メリディア

活物質: Siʙutramin
ときATH: A08AA10
CCF: Препарат для лечения ожирения центрального действия
ICD-10コード (証言): E66
ときCSF: 16.02.01
メーカー: アボット社 & 共同. KG (ドイツ)

製薬 FORM, 組成物および包装

カプセル剤 ハードゼラチン, с желтым корпусом и синей крышечкой, オーバープリントあり “10”; カプセルの内容 – 白またはほとんど白, легко сыпучий порошок.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, индигодин (E132), 二酸化チタン (E171), ラウリル, インク (серые), キノリンイエロー.

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (6) – 段ボールパック.

カプセル剤 ハードゼラチン, с белым корпусом и синей крышечкой, オーバープリントあり “15”; カプセルの内容 – 白またはほとんど白, легко сыпучий порошок.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, インジゴチン (E132), 二酸化チタン (E171), ゼラチン, ラウリル, インク (серые), キノリンイエロー.

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (6) – 段ボールパック.

薬理作用

肥満の治療のための薬. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β₃-adrenoreceptory, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT₁, 5-HT_1あ, 5-HT_1B, 5-HT_2あ, 5-HT_2C言語), アドレナリン作動性の (B₁, B₂, B₃, A₁, A₂), допаминовые (D₁, D₂), мускариновые, гистаминовые (ひ₁), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

薬物動態

吸収, 配布, 代謝

После приема препарата внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cに到達するまでの時間_マックス сибутрамина составляет 1.2 いいえ. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. 薬の単回経口投与を受けた後 15 mg C_マックス М1 и М2 составляет 4 NG / mlの (3.2-4.8 NG / mlの) と 6.4 NG / mlの (5.6-7.2 NG / mlの) それぞれ. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_マックス дисметил метаболитов на 3 とh 30% それぞれ, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

控除

T_1/2 сибутрамина – 1.1 いいえ, M1 – 14 いいえ, M2 – 16 いいえ. 不活性な代謝物として、主に腎臓を書きます.

特別な臨床状況における薬物動態

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (C言語_マックス, T_1/2 иAUC) существенно не меняются.

証言

— алиментарное ожирение с индексом массы тела (BMI) 30 キロ/ M² より;

— алиментарное ожирение с ИМТ 27 キロ/ M² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) или дислипопротеинемией.

投薬計画

投与量は、個別に設定しました, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

初期用量は 10 ミリグラム. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 週の), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 ミリグラム. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 週の), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® それは朝に取られるべきです, 噛むと水分をたくさん飲んでいません (コップ1杯の水). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 ヶ月) не удалось достичь снижения массы тела на 5% ベースラインから. Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 kg以上.

Длительность лечения Меридиа^® 超えてはなりません 2 年, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

副作用

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (最初 4 週の). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, 通常, легкий и обратимый характер.

副作用, в зависимости от воздействия на органы и системы, представлены в следующем порядке: 多くの場合 – >10%, 時々 – 1-10%, まれに – <1%.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 不眠症, 時々 – 頭痛の種, 目まい, 不安, 知覚障害, 味を変更します。.

心臓血管系: 時々 – 頻脈 (увеличение пульса на 3-7 U /分), 動悸, 血圧上昇 (в покое на 1-3 mmHgで。), 血管拡張. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (最初 4-8 週間).

Со стороны системы органов пищеварения: 多くの場合 – 口渇, 食欲不振, 便秘; 時々 – 吐き気, 痔の悪化.

その他: 時々 – 発汗増加.

まれに、 описаны следующие клинически значимые побочные явления: 月経困難症, 腫れ, インフルエンザ様症状, 敏感肌, 腰痛, 腹部の痛み, парадоксальное повышение аппетита, のどの渇き, 鼻炎, うつ病, 眠気, 情緒不安定, 不安, 易刺激性, 緊張, 急性間質性腎炎, 出血, 紫斑Shenleyna、ジェノヴァ, 痙攣, 血小板減少症, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

禁忌

— наличие органических причин ожирения (例えば, gipotireoz);

— серьезные нарушения питания (拒食症や過食症);

- 精神疾患;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- 同時MAO阻害剤 (例えば, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, エフェドリン) или их использование в течение 2 недель до назначения Меридиа; セロトニン再取り込み阻害剤; снотворных препаратов; 準備, содержащих триптофан; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, 先天性心疾患, 閉塞性末梢動脈疾患, 頻脈, 不整脈, 脳血管疾患 (ストローク, 一過性脳虚血発作);

- 制御されていない高血圧 (上記BP 145/90 mmHgで。);

- 甲状腺中毒症;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

- 前立腺肥大症;

- 褐色細胞腫;

- Zakrыtougolynaya緑内障;

— установленная лекарственная, 薬物またはアルコール依存症;

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 18 年;

— возраст старше 65 年;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

慎重に следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, 慢性心不全, заболеваниях коронарных артерий (税込. 歴史), 胆石症, 高血圧 (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (精神遅滞と発作を含みます (税込. 歴史), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

妊娠·授乳期

Не следует принимать препарат Меридиа^® 妊娠·授乳期 (授乳), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

妊娠可能年齢の女性, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

注意事項

Препарат Меридиа^® следует применять только в тех случаях, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) 効果のありません (снижение массы тела в течение 3 ヶ月未満でした 5 kg).

Лечение Меридиа^® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, と増加した身体活動. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: 最初 2 月の – すべての 2 週の, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHgで。, прием Меридиа^® следует приостановить.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® 同時に薬と, удлиняющимиинтервалQT, 税込. блокаторами гистаминовых H₁-受容体 (astemizol, terfenadin), 抗不整脈薬 (アミオダロン, キニジン, flekainid, メキシレチン, プロパフェノン, ソタロール), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Это касается и состояний, которые способны приводить к удлинению интервала QT (例えば, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (税込. furazolidona, プロカルバジン, セレギリン) и Меридиа^® должен составлять не менее 2 週間.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (頭痛の種, 食欲増加) まれです. 利用可能なデータがありません, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, TK. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

準備, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

過剰摂取

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, それにもかかわらず, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

治療: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, 必要に応じて、対症療法. Показано назначение активированного угля, 胃洗浄, при повышении АД и тахикардии – ベータ遮断薬. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

薬物相互作用

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (ケトコナゾール, エリスロマイシン, トロレアンドマイシン, シクロスポリン) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

リファンピシン, マクロライド系の抗生物質, フェニトイン, カルバマゼピン, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

При одновременном применении Меридиа^® 選択的セロトニン再取り込み阻害剤と (抗うつ剤), с препаратами для лечения мигрени (суматриптан, digidroergotamin), с сильнодействующими анальгетиками (pentazocin, ペチジン, フェンタニル), с противокашлевыми препаратами (デキストロメトルファン) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® 薬物と, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 25℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.