, トロレアンドマイシン, シクロスポリン) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

リファンピシン, マクロライド系の抗生物質, フェニトイン, カルバマゼピン, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

При одновременном применении Меридиа^® 選択的セロトニン再取り込み阻害剤と (抗うつ剤), с препаратами для лечения мигрени (суматриптан, digidroergotamin), с сильнодействующими анальгетиками (pentazocin, ペチジン, フェンタニル), с противокашлевыми препаратами (デキストロメトルファン) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® 薬物と, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.