MAKSITOPIR

活物質: トピラマート
ときATH: N03AX11
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): G40
ときCSF: 02.05.11
メーカー: アクタビスHF. (アイスランド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 碑文 “V1” 片側に.

賦形剤: マンニトール, アルファ化デンプン, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, краситель Opadry II белый 85F18422 (ポリビニルアルコール, 二酸化チタン, マクロゴール 3350, タルク).

10 Pc. – ストリップ (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – контейнеры полиэтиленовые (1) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 淡黄色, ラウンド, レンズ状の, 碑文 “V3” 片側に.

賦形剤: マンニトール, アルファ化デンプン, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, краситель Opadry II желтый 85G32312 (ポリビニルアルコール, タルク, 二酸化チタン, マクロゴール 3350, 大豆レシチン (E322), 酸化鉄黄 (E172)).

10 Pc. – ストリップ (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – контейнеры полиэтиленовые (1) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 黄色の色, ラウンド, レンズ状の, 碑文 “V4” 片側に.

賦形剤: マンニトール, アルファ化デンプン, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, краситель Opadry II желтый 85G32313 (ポリビニルアルコール, タルク, 二酸化チタン, マクロゴール 3350, 酸化鉄黄 (E172), 大豆レシチン (E322)).

10 Pc. – ストリップ (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – контейнеры полиэтиленовые (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗てんかん薬, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

ほかに, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

薬物動態

吸収

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. バイオアベイラビリティは約あります 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

После однократного приема препарата внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 ミリグラム 400 мг возрастает пропорционально дозе.

反復経口投与後 100 ミリグラム 2 回/日C_マックス в среднем составляла 6.76 UG / mlの.

配布

結合血漿タンパク質であります 13-17%.

После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний V_(d) あります 0.55-0.8 l/kg. 値V_(d) これは、性別に依存します. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 へ 8 日.

代謝

Метаболизируется около 20% トピラメート.

Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.

控除

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Плазменный клиренс препарата составляет 20-30 ml /分.

После многократного приема препарата по 50 ミリグラム 100 ミリグラム 2 раза/сут средний T_1/2 達した 21 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

患者, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, それは、酵素を誘導します, 薬の代謝に関与します, метаболизм топирамата повышался до 50%.

腎機能障害を有する患者において (よりCC少ないです 60 ml /分) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

У пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается.

子供, ならびに成人における, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, аC_SS в плазме возрастает пропорционально повышению дозы. これは、考慮されるべきです, что у детей клиренс топирамата повышен, とそのT_1/2 более короткий. 従って, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. 子供, 大人のように, 抗てんかん薬, 肝酵素を誘導します, вызывают снижение C_SS топирамата в плазме крови.

Топирамат эффективно выводится путем гемодиализа.

証言

単剤療法:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 年 (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

アジュバント療法:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 年 (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (ПЭП) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 年.

投薬計画

薬は、経口投与, 関係なく、食事の. 錠剤は全体飲み込まれるべきです, かまず.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® の 併用療法 u アダルト минимальная эффективная доза составляет 200 mg /日. 平均日用量は、 200-400 ミリグラム (で 2 入場). 最大日量 1600 ミリグラム. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 ミリグラム 1 раз/сут на ночь в течение 1 週の. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 mg/日 1-2 недель до подбора эффективной дозы; 受信の多重 – 2 回/日. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

При применении Макситопира^® の 併用療法 u 年長の子供たち 3 年 推奨される1日量は 5-9 мг/кг и принимается в 2 入場. Подбор дозы начинают с 25 ミリグラム 1 回/日 (夜) 間に 1 週の. Затем дозу повышают на 1-3 mg/kg/日 1-2 週間, с кратностью приема 2 回/日, до достижения оптимального клинического эффекта.

間に 単剤療法 アダルト, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® 任命します。 25 ミリグラム 1 раз/сут на ночь в течение 1 週の. Затем дозу повышают на 25-50 мг/сут в течение в 1-2 週間, 受信の多重 – 2 回/日. При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg /日, 最大日量 – 500 ミリグラム.

に 単剤療法 歳以上の子供 3 年 в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg/kg 体重 1 夜の時間/日. Затем дозу повышают на 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 週間, 毎日の用量は、に分割され 2 入場. При непереносимости такого режима дозу можно повышать на меньшую величину или с большими интервалами. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 sは 3-6 mg/kg/日. に недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 mg /日.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, で 2 入場 (до и после процедуры). 薬をキャンセルすると、徐々にでなければなりません (オン 100 MG /日), чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.

副作用

中枢および末梢神経系から: hypererethism, 目まい, 頭痛の種, スピーチとビジョン, 精神運動遅滞, 運動失調, 疲労感, 障害濃度, 混乱, 知覚障害, 眠気, aphronia, 複視, nistagmo, 食欲不振, うつ病, 味覚障害, 励起, 認知異常, 情緒不安定, 無関心, 精神病症状, 暴力行為, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, усиленное слюноотделение, hyperkinesias, 幻覚.

消化器系の一部: 消化不良症状, 吐き気, 腹痛, 下痢, xerochilia; まれに – 肝 transaminaz の増加, 肝炎, 肝不全.

ビジョンの臓器の一部に: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, 目の充血の粘膜, 眼内圧上昇, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

皮膚科の反応: 多形性紅斑, 天疱瘡, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症.

その他: 減量, 白血球減少症, 腎結石症, олигогидроз (в основном у детей), 代謝性アシドーシス.

禁忌

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

-年齢までの子供 3 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять при почечной или печеночной недостаточности, nefrourolitiaze (税込. в прошлом или в семейном анамнезе), ときに高カルシウム尿症.

妊娠·授乳期

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

注意事項

Отменять Макситопир^® べき徐々に, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), 考えると, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® 患者, предрасположенных к развитию нефролитиаза, может повышаться риск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов, таких как почечная колика, боль в боку и в области почек. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, 代謝性アシドーシス (例えば, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. について, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® у пациента уменьшается масса тела, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, ますます注目と精神運動速度の反応を必要とします.

過剰摂取

症状: 痙攣, 昏睡までの意識障害, 血圧の低下, 重篤な代謝性アシドーシス, 副作用の重症度の増加.

治療: 胃洗浄, simptomaticheskaya療法. Применение активированного угля неэффективно, TK. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – 血液透析.

薬物相互作用

Влияние Макситопира^® на концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, valproeva 酸, fenoʙarʙitala, prymydona. いくつかの場合において、, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на концентрацию топирамата в плазме крови

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, すなわち. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, ノルエチンドロンとエチニルエストラジ オールが含まれています, Макситопир^® 用量 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg /日 – на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® 用量 200-800 mg /日. 患者, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_マックス и AUC метформина повышаются на 18% と 25% それぞれ, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_マックス メトホルミン. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_マックス и AUC топирамата на 27% と 29% それぞれ.

Совместное применение Макситопира^® 医学, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения C_マックス. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_マックス иAUCна 13% と 16% それぞれ, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_マックス иAUCна 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid), возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, поскольку они могут вызывать физиологические изменения, способствующие развитию нефролитиаза.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, トピラメート – オン 14%.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.